RU2001131557A

RU2001131557A - Аналоги витамина D и их фармацевтическое использование

Info

Publication number: RU2001131557A
Application number: RU2001131557/04A
Authority: RU
Inventors: Кай Хольст ХАНСЕН
Original assignee: Лео Фармасьютикал Продактс Лтд.А/С (Левенс Кемиске Фабрик Продукционсактиесельскаб)
Priority date: 1999-04-23
Filing date: 2000-04-12
Publication date: 2003-09-27

Claims

1. Соединение формулы I

где R¹ и R², которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой (C₁-C₄)алкил, а R³ представляет собой водород, галоген, (C₁-C₄)алкил или O-(C₁-C₄)алкил и его in vivo-гидролизуемые сложные эфиры фармацевтически приемлемых кислот.

2. Соединение по п.1, имеющее формулу Iа:

где R¹ и R², которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой (C₁-C₄)алкил, а R³ представляет собой водород, галоген, (С₁-С₄)алкил или О-(С₁-С₄)алкил и его in vivo-гидролизуемые сложные эфиры фармацевтически приемлемых кислот.

3. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R¹представляет собой метил или этил.

4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R²представляет собой метил или этил.

5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R³представляет собой водород, F, C1, метил, этил или метокси.

6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где группа R³ находится в 5-положении.

7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R¹ и R² оба представляют собой метил, а R³ представляет собой водород, F или метил.

8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R³представляет собой 5-метил или 4-фтор.

9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, представляющее собой диастереоизомер соединения по п.1 или 2 в чистом виде или смесь диастереоизомеров соединения по п.1 или 2.

10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, выбранное из группы, состоящей из:

1(S), 3(R)-дигидрокси-20(R)-[((3-(2-гидрокси-2-пропил)-фенил)-метокси)-метил]-9, 10-секопрегна-5 (Z), 7(E), 10(19)-триена;

1(S), 3(R)-дигидрокси-20(R)-[((3-(2-гидрокси-2-пропил)-5-метил-фенил)-метокси)-метил]-9,10-секопрегна-5(Z), 7(E), 10(19)-триена;

1(S), 3(R)-дигидрокси-20(R)-[((3-(2-гидрокси-2-пропил)-5-метокси-фенил)-метокси)-метил]-9,10-секопрегна-5(Z), 7(Е)-10(19)-триена;

1(S), 3(R)-дигидрокси-20(R)-[((3-(2-гидрокси-2-пропил)-4-фтор-фенил)-метокси)-метил]-9,10-секопрегна-5(Z), 7(Е), 10(19)-триена, и их in vivo-гидролизуемых сложных эфиров фармацевтически приемлемых кислот.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-10 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и/или со вспомогательными агентами.

12. Фармацевтическая композиция по п.11 в виде дозированной лекарственной формы.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, где указанная дозированная лекарственная форма содержит 0,05-100 мг, а предпочтительно, 0,1-50 мг соединения по любому из пп.1-10.

14. Применение соединения по любому из пп.1-10 в целях получения лекарственного препарата.

15. Применение соединения по любому из пп.1-10 в целях получения препарата для лечения или профилактики заболеваний, характеризующихся аномальной дифференцировкой и/или пролиферацией клеток, или расстройства иммунной системы.

16. Применение по п.15, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из рака, псориаза, старения кожи и гиперпаратиреоза.

17. Способ лечения и профилактики заболеваний, характеризующихся аномальной дифференцировкой и/или пролиферацией клеток, и/или расстройством иммунной системы, с использованием композиции по любому из пп.12-14.

18. Способ по п.17 лечения и профилактики заболеваний, выбранных из группы, состоящей из рака, псориаза, старения кожи и гиперпаратиреоза.