RU2006126346A - L-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей - Google Patents

L-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей Download PDF

Info

Publication number
RU2006126346A
RU2006126346A RU2006126346/15A RU2006126346A RU2006126346A RU 2006126346 A RU2006126346 A RU 2006126346A RU 2006126346/15 A RU2006126346/15 A RU 2006126346/15A RU 2006126346 A RU2006126346 A RU 2006126346A RU 2006126346 A RU2006126346 A RU 2006126346A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
propanamide
amino
ylmethyl
benzylamino
methylpropanamide
Prior art date
Application number
RU2006126346/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2395504C2 (ru
Inventor
Елена БАРБАНТИ (IT)
Елена Барбанти
Ориетта ВЕНЕРОНИ (IT)
Ориетта ВЕНЕРОНИ
Флориан ТАЛЕР (IT)
Флориан ТАЛЕР
Роберто ПЕЛЛИЧЬЯРИ (IT)
Роберто Пелличьяри
Лука БЕНАТТИ (IT)
Лука Бенатти
Патриси САЛЬВАТИ (IT)
Патрисия Сальвати
Original Assignee
НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)
Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT), Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А. filed Critical НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)
Publication of RU2006126346A publication Critical patent/RU2006126346A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2395504C2 publication Critical patent/RU2395504C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
    • A61K31/277—Nitriles; Isonitriles having a ring, e.g. verapamil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D307/28—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D313/02—Seven-membered rings
    • C07D313/06—Seven-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D313/08—Seven-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/32—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/58—Radicals substituted by nitrogen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)

Claims (8)

1. Применение, по крайней мере, одного терапевтического средства, представляющего собой α-аминоамидное соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой R представляет собой фурильное, тиенильное или пиридильное кольцо или фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси или трифторметила;
R1 представляет собой водород или C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;
R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C1-C4-алкила, необязательно замещенного гидрокси или фенилом, фенила, фенильных колец, необязательно замещенных одним или двумя заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила, галогена, гидрокси, C1-C6-алкокси или трифторметокси; или R2 и R3 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, C3-C6-циклоалкильное кольцо;
R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил; или R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо;
X представляет собой CH2, O, S;
Y и Z представляют собой водород или вместе образуют 5-7-членный насыщенный или ненасыщенный карбоцикл или гетероцикл;
или его изомеров, смесей и фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей.
2. Применение по п.1, в котором соединение выбирают из
2-[(3-бензил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]пропанамида;
2-[(3-бензил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(2-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(3-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]пропанамида; 2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино)-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-хлорфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-6-илметил)амино]пропанамида;
2-[(4-фенэтил-2,3-дигидробензоксепин-7-илметил)амино]пропанамида;
2-[(3-бензил-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил)амино]пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторбензил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторбензил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил)амино]пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида.
3. Применение по п.1, в котором соединение выбирают из
2-(4-фенетилбензиламино)пропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)пропанамида;
2-(3-бензилоксибензиламино)пропанамида;
2-(4-бензилтиобензиламино)пропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-N,N-диметилбутанамида;
2-[4-(2-метоксибензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[3-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-2-метилпропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамида;
2-[3-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-метоксибензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-цианобензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-метилпропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамида;
2-[4-(4-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-метилпропанамида;
2-[4-(2-хлорбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]пропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-гидроксипропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидроксипропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидроксипропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(2-хлорбензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-цианобензилокси)бензиламино]-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-цианобензилокси)бензиламино]-2-метил-3-гидрокси-N-метилпропанамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)фенилэтиламино]пропанамида;
2-{4-[2-(3-фторфенил)этилокси]бензиламино}пропанамида;
2-{4-[2-(3-фторфенил)этил]бензиламино}пропанамида;
2-[N-(4-бензилоксибензил)-N-метиламино]пропанамида;
2-{4-[(3-хлорбензилокси)фенилэтил]амино}пропанамида;
2-[4-бензилтиобензиламино]пропанамида;
2-[4-(2-фторбензилтио)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фторбензилтио)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(3-фенилпропилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(4-фенилбутилокси)бензиламино]пропанамида;
2-[4-(5-фенилпентилокси)бензиламино]пропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-фенил-N-метилпропанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-гидрокси-N-метилбутанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-3-метил-N-метилбутанамида;
2-(4-бензилоксибензиламино)-2-фенилацетамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензил-N-метиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензил-N-метиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]-2-фенилацетамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-2-(2-фторфенил)ацетамида;
2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-2-(3-фторфенил)ацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-(2-фторфенил)ацетамида;
2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-2-(3-фторфенил)ацетамида;
2-[4-(3-хлорбензилокси)бензиламино]-2-(3-фторфенил)ацетамида;
2-(4-(2-тиенилокси)бензиламино)пропанамида.
4. Применение по п.1, где указанными расстройствами нижних мочевыводящих путей являются гиперактивный мочевой пузырь (OAB), простатит и простадиния, интерстициальный цистит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы и недержание мочи как следствие представленных выше патологий.
5. Применение по любому из пп.1-4, где α-аминоамиды представляют собой (S)-(+)-2-[3-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамид; (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамид, (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамид, (S)-(+)-2-[3-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамид, (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамид, (R)-2-(4-бензилоксибензиламино)-3-фенил-N-метилпропанамид; (2R,3S)-2-(4-бензилоксибензиламино)-3-гидрокси-N-метилбутанамид; (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамид, (S)-(+)-2-(4-фенэтилбензиламино)пропанамид, (R)-(-)-2-(4-бензилоксибензиламино)-3-N,N-диметилбутанамид, (S)-(+)-2-(4-бензилтиобензиламино)пропанамид, и 2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]-N-метилпропанамид и (2R/3'S,R)-2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]-N-метилпропанамид, 2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамид, 2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамид, (2R/3'S,R)-2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамид, (2R/3'S,R)-2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамид.
6. α-Аминоамидное соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой R представляет собой фурильное, тиенильное или пиридильное кольцо или фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси или трифторметила;
R1 представляет собой водород или C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;
R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C1-C4-алкила, необязательно замещенного гидрокси или фенилом, фенила, фенильных колец, необязательно замещенных одним или двумя заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила, галогена, гидрокси, C1-C6-алкокси или трифторметокси; или R2 и R3 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, C3-C6-циклоалкильное кольцо;
R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил; или R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо;
X представляет собой CH2, O, S;
Y и Z, взятые вместе, образуют дигидробензофурановый или дигидробензотиофеновый, или дигидробензо(тио)пирановый, или тетрагидробенз(тио)оксепиновый гетероцикл, его изомеры, смеси и фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение по п.6, выбранное из
2-[(3-бензил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]пропанамида;
2-[(3-бензил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(2-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(3-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторбензил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]пропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-5-илметил)амино]-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-хлорфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензофуран-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензофуран-6-илметил)амино]пропанамида;
2-[(4-фенэтил-2,3-дигидробензоксепин-7-илметил)амино]пропанамида;
2-[(3-бензил-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил)амино]пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторбензил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторбензил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-[(3-фенэтил-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил)амино]пропанамида;
2-{3-[2-(2-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)пропанамида;
2-{3-[2-(3-фторфенэтил)]-2,3-дигидробензотиофен-5-илметил}амино)-N-метилпропанамида;
или его изомеры, смеси и фармацевтически приемлемые соли.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и эффективное количество соединения по п.6 или 7 в качестве активного ингредиента.
RU2006126346/04A 2004-01-21 2005-01-20 Альфа-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей RU2395504C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04001175A EP1557166A1 (en) 2004-01-21 2004-01-21 Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of lower urinary tract disorders
EP04001175.1 2004-01-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006126346A true RU2006126346A (ru) 2008-01-27
RU2395504C2 RU2395504C2 (ru) 2010-07-27

