RU2002123349A - Лиганды тироидного рецептора - производные анилина - Google Patents

Лиганды тироидного рецептора - производные анилина

Info

Publication number
RU2002123349A
RU2002123349A RU2002123349/04A RU2002123349A RU2002123349A RU 2002123349 A RU2002123349 A RU 2002123349A RU 2002123349/04 A RU2002123349/04 A RU 2002123349/04A RU 2002123349 A RU2002123349 A RU 2002123349A RU 2002123349 A RU2002123349 A RU 2002123349A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
hydrogen
inhibitor
alkyl
skin
Prior art date
Application number
RU2002123349/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2260586C2 (ru
Inventor
Тодд Джейсон ФРЕНДС (US)
Тодд Джейсон ФРЕНДС
Деннис Е. РИОНО (US)
Деннис Е. Рионо
Миншенг ЗХАНГ (US)
Миншенг ЗХАНГ
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Ко. (Us)
Бристол-Маерс Сквибб Ко.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Ко. (Us), Бристол-Маерс Сквибб Ко. filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Ко. (Us)
Publication of RU2002123349A publication Critical patent/RU2002123349A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2260586C2 publication Critical patent/RU2260586C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/27—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a carbon atom of an acyclic unsaturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/70—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/72—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C235/74—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/25—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton

Claims (30)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где Х обозначает кислород (-O-), серу (-S-), карбонил (-СО-), метилен (-СН2-) или -NH-;
Y обозначает -(СН2)n-, где n обозначает целое число от 1 до 5, или -С=С-, который представляет собой цис или транс - изомер;
R1 обозначает галоген, трифторметил или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода;
R2 и R3 одинаковы или различны и обозначают водород, галоген, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, или циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, при этом, по меньшей мере, один из R2 и R3 не обозначает водород;
R4 обозначает водород или низший алкил;
R5 обозначает водород или низший алкил;
R6 обозначает карбоновую кислоту или её эфир или их пролекарства;
R7 обозначает водород или алканоил или ароил или другую группу, способную к биоконверсии с образованием свободной фенольной структуры (где R7 = Н); включая все его стереоизомеры, его пролекарства или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Х обозначает кислород.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R5 обозначает водород.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R1 обозначает изопропил.
5. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R2 и R3, каждый, независимо обозначает галоген.
6. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R2 и R3, каждый, независимо обозначает алкильную группу.
7. Соединение по п.3, отличающееся тем, что один из R2 и R3 обозначает галоген, а другой обозначает алкильную группу.
8. Соединение по п.3, отличающееся тем, что один из R2 и R3 обозначает галоген, а другой обозначает водород.
9. Соединение по п.3, отличающееся тем, что один из R2 и R3 обозначает алкил, а другой обозначает водород.
10. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R2 и R3 независимо обозначают С1, Br, метил или этил.
11. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R4 обозначает водород.
12. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R4 обозначает метил.
13. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Y обозначает - (СН2)n, где n обозначает 1 или 2.
14. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Y обозначает цис- или транс-этилен.
15. Соединение по п.3, имеющее структуру
Figure 00000002
или
Figure 00000003
или его алкиловый эфир.
16. Соединение по п.1, имеющее структуру
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
или его алкиловый эфир.
17. Соединение по п.1, имеющее структуру
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
или
Figure 00000014
18. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его алкиловый эфир
Figure 00000015
или
Figure 00000016
19.Соединение по п.1, представляющее собой
Figure 00000017
20. Способ предупреждения, подавления или лечения заболевания, обусловленного дисфункцией обмена веществ или зависящего от экспрессии Т3 регулируемого гена, заключающийся во введении больному, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что заболевание, обусловленное дисфункцией обмена веществ или зависящее от экспрессии Т3 регулируемого гена, представляет собой ожирение, гиперхолистеринемию, атеросклероз, депрессию, остеопороз, гипотиреоз, зоб, рак щитовидной железы, глаукому, сердечную аритмию, застойную сердечную недостаточность или поражение или заболевание кожи.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Способ по п.21, отличающийся тем, что поражение или болезнь кожи представляет собой дермальную атрофию, пост-хирургическую гематому, вызываемую воздействием лазера, келоиды, атрофические полоски кожи, целлюлит, огрубевшую кожу, фотохимическое поражение кожи, плоский лихен, ихтиоз, угри, псориаз, болезнь Дернье, экзему, диффузный нейродермит, хлоракне, питириаз и рубцевание кожи.
24. Способ лечения кожного поражения или заболевания путём применения соединения по п.1 в комбинации с ретиноидом или аналогом витамина D.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и гиполипидемический агент, антидиабетический агент, антидепрессант, ингибитор резорбции костей, вещество, подавляющее аппетит и/или агент против ожирения.
26. Композиция по п.25, отличающаяся тем, что гиполипидемический агент представляет собой тиазолидиндион, МТР-ингибитор, ингибитор сквален-синтетазы, ингибитор HMG СоА-редуктазы, производное фибриновой кислоты, ингибитор АСАТ, ингибитор всасывания холестерина, ингибитор котранспортёра Na+/желчь в подвздошной кишке, вещество, усиливающее секрецию желчных кислот, и/или никотиновую кислоту или её производное.
27. Композиция по п.25, отличающаяся тем, что гиполипидемический агент представляет собой правастатин, симвастатин, ловастатин, аторвастатин, флувастатин или церивастатин.
28. Композиция по п.25, отличающаяся тем, что соединение присутствует в весовом соотношении с гиполипидемическим агентом или с антидиабетическим агентом, примерно, 0,01: 1 - 300:1.
29. Композиция по п.25, отличающаяся тем, что антидиабетический агент представляет собой бигуанид, сульфонилмочевину, ингибитор глюкозидазы, тиазолидиндион, сенсибилизатор инсулина, глюкагоноподобныйпептид-1 (GLP-1) или инсулин.
30. Композиция по п.29, отличающаяся тем, что антидиабетический агент представляет собой метформин, глибурид, глимепирид, глипирид, глипизид, хлорпропамид, гликлазид, акарбозу, миглитол, троглитазон, пиоглитазон, розиглитазон и/или инсулин.
RU2002123349/04A 2000-02-17 2001-01-12 Лиганды тироидного рецептора - производные анилина RU2260586C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US18322300P 2000-02-17 2000-02-17
US60/183,223 2000-02-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002123349A true RU2002123349A (ru) 2004-01-10
RU2260586C2 RU2260586C2 (ru) 2005-09-20

