Claims (5)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไขด่วน 18 กพ. 62 ข้อถือสิทธิ 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากของสารออกฤทธิ์ [เอธิล 3-[(2-{[4- (เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล}-1- เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5- คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต หรือหนึ่งชนิดของเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย วัสดุแกนกลางที่เป็นทรงกลมอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งประกอบด้วยหรือมีกรดอินทรีย์ที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมที่มีค่าการละลายน้ำ > 1 กรัม/250 มิลลิลิตร ที่ 20 ํซ ที่เลือกจากในหมู่ของกรด ทาร์ทาริค, กรมฟูมาริค, กรดซัคซินิค,กรดซิตริค,กรดมาลิค,กรดกลูตามิค หรือกรดแอสปาร์ติค หรือไฮเดรตหรือเกลือกรดของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ชั้นสารออกฤทธิ์ที่มีสารยึด และอาจเลือกให้มีสารทำให้แยกตัว (separating agent)ซึ่งหุ้มวัสดุ แกนกลาง วัสดุแกนกลาง และชั้นสารออกฤทธิ์ ซึ่งถูกแยกออกจากกันและกันด้วยชั้นฉนวนที่ ประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ +++++++++++++++++++++++++ 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากของสารออกฤทธิ์ [เอธิล 3-[(2-{[4- (เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล}-1- เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5- คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต หรือหนึ่งชนิดของเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย วัสดุแกนกลางที่เป็นทรงกลมอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งประกอบด้วยหรือมีกรดอินทรีย์ที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมที่เลือกจากในหมู่ของกรดทาร์ทาริค, กรมฟูมาริค, กรดซัคซินิค,กรดซิตริค,กรดมาลิค, กรดกลูตามิค หรือกรดแอสปาร์ติค หรือไฮเดรตหรือเกลือกรดของสารเหล่านี้หนึ่งชนิด ชั้นสารออกฤทธิ์ที่มีสารยึด และอาจเลือกให้มีสารทำให้แยกตัว (separating agent)ซึ่งหุ้มวัสดุ แกนกลาง,วัสดุแกนกลาง และชั้นสารออกฤทธิ์ ซึ่งถูกแยกออกจากกันและกันด้วยชั้นฉนวนที่ ประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งกรด อินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม คือ กรดทาร์ทาริค, กรดฟูมา ริค, กรดซัคซินิค, กรดซิตริก, กรดมาลิค, กรดกลูดามิค หรือ กรดแอสปาร์ ติค หรือไฮเดรตหรือเกลือของกรดของสารเหล่านี้ 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งลักษณะเฉพาะซึ่งกรด อินทรีย์ที่ยอม รับทางเภสัชกรรม คือ กรดทาร์ทาริค, กรดฟูมา ริค, กรดซิดริค หรือ กรดซัคซินิค 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะซึ่งกรด อินทรีย์ที่ยอม รับทางเภสัชกรรมคือ กรดทาร์ทาริค 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งปริมาณของเอธิล- 3-[(2-[4-(เฮกซิลออกซิคาร์บอ นิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-1-เมธิล -1H-เบนซิมิดา โซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพร ไพโอเนต หรือเกลือของสารเหล่านี้ในส่วนผสมทาง เภสัชกรรมคือ 5 ถึง 60% 6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งปริมาณของกรด อินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมคือ 20 ถึง 90% 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย วัสดุแกนกลางที่ค่อนข้างเป็นทรงกลม ซึ่งประกอบด้วยหรือมีกรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ ชั้นสารออกฤทธิ์ที่มีสารยึด และอาจมีสารทำให้แยกตัว (separating agent) ซึ่งหุ้มวัสดุแกนกลาง 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสารยึดคือ ที่เลือกจากกลุ่มของ ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส. ไฮดรอกซิ โพรพิลเมธืล-เซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส, คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส, พอลิไวนิลไพร์โรลิโดน, โคพอลิเมอร์ของ N-ไวนิลไพร์โรลิ โดน และไวนิลอะซิเดท หรือ การใช้พอลิเมอร์เหล่านี้รวมกัน 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งวัสดุแกน กลางมีขนาดอนุภาคเฉลี่ย 0.4 ถึ 1.5 มิลลิเมตร 