Family

ID=34626470

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006126346/04A RU2395504C2 (ru) 2004-01-21 2005-01-20 Альфа-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7718815B2 (ru)
EP (1) EP1557166A1 (ru)
JP (1) JP2007518763A (ru)
KR (1) KR101310882B1 (ru)
CN (1) CN100584323C (ru)
AU (1) AU2005205903B2 (ru)
BR (1) BRPI0506970B8 (ru)
CA (1) CA2554047A1 (ru)
HK (1) HK1103282A1 (ru)
IL (1) IL176968A (ru)
NO (1) NO20063368L (ru)
NZ (1) NZ548638A (ru)
PL (1) PL380825A1 (ru)
RU (1) RU2395504C2 (ru)
WO (1) WO2005070405A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2363983A (en) * 2000-06-29 2002-01-16 Hunter Fleming Ltd Protection against neuronal damage using 7-hydroxyepiandrosterone
BRPI0515154A (pt) * 2004-09-10 2008-07-08 Newron Pharm Spa uso de (halobenzilóxi)benzilamino-propanamidas para a fabricação de medicamentos ativos, compostos e composição farmacêutica
MY144968A (en) 2005-04-11 2011-11-30 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents
MY145694A (en) 2005-04-11 2012-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiroheterocyclic compounds and their uses as therapeutic agents
WO2007002885A2 (en) * 2005-06-29 2007-01-04 University Of Virginia Patent Foundation Compositions and methods for use of a sodium channel blocker
EP1963280B1 (en) 2005-12-22 2015-10-28 Newron Pharmaceuticals S.p.A. 2-phenylethylamino derivatives as calcium and/or sodium channel modulators
PT2029524E (pt) 2006-06-19 2015-03-09 Newron Pharm Spa Processo para a produção de 2-[4-(3- e 2-fluorobenziloxi benzilamino]propanamidas
US8466188B2 (en) 2006-10-12 2013-06-18 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of spiro-oxindole compounds as therapeutic agents
WO2008046087A2 (en) * 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their uses as therapeutic agents
AU2008261325B2 (en) 2007-06-15 2012-12-06 Newron Pharmaceuticals S.P.A. Substituted 2- [2- (phenyl) ethylamino] alkaneamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators
CN104523668B (zh) 2007-12-11 2020-06-09 纽朗制药有限公司 高纯度的2-[4-(3-或2-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺类及其用途
EP2942350A1 (en) 2008-10-17 2015-11-11 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
US8101647B2 (en) 2008-10-17 2012-01-24 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
RU2015103694A (ru) 2009-10-14 2015-06-27 Ксенон Фармасьютикалз Инк. Способы синтеза спиро-оксиндольных соединений
PE20121699A1 (es) 2010-02-26 2012-12-22 Xenon Pharmaceuticals Inc Composiciones farmaceuticas del compuesto espiro-oxindol para administracion topica
WO2011134763A1 (en) 2010-04-27 2011-11-03 Newron Pharmaceuticals S.P.A. Process for the production of ralfinamide methanesulfonate salts or their r-enantiomers
AR103636A1 (es) 2015-02-05 2017-05-24 Teva Pharmaceuticals Int Gmbh Métodos de tratamiento de neuralgia postherpética con una formulación tópica de un compuesto de espiro-oxindol