Family

ID=22671959

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002123349/04A RU2260586C2 (ru) 2000-02-17 2001-01-12 Лиганды тироидного рецептора - производные анилина

Country Status (30)

Country Link
US (2) US6800605B1 (ru)
EP (1) EP1257526B1 (ru)
JP (1) JP4629294B2 (ru)
KR (1) KR100740383B1 (ru)
CN (1) CN1216857C (ru)
AR (1) AR031094A1 (ru)
AT (1) ATE295348T1 (ru)
AU (2) AU2001230929B2 (ru)
BR (1) BR0108134A (ru)
CA (1) CA2400486C (ru)
CO (1) CO5271672A1 (ru)
CZ (1) CZ20022771A3 (ru)
DE (1) DE60110753T2 (ru)
DK (1) DK1257526T3 (ru)
EG (1) EG25009A (ru)
ES (1) ES2242723T3 (ru)
HK (1) HK1047925B (ru)
HU (1) HUP0301777A3 (ru)
IL (2) IL150449A0 (ru)
MX (1) MXPA02007929A (ru)
MY (1) MY124534A (ru)
NO (1) NO329639B1 (ru)
NZ (1) NZ520023A (ru)
PE (1) PE20020767A1 (ru)
PL (1) PL201790B1 (ru)
PT (1) PT1257526E (ru)
RU (1) RU2260586C2 (ru)
UY (1) UY26581A1 (ru)
WO (1) WO2001060784A1 (ru)
ZA (1) ZA200206072B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6664291B2 (en) 2000-03-31 2003-12-16 Pfizer, Inc. Malonamic acids and derivatives thereof as thyroid receptor ligands
DE10131462A1 (de) * 2001-06-29 2003-01-09 Bayer Ag Phenol-Derivate
US6806381B2 (en) 2001-11-02 2004-10-19 Bristol-Myers Squibb Company Process for the preparation of aniline-derived thyroid receptor ligands
US20040242594A1 (en) * 2001-11-17 2004-12-02 Dan Peters Prodrugs of antidepressants and their use for treating depressions
GB0208384D0 (en) * 2002-04-11 2002-05-22 Karobio Ab Novel compounds
JP2006516620A (ja) * 2003-01-24 2006-07-06 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー 甲状腺受容体におけるシクロアルキル含有アニリドリガンド
TW200504021A (en) 2003-01-24 2005-02-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted anilide ligands for the thyroid receptor
EP1660090B1 (en) * 2003-08-14 2012-11-21 Array Biopharma, Inc. Quinazoline analogs as receptor tyrosine kinase inhibitors
US7501427B2 (en) 2003-08-14 2009-03-10 Array Biopharma, Inc. Quinazoline analogs as receptor tyrosine kinase inhibitors
US7371759B2 (en) * 2003-09-25 2008-05-13 Bristol-Myers Squibb Company HMG-CoA reductase inhibitors and method
WO2005051298A2 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel phosphorus-containing thyromimetics
GB0406378D0 (en) * 2004-03-22 2004-04-21 Karobio Ab Novel pharmaceutical compositions
CA2606499C (en) 2005-05-26 2017-06-13 Metabasis Therapeutics, Inc. Thyromimetics for the treatment of fatty liver diseases
GB0606201D0 (en) 2006-03-28 2006-05-10 Karobio Ab Improved crytalline material
GB0606212D0 (en) * 2006-03-28 2006-05-10 Karobio Ab Pharmaceutical compositions
US20070238770A1 (en) * 2006-04-05 2007-10-11 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing novel crystalline forms of peliglitazar, novel stable forms produced therein and formulations
GB0724478D0 (en) * 2007-12-14 2008-01-30 Karobio Ab Pharmaceutical compositions
US20090197947A1 (en) * 2008-02-01 2009-08-06 The Research Foundation Of State University Of New York Medicaments and methods for lowering plasma lipid levels and screening drugs
US8922530B2 (en) * 2010-01-06 2014-12-30 Apple Inc. Communicating stylus
EP2609910A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-03 Deva Holding Anonim Sirketi Formulations of eprotirome
PL2695611T3 (pl) 2012-08-06 2015-03-31 Dr August Wolff Gmbh & Co Kg Arzneimittel Eprotirom do stosowania w profilaktyce i/lub leczeniu zaburzeń włosów oraz jego kompozycje
JP6440625B2 (ja) 2012-11-14 2018-12-19 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー 精神分裂病を処置するための方法および組成物
CN113277958A (zh) * 2016-05-18 2021-08-20 俄勒冈健康科学大学 苏比替罗衍生物
KR20190104524A (ko) 2016-11-21 2019-09-10 바이킹 테라퓨틱스 인코포레이티드 당원축적질환의 치료 방법
KR102600115B1 (ko) 2017-06-05 2023-11-09 바이킹 테라퓨틱스 인코포레이티드 섬유증 치료를 위한 조성물
EP3768690A4 (en) 2018-03-22 2021-11-24 Viking Therapeutics, Inc. CRYSTALLINE SHAPES AND METHOD FOR MAKING CRYSTALLINE SHAPES OF A COMPOUND
CN113423684A (zh) * 2018-12-12 2021-09-21 速通医疗公司 新型拟甲状腺素药
WO2020169069A1 (en) 2019-02-21 2020-08-27 Nanjing Ruijie Pharma Co., Ltd. Novel compounds and their uses as thyroid hormone receptor agonists
CA3130371A1 (en) 2019-03-01 2020-09-10 Autobahn Therapeutics, Inc. Novel thyromimetics
KR20230048481A (ko) 2020-06-02 2023-04-11 쳉두 캉홍 파마슈티칼 코., 엘티디. 새로운 갑상선 호르몬 β 수용체 효능제
WO2023177667A1 (en) * 2022-03-16 2023-09-21 Brii Biosciences, Inc. Thyroid hormone receptor agonists