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งวัสดุแกน กลาง และชั้นสารออกฤทธิ์ แยกออกจากกันโดย ชั้นฉนวนที่ประกอบ ด้วยพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้ อาจเติมพลาสติไซเซอร์ สารทำ ให้แยกตัว และสีที่เหมาะสม 1Claims (all) which will not appear on the classifieds page :Hotfix 18 Feb. 19 Claims 1. Pharmaceutical composition for oral administration of active ingredient [Ethyl 3-[(2- {[4- (hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1- methyl -1H-benzyl midazole-5-carbonyl)-pyridin-2-il-amino]-propionate or one type of pharmaceutically acceptable salt of those substances which includes Significant spherical core material which contain or contain acceptable organic acids Pharmaceutical grade with solubility > 1 g/250 ml at 20 oC selected from among the groups of tartaric acid, fumaric acid, succinic acid, citric acid, maric acid. lic, glutamic acid or aspartic acid or the hydrate or acid salt of one of these substances Active ingredient class with binder A separating agent may be chosen to cover the material, core, core material and active ingredient layer. which are separated from each other by an insulating layer Contains water-soluble polymers. +++++++++++++++++++++++++ 1. Pharmaceutical composition for oral administration of active ingredient [ethyl 3-[(2-{[ 4- (hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1- methyl -1H-benzimida Sol-5-carbonyl)-pyridin-2-il-amino]-propionate or one type of pharmaceutically acceptable salt of those substances which includes Significant spherical core material which contain or contain acceptable organic acids Pharmacy selected from among the tartaric acid, fumaric acid, succinic acid, citric acid, malic acid, glutamic acid or aspartic acid. or the hydrate or acid salt of one of these substances Active ingredient class with binder and may choose to have a separating agent covering the material. core, core material and the active ingredient which are separated from each other by an insulating layer Contains water-soluble polymers. 2. Pharmaceutical mixtures according to claim 1, of which pharmaceutically accepted organic acids are tartaric acid, fumaric acid, succinic acid, citric acid, malic acid, gludamic acid or aspartic acid, or hydrates or acid salts of these substances only which acid organic Pharmaceutically accepted are tartaric acid, fumaric acid, citric acid or succinic acid. organic Pharmaceutically accepted is Tartaric acid. cicarb Nylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl-1-methyl -1H-Benzimida Sol-5-carbonyl)-pyridin-2-il-amino]-propionate or its salts in pharmaceutical ingredients is 5 to 60%. According to claims 1 to 5, one of which the amount of acid The accepted organic pharmaceutical range is 20 to 90%. 7. A pharmaceutical mixture under any of Claims 1 to 6, which includes: The core material is rather spherical. which contains or contains pharmaceutically accepted organic acids and active ingredients containing binders and may contain a separating agent covering the core material. selected from a group of Hydroxypropyl cellulose. Hydroxypropyl methyl-cellulose, methylcellulose, hydroxyethyl cellulose, carboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, copolymer of N-vinyl pyrrolidone and vinyl acedate or a combination of these polymers 9. Pharmaceutical mixture under claim 7 in which the core material has an average particle size of 0.4 to 1.5. mm 1 0 Pharmaceutical mixtures according to claim 7 in which the core material and active ingredient class separated by Assembled insulating layer with water soluble polymer Plasticizers, dispersants and suitable colors may be added.
