TH77585B - รูปแบบการให้ยา สำหรับการให้ทางปากของ 3-[(2-{[4-(เฮกซิลออกชิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-}1-เมธิล-1h-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอนิคแอซิดเอธิลเอสเทอร์ และเกลือของสาร - Google Patents

Abstract

DC60 (03/06/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบการให้ยาแบบใหม่สำหรับการประยุกต์ใช้ทางปากของ สารออกฤทธิ์ เอธิล 3-[(2-{[4-(เฮกซิ ลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิ โน]-เมธิล}-1- เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริ ดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต และเกลือที่ยอมรับทาง เภสัช กรรมของสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบการให้ยาแบบใหม่สำหรับการประยุกต์ใช้ทางปากของ สารออกฤทธิ์ เอธิล 3-[(2-[4-(เฮกซิ ลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิ โน]-เมธิล-1- เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริ ดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต และเกลือที่ยอมรับทาง เภสัช กรรมของสารเหล่านี้ สิทธิบัตรยา

Claims (5)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไขด่วน 18 กพ. 62 ข้อถือสิทธิ 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากของสารออกฤทธิ์ [เอธิล 3-[(2-{[4- (เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล}-1- เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5- คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต หรือหนึ่งชนิดของเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย วัสดุแกนกลางที่เป็นทรงกลมอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งประกอบด้วยหรือมีกรดอินทรีย์ที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมที่มีค่าการละลายน้ำ > 1 กรัม/250 มิลลิลิตร ที่ 20 ํซ ที่เลือกจากในหมู่ของกรด ทาร์ทาริค, กรมฟูมาริค, กรดซัคซินิค,กรดซิตริค,กรดมาลิค,กรดกลูตามิค หรือกรดแอสปาร์ติค หรือไฮเดรตหรือเกลือกรดของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ชั้นสารออกฤทธิ์ที่มีสารยึด และอาจเลือกให้มีสารทำให้แยกตัว (separating agent)ซึ่งหุ้มวัสดุ แกนกลาง วัสดุแกนกลาง และชั้นสารออกฤทธิ์ ซึ่งถูกแยกออกจากกันและกันด้วยชั้นฉนวนที่ ประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ +++++++++++++++++++++++++ 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากของสารออกฤทธิ์ [เอธิล 3-[(2-{[4- (เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล}-1- เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5- คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต หรือหนึ่งชนิดของเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย วัสดุแกนกลางที่เป็นทรงกลมอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งประกอบด้วยหรือมีกรดอินทรีย์ที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมที่เลือกจากในหมู่ของกรดทาร์ทาริค, กรมฟูมาริค, กรดซัคซินิค,กรดซิตริค,กรดมาลิค, กรดกลูตามิค หรือกรดแอสปาร์ติค หรือไฮเดรตหรือเกลือกรดของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ชั้นสารออกฤทธิ์ที่มีสารยึด และอาจเลือกให้มีสารทำให้แยกตัว (separating agent)ซึ่งหุ้มวัสดุ แกนกลาง,วัสดุแกนกลาง และชั้นสารออกฤทธิ์ ซึ่งถูกแยกออกจากกันและกันด้วยชั้นฉนวนที่ ประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งกรด อินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม คือ กรดทาร์ทาริค, กรดฟูมา ริค, กรดซัคซินิค, กรดซิตริก, กรดมาลิค, กรดกลูดามิค หรือ กรดแอสปาร์ ติค หรือไฮเดรตหรือเกลือของกรดของสารเหล่านี้ 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งลักษณะเฉพาะซึ่งกรด อินทรีย์ที่ยอม รับทางเภสัชกรรม คือ กรดทาร์ทาริค, กรดฟูมา ริค, กรดซิดริค หรือ กรดซัคซินิค 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะซึ่งกรด อินทรีย์ที่ยอม รับทางเภสัชกรรมคือ กรดทาร์ทาริค 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งปริมาณของเอธิล- 3-[(2-[4-(เฮกซิลออกซิคาร์บอ นิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-1-เมธิล -1H-เบนซิมิดา โซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพร ไพโอเนต หรือเกลือของสารเหล่านี้ในส่วนผสมทาง เภสัชกรรมคือ 5 ถึง 60% 6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งปริมาณของกรด อินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมคือ 20 ถึง 90% 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย วัสดุแกนกลางที่ค่อนข้างเป็นทรงกลม ซึ่งประกอบด้วยหรือมีกรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ ชั้นสารออกฤทธิ์ที่มีสารยึด และอาจมีสารทำให้แยกตัว (separating agent) ซึ่งหุ้มวัสดุแกนกลาง 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสารยึดคือ ที่เลือกจากกลุ่มของ ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส. ไฮดรอกซิ โพรพิลเมธืล-เซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส, คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส, พอลิไวนิลไพร์โรลิโดน, โคพอลิเมอร์ของ N-ไวนิลไพร์โรลิ โดน และไวนิลอะซิเดท หรือ การใช้พอลิเมอร์เหล่านี้รวมกัน 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งวัสดุแกน กลางมีขนาดอนุภาคเฉลี่ย 0.4 ถึ 1.5 มิลลิเมตร 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งวัสดุแกน กลาง และชั้นสารออกฤทธิ์ แยกออกจากกันโดย ชั้นฉนวนที่ประกอบ ด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ อาจเติมพลาสติไซเซอร์ สารทำ ให้แยกตัว และสีที่เหมาะสม 1

