RU2005137704A - 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b - Google Patents

3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b Download PDF

Info

Publication number
RU2005137704A
RU2005137704A RU2005137704/04A RU2005137704A RU2005137704A RU 2005137704 A RU2005137704 A RU 2005137704A RU 2005137704/04 A RU2005137704/04 A RU 2005137704/04A RU 2005137704 A RU2005137704 A RU 2005137704A RU 2005137704 A RU2005137704 A RU 2005137704A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
compound
effective amount
Prior art date
Application number
RU2005137704/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2339630C2 (ru
Inventor
Найджел Дж ЛИВЕРТОН (US)
Найджел Дж ЛИВЕРТОН
Кристофер Ф КЛЭЙБОРН (US)
Кристофер Ф КЛЭЙБОРН
Дэвид А КЛЭЙРМОН (US)
Дэвид А КЛЭЙРМОН
Джон А МАККОЛИ (US)
Джон А МАККОЛИ
Original Assignee
Мерк энд Ко., Инк. (US)
Мерк Энд Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=33511734&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005137704(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк энд Ко., Инк. (US), Мерк Энд Ко., Инк. filed Critical Мерк энд Ко., Инк. (US)
Publication of RU2005137704A publication Critical patent/RU2005137704A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2339630C2 publication Critical patent/RU2339630C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (46)

