RU2004133555A - Тоник для роста волос - Google Patents

Claims (10)

1. Промотор роста клеток сосочков дермы, содержащий соединение, обладающее активностью ингибирования функции WNT-5A.

2. Промотор роста клеток сосочков дермы по п. 1, где соединение, ингибирующее функцию WNT-5A, представляет собой ингибитор продукции WNT-5A.

3. Соединение, представленное формулой (I)

где R¹ и R² являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу или С_2-6-алканоильную группу;

X представляет собой атом водорода или атом галогена;

R^3a и R^3b являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода или гидроксильную группу; и

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена или С_2-6-алканоилоксигруппу, или указанные группы, которые являются смежными, вместе образуют π связь или эфирную связь, или R⁵ и R⁸ или R⁵ и R⁹ вместе образуют эфирную связь.

4. Промотор роста клеток сосочков дермы, содержащий соединение, представленное формулой (II)

где R¹ и R² являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу или С_2-6-алканоильную группу; X представляет собой атом водорода или атом галогена;

R^3c и R^3d являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или С_1-6-алкоксигруппу, или R^3c и R^3d вместе образуют оксогруппу, гидроксииминогруппу или С_1-6-алкоксииминогруппу; и

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена или С_2-6-алканоилоксигруппу, или указанные группы, которые являются смежными, вместе образуют π связь или эфирную связь, или R⁵ и R⁸ или R⁵ и R⁹ вместе образуют эфирную связь.

5. Промотор роста клеток сосочков дермы, содержащий соединение, представленное формулой (IX)

где R^1a и R^2a являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу, C_2-6-алканоильную группу, группу, представленную формулой (CH₂)_pCO-Y-R¹⁰, где Y представляет собой атом кислорода или атом серы; R¹⁰ представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу или замещенную или незамещенную арильную группу; и p имеет значение 0 или 1, группу, представленную формулой (CH₂)_qR¹¹, где R¹¹ представляет собой замещенную или незамещенную циклоалкильную группу или замещенный или незамещенный C_2-10-гетероцикл; и q имеет значение 0 или 1, или группу, представленную формулой COR¹², где R¹² представляет собой замещенную или незамещенную арильную группу или замещенный или незамещенный C_2-10-гетероцикл;

X представляет собой атом водорода или атом галогена;

R^3e и R^3f являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, C_1-6-алкоксигруппу или С_1-6-алканоилоксигруппу, или R^3e и R^3f вместе образуют оксогруппу, гидроксииминогруппу или С_1-6-алкоксииминогруппу; и

R^4a, R^5a, R^6a, R^7a, R^8a и R^9a являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена или группу, представленную Z-R¹³, где Z представляет собой атом кислорода или атом серы; и R¹³ представляет собой C_1-6-алкильную группу, C_1-6-алканоильную группу или замещенную или незамещенную арильную группу, или или указанные группы, которые являются смежными, вместе образуют π связь или эфирную связь, или

R^5a и R^8a или R^5a и R^9a вместе образуют эфирную связь; и

R^6b представляет собой атом водорода, или вместе с R^3e и R^3f образует эфирную связь.

6. Стимулятор роста волос или тоник для роста волос, который включает в качестве активного ингредиента промотор роста клеток сосочков дермы по любому из пп. 1, 2, 4 и 5.

7. Способ стимуляции роста волос или промотирования роста волос, который включает введение человеку фармацевтически эффективного количества соединения, обладающего активностью ингибирования функции WNT-5A.

8. Применение соединения, обладающего активностью ингибирования функции WNT-5A, для получения стимулятора роста волос или тоника для роста волос.

9. Способ скрининга промотора роста клеток сосочков дермы, который включает отбор соединения, ингибирующего функцию WNT-5A.

10. Способ по п. 9, который включает следующие стадии (a)-(c):

(a) стадию культивирования клеток, экспрессирующих WNT-5A человека, в среде, к которой добавлено соединение;

(b) стадию лизинга клеток, экспрессирующих WNT-5A человека, культивированных на стадии (a), для экстракции РНК и определение количества мРНК WNT-5A; и

(c) стадию сравнения количества мРНК WNT-5A, определенного на стадии (b).