1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่งพอลิเ มอร์ที่ละลายน้ำได้ประกอบ ด้วย กัมอะราบิค หรือพอลิเมอร์ที ได้จากการสังเคราะห์ทั้งหมดหรือบางส่วนจากกลุ่มไฮดรอกซิ โพร พิลเซลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล-เซลลูโส, เมธิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, คาร์บอก ซิเมธิล-เซลลูโลส, พอลิไวนิลไพร์โรลิโดน, โคพอลิเมอร์ของ N-ไวนิลไพร์โรลิโดน และไวนิลอะซิ เตท หรือการใช้พอลิเมอร์ เหล่านี้รวมกัน 1

2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งผลิตภัณฑ์ ที่มีสารออกฤทธิ์ถูกบรรจุ อยู่ในแคปซูลชนิดแข็ง 1

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อ ใด ข้อหนึ่ง ซึ่ง เอธิล 3-[(2-[4- (เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิ โน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-1-เมธิล -1H-เบนซิมิ ดาโซล-5-คาร์ บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนตมีซิ เลตที่ใช้เป็นสารออกฤทธิ์ 1

4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการ ให้ยาทางปาก (oral administration) ที่มี เอธิล 3-[(2-[4-(เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟี นิลอะมิโน]- เมธิล-1-เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอ นิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต หรือหนึ่ง ชนิดเกลือ ที่ยอมรับได้ทางสรีรศาสตร์ของสารเหล่านี้ ซึ่งประกอบรวม ด้วยขั้นตอน a) การสร้างวัสดุจากกรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่มีค่าการ ละลายน้ำ >1กรัม/250 มิลลิลิตร ที่ 20 ํซ. อาจเลือกเติมสารยึด หรือสาร เสริม ทางเทคโนโลยีอื่น ๆ โดยวิธีกระทะ บนถาดทำเม็ดยาเล็ก ๆ (pelleting plates) หรือ โดยการ รีดออก/การทำให้เป็นทรงกลม (extrusion/spheronisation) b) การเคลือบวัสดุแกนกลางด้วย ชั้นฉนวนที่ประกอบด้วยพอลิเ มอร์ที่ยอมรับทางเภสัช กรรมที่ละลายน้ำได้หนึ่งชนิดหรือมาก กว่า อาจะมีการเติมพลาสติไซเซอร์ สารทำให้แยก ตัว และ/หรือ สี c) การเคลือบสารออกฤทธิ์ด้วยสารทำให้กระจายตัวที่มีสารยึด และอาจมีสารทำให้แยกตัว (separating agents) แลการทำให้ แห้งในเวลาเดียวกัน และ/หรือ หลังจากนั้นเพื่อกำจัด สารทำ ให้กระจายตัว d) อาจเคลือบสารเคลือบของสารทำให้เกิดฟิล์ม, พลาสติไซ เวอร์ และอาจเคลือบสี และ e) บรรจุสารออกฤทธิ์ ที่มีเม็ดที่ได้ลงในแคปซูลชนิดแข็ง 1

5. เอธิล 3-[(2-[4-(เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิ โน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล- 1-เมธิล -1H-เบนซิมิดา โซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนตมีเ ธนซัลโฟเนต