RU2001124597A

RU2001124597A - Спонтанно диспергирующиеся композиции, содержащие N-бензоилстауроспорин

Info

Publication number: RU2001124597A
Application number: RU2001124597/14A
Authority: RU
Inventors: Грэм Пол МАТТЕУЗ; Барбара ХЭБЕРЛИН
Original assignee: Новартис Аг
Priority date: 1999-02-16
Filing date: 2000-02-14
Publication date: 2003-06-20

Claims

1. Спонтанно диспергирующаяся фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая 1) N-бензоилстауроспорин, 2) гидрофильный компонент и 3) поверхностно-активное вещество.

2. Композиция по п.1, дополнительно включающая липофильный компонент.

3. Композиция по п.1 или 2, где гидрофильный компонент включает этанол, 1,2-пропиленгликоль или полиэтиленгликоль.

4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где поверхностно-активное вещество выбирают из группы, включающей полиоксиэтилены, полиглицерины и родственные полиолы и сополимеры полиалкиленоксида.

5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где поверхностно-активное вещество выбирают из группы, включающей эфир полиоксиэтилена и касторового масла, простой алкиловый эфир полиоксиэтилена и полисорбат.

6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где поверхностно-активное вещество имеет значение ГЛБ, превышающее 10, композиция дополнительно включает вторичное поверхностно-активное вещество, имеющее значение ГЛБ менее 10.

7. Композиция по п.6, где поверхностно-активное вещество выбирают из группы, включающей эфир полиоксиэтилена и касторового масла, простой алкиловый эфир полиоксиэтилена и полисорбат, и вторичное поверхностно-активное вещество включает трансэтерифицированное этоксилированное растительное масло.

8. Композиция по п.2, где поверхностно-активное вещество имеет значение ГЛБ, превышающее 10, и липофильный компонент включает глицерид жирной кислоты.

9. Спонтанно диспергирующаяся фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая (а) до 20 мас.% N-бензоилстауроспорина, (б) 5-50 мас.% гидрофильного компонента, (в) 5-80 мас.% поверхностно-активного вещества или смеси поверхностно-активного веществ, (г) 5-85 мас.% липофильного компонента и (д) 0,05-5 мас.% добавки.

10. Способ лечения пациентов, нуждающихся в терапии с использованием N-бензоилстауроспорина, предусматривающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, диспергирующейся фармацевтической композиции по любому из предыдущих пунктов.

11. Фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая N-бензоилстауроспорин, и имеющая (а) вариабельность уровней биологической доступности N-бензоилстауроспорина 5 - 17%; (б) величину AUC (0-48 ч)/доза (в единицах ч·нмоль/л)/(мг/кг)) от 380 до 2000 или (в) величину С_max/доза (в единицах нмоль/л)/(мг/кг)) от 60 до 310 после введения голодным гончим собакам определенной дозы (в единицах мг/кг) N-бензоилстауроспорина.

12. Способ повышения уровней биологической доступности или уменьшения вариабельности уровней биологической доступности N-бензоилстауроспорина, предусматривающий смешение N-бензоилстауроспорина с носителем, включающим гидрофильный компонент и поверхностно-активное вещество.

13. Способ повышения уровней биологической доступности или уменьшения вариабельности уровней биологической доступности N-бензоилстауроспорина, предусматривающий пероральное введение композиции по любому из предыдущих пунктов голодным гончим собакам.