RU2005133441A - Производные имидазо-пиридина, обладающие сродством к рецептору меланокортина - Google Patents

Производные имидазо-пиридина, обладающие сродством к рецептору меланокортина Download PDF

Info

Publication number
RU2005133441A
RU2005133441A RU2005133441/04A RU2005133441A RU2005133441A RU 2005133441 A RU2005133441 A RU 2005133441A RU 2005133441/04 A RU2005133441/04 A RU 2005133441/04A RU 2005133441 A RU2005133441 A RU 2005133441A RU 2005133441 A RU2005133441 A RU 2005133441A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
compound
hydrogen atom
radical
Prior art date
Application number
RU2005133441/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2358974C2 (ru
Inventor
Лиди ПУАТУ (FR)
Лиди ПУАТУ
Валери БРО (FR)
Валери БРО
Кароль САКЮР (FR)
Кароль САКЮР
Пьер РУБЕР (FR)
Пьер РУБЕР
Паскаль ПЛА (FR)
Паскаль ПЛА
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик (С.К.Р.А.С.) (Fr)
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик (С.К.Р.А.С.) (Fr), Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик (С.К.Р.А.С.) (Fr)
Publication of RU2005133441A publication Critical patent/RU2005133441A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2358974C2 publication Critical patent/RU2358974C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Claims (22)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
в рацемической, энантиомерной форме или в виде любой комбинации этих форм,
в которой R1 и R2 обозначают, независимо, атом водорода; (C1-C8)алкил, который может быть замещен гидроксилом; (C2-C6)алкенил; бициклоалкил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 или -X-(CH2)n'-X'1;
X обозначает -C(O)- или -C(S)-NH-;
X1 обозначает (C1-C6)алкоксил, (C3-C7)циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем (C3-C7)циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из -(CH2)n1-V1-Y1, галогена, нитрогруппы и цианогруппы;
V1 обозначает -O-, -S- или ковалентную связь;
Y1 обозначает (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами, или арил;
n и n' обозначают целое число от 0 до 6; и
n1 - целое число от 0 до 2 (при условии, что когда n равно 0, тогда X1 не обозначает радикал алкоксил);
X'1 обозначает атом водорода, (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами, (C3-C7)циклоалкил; или арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, (C1-C6)алкилкарбонила, (C1-C6)алкила, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами, и (C1-C6)алкоксила, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами;
или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, гетеробициклоалкил или гетероциклоалкил, которые могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из гидроксила, (C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксилом, (C1-C6)алкоксикарбонила, -(CH2)n"-A, -C(O)-NV1'Y1', и гетероциклоалкила; или R1 и R2 вместе образуют радикал формулы
Figure 00000002
V1' и Y1' обозначают, независимо, атом водорода или (C1-C6)алкил;
A обозначает арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, (C1-C6)алкила, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами, и (C1-C6)алкоксила, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами;
n" обозначает целое число от 0 до 2;
R3 обозначает -Z3, -C(RZ3)(R'Z3)-Z3, -C(RZ3)(R'Z3)-(CH2)p-Z3 или -C(O)-Z'3;
RZ3 и R'Z3 обозначают, независимо, атом водорода или (C1-C6)алкил;
Z3 обозначает Z3a, Z3b, Z3c, Z3d, или Z3e;
Z3a обозначает (C1-C6)алкил или (C2-C6)алкенил;
Z3b обозначает (C1-C6)алкоксил, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкиламино или ди((C1-C6)алкил)амино;
Z3c обозначает арил или гетероарил,
причем арил и гетероарил могут быть замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из: галогена, цианогруппы, нитрогруппы, азидной группы, окси-радикала или -(CH2)p'-V3-Y3;
V3 обозначает -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -O(CO)-, -SO2-, -SO2NH-, -NR'3-SO2-, -NR'3-, -NR'3-C(O)-, -C(O)-NR'3-, -NH-C(O)-NR'3- или ковалентную связь;
Y3 обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами; арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, (C1-C6)алкила и (C1-C6)алкоксила; или арил-(C1-C6)-алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, (C1-C6)алкила и (C1-C6)алкоксила;
Z3d обозначает (C1-C6)алкоксикарбонил, аминокарбонил, (C1-C6)алкиламинокарбонил, ди((C1-C6)алкил)аминокарбонил;