1. Соединение формулы (1)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота в кольце, тиазолил или тиадиазолил; HetAr может быть замещен 1-2 заместителями, причем каждый заместитель независимо друг от друга представляет С1-С4-алкил, фтор, хлор, бром или иод; А представляет связь или С1-С2-алкил; В представляет арил(СН2)0-3-О-С(О)-, инданил(СН2)0-3-О-С(О)-, арил(СН2)1-3-С(О)-, арилциклопропил-С(О)-, арил(СН2)1-3-NH-С(О)-, в которых арил может быть замещен 1-5 заместителями, каждый заместитель независимо друг от друга представляет С1-С4-алкил, фтор или хлор.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота в кольце.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет тиазолил.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет тиадиазолил.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 1,2,4-тиадиазолил.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой A представляет связь.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой A представляет метилен.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой A представляет -С2алкил-.
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арилциклопропил-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арилциклопропил-С(О)-, в которой указанный арил представляет фенил, необязательно замещенный как указано в п.1.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арил(СН2)0-3-О-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арил(СН2)-О-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил необязательно замещен С1-С4-алкилом.
15. Соединение по п.14 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил представляет 4-толил.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; А представляет метилен; и В представляет арил(СН2)-О-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
17. Соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил необязательно замещен С1-С4-алкилом.
18. Соединение по п.17 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил представляет 4-толил.
19. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; А представляет метилен; и В представляет 4-толил(СН2)-О-С(О)-.
20. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет тиадиазолил; А представляет метилен; и В представляет арил(СН2)-О-С(О)-, в которой указанный арил необязательно замещен как указано в п.1.
21. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 1,2,4-тиадиазолил; А представляет метилен; и В представляет 4-толил(СН2)-О-С(О)-.
22. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; А представляет метилен; и В представляет арилциклопропил-С(О)-.
23. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; и В представляет фенилциклопропил-С(О)-.
24. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет его фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000002
25. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая инертный носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
33. Фармацевтическая композиция по п.32, дополнительно содержащая второе терапевтическое средство, выбранное из группы, содержащей 1) нестероидные противовоспалительные средства; 2) ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа, ЦОГ-2 (СОХ-2); 3) антагонисты рецептора брадикинина В1; 4) блокаторы и антагонисты натриевых каналов; 5) ингибиторы (оксид азота)-синтазы (NOS); 6) антагонисты сайта глицина; 7) вещества, открывающие калиевые каналы; 8) антагонисты рецептора АМРА/каинат; 9) антагонисты кальциевых каналов; 10) модуляторы рецептора ГАМК-А (GABA-A) (например, агонист рецептора ГАМК-А); 11) ингибиторы металлопротеазы матрикса (ММР); 12) тромболитические средства; 13) опиоиды, такие как морфин; 14) нейтрофил-ингибирующий фактор (NIF); 15) L-ДОФА; 16) карбидопа; 17) леводопа/карбидопа; 18) агонисты дофамина, такие как бромкриптин, перголид, прамипексол, ропинирол; 19) антихолинергические средства; 20) амантидин; 21) карбидопа; 22) ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (СОМТ), такие как энтакапон и толкапон; 23) ингибиторы моноаминоксидазы В (МАО-В); 24) агонисты и антагонисты опиатов; 25) агонисты и антагонисты рецепторов 5НТ; 26) агонисты и антагонисты рецепторов NMDA; 27) антагонисты NK1; 28) ингибиторы селективного обратного захвата серотонина (SSRI) и/или ингибиторы селективного обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SSNRI); 29) трициклические антидепрессантные лекарственные средства; 30) модуляторы норэпинефрина; 31) литий; 32) вальпроат; 33) нейронтин (габапентин).
34. Фармацевтическая композиция по п.32, пригодная для лечения боли, мигрени, шизофрении, депрессии, тревоги, приступов головной бои, болезни Альцгеймера, удара или эпилепсии.
35. Фармацевтическая композиция по п.33, пригодная для лечения боли, мигрени, шизофрении, депрессии, тревоги, приступов головной боли, болезни Альцгеймера, удара или эпилепсии.
36. Фармацевтическая композиция по п.32, пригодная для лечения болезни Паркинсона.
37. Фармацевтическая композиция по п.33, пригодная для лечения болезни Паркинсона.
38. Способ лечения или предотвращения боли у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
39. Способ лечения или предотвращения мигрени, приступов головной боли, депрессии, тревоги, шизофрении, болезни Альцгеймера или удара у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
40. Способ лечения или предотвращения болезни Паркинсона у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
41. Способ лечения или предотвращения хронического, внутреннего, воспалительного и нейропатического болевого синдрома у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
42. Способ лечения или предотвращения боли, возникающей из, или связанной с травматическим повреждением нерва, сдавливанием или ущемлением нерва, постгерпетической невралгией, тригеминальной невралгией, диабетической нейропатией, раком и химиотерапией у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
43. Способ лечения или предотвращения хронической боли в пояснице у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
44. Способ лечения или предотвращения фантомной боли у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
45. Способ лечения или предотвращения боли, вызванной ВИЧ или лечением ВИЧ, боли в тазу, невромы, комплексного регионального болевого синдрома, боли при хроническом артрите и близких невралгий у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
46. Способ лечения или предотвращения эпилепсии и частичных или генерализованных тонических припадков у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2005137704/04A 2003-06-04 2004-05-28 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b RU2339630C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47593803P 2003-06-04 2003-06-04
US60/475,938 2003-06-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005137704A true RU2005137704A (ru) 2006-05-27
RU2339630C2 RU2339630C2 (ru) 2008-11-27

Family

ID=33511734

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005137704/04A RU2339630C2 (ru) 2003-06-04 2004-05-28 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b

Country Status (30)