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1078582B (de) * 1958-10-29 1960-03-31 Hoechst Ag Verfahren zur Herstellung substituierter Thyropropionsaeuren
JPS6061747A (ja) * 1983-09-16 1985-04-09 Konishiroku Photo Ind Co Ltd 熱現像感光材料
ES2108855T3 (es) 1992-07-21 1998-01-01 Ciba Geigy Ag Derivados de acido oxamico como agentes hipocolesteremicos.
GB9713739D0 (en) * 1997-06-27 1997-09-03 Karobio Ab Thyroid receptor ligands
NZ513449A (en) 1999-03-01 2004-02-27 Pfizer Prod Inc Oxamic acids and derivatives as thyroid receptor ligands
ES2234523T3 (es) 1999-03-01 2005-07-01 Pfizer Products Inc. Acidos oxamicos que contienen ciano y sus derivados como ligandos de receptores tiroideos.
CO5160290A1 (es) 1999-03-29 2002-05-30 Novartis Ag Derivados de acido fenoxifeniloxamico sustituido .
DK1088819T3 (da) 1999-09-30 2005-09-12 Pfizer Prod Inc 6-azauracilderivater som thyroidreceptorligander
US6664291B2 (en) 2000-03-31 2003-12-16 Pfizer, Inc. Malonamic acids and derivatives thereof as thyroid receptor ligands
ATE382602T1 (de) * 2000-03-31 2008-01-15 Pfizer Prod Inc Malonsäureamide sowie deren derivate als thyroidrezeptor liganden
AU4884701A (en) * 2000-05-12 2001-11-20 Kissei Pharmaceutical Co. Ltd. Malonanilic acid derivatives, medicinal compositions containing the same and usethereof
WO2002094319A1 (en) * 2001-05-18 2002-11-28 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Preventive or recurrence-suppressive agents for liver cancer
TW200504021A (en) * 2003-01-24 2005-02-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted anilide ligands for the thyroid receptor