Z3e обозначает (C1-C6)алкил-C(O)-NH-, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклоалкил или радикал формулы
Figure 00000003
причем (C3-C7)циклоалкил и гетероциклоалкил могут быть замещены одним или несколькими окси-радикалами или одинаковыми или разными (C1-C6)алкилами;
Z'3 обозначает арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из: галогена, нитрогруппы и -(CH2)p"-V'3-Y'3;
V'3 обозначает -O-, -C(O)-, -C(O)-O-, -C(O)-NR'3-, -NR'3-C(O)-, -NH-C(O)-NR'3 или ковалентную связь;
Y'3 обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами;
R'3 обозначает атом водорода, (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкоксил;
p, p' и p" обозначают, независимо, целое число от 0 до 6;
R4 обозначает радикал формулы -(CH2)S-R'4;
R'4 обозначает гетероциклоалкил, содержащий по меньшей мере один атом азота и который может быть замещен (C1-C6)алкилом или аралкилом; гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота и который может быть замещен (C1-C6)алкилом; или радикал формулы -NW4W'4;
W4 обозначает атом водорода или (C1-C8)алкил;
W'4 обозначает радикал формулы -(CH2)s'-Z4;
Z4 обозначает атом водорода, (C1-C8)алкил; (C2-C6)алкенил; (C3-C7)циклоалкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C6)алкильными заместителями; циклогексен; гетероарил; арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбранными из -(CH2)s"-V4-Y4, галогена и нитрогруппы;
V4 обозначает -O-, -S-, -NH-C(O)-, -NV4'- или ковалентную связь;
Y4 обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами;
V4' обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил;
s" обозначает целое число от 0 до 4;
или Z4 обозначает радикал формулы
Figure 00000004
s и s' обозначают, независимо, целое число от 0 до 6,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 и R2 обозначают, независимо, атом водорода, (C1-C8)алкил, бициклоалкил или радикал формулы -(CH2)n-X1 или -X-(CH2)n'-X'1;
X обозначает -C(O)- или -C(S)-NH-;
X1 обозначает (C1-C6)алкоксил, (C3-C7)циклоалкил, который может быть замещен (C1-C6)алкилом, или гетероарил;
X'1 обозначает атом водорода, (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами, (C3-C7)циклоалкил или арил, который может быть замещен (C1-C6)алкилкарбонилом;
или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, гетеробициклоалкил или гетероциклоалкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкоксикарбонила и -(CH2)n''-A;
A обозначает арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена и (C1-C6)алкила;
n" обозначает целое число от 0 до 1;
R4 обозначает радикал формулы -(CH2)s-R'4;
R'4 обозначает гетероциклоалкил, содержащий по меньшей мере один атом азота и который может быть замещен (C1-C6)алкилом; или радикал формулы -NW4W'4;
W4 обозначает атом водорода или (C1-C8)алкил;
W'4 обозначает радикал формулы -(CH2)s'-Z4;
Z4 обозначает атом водорода, (C1-C8)алкил или арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбранными из -(CH2)s"-V4-Y4;
V4 обозначает -O-;
Y4 обозначает (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами;
s" обозначает целое число от 0 до 4;
s и s' обозначают, независимо, целое число от 1 до 4,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что оно отвечает по меньшей мере одной из следующих характеристик:
циклоалкил выбран из циклопропила, циклобутила и циклогексила;
бициклоалкил представляет собой бицикло[2,2,1]гептан;
гетеробициклоалкил представляет собой 7-аза-бицикло[2,2,1]гептан;
арил представляет собой фенил;
гетероарил представляет собой фурил;
гетероциклоалкил выбран из пиперидина, морфолина и пиперазина,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 и R2 обозначают, независимо, атом водорода, (C1-C8)алкил или радикал формулы -(CH2)n-X1 или -X-(CH2)n'-X'1;
X обозначает -C(O)-;
X1 обозначает (C3-C7)циклоалкил;
X'1 обозначает атом водорода или (C3-C7)циклоалкил;
n обозначает 0 или 1;
n' обозначает целое число от 0 до 5;
или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклоалкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C6)алкильными заместителями,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что (C3-C7)циклоалкил, обозначаемый X1 и X'1, выбирают из циклопропила, циклобутила и циклогексила; и гетероциклоалкил, который образуют вместе R1 и R2, представляет собой пиперидиновый цикл, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R4 обозначает радикал формулы -(CH2)s-R'4;
R'4 обозначает гетероциклоалкил, содержащий по меньшей мере один атом азота и который может быть замещен (C1-C6)алкилом; или радикал формулы -NW4W'4;
