RU2003119556A

RU2003119556A - Прозрачные стабильные композиции пропофола

Info

Publication number: RU2003119556A
Application number: RU2003119556/15A
Authority: RU
Inventors: Срикантх Аннаппа Паи; Сангеета Ханурмеш Риванкар; Шилпа Судхакар КОЧАРЕКАР
Original assignee: Бхарат Сирумс Энд Вэксинс Лтд.
Priority date: 2000-12-07
Filing date: 2001-12-05
Publication date: 2004-12-27

Claims

1. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, пригодная для парентерального введения, включающая пропофол (от 1 мг/мл до 20 мг/мл композиции), сукцинат d-альфа-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS), при поддержании отношения пропофола к TPGS, по меньшей мере, 1:10 по массе и содержании TPGS от 1 до 20 масс./об.% в композиции, и воду с парентерально приемлемыми добавками или без них.

2. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по п.1, отличающаяся тем, что содержание пропофола составляет приблизительно 10 мг/мл композиции.

3. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по п.1 или п.2, отличающаяся тем, что содержание TPGS составляет приблизительно от 100 мг/мл до приблизительно 150 мг/мл композиции.

4. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-3, отличающаяся тем, что парентерально приемлемые добавки выбраны из группы добавок, таких как буферы, агенты модификации тоничности, консерванты, антиокислители.

5. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-4, отличающаяся тем, что используемый буфер выбран из группы парентерально приемлемых буферов, таких как фосфатный буфер, глициновый буфер, цитратный буфер или их смеси.

6. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-5, отличающаяся тем, что используемый агент модификации тоничности выбран из группы парентерально приемлемых соединений, таких как декстроза, хлорид натрия, маннит, сорбит, глицерин, пропиленгликоль или их смеси.

7. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-6, отличающаяся тем, что используемым агентом модификации тоничности является глицерин.

8. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-6, отличающаяся тем, что используемым агентом модификации тоничности является пропиленгликоль.

9. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-8, отличающаяся тем, что используемый консервант выбран из группы парентерально приемлемых соединений, таких как динатрийэдетат, бензиловый спирт, бензоат натрия или их смеси.

10. Способ получения прозрачной стабильной анестезирующей композиции, пригодной для парентерального введения, по любому из п.п.1-9, предусматривающий:

a) растворение TPGS в воде с получением раствора TPGS;

b) добавление пропофола при смешивании к указанному раствору TPGS с получением анестезирующей композиции;

c) добавление указанных добавок, если требуется, к воде, раствору TPGS или образованной анестезирующей композиции.

d) добавление объема воды до достижения нужного уровня пропофола в анестезирующей композиции;

e) фильтрование композиции, полученной в конце стадии (d), через фильтр 2 мк и 0,2 мк;

f) заполнение контейнеров, таких как пузырьки, ампулы, пластиковые контейнеры, фильтратом, полученным в конце стадии (е), с последующим продуванием азота и герметизацией заполненных контейнеров;

g) автоклавирование герметизированных контейнеров, заполненных указанным фильтратом.

11. Прозрачная стабильная анестезирующая композиция, по любому из п.п.1-9, отличающаяся тем, что она получена способом по п.10.