1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่งพอลิเ มอร์ที่ละลายน้ำได้ประกอบ ด้วย กัมอะราบิค หรือพอลิเมอร์ที ได้จากการสังเคราะห์ทั้งหมดหรือบางส่วนจากกลุ่มไฮดรอกซิ โพร พิลเซลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล-เซลลูโส, เมธิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, คาร์บอก ซิเมธิล-เซลลูโลส, พอลิไวนิลไพร์โรลิโดน, โคพอลิเมอร์ของ N-ไวนิลไพร์โรลิโดน และไวนิลอะซิ เตท หรือการใช้พอลิเมอร์ เหล่านี้รวมกัน 11. Pharmaceutical mixture according to claim 10 in which a water-soluble polymer consists of gum-arabic or a polymer that is It is obtained by wholly or partially synthesized from the groups hydroxypropylcellose, hydroxypropyl methyl-cellulose, methyl cellulose, hydroxyethyl. cellulose, carboxymethyl-cellulose, polyvinyl pyrrolidone, copolymer of N-vinyl pyrrolidone and vinyl acetate or the use of polymers these together 1
2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งผลิตภัณฑ์ ที่มีสารออกฤทธิ์ถูกบรรจุ อยู่ในแคปซูลชนิดแข็ง 12. Pharmaceutical mixtures according to claim 7, which products containing active ingredients in hard capsule 1
3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อ ใด ข้อหนึ่ง ซึ่ง เอธิล 3-[(2-[4- (เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิ โน-อิมิโน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล-1-เมธิล -1H-เบนซิมิ ดาโซล-5-คาร์ บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนตมีซิ เลตที่ใช้เป็นสารออกฤทธิ์ 13. Pharmaceutical mixtures under any of claims 1 to 12 in which ethyl 3-[(2-[4- (hexyloxycarbonylamide) no-imino-methyl)-phenylamino]-methyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)-pyridin-2- il-amino]-propionatemici Modified used as active ingredient 1
4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการ ให้ยาทางปาก (oral administration) ที่มี เอธิล 3-[(2-[4-(เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิโน-เมธิล)-ฟี นิลอะมิโน]- เมธิล-1-เมธิล -1H-เบนซิมิดาโซล-5-คาร์บอ นิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนต หรือหนึ่ง ชนิดเกลือ ที่ยอมรับได้ทางสรีรศาสตร์ของสารเหล่านี้ ซึ่งประกอบรวม ด้วยขั้นตอน a) การสร้างวัสดุจากกรดอินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่มีค่าการ ละลายน้ำ >1กรัม/250 มิลลิลิตร ที่ 20 ํซ. อาจเลือกเติมสารยึด หรือสาร เสริม ทางเทคโนโลยีอื่น ๆ โดยวิธีกระทะ บนถาดทำเม็ดยาเล็ก ๆ (pelleting plates) หรือ โดยการ รีดออก/การทำให้เป็นทรงกลม (extrusion/spheronisation) b) การเคลือบวัสดุแกนกลางด้วย ชั้นฉนวนที่ประกอบด้วยพอลิเ มอร์ที่ยอมรับทางเภสัช กรรมที่ละลายน้ำได้หนึ่งชนิดหรือมาก กว่า อาจะมีการเติมพลาสติไซเซอร์ สารทำให้แยก ตัว และ/หรือ สี c) การเคลือบสารออกฤทธิ์ด้วยสารทำให้กระจายตัวที่มีสารยึด และอาจมีสารทำให้แยกตัว (separating agents) แลการทำให้ แห้งในเวลาเดียวกัน และ/หรือ หลังจากนั้นเพื่อกำจัด สารทำ ให้กระจายตัว d) อาจเคลือบสารเคลือบของสารทำให้เกิดฟิล์ม, พลาสติไซ เวอร์ และอาจเคลือบสี และ e) บรรจุสารออกฤทธิ์ ที่มีเม็ดที่ได้ลงในแคปซูลชนิดแข็ง 14. Method for preparation Pharmaceutical mixture for oral administration containing ethyl 3-[(2-[4-(hexyloxycarbonyl amino-imino-methyl) )-phenylamino]- methyl-1-methyl -1H-benzimidazole-5-carbon Nyl)-pyridine-2-il-amino]-propionate or one of the physiologically acceptable salt types of these substances. This combines with steps a) the creation of materials from pharmaceutically acceptable organic acids. One or more types with a solubility >1 g/250 ml at 20 °C may choose to add binders or other technological additives by pan method, on pelleting plates or by Rolled out/Sphericalization (extrusion/spheronisation) b) coating of the core material with insulating layer made up of polyethylene Pharmacologically accepted mor One or more water-soluble substances may include the addition of plasticizers, dispersants and/or paints. c) Coating the active substance with a dispersant containing a binder. and may contain separating agents and drying agents at the same time and/or thereafter to remove dispersants. color and e) containing the active ingredient. containing tablets in hard capsules 1
5. เอธิล 3-[(2-[4-(เฮกซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน-อิมิ โน-เมธิล)-ฟีนิลอะมิโน]-เมธิล- 1-เมธิล -1H-เบนซิมิดา โซล-5-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิล-อะมิโน]-โพรไพโอเนตมีเ ธนซัลโฟเนต5. Ethyl 3-[(2-[4-(hexyloxycarbonyl amino-imi no-methyl)-phenylamino]-methyl- 1-methyl -1H-benzimida Sol-5-carbonyl)-pyridin-2-il-amino]-propionate methanesulfonate