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL94466A (en) * 1989-05-25 1995-01-24 Erba Carlo Spa Pharmaceutical preparations containing the history of A-amino carboxamide N-phenylalkyl are converted into such new compounds and their preparation
GB9515412D0 (en) * 1995-07-27 1995-09-27 Pharmacia Spa 2-(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamide derivatives
WO1999026614A1 (en) * 1997-11-21 1999-06-03 Euro-Celtique S.A. Substituted 2-aminoacetamides and the use thereof
GB9727523D0 (en) * 1997-12-31 1998-02-25 Pharmacia & Upjohn Spa Alpha-aminoamide derivatives useful as analgesic agents
JP4350508B2 (ja) * 2001-09-03 2009-10-21 ニユーロン・フアーマシユーテイカルズ・エツセ・ピー・アー ガバペンチンまたはその類似体とα−アミノアミドとを含む薬剤組成物およびその鎮痛用途
AU2004207010A1 (en) 2003-01-30 2004-08-12 Dynogen Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating lower urinary tract disorders using sodium channel modulators
CA2536764C (en) 2003-08-25 2013-09-17 Newron Pharmaceuticals, S.P.A. .alpha.-aminoamide derivatives useful as anti-inflammatory agents

Also Published As

Publication number Publication date
EP1557166A1 (en) 2005-07-27
AU2005205903A1 (en) 2005-08-04
IL176968A (en) 2012-10-31
JP2007518763A (ja) 2007-07-12
NZ548638A (en) 2010-02-26
HK1103282A1 (en) 2007-12-14
BRPI0506970B8 (pt) 2021-05-25
RU2395504C2 (ru) 2010-07-27
BRPI0506970B1 (pt) 2019-08-13
PL380825A1 (pl) 2007-03-19
AU2005205903B2 (en) 2010-04-29
US20080132567A1 (en) 2008-06-05
IL176968A0 (en) 2006-12-10
BRPI0506970A (pt) 2007-07-03
CN100584323C (zh) 2010-01-27
NO20063368L (no) 2006-10-12
KR101310882B1 (ko) 2013-09-25
US7718815B2 (en) 2010-05-18
KR20070007776A (ko) 2007-01-16
CN1956714A (zh) 2007-05-02
CA2554047A1 (en) 2005-08-04
WO2005070405A1 (en) 2005-08-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006126346A (ru) L-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей
RU2006137079A (ru) Производные а-аминоамида, полезные при лечении синдрома усталых ног и вызывающих привыкание расстройств
RU2009116670A (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
EA200000637A1 (ru) Бициклические гетероароматические соединения в качестве ингибиторов протеин-тирозинкиназ
RU2010129272A (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
RU2007105970A (ru) Пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового из рецептора
RU2005133994A (ru) Оксимные производные и их применение в качестве фармацевтически активных агентов
RU2008142834A (ru) Модуляция церамидкиназы
RU2005121667A (ru) 5-замещенные пиразиновые или пиридиновые активаторы глюкокиназы
JP2009500456A5 (ru)
EA199800912A1 (ru) Дигидратная соль мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2(1н)-индол-2-она, фармацевтическая композиция и способ лечения психотического расстройства
RU2008141510A (ru) Новые соединения
RU2007106037A (ru) Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
RU2007105968A (ru) Новые пиперидиновые производные для лечения депрессии
RU2005111969A (ru) Производные пирролидона в качестве ингибиторов моноаминоксидазы в (мао-в)
RU2006123418A (ru) Новые антагонисты м3 мускаринового ацетилхолинового рецептора
RU2007124328A (ru) Замещенные птеридины для лечения воспалительных заболеваний
RU2008130045A (ru) 2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов
WO2004026816B1 (en) Aromatic liver x-receptor modulators
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
RU2001120723A (ru) Производные имидазола и их медицинское применение
RU2009108275A (ru) Соединение сульфонамида или его соль
JP2005514432A5 (ru)
RU2005122615A (ru) Соединения n-(индолэтил)циклоамина
JP2005514455A5 (ru)