W4 обозначает атом водорода или (C1-C8)алкил;
W'4 обозначает радикал формулы -(CH2)s'-Z4;
Z4 обозначает атом водорода или (C1-C8)алкил;
s и s' обозначают, независимо, целое число от 2 до 4,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что гетероциклоалкил, обозначаемый R'4, выбирают из пиперидина и морфолина, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R3 обозначает -C(O)-Z'3;
Z'3 обозначает арил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена и -(CH2)p''-V'3-Y'3;
V'3 обозначает -O- или ковалентную связь;
Y'3 обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами
p" обозначает целое число от 0 до 2,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R3 обозначает -Z3, -C(RZ3)(R'Z3)-Z3 или -C(RZ3)(R'Z3)-(CH2)p-Z3,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что
R3 обозначает -Z3 и Z3 обозначает Z3b, Z3c или Z3e,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что
Z3 обозначает Z3c и Z3c обозначает арил,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
12. Соединение по п.11, отличающееся тем, что
Z3c обозначает фенил, замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы или -(CH2)p'-V3-Y3;
V3 обозначает -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO2NH-, -NR'3-C(O)-, -C(O)-NR'3- или ковалентную связь;
R'3 обозначает атом водорода;
Y3 обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил, который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или разными галогенами,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
13. Соединение по п.11, отличающееся тем, что
Z3c обозначает фенил, замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями формулы -(CH2)p'-V3-Y3;
V3 обозначает -C(O)-, -C(O)-O- или -C(O)-NR'3-;
R'3 обозначает атом водорода;
Y3 обозначает атом водорода или (C1-C6)алкил,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
14. Соединение по п.9, отличающееся тем, что
R3 обозначает -C(RZ3)(R'Z3)-Z3 и Z3 обозначает Z3d или Z3e,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
15. Соединение по п.9, отличающееся тем, что
R3 обозначает -C(RZ3)(R'Z3)-(CH2)p-Z3 и Z3 обозначает Z3с, Z3d или Z3e,
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
16. Соединение по п.15, отличающееся тем, что
Z3 обозначает Z3d или Z3e ;
Z3d обозначает (C1-C6) алкоксикарбонил или аминокарбонил;
Z3e обозначает (C1-C6)алкил-C(O)-NH-, гетероциклоалкил, который может быть замещен окси-радикалом, или радикал формулы
Figure 00000004
или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
17. Способ получения соединения формулы (I) по одному из пп.1-16, отличающийся тем, что соединение общей формулы
Figure 00000005
в которой R1, R2, R4 имеют значения, указанные в п.1, обрабатывают изотиоцианатом общей формулы R3N=C=S, в которой R3 имеет значение, указанное в п.1, в присутствии агента сочетания и желтого оксида ртути (II) в присутствии серы в течение периода времени от 3 до 48 ч в протонном или апротонном растворителе при температуре от 50 до 80°C.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего начала по меньшей мере одно соединение по одному из пп.1-16 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
19. Применение соединения по одному из пп.1-16 для получения лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с массой тела, расстройств психики, боли, нарушений половой активности.
20. Применение соединения по п.19 для получения лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с массой тела, таких как ожирение, кахексия и, в частности кахексия раковых патологий, кахексия СПИДа, кахексия лиц пожилого возраста, сердечная кахексия, почечная кахексия, кахексия ревматоидного артрита, и анорексия.
21. Применение соединения по п.19 для получения лекарственного средства для лечения расстройств психики, таких как тревожные состояния и депрессия.
22. Применение соединения по п.19 для получения лекарственного средства для лечения боли и, в частности невропатической боли.
RU2005133441/04A 2003-03-31 2004-03-29 Производные имидазо-пиридина, обладающие сродством к рецептору меланокортина RU2358974C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR03/03924 2003-03-31
FR0303924A FR2852957B1 (fr) 2003-03-31 2003-03-31 Nouveaux derives d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005133441A true RU2005133441A (ru) 2006-05-10
RU2358974C2 RU2358974C2 (ru) 2009-06-20

