RU2005102814A - Фармацевтический препарат, содержащий производную бензимидазола, смешанную с микрокристаллической целлюлозой, и способ его изготовления - Google Patents
Фармацевтический препарат, содержащий производную бензимидазола, смешанную с микрокристаллической целлюлозой, и способ его изготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005102814A RU2005102814A RU2005102814/15A RU2005102814A RU2005102814A RU 2005102814 A RU2005102814 A RU 2005102814A RU 2005102814/15 A RU2005102814/15 A RU 2005102814/15A RU 2005102814 A RU2005102814 A RU 2005102814A RU 2005102814 A RU2005102814 A RU 2005102814A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical preparation
- microcrystalline cellulose
- preparation according
- less
- particles
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (20)
1. Фармацевтический препарат для перорального применения в форме пеллет, содержащих производную бензимидазола формулы I
где R1 - водород, метокси- или дифторметоксигруппа, R2 - водород, метил или метоксигруппа, R3 - метокси-, 2,2,2-трифторэтокси- или 3-метоксипропоксигруппа и R4 - водород, метил или метоксигруппа, включающих в себя
(a) инертную сердцевину,
(b) на которую нанесен слой, содержащий активный ингредиент, который содержит производную бензимидазола формулы I,
(c) один или несколько факультативных разделительных слоев и
(d) наружный слой, включающий желудочно-резистентное покрытие,
отличающийся тем, что производная бензимидазола формулы I смешана с микрокристаллической целлюлозой.
2. Фармацевтический препарат по п.1, в котором производной бензимидазола формулы I является омепразол, лансопразол, рабепразол или пантопразол.
3. Фармацевтический препарат по п.1, в котором микрокристаллическая целлюлоза состоит из частиц, имеющих средний размер 100 мкм или менее.
4. Фармацевтический препарат по п.3, в котором микрокристаллическая целлюлоза состоит из частиц, имеющих средний размер 50 мкм или менее.
5. Фармацевтический препарат по п.4, в котором микрокристаллическая целлюлоза состоит из частиц, имеющих средний размер приблизительно 20 мкм.
6. Фармацевтический препарат по п.3, в котором распределение частиц микрокристаллической целлюлозы по размерам таково, что менее чем 10% частиц имеют размер 250 мкм или более и менее чем 50% частиц имеют размер 75 мкм или более.
7. Фармацевтический препарат по п.4, в котором распределение частиц микрокристаллической целлюлозы по размерам таково, что менее чем 2% частиц имеют размер 250 мкм или более и менее чем 30% частиц имеют размер 75 мкм или более.
8. Фармацевтический препарат по п.5, в котором распределение частиц микрокристаллической целлюлозы по размерам таково, что менее чем 0,1% частиц имеют размер 250 мкм или более и менее чем 1% частиц имеют размер 75 мкм или более.
9. Фармацевтический препарат по п.1, в котором микрокристаллическая целлюлоза имеет насыпную плотность 0,30 г/см3 или менее.
10. Фармацевтический препарат по п.9, в котором микрокристаллическая целлюлоза имеет насыпную плотность 0,28 г/см3 или менее.
11. Фармацевтический препарат по п.1, в котором упомянутый слой с активным ингредиентом содержит связующее, которым является гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза.
12. Фармацевтический препарат по п.1, в котором количество микрокристаллической целлюлозы составляет от 25 до 150 мас.% количества производной бензимидазола формулы I.
13. Фармацевтический препарат по п.1, который включает разделительный слой, содержащий микрокристаллическую целлюлозу и связующее.
14. Фармацевтический препарат по п.13, в котором упомянутый разделительный слой содержит связующее, которым является гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза.
15. Фармацевтический препарат по п.13, в котором упомянутый разделительный слой содержит микрокристаллическую целлюлозу в количестве от 25 до 100 мас.% количества связующего.
16. Способ изготовления фармацевтического препарата по одному из пп.1-15, в котором производную бензимидазола формулы I наносят на инертную сердцевину, образуя таким образом слой с активным ингредиентом, и на этот слой с активным ингредиентом факультативно наносят разделительный слой и наносят наружный слой в форме желудочно-резистентного покрытия.
17. Способ по п.16, в котором слой с активным ингредиентом наносят из водной дисперсии.