Also Published As

Publication number Publication date
AR031094A1 (es) 2003-09-10
HUP0301777A2 (hu) 2003-09-29
CA2400486A1 (en) 2001-08-23
EP1257526A1 (en) 2002-11-20
DE60110753D1 (de) 2005-06-16
PT1257526E (pt) 2005-09-30
NZ520023A (en) 2004-05-28
HK1047925A1 (en) 2003-03-14
HUP0301777A3 (en) 2010-09-28
US20050032890A1 (en) 2005-02-10
CA2400486C (en) 2011-01-11
IL150449A0 (en) 2002-12-01
EG25009A (en) 2011-05-16
CN1216857C (zh) 2005-08-31
NO20023895L (no) 2002-10-16
US6800605B1 (en) 2004-10-05
MY124534A (en) 2006-06-30
PL366149A1 (en) 2005-01-24
PE20020767A1 (es) 2002-08-17
AU3092901A (en) 2001-08-27
DK1257526T3 (da) 2005-09-12
MXPA02007929A (es) 2003-02-10
NO329639B1 (no) 2010-11-22
UY26581A1 (es) 2001-09-28
NO20023895D0 (no) 2002-08-16
AU2001230929B2 (en) 2004-09-23
KR100740383B1 (ko) 2007-07-16
CO5271672A1 (es) 2003-04-30
JP4629294B2 (ja) 2011-02-09
WO2001060784A1 (en) 2001-08-23
ATE295348T1 (de) 2005-05-15
HK1047925B (zh) 2005-11-11
DE60110753T2 (de) 2006-02-23
JP2004500382A (ja) 2004-01-08
CN1418185A (zh) 2003-05-14
BR0108134A (pt) 2003-09-30
ZA200206072B (en) 2004-02-11
CZ20022771A3 (cs) 2003-09-17
KR20020075799A (ko) 2002-10-05
PL201790B1 (pl) 2009-05-29
US7109164B2 (en) 2006-09-19
EP1257526B1 (en) 2005-05-11
RU2260586C2 (ru) 2005-09-20
ES2242723T3 (es) 2005-11-16
IL150449A (en) 2008-03-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002123349A (ru) Лиганды тироидного рецептора - производные анилина
JP2004500382A5 (ru)
JP2004524261A5 (ru)
US5013744B1 (en) Acetylenes disubstituted with a pyridinyl group and a substituted phenyl group having retinoid like activity
KR970701698A (ko) 프로스타글란딘 i₂작용물질로서의 나프탈렌 유도체(naphthalene derivatives as prostaglandin i₂agonists)
WO2000039077A3 (en) Thyroid receptor ligands
HUT50153A (en) Process for production of derivatives of acetylen disubstituated by phenil- and heterobicyclic group and medical compounds containing them as active substance
PT86442A (en) Ethynylheteroaromatic acids having retinoic acid-like activity
KR880011068A (ko) 이종방향족 그룹과 테트랄린 그룹으로서 이중 치환되고 레티노이드와 같은 작용성을 갖는 아세틸렌
RU97106022A (ru) Лиганды x-рецептора ретиноевой кислоты
ATE435202T1 (de) Aminoalkoholderivat oder phosphonsäurederivat und diese enthaltende medizinische zusammensetzung
JPS57185275A (en) Tetrahydro-dum-4 and tetrahydro-isodum-4 and their derivatives
DE69603322T2 (de) RAR-gamma-spezifische Retinobenzoesäurederivate
Jendralla et al. Synthesis and biological activity of new HMG-CoA reductase inhibitors. 3. Lactones of 6-phenoxy-3, 5-dihydroxyhexanoic acids
CA2118655A1 (en) Parathyroid Hormone-Containing Emulsion for Nasal Administration
KR950000663A (ko) 트리테르펜 유도체 및 이를 함유하는 엔도텔린-수용체 길항물질
KR0171892B1 (en) Process for the preparation of bromosubstituted aromatic esters of alfa beta unsaturated acids
IE44739B1 (en) Adenine derivatives
IE883859L (en) Novel antiarrhythmic agents i
CO4290296A1 (es) Compuestos nitrato esteres de 1-ariloxi-3-alquilamino-2-pro- panoles, su utilizacion para la obtencion de un medicamento y la composicion farmaceutica correspondiente.
CA2304700A1 (en) Lipophilic diesters of chelating agents
IL112432A0 (en) Fatty acid derivatives, methods for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
JPS55145650A (en) Intermediate and its preparation
KR900009677A (ko) 신규 화합물들
EP0712838A4 (en) ACYLPHENYLGLYCIN DERIVATIVE AND THIS PREVENTIVE AND HEALING AGENT CONTAINING ACTIVE SUBSTANCES AGAINST DISEASES CAUSED BY INCREASED COLLAGENASE ACTIVITY

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130113