Family

ID=32947292

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005133441/04A RU2358974C2 (ru) 2003-03-31 2004-03-29 Производные имидазо-пиридина, обладающие сродством к рецептору меланокортина

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7495009B2 (ru)
EP (1) EP1615925B1 (ru)
JP (1) JP4711948B2 (ru)
KR (1) KR101102742B1 (ru)
CN (1) CN100455581C (ru)
AT (1) ATE432280T1 (ru)
AU (1) AU2004228416B9 (ru)
BR (1) BRPI0408817A (ru)
CA (1) CA2520855C (ru)
DE (1) DE602004021247D1 (ru)
ES (1) ES2327929T3 (ru)
FR (1) FR2852957B1 (ru)
HK (1) HK1090640A1 (ru)
IL (1) IL170834A (ru)
MX (1) MXPA05010278A (ru)
NZ (1) NZ542763A (ru)
RU (1) RU2358974C2 (ru)
WO (1) WO2004089951A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485119C2 (ru) * 2007-07-16 2013-06-20 Мсд Осс Б.В. ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗО[4,5-c]ПИРИДИН-4-КАРБОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2862971B1 (fr) * 2003-11-28 2006-03-24 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
EP2072516A1 (en) * 2007-12-21 2009-06-24 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Substituted imidazopyridine derivates as Melancortin-4 receptor antagonists
EP2072050A1 (en) 2007-12-21 2009-06-24 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Compounds with anti-emetic effect
EP2168965A1 (en) * 2008-09-25 2010-03-31 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Substituted imidazopyridine, imidazopyrazine, imidazopyridazine and imidazopyrimidine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
UY32138A (es) * 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
US8410284B2 (en) 2008-10-22 2013-04-02 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
CN102271509A (zh) 2008-10-31 2011-12-07 默沙东公司 用于抗糖尿病药的新型环苯并咪唑衍生物
UY32470A (es) * 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
EP2538784B1 (en) 2010-02-25 2015-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
SG10201505997TA (en) 2010-08-05 2015-09-29 Amgen Inc Benzimidazole And Azabenzimidazole Compounds That Inhibit Anaplastic Lymphoma Kinase
US8586604B2 (en) 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
US8759537B2 (en) 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
US8486968B2 (en) 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
UY33779A (es) 2010-12-10 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?2-(fenilamino)-1H-bencimidazol-5-carboxamidas novedosas?
WO2012100342A1 (en) 2011-01-27 2012-08-02 Université de Montréal Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
JP5728099B2 (ja) 2011-02-25 2015-06-03 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 抗糖尿病剤として有用な新規環状アザベンゾイミダゾール誘導体
ES2897559T3 (es) 2011-12-29 2022-03-01 Rhythm Pharmaceuticals Inc Método para tratar trastornos asociados con el receptor de melanocortina-4 en portadores heterocigotos
JP2015515472A (ja) * 2012-04-06 2015-05-28 ファイザー・インク ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２阻害薬
AU2013296470B2 (en) 2012-08-02 2016-03-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
RU2015140066A (ru) 2013-02-22 2017-03-30 Мерк Шарп И Доум Корп. Противодиабетические бициклические соединения
WO2014139388A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
BR112015023409B1 (pt) 2013-03-15 2023-11-28 Rhythm Metabolic, Inc. Complexo iônico, composição farmacêutica compreendendo o referido complexo, seu uso e métodos de produção do referido complexo
RU2725150C2 (ru) 2013-03-15 2020-06-30 Ритм Фармасьютикалз, Инк. Пептидные композиции
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US9067914B1 (en) 2013-12-10 2015-06-30 Genzyme Corporation Tropomyosin-related kinase (TRK) inhibitors
CN110950862B (zh) 2014-12-18 2024-01-05 建新公司 原肌球蛋白相关激酶(trk)抑制剂的药物制剂
US11072602B2 (en) 2016-12-06 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
WO2019158731A1 (en) * 2018-02-16 2019-08-22 Ucb Biopharma Sprl Pharmaceutical 6,5 heterobicyclic ring derivatives