18. Применение микрокристаллической целлюлозы для повышения стабильности производной бензимидазола формулы I
где R1 - водород, метокси- или дифторметоксигруппа,
R2 - водород, метил или метоксигруппа,
R3 - метокси-, 2,2,2-трифторэтокси- или 3-метоксипропоксигруппа и
R4 - водород, метил или метоксигруппа,
в слое с активным ингредиентом пеллеты, включающей инертную сердцевину, слой, содержащий активный ингредиент, один или несколько факультативных разделительных слоев и наружный слой, состоящий из желудочно-резистентного покрытия.
19. Применение по п.18, отличающееся тем, что производной бензимидазола формулы I является омепразол, лансопразол, рабепразол или пантопразол.
20. Применение по п.18 или 19, отличающееся тем, что микрокристаллическая целлюлоза соответствует определениям по одному из пп.3-10.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US40007102P | 2002-08-02 | 2002-08-02 | |
| US60/400,071 | 2002-08-02 | ||
| DE10235475A DE10235475B4 (de) | 2002-08-02 | 2002-08-02 | Arzneimittel mit einer Benzimidazolverbindung im Gemisch mit mikrokristalliner Cellulose und Verfahren zu deren Herstellung |
| DE10235475.8 | 2002-08-02 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005102814A true RU2005102814A (ru) | 2005-12-20 |
| RU2332237C2 RU2332237C2 (ru) | 2008-08-27 |
Family
ID=31716591
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005102814/15A RU2332237C2 (ru) | 2002-08-02 | 2003-07-16 | Фармацевтический препарат, содержащий производное бензимидазола, смешанное с микрокристаллической целлюлозой, и способ его изготовления |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7732474B2 (ru) |
| EP (1) | EP1524967B1 (ru) |
| JP (1) | JP2005536527A (ru) |
| AT (1) | ATE388695T1 (ru) |
| AU (1) | AU2003244647B2 (ru) |
| BR (1) | BR0313173A (ru) |
| CA (1) | CA2494716A1 (ru) |
| DE (1) | DE60319707T2 (ru) |
| ES (1) | ES2299710T3 (ru) |
| HK (1) | HK1072195A1 (ru) |
| NO (1) | NO20051018L (ru) |
| PL (1) | PL208130B1 (ru) |
| PT (1) | PT1524967E (ru) |
| RU (1) | RU2332237C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004014345A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200500324B (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL130602A0 (en) | 1999-06-22 | 2000-06-01 | Dexcel Ltd | Stable benzimidazole formulation |
| CA2558535A1 (en) * | 2004-03-03 | 2005-10-06 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | A stable pharmaceutical composition comprising an acid labile drug |
| WO2006026829A1 (en) * | 2004-09-09 | 2006-03-16 | Metelli Pty Ltd | Stable paste composition of enteric coated acid labile active agent and use thereof |
| EP1785135A1 (en) * | 2005-11-10 | 2007-05-16 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | New stabilized galenic formulations comprising lansoprazole and their preparation |
| EP2026768B1 (en) * | 2006-06-01 | 2018-02-28 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Multiple unit pharmaceutical formulation |
| JP5171626B2 (ja) | 2006-08-11 | 2013-03-27 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 水難溶性薬物含有球形素顆粒の製造方法 |
| US8911787B2 (en) * | 2008-02-26 | 2014-12-16 | Ranbaxy Laboratories Limited | Stable oral benzimidazole compositions and process of preparation thereof |
| EP2319504A1 (en) * | 2009-11-07 | 2011-05-11 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Pharmaceutical solid dosage form |
| WO2012171540A1 (en) * | 2011-06-15 | 2012-12-20 | Bene-Arzneimittel Gmbh | Suppository comprising pantoprazole comprised in pellets with a cellulose core |
| US20170042806A1 (en) | 2015-04-29 | 2017-02-16 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Orally disintegrating compositions |