Country Link
EP (1) EP1648882B1 (ru)
JP (1) JP3927228B2 (ru)
KR (1) KR20060017839A (ru)
CN (1) CN1798744A (ru)
AR (1) AR044579A1 (ru)
AT (1) ATE403651T1 (ru)
AU (1) AU2004245522B2 (ru)
BR (1) BRPI0410837A (ru)
CA (1) CA2527093C (ru)
CL (1) CL2004001365A1 (ru)
CO (1) CO5700762A2 (ru)
DE (1) DE602004015610D1 (ru)
DK (1) DK1648882T3 (ru)
EC (1) ECSP056192A (ru)
ES (1) ES2309540T3 (ru)
HR (1) HRP20080490T3 (ru)
IS (1) IS8117A (ru)
MA (1) MA27781A1 (ru)
MX (1) MXPA05013151A (ru)
MY (1) MY138547A (ru)
NO (1) NO20060020L (ru)
PE (1) PE20050245A1 (ru)
PL (1) PL1648882T3 (ru)
PT (1) PT1648882E (ru)
RU (1) RU2339630C2 (ru)
SI (1) SI1648882T1 (ru)
TW (1) TW200510378A (ru)
UA (1) UA81319C2 (ru)
WO (1) WO2004108705A1 (ru)
ZA (1) ZA200509000B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2489431C2 (ru) * 2007-04-23 2013-08-10 Янссен Фармацевтика Н.В. Тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2007247851A1 (en) * 2006-05-03 2007-11-15 Relevare Aust. Pty Ltd Methods and composition for treatment of inflammatory pain
EP2175886A1 (en) * 2007-06-28 2010-04-21 CNSBio Pty Ltd Combination methods and compositions for treatment of neuropathic pain
EP2536713A1 (en) 2010-02-16 2012-12-26 Pfizer Inc. (r)-4-((4-((4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)benzo[d]isoxazol-3-yloxy)methyl)piperidin-1-yl)methyl)tetrahydro-2h-pyran-4-ol, a partial agonist of 5-ht4 receptors
JP6042968B2 (ja) 2012-04-20 2016-12-14 ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム パーキンソン病の処置方法
CN103936663B (zh) * 2013-01-23 2016-12-28 艾琪康医药科技（上海）有限公司 一种1-r1-3,3-二氟(或3-氟)-4-r2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法
US9187506B2 (en) 2014-01-09 2015-11-17 Bristol-Myers Squibb Company (R)-3-((3S,4S)-3-fluoro-4-(4-hydroxyphenyl)piperidin-1-yl)-1-(4-methylbenzyl)pyrrolidin-2-one and its prodrugs for the treatment of psychiatric disorders
US9221796B2 (en) 2014-01-09 2015-12-29 Bristol-Myers Squibb Company Selective NR2B antagonists
CN106795163B (zh) 2014-06-04 2019-07-30 卢郡控股(开曼)有限公司 作为nr2b nmda受体拮抗剂的二氟乙基吡啶衍生物
ES2723436T3 (es) 2014-09-15 2019-08-27 Rugen Holdings Cayman Ltd Derivados de pirrolopirimidina como antagonistas del receptor NMDA NR2B
US20180271869A1 (en) * 2014-09-22 2018-09-27 Jie Liu Treatment of anxiety disorders and autism spectrum disorders
JP2018506514A (ja) * 2014-12-23 2018-03-08 セレコー，インコーポレイテッド 化合物、組成物および方法
WO2016126869A1 (en) 2015-02-04 2016-08-11 Rugen Holdings (Cayman) Limited 3,3-difluoro-piperidine derivatives as nr2b nmda receptor antagonists
EP3303323B1 (en) 2015-06-01 2020-01-08 Rugen Holdings (Cayman) Limited 3,3-difluoropiperidine carbamate heterocyclic compounds as nr2b nmda receptor antagonists
AU2016340237A1 (en) 2015-10-14 2018-05-31 Bristol-Myers Squibb Company Selective NR2B antagonists
KR20180064507A (ko) 2015-10-14 2018-06-14 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 선택적 nr2b 길항제
JP6916799B2 (ja) 2016-08-31 2021-08-11 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物
EP3544610A1 (en) 2016-11-22 2019-10-02 Rugen Holdings (Cayman) Limited Treatment of autism spectrum disorders, obsessive-compulsive disorder and anxiety disorders

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1379520B2 (en) * 2001-02-23 2014-04-09 Merck Sharp & Dohme Corp. N-substituted nonaryl-heterocyclic nmda/nr2b antagonists

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2489431C2 (ru) * 2007-04-23 2013-08-10 Янссен Фармацевтика Н.В. Тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2