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000074679A1 (en) * 1999-06-04 2000-12-14 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
EP1204645A2 (en) * 1999-08-04 2002-05-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
WO2001059076A2 (en) 2000-02-09 2001-08-16 The Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Premeiotic and postmeiotic origin of teratomas: isolated teratoma stem cells for therapeutic uses
EP1289526A4 (en) * 2000-05-30 2005-03-16 Merck & Co Inc MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS
MXPA03005298A (es) * 2000-12-15 2003-10-06 Vertex Pharma Inhibidores de girasa y usos de los mismos.
EP1465888A2 (en) * 2002-01-10 2004-10-13 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands: substituted benzoimidazole analogues

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485119C2 (ru) * 2007-07-16 2013-06-20 Мсд Осс Б.В. ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗО[4,5-c]ПИРИДИН-4-КАРБОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА

Also Published As

Publication number Publication date
CN1768058A (zh) 2006-05-03
IL170834A (en) 2010-12-30
CA2520855C (fr) 2014-05-13
EP1615925A1 (fr) 2006-01-18
MXPA05010278A (es) 2005-11-17
AU2004228416A1 (en) 2004-10-21
AU2004228416B8 (en) 2010-03-04
KR101102742B1 (ko) 2012-01-05
FR2852957B1 (fr) 2005-06-10
KR20060002893A (ko) 2006-01-09
ES2327929T3 (es) 2009-11-05
CN100455581C (zh) 2009-01-28
JP4711948B2 (ja) 2011-06-29
WO2004089951A8 (fr) 2006-01-12
EP1615925B1 (fr) 2009-05-27
HK1090640A1 (en) 2006-12-29
JP2006522076A (ja) 2006-09-28
NZ542763A (en) 2007-11-30
AU2004228416B9 (en) 2010-03-11
BRPI0408817A (pt) 2006-04-04
WO2004089951A1 (fr) 2004-10-21
AU2004228416B2 (en) 2010-02-11
US7495009B2 (en) 2009-02-24
CA2520855A1 (fr) 2004-10-21
DE602004021247D1 (de) 2009-07-09
FR2852957A1 (fr) 2004-10-01
ATE432280T1 (de) 2009-06-15
US20060173036A1 (en) 2006-08-03
RU2358974C2 (ru) 2009-06-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005133441A (ru) Производные имидазо-пиридина, обладающие сродством к рецептору меланокортина
RU2005129738A (ru) Новые производные бензимидазола и имидазопиридина и их применение в качестве лекарственных средств
RU2221798C2 (ru) Имидазонафтиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ стимуляции биосинтеза цитокина и промежуточные вещества
US20090036430A1 (en) Pyrido(3,2-d)pyrimidines and pharmaceutical compositions useful for medical treatment
US20080004285A1 (en) Pyrido(3,2-d)pyrimidines and pharmaceutical compositions useful for medical treatment
ES2665277T3 (es) Análogos de purina y su uso como agentes inmunosupresores
US7276506B2 (en) Immunosuppressive effects of pteridine derivatives
JP2019530649A (ja) 統合ストレス経路のモジュレーター
ES2293354T3 (es) Derivados de pteridina sustituidos por heterociclos y su uso en terapia.
TW201842919A (zh) 經修飾環二核苷酸化合物
JP2018538330A (ja) ｍｅｎｉｎ−ＭＬＬ相互作用の阻害剤
CN112154142A (zh) 整合应激通路的调节剂
RU2014128307A (ru) Пиррольное производное шестичленного гетероарильного кольца, способ его получения и его медицинское применение
CA2598465A1 (en) Substituted pyrido (2 , 3-d) pyrimidine derivatives useful as medicines for the treatment of autoimmune disorders
WO2007136116A3 (en) C-phenyl glycitol compound for the treatment of diabetes
MX2007007428A (es) Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b.
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
JP2010513523A5 (ru)
JP2018507167A (ja) ヤヌスキナーゼ阻害薬としての４，６−置換−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン
JP2013542996A5 (ru)
JP2012523457A5 (ru)
MXPA05010824A (es) Compuestos biciclicos como antagonistas del receptor nr2b.
RU2012142550A (ru) Производные пирролопиразина и их применение в качестве ингибиторов jak и syk
EP3157922B1 (en) Pyrazolo-pyridine derivatives as kinase inhibitors
FI3891145T3 (fi) TREX1:n MODULAATTORIT

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150330