RU2002121487A - Новые аналоги витамина d - Google Patents
Новые аналоги витамина dInfo
- Publication number
- RU2002121487A RU2002121487A RU2002121487/04A RU2002121487A RU2002121487A RU 2002121487 A RU2002121487 A RU 2002121487A RU 2002121487/04 A RU2002121487/04 A RU 2002121487/04A RU 2002121487 A RU2002121487 A RU 2002121487A RU 2002121487 A RU2002121487 A RU 2002121487A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- treatment
- hydroxy
- prevention
- disease
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C401/00—Irradiation products of cholesterol or its derivatives; Vitamin D derivatives, 9,10-seco cyclopenta[a]phenanthrene or analogues obtained by chemical preparation without irradiation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Obesity (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
Claims (18)
- Соединение формулы Iгде X означает водород или гидрокси; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил, необязательно замещенный одной гидроксильной группой или одним или несколькими атомами фтора, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, R1 и R2 образуют (C3-C5) карбоциклическое кольцо, R3 означает водород, (C1-C4)алкил, (C1-C4) алкокси или атом галогена, такого как фтор, хлор, бром или иод, и его способные гидролизоваться in vivo сложные эфиры с фармацевтически приемлемыми кислотами.
- 2. Соединение по п.1, где Х означает гидрокси.
- 3. Соединение по п.1 или 2, где отмеченный звездочкой атом углерода является ахиральным.
- 4. Соединение по п.3, где R1 и R2 являются одинаковыми и представлены метилом или этилом, необязательно замещенным одной гидроксильной группой или одним или несколькими атомами фтора.
- 5. Соединение по п.4, где R1 и R2, оба, означают трифторметил или этил, замещенный одной гидроксильной группой.
- 6. Соединение по одному из предшествующих пунктов в форме диастереоизомеров соединения формулы I в чистой форме или как смесь диастереоизомеров.
- 7. Соединение по одному из пп.1, 2 или 6, где конфигурация при хиральном атоме углерода (отмеченном звездочкой в формуле I) может быть R или S.
- 8. Соединение по одному из пп.1-5, где конфигурация при атоме углерода №20 - R или S.
- 9. Соединение по одному из предшествующих пунктов, которое выбрано из группы, состоящей из таких членов, как 1(S),3(R)-дигидрокси-20(R)-[2(Z)-(3-(2-гидрокси-2-пропил)фенил)винил]-9,10-секопрегна-5(Z),7(Е),10(19)-триен, 1(S),3(R)-дигидрокси-20(S)-[2(Z)-(4-(2-гидрокси-2-пропил)фенил)винил]-9,10-секопрегна-5(Z),7(Е),10(19)-триен, 1(S),3(R)-дигидрокси-20(R)-[2(Z)-(4-(2-гидрокси-2-пропил)фенил)винил]-9,10-секопрегна-5(Z),7(Е), 10(19)-триен, и их гидролизуемые in vivo сложные эфиры с фармацевтически приемлемыми кислотами.
- 10. Фармацевтический препарат, содержащий эффективное количество соединения по любому из пп.1-9 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и/или разбавителями.
- 11. Фармацевтический препарат по п.10 в унифицированной дозированной форме.
- 12. Фармацевтический препарат по п.11, где указанная унифицированная доза содержит от 0,05-100 мг, предпочтительно от 0,1-50 мг соединения по любому из пп.1-10.
- 13. Соединение по любому из пп.1-9 для применения в качестве медикамента.
- 14. Применение соединения по любому из пп.1-10 для приготовления медикамента для лечения или профилактики болезни, характеризующейся аномальной дифференциацией клеток и/или пролиферацией клеток.
- 15. Применение по п.14, где указанная болезнь выбрана из группы, состоящей из таких болезней, как рак, лейкоз, миелофиброз и псориаз, некоторых болезненных состояний, включая гиперпаратиреоидизм, особенно вторичный гиперпаратиреоидизм, связанный с почечной недостаточностью, сахарный диабет, гипертензию, акне, алопецию, старение кожи, СПИД, нейродегенеративные расстройства, такие как болезнь Альцгеймера, гомологичные реакции, отторжение трансплантатов, для профилактики и/или лечения вызываемой стероидом атрофии кожи и для промотирования остеогенеза и лечения остеопороза.