| KR102488488B1 (ko) * | 2015-10-07 | 2023-01-12 | 쿄와 기린 가부시키가이샤 | 아릴알킬아민 화합물 함유 의약 조성물 |
| JP6168673B2 (ja) | 2015-10-07 | 2017-07-26 | 協和発酵キリン株式会社 | アリールアルキルアミン化合物含有医薬組成物 |
| WO2017145146A1 (en) | 2016-02-25 | 2017-08-31 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Compositions comprising proton pump inhibitors |
| US10076494B2 (en) | 2016-06-16 | 2018-09-18 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions |
| EP3292862A1 (en) | 2016-09-07 | 2018-03-14 | Sandoz Ag | Omeprazole formulations |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2471186A1 (fr) * | 1979-12-10 | 1981-06-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation |
| GB2189698A (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated omeprazole tablets |
| FR2692146B1 (fr) * | 1992-06-16 | 1995-06-02 | Ethypharm Sa | Compositions stables de microgranules d'omeprazole gastro-protégés et leur procédé d'obtention. |
| JPH0733659A (ja) * | 1992-07-17 | 1995-02-03 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | 抗潰瘍剤含有製剤 |
| SE9302395D0 (sv) * | 1993-07-09 | 1993-07-09 | Ab Astra | New pharmaceutical formulation |
| PT1078628E (pt) * | 1994-07-08 | 2009-01-27 | Astrazeneca Ab | Forma de dosagem em comprimidos com unidades múltiplas |
| ES2094694B1 (es) * | 1995-02-01 | 1997-12-16 | Esteve Quimica Sa | Nueva formulacion farmaceuticamente estable de un compuesto de bencimidazol y su proceso de obtencion. |
| CH687810A5 (de) * | 1995-05-24 | 1997-02-28 | Mepha Ag | Pelletformulierung mit Omeprazol. |
| US5824339A (en) * | 1995-09-08 | 1998-10-20 | Takeda Chemical Industries, Ltd | Effervescent composition and its production |
| DE19626045C2 (de) | 1996-06-28 | 1998-12-03 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Stabile Arzneiform zur oralen Verabreichung, welche Omeprazol als aktiven Wirkstoff enthält, sowie Verfahren zur Herstellung derselben |
| NZ337592A (en) * | 1997-03-13 | 2001-01-26 | Hexal Ag | Stabilization of acid sensitive benzimidazoles with amino/cyclodextrin combinations |
| ES2137862B1 (es) * | 1997-07-31 | 2000-09-16 | Intexim S A | Preparacion farmaceutica oral que comprende un compuesto de actividad antiulcerosa y procedimiento para su obtencion. |
| US6096340A (en) * | 1997-11-14 | 2000-08-01 | Andrx Pharmaceuticals, Inc. | Omeprazole formulation |
| US6228400B1 (en) | 1999-09-28 | 2001-05-08 | Carlsbad Technology, Inc. | Orally administered pharmaceutical formulations of benzimidazole derivatives and the method of preparing the same |
| DE19959419A1 (de) * | 1999-12-09 | 2001-06-21 | Ratiopharm Gmbh | Stabile galenische Zubereitungen umfassend ein Benzimidazol und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| DK1108425T3 (da) | 1999-12-16 | 2005-09-26 | Medinfar Produtos Farmaceutico | Nye, stabile flerenhedspræparater, der indeholder substituerede benzimidazoler |
-
2003
- 2003-07-16 PT PT03738123T patent/PT1524967E/pt unknown
- 2003-07-16 ES ES03738123T patent/ES2299710T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-16 DE DE60319707T patent/DE60319707T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-16 CA CA002494716A patent/CA2494716A1/en not_active Abandoned
- 2003-07-16 PL PL374827A patent/PL208130B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2003-07-16 JP JP2004526737A patent/JP2005536527A/ja not_active Ceased
- 2003-07-16 US US10/522,784 patent/US7732474B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-16 WO PCT/EP2003/007741 patent/WO2004014345A1/en active IP Right Grant
- 2003-07-16 BR BRPI0313173-4A patent/BR0313173A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-07-16 EP EP03738123A patent/EP1524967B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-16 AU AU2003244647A patent/AU2003244647B2/en not_active Ceased