Also Published As

Publication number Publication date
ZA200509000B (en) 2006-12-27
ES2309540T3 (es) 2008-12-16
CA2527093C (en) 2009-10-20
JP2006526650A (ja) 2006-11-24
TW200510378A (en) 2005-03-16
NO20060020L (no) 2006-03-03
ECSP056192A (es) 2006-04-19
EP1648882A1 (en) 2006-04-26
UA81319C2 (en) 2007-12-25
SI1648882T1 (sl) 2009-02-28
MA27781A1 (fr) 2006-02-01
RU2339630C2 (ru) 2008-11-27
EP1648882B1 (en) 2008-08-06
IS8117A (is) 2005-11-07
AR044579A1 (es) 2005-09-21
JP3927228B2 (ja) 2007-06-06
PE20050245A1 (es) 2005-04-13
HRP20080490T3 (en) 2008-11-30
DK1648882T3 (da) 2008-11-24
CA2527093A1 (en) 2004-12-16
WO2004108705A1 (en) 2004-12-16
MY138547A (en) 2009-06-30
MXPA05013151A (es) 2006-03-17
BRPI0410837A (pt) 2006-06-27
CL2004001365A1 (es) 2005-05-06
KR20060017839A (ko) 2006-02-27
CO5700762A2 (es) 2006-11-30
ATE403651T1 (de) 2008-08-15
PL1648882T3 (pl) 2008-12-31
AU2004245522A1 (en) 2004-12-16
PT1648882E (pt) 2008-10-20
CN1798744A (zh) 2006-07-05
DE602004015610D1 (de) 2008-09-18
AU2004245522B2 (en) 2009-10-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005137704A (ru) 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b
US8716349B2 (en) Compositions and methods for the treatment of somatosensory disorders
RU2009118960A (ru) Комбинации ацетаминофена/ибуппрофена
EA200702072A1 (ru) Фенилсодержащие n-ацильные производные аминов и аминокислот, способ их получения, фармацевтическая композиция и их применение
JP2006514689A5 (ja) １−オキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）−４−メチルイソインドリンを含む脳腫瘍の治療及び管理のための医薬組成物
TW200505423A (en) Combination, kit and pharmaceutical composition for treatment of parkinson's disease
CA2468681A1 (en) Adenosine a2a receptor antagonists
RU2014141362A (ru) Комбинированная терапия пролиферативных нарушений
CN101242821A (zh) 肽类化合物用于治疗肌肉痛的新用途
RU2008112192A (ru) Милнаципран в качестве средства для продолжительного лечения синдрома фибромиалгии
PE20030607A1 (es) Alquinos como inhibidores de metaloproteinasa de matriz
MX340965B (es) Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que involucran la proliferacion celular.
AR050261A2 (es) Aminoacidos con afinidad por la proteina alfa-2-delta y composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para preparar un medicamento
CY1110014T1 (el) Παραγωγα τετραϋδροκαρβαζολιου χρησιμα ως τροποποιητες υποδοχεα ανδρογονων (sarm)
AR070811A1 (es) Derivados de 1- bencil-3- hidroximetilindazol y su utilizacion en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresion de mcp-1, cx3cr1 y p40
RU2006125744A (ru) Применение агонистов рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) для лечения дегенеративных заболеваний головного мозга
RU2007104234A (ru) Применение замещенных 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридинов для лечения тошноты и рвоты
NO20033665L (no) Azoler som malonyl-CoA-dekarboksylaseinhibitorer som er anvendbare som metaboliske modulatorer
JP2017503756A5 (ru)
JP2005523334A5 (ru)
RU2008129635A (ru) Ингибиторы ссr9 активности
MX2012001160A (es) Agonistas del receptor de esfingosina-1-fosfato.
RU2012120759A (ru) Новые композиции для предупреждения и/или лечения дегенеративных расстройств центральной нервной системы
RU2011103083A (ru) Комбинации, содержащие модуляторы mglur, для лечения болезни паркинсона
JP2011526596A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090529