- 16. Способ лечения и/или профилактики болезней, характеризующихся аномальной дифференциацией клеток и/или пролиферацией клеток, таких как рак, лейкоз, миелофиброз и псориаз, некоторых болезненных состояний, включая гиперпаратиреоидизм, особенно вторичный гиперпаратиреоидизм, связанный с почечной недостаточностью, сахарный диабет, гипертензию, акне, алопецию, старение кожи, СПИД, нейродегенеративные расстройства, такие как болезнь Альцгеймера, гомологичные реакции, отторжение трансплантатов, профилактики и/или лечения вызываемой стероидом атрофии кожи и промотирования остеогенеза и лечения остеопороза, заключающийся во введении пациенту, при необходимости этого, эффективного количества соединения по одному из пп.1-9 или фармацевтического препарата по п.10.
- 17. Способ по п.16, содержащий введение млекопитающему, при необходимости системного лечения, дозы соединения формулы I от 0,001-2 мг на килограмм массы тела, предпочтительно дозы 0,002-0,3 мг/кг массы тела млекопитающего, один или несколько раз в сутки.
- 18. Способ по п.16 или 17 лечения или профилактики болезни, выбранной из группы, состоящей из рака, псориаза, старения кожи и гиперпаратиреоидизма
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US17492400P | 2000-01-10 | 2000-01-10 | |
US60/174,924 | 2000-01-10 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002121487A true RU2002121487A (ru) | 2004-01-10 |
RU2261244C2 RU2261244C2 (ru) | 2005-09-27 |
Family
ID=22638083
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002121487/04A RU2261244C2 (ru) | 2000-01-10 | 2001-01-10 | Новые аналоги витамина d |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6646143B2 (ru) |
EP (1) | EP1254111A1 (ru) |
JP (1) | JP2003519682A (ru) |
KR (1) | KR20020091079A (ru) |
CN (1) | CN1168726C (ru) |
AU (1) | AU775576B2 (ru) |
BR (1) | BR0107479A (ru) |
CA (1) | CA2397081A1 (ru) |
HK (1) | HK1051197A1 (ru) |
HU (1) | HUP0204117A3 (ru) |
MX (1) | MXPA02006725A (ru) |
PL (1) | PL356301A1 (ru) |
RU (1) | RU2261244C2 (ru) |
WO (1) | WO2001051464A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0117645D0 (en) | 2001-07-19 | 2001-09-12 | Isis Innovation | Therapeutic stratergies for prevention and treatment of alzheimers disease |
US8106035B2 (en) * | 2002-12-18 | 2012-01-31 | Cytochroma Inc. | 25-SO2-substituted analogs of 1μ,25-dihydroxyvitamin D3 |
AU2008242711A1 (en) * | 2007-04-18 | 2008-10-30 | Johns Hopkins University | Low calcemic, highly antiproliferative, analogs of calcitriol |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4719205A (en) * | 1984-01-30 | 1988-01-12 | Wisconsin Alumini Research Foundation | Side-chain unsaturated 1-hydroxyvitamin D compounds |
US5373004A (en) | 1993-11-24 | 1994-12-13 | Wisconsin Alumni Research Foundation | 26,28-methylene-1α, 25-dihydroxyvitamin D2 compounds |
US6121469A (en) * | 1993-12-23 | 2000-09-19 | The Regents Of The University Of California | Therapeutically effective 1α,25-dihydroxyvitamin D3 analogs |
DK0664287T3 (da) * | 1994-01-20 | 1999-04-19 | Duphar Int Res | Vitamin D-forbindelser og fremgangsmåde til fremstilling af disse |
MA26481A1 (fr) | 1997-04-21 | 2004-12-20 | Hoffmann La Roche | Derives d'arylsecocholadiene |
PT1178960E (pt) | 1999-04-23 | 2004-03-31 | Leo Pharma As | Analogos da vitamina d e sua utilizacao farmaceutica |
-
2001
- 2001-01-10 US US09/787,664 patent/US6646143B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-01-10 BR BR0107479-2A patent/BR0107479A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-01-10 HU HU0204117A patent/HUP0204117A3/hu unknown