- 2003-07-16 RU RU2005102814/15A patent/RU2332237C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-07-16 AT AT03738123T patent/ATE388695T1/de not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-01-13 ZA ZA2005/00324A patent/ZA200500324B/en unknown
- 2005-02-24 NO NO20051018A patent/NO20051018L/no not_active Application Discontinuation
- 2005-04-28 HK HK05103641A patent/HK1072195A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1524967B1 (en) | 2008-03-12 |
| HK1072195A1 (en) | 2005-08-19 |
| PL208130B1 (pl) | 2011-03-31 |
| ZA200500324B (en) | 2006-07-26 |
| JP2005536527A (ja) | 2005-12-02 |
| ATE388695T1 (de) | 2008-03-15 |
| DE60319707T2 (de) | 2008-07-17 |
| US7732474B2 (en) | 2010-06-08 |
| DE60319707D1 (de) | 2008-04-24 |
| NO20051018L (no) | 2005-02-24 |
| WO2004014345A1 (en) | 2004-02-19 |
| PT1524967E (pt) | 2008-04-03 |
| ES2299710T3 (es) | 2008-06-01 |
| RU2332237C2 (ru) | 2008-08-27 |
| US20050129760A1 (en) | 2005-06-16 |
| CA2494716A1 (en) | 2004-02-19 |
| EP1524967A1 (en) | 2005-04-27 |
| PL374827A1 (en) | 2005-10-31 |
| AU2003244647B2 (en) | 2008-04-17 |
| AU2003244647A1 (en) | 2004-02-25 |
| BR0313173A (pt) | 2007-07-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005102814A (ru) | Фармацевтический препарат, содержащий производную бензимидазола, смешанную с микрокристаллической целлюлозой, и способ его изготовления | |
| JP3881377B2 (ja) | 新規な製剤および方法 | |
| JP4293750B2 (ja) | ベンズイミダゾール誘導体を含む経口投与製剤及びその製造方法 | |
| US20050214372A1 (en) | Stable pharmaceutical composition comprising an acid labile drug | |
| PT1108425E (pt) | Novas preparacoes farmaceuticas multiunitarias estaveis contendo benzimidazois substituidos | |
| IL114447A (en) | Multi-unit tablets, containing an unstable H + K + - ATPase inhibitor for its acid or single enantiomer or its alkaline salt, pharmaceutical preparations containing it, and a process for its preparation | |
| JP2006328081A (ja) | ３−［（２−｛［４−（ヘキシルオキシカルボニルアミノ−イミノ−メチル）−フェニルアミノ］−メチル｝−１−メチル−１ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニル）−ピリジン−２−イル−アミノ］−プロピオン酸エチルメタンスルホン酸塩及びそれを含む医薬組成物 | |
| SE512835C2 (sv) | Doseringsform innehållande en mångfald enheter alla inneslutande syralabil H+K+ATPas-hämmare | |
| JP2004504360A5 (ru) | ||
| JP2005536527A5 (ru) | ||
| WO2006049564A1 (en) | New modified release pellet formulations for proton pump inhibitors | |
| JP2015533164A5 (ru) | ||
| EP2641594B1 (en) | Enteric coated solid pharmaceutical compositions for proton pump inhibitors | |
| WO2010022944A1 (de) | Pharmazeutisches pellet | |
| US20020086057A1 (en) | Stabilized fromulations comprising hydrolytically unstable compositions | |
| Udupa | Proton Pump Inhibitors–An Overview | |
| AU695774C (en) | New pharmaceutical formulation and process | |
| TH67051A (th) | รูปแบบการให้ยา สำหรับการให้ทางปากของ 3-[(2-{[4-(เฮกซิลออกชิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-}1-เมธิล-1h-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอนิคแอซิดเอธิลเอสเทอร์ และเกลือของสาร | |
| CH699254B1 (de) | Orale pharmazeutische Formulierung für Pyridylmethylsulfinyl-Benzimidazole, enthaltend Aluminiumoxid, und Verfahren zu ihrer Herstellung. | |
| TH77585B (th) | รูปแบบการให้ยา สำหรับการให้ทางปากของ 3-[(2-{[4-(เฮกซิลออกชิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-}1-เมธิล-1h-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอนิคแอซิดเอธิลเอสเทอร์ และเกลือของสาร | |
| ZA200302972B (en) | Compositions containing hydrolytically unstable compounds. | |
| MXPA00008985A (en) | Solid oral pharmaceutical formulation of modified release that contains an acid labile benzimidazole compound |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110717 |