JP7352175B2 - トルバプタン製剤 - Google Patents
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賦形剤として乳糖水和物96重量部を流動層造粒機に投入した。次いで、青色2号アルミニウムレーキ0.18重量部を投入し流動層造粒機内で混合させることにより賦形剤を青色に着色させた。
核粒子の作製に用いた賦形剤を「乳糖水和物96重量部」から「乳糖水和物75.6重量部および結晶セルロース45重量部」に変更したこと以外は、実施例1と同様にして、実施例2の核粒子を得た。
被覆層の形成に用いた水溶性賦形剤の水溶液を「D-マンニトール14.76重量部を水98.78重量部に溶解した水溶液」に変更したこと以外は、実施例2と同様にして、表面が被覆層(マンニトール層)で覆われた顆粒を得た。実施例3の被覆層の重量は、核粒子の重量の10%であった。
被覆層の形成に用いた水溶性賦形剤の水溶液を「D-マンニトール22.14重量部を水148.17重量部に溶解した水溶液」に変更したこと以外は、実施例2と同様にして、表面が被覆層(マンニトール層)で覆われた顆粒を得た。実施例4の被覆層の重量は、核粒子の重量の15%であった。
被覆層の形成に用いた水溶性賦形剤の水溶液を「D-マンニトール29.52重量部を水197.56重量部に溶解した水溶液」に変更したこと以外は、実施例2と同様にして、表面が被覆層(マンニトール層)で覆われた顆粒を得た。実施例5の被覆層の重量は、核粒子の重量の20%であった。
核粒子の作製に用いた賦形剤を「乳糖水和物96重量部」から「乳糖水和物93.6重量部、結晶セルロース18重量部およびトウモロコシデンプン9重量部」に変更したこと以外は、実施例1と同様にして、比較例1の核粒子を得た。
実施例1で得られた打錠直後の錠剤(図1中「打錠直後」)と、実施例1で得られた錠剤を打錠後、無包装で40℃、75%RHの条件で1か月保管した後の錠剤(図1中「経時後」)と、実施例1の錠剤を製造するために用いた顆粒(図1中「顆粒」)とについて、水に対するトルバプタンの溶出率(%)を測定した。測定は、日本薬局方溶出試験法第2法(パドル法)に準じ、パドル回転数50rpmにて行い、試験液としては、pH6.8(日本薬局方溶出試験第2液)を用いて行った。なお、顆粒の溶出率については、顆粒の状態ではパドル法にて測定しにくいため、一塊に形状維持できる程度に軽く圧縮して測定した。結果を図1に示す。
比較例1で得られた打錠直後の錠剤(図2中「打錠直後」)と、比較例1で得られた錠剤を打錠後、無包装で40℃、75%RHの条件で1か月保管した後の錠剤(図2中「経時後」)と、比較例1の錠剤を製造するために用いた顆粒(図2中「顆粒」)とについて、水に対するトルバプタンの溶出率(%)を測定した。測定は、試験例1と同じ方法で行った。結果を図2に示す。
実施例2~5で得られた打錠直後の錠剤と、実施例2~5の錠剤を製造するために用いた顆粒を作製する際の被覆層形成前の核粒子(非晶質トルバプタンで表面が被覆された核粒子)について、水に対するトルバプタンの溶出率(%)を測定した。測定は、試験例1と同じ方法で行った。なお、被覆層形成前の核粒子の溶出率については、粒子の状態ではパドル法にて測定しにくいため、一塊に形状維持できる程度に軽く圧縮して測定した。結果を図3に示す。
Claims (5)
- 顆粒を含む錠剤であって、
前記顆粒は、
非晶質のトルバプタンを表面の少なくとも一部に有する核粒子と、
前記核粒子を被覆する水溶性の被覆層とを備え、
前記被覆層は、マンニトールを含む、トルバプタン製剤。 - 前記被覆層の重量は、前記核粒子の重量の10%以上である、請求項1に記載のトルバプタン製剤。
- 前記核粒子は、核部と、非晶質トルバプタンおよび安定化剤を含み前記核部を被覆する薬物層とを有する粒子である、請求項1または請求項2に記載のトルバプタン製剤。
- 非晶質のトルバプタンを表面の少なくとも一部に有する核粒子の表面に水溶性賦形剤を含む水溶液を噴霧し乾燥させることにより被覆層を形成し、顆粒を得る被覆層形成工程と、
前記顆粒を打錠する打錠工程とを含み、
前記水溶性賦形剤は、マンニトールである、トルバプタン製剤の製造方法。 - 前記被覆層形成工程において、水溶性賦形剤を含む水溶液の固形分総重量は、当該被覆層形成工程で用いられる核粒子の総重量の10%以上である、請求項4に記載の製造方法。
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CN108014098A (zh) | 2017-12-06 | 2018-05-11 | 佛山市腾瑞医药科技有限公司 | 一种托伐普坦速释微丸制剂、制备方法 |
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