- 2001-01-10 JP JP2001551846A patent/JP2003519682A/ja active Pending
- 2001-01-10 KR KR1020027008924A patent/KR20020091079A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-01-10 CN CNB018035663A patent/CN1168726C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-01-10 RU RU2002121487/04A patent/RU2261244C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-01-10 EP EP01900108A patent/EP1254111A1/en not_active Withdrawn
- 2001-01-10 MX MXPA02006725A patent/MXPA02006725A/es active IP Right Grant
- 2001-01-10 WO PCT/DK2001/000014 patent/WO2001051464A1/en not_active Application Discontinuation
- 2001-01-10 AU AU23536/01A patent/AU775576B2/en not_active Ceased
- 2001-01-10 PL PL01356301A patent/PL356301A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-01-10 CA CA002397081A patent/CA2397081A1/en not_active Abandoned
-
2003
- 2003-05-16 HK HK03103464A patent/HK1051197A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN1394206A (zh) | 2003-01-29 |
US6646143B2 (en) | 2003-11-11 |
RU2261244C2 (ru) | 2005-09-27 |
AU775576B2 (en) | 2004-08-05 |
WO2001051464A1 (en) | 2001-07-19 |
AU2353601A (en) | 2001-07-24 |
HUP0204117A2 (hu) | 2003-04-28 |
EP1254111A1 (en) | 2002-11-06 |
CN1168726C (zh) | 2004-09-29 |
HUP0204117A3 (en) | 2004-09-28 |
MXPA02006725A (es) | 2004-09-10 |
KR20020091079A (ko) | 2002-12-05 |
PL356301A1 (en) | 2004-06-28 |
CA2397081A1 (en) | 2001-07-19 |
US20030004144A1 (en) | 2003-01-02 |
BR0107479A (pt) | 2002-09-03 |
HK1051197A1 (en) | 2003-07-25 |
JP2003519682A (ja) | 2003-06-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4022071B2 (ja) | 2−アルキリデン−19−ノル−ビタミンd化合物及びその治療的使用 | |
RU2126384C1 (ru) | Аналоги витамина д, способ их получения, промежуточное соединение, фармацевтическая композиция, способ подавления болезненных состояний | |
ES2339401T3 (es) | Analogo de vitamina d-nel, metodos y usos del mismo. | |
JP3282811B2 (ja) | 化学的化合物 | |
US20050143358A1 (en) | Methods for reducing body fat using vitamin D compounds | |
JP2001504135A (ja) | 2−アルキリデン−19−ノル−ビタミンd化合物 | |
NO321925B1 (no) | 2-Alkyl-19-nor-vitamin D-forbindelser samt anvendelse derav ved fremstilling av farmasoytiske blandinger og slike blandinger | |
JP2002505668A (ja) | 環状エーテルビタミンD3化合物、1α(OH)3−エピ−ビタミンD3化合物及びそれらの使用法 | |
JPH10504035A (ja) | 血脂減少化合物1,4−ベンゾチアゼピン−1,1−ジオキシド | |
JPH10505830A (ja) | 回腸の胆汁酸輸送及びタウロコール酸塩吸収の阻害活性を有する新規ベンゾチエピン類 | |
CN1046155A (zh) | 19-降-维生素d化合物 | |
EP1545549A1 (en) | A method of extending the dose range of vitamin d compounds | |
EP1015423B1 (en) | 1,3-dihydroxy-20,20-dialkyl-vitamin d 3? analogs | |
JP2002506429A (ja) | 3−エピビタミンd2化合物及びその使用法 | |
JP5005340B2 (ja) | 2−プロピリデン−19−ノル−ビタミンd化合物 | |
JPH09506343A (ja) | 26,28−メチレン−1アルファ,25−ジヒドロキシビタミンd2化合物 | |
KR100983953B1 (ko) | 신생 골의 형성을 유도하기 위한 탄소-2-개질된 19-노르-비타민 d 유사체의 용도 | |
JP2007505881A (ja) | 2−アルキリデン−19−ノル−ビタミンd誘導体およびエストロゲンアゴニスト/アンタゴニストの組合せを含む医薬組成物および方法 | |
RU2002121487A (ru) | Новые аналоги витамина d | |
RU2005115482A (ru) | Аналоги витамина d, композиции, содержащие указанные аналоги, и их применение | |
CA2205315C (en) | Fluorinated vitamin d3 analogs | |
EP0055999A2 (en) | Vitamin D3 | |
WO2005030223A1 (en) | Methods for treating bladder dysfunction | |
RU2001131557A (ru) | Аналоги витамина D и их фармацевтическое использование | |
RU99114858A (ru) | Производные витамина d3 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20070111 |