RU2000126755A - Фармацевтические композиции, предназначенные для пролонгированного высвобождения пептидов, и способ их приготовления - Google Patents
Фармацевтические композиции, предназначенные для пролонгированного высвобождения пептидов, и способ их приготовленияInfo
- Publication number
- RU2000126755A RU2000126755A RU2000126755/14A RU2000126755A RU2000126755A RU 2000126755 A RU2000126755 A RU 2000126755A RU 2000126755/14 A RU2000126755/14 A RU 2000126755/14A RU 2000126755 A RU2000126755 A RU 2000126755A RU 2000126755 A RU2000126755 A RU 2000126755A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- peptide
- pharmaceutical composition
- composition according
- hormone
- salt
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 15
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 title 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 title 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 14
- 108090000445 Parathyroid hormone Proteins 0.000 claims 5
- 102000003982 Parathyroid hormone Human genes 0.000 claims 5
- BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N calcitonin Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(N)=O)C(C)C)C(=O)[C@@H]1CSSC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1 BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N 0.000 claims 5
- 239000000199 parathyroid hormone Substances 0.000 claims 5
- 229960001319 parathyroid hormone Drugs 0.000 claims 5
- 102100008842 GH1 Human genes 0.000 claims 4
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 claims 4
- 229940088597 Hormone Drugs 0.000 claims 4
- 210000001541 Thymus Gland Anatomy 0.000 claims 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 4
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 claims 4
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 4
- NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N somatostatin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(=O)N1)[C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)N)C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C1=CC=CC=C1 NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N 0.000 claims 4
- VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N triptorelin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N 0.000 claims 4
- 108060001064 Calcitonin Proteins 0.000 claims 3
- 102400000113 Calcitonin Human genes 0.000 claims 3
- 229960004015 Calcitonin Drugs 0.000 claims 3
- 229960004824 Triptorelin Drugs 0.000 claims 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- -1 kiotorfin Proteins 0.000 claims 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 3
- WZHKXNSOCOQYQX-FUAFALNISA-N (2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)C1=CN=CN1 WZHKXNSOCOQYQX-FUAFALNISA-N 0.000 claims 2
- XNSAINXGIQZQOO-SDDRHHMPSA-N (2S)-N-[(2S)-1-[(2R)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide Chemical compound NC(=O)[C@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)CC1=CN=CN1 XNSAINXGIQZQOO-SDDRHHMPSA-N 0.000 claims 2
- DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide Chemical compound C([C@@H](N)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)NC(=O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC1=O)C(=O)NC(CO)C(O)C)C1=CC=CC=C1 DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N 0.000 claims 2
- 102000007350 Bone Morphogenetic Proteins Human genes 0.000 claims 2
- 108010007726 Bone Morphogenetic Proteins Proteins 0.000 claims 2
- 102000007644 Colony-Stimulating Factors Human genes 0.000 claims 2
- 108010071942 Colony-Stimulating Factors Proteins 0.000 claims 2
- 102100010813 EGF Human genes 0.000 claims 2
- 101700033006 EGF Proteins 0.000 claims 2
- URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N Enkephalin L Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=CC=C1 URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N 0.000 claims 2
- 229940116977 Epidermal Growth Factor Drugs 0.000 claims 2
- 102000003951 Erythropoietin Human genes 0.000 claims 2
- 108090000394 Erythropoietin Proteins 0.000 claims 2
- 229940028334 Follicle Stimulating Hormone Drugs 0.000 claims 2
- 102000012673 Follicle Stimulating Hormone Human genes 0.000 claims 2
- 108010079345 Follicle Stimulating Hormone Proteins 0.000 claims 2
- 102100003313 GHRL Human genes 0.000 claims 2
- 101700010630 GHRL Proteins 0.000 claims 2
- 102100000695 GIP Human genes 0.000 claims 2
- 102000004862 Gastrin releasing peptide Human genes 0.000 claims 2
- 108090001053 Gastrin releasing peptide Proteins 0.000 claims 2
- PUBCCFNQJQKCNC-XKNFJVFFSA-N Gastrin-ReleasingPeptide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)C(C)C)[C@@H](C)O)C(C)C)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CNC=N1 PUBCCFNQJQKCNC-XKNFJVFFSA-N 0.000 claims 2
- XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N Gonadorelin Chemical compound C1CCC(C(=O)NCC(N)=O)N1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C(CC=1NC=NC=1)NC(=O)C1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010084340 Gonadotropin-Releasing Hormone Proteins 0.000 claims 2
- 239000000579 Gonadotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 claims 2
- 229940084986 Human Chorionic Gonadotropin Drugs 0.000 claims 2
- 102100019332 ITGA2B Human genes 0.000 claims 2
- 101710044247 ITGA2B Proteins 0.000 claims 2
- 229940040129 Luteinizing Hormone Drugs 0.000 claims 2
- 102000009151 Luteinizing Hormone Human genes 0.000 claims 2
- 108010073521 Luteinizing Hormone Proteins 0.000 claims 2
- 239000000637 Melanocyte-Stimulating Hormone Substances 0.000 claims 2
- 229960001494 Octreotide Acetate Drugs 0.000 claims 2
- 102100002332 PYY Human genes 0.000 claims 2
- 108010088847 Peptide YY Proteins 0.000 claims 2
- 102000010780 Platelet-Derived Growth Factor Human genes 0.000 claims 2
- 108010038512 Platelet-Derived Growth Factor Proteins 0.000 claims 2
- SSJGXNSABQPEKM-SBUIBGKBSA-N Pyy peptide Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(O)=O)C1=CC=C(O)C=C1 SSJGXNSABQPEKM-SBUIBGKBSA-N 0.000 claims 2
- 210000002966 Serum Anatomy 0.000 claims 2
- 102100009392 TRH Human genes 0.000 claims 2
- 108060008623 TRH Proteins 0.000 claims 2
- 102000011923 Thyrotropin Human genes 0.000 claims 2
- 108010061174 Thyrotropin Proteins 0.000 claims 2
- 229940034199 Thyrotropin-Releasing Hormone Drugs 0.000 claims 2
- 239000000627 Thyrotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 claims 2
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 claims 2
- 108010001801 Tumor Necrosis Factor-alpha Proteins 0.000 claims 2
- DEXPIBGCLCPUHE-UISHROKMSA-N acetic acid;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-19-[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5, Chemical compound CC(O)=O.C([C@H]1C(=O)N[C@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N1)NC(=O)[C@H](N)CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(N)=O)=O)C(C)C)C1=CC=C(O)C=C1 DEXPIBGCLCPUHE-UISHROKMSA-N 0.000 claims 2
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 claims 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 2
- 229940105423 erythropoietin Drugs 0.000 claims 2
- 101710038873 glc-1 Proteins 0.000 claims 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960001739 lanreotide acetate Drugs 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- ADNPLDHMAVUMIW-CUZNLEPHSA-N (2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-y Chemical compound C([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N)C1=CC=CC=C1 ADNPLDHMAVUMIW-CUZNLEPHSA-N 0.000 claims 1
- DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxa Chemical compound C([C@@H](N)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)NC(=O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC1=O)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C)C1=CC=CC=C1 DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N 0.000 claims 1
- LVRVABPNVHYXRT-BQWXUCBYSA-N 52906-92-0 Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 LVRVABPNVHYXRT-BQWXUCBYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003272 ASPARAGINASE Drugs 0.000 claims 1
- 239000000275 Adrenocorticotropic Hormone Substances 0.000 claims 1
- 108010064733 Angiotensins Proteins 0.000 claims 1
- 102000015427 Angiotensins Human genes 0.000 claims 1
- 108010024976 Asparaginase Proteins 0.000 claims 1
- 102000015790 Asparaginase Human genes 0.000 claims 1
- 108060001001 BRK1 Proteins 0.000 claims 1
- 108010001478 Bacitracin Proteins 0.000 claims 1
- 229960003071 Bacitracin Drugs 0.000 claims 1
- 108010039209 Blood Coagulation Factors Proteins 0.000 claims 1
- 102000015081 Blood Coagulation Factors Human genes 0.000 claims 1
- 229940019700 Blood coagulation factors Drugs 0.000 claims 1
- 108010051479 Bombesin Proteins 0.000 claims 1
- 102000013585 Bombesin Human genes 0.000 claims 1
- DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N Bombesin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC=1NC2=CC=CC=C2C=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C(C)C)C1=CN=CN1 DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N 0.000 claims 1
- QXZGBUJJYSLZLT-FDISYFBBSA-N Bradykinin Chemical compound NC(=N)NCCC[C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N2[C@@H](CCC2)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)CCC1 QXZGBUJJYSLZLT-FDISYFBBSA-N 0.000 claims 1
- 102000033175 CALCA Human genes 0.000 claims 1
- 101700017623 CALCA Proteins 0.000 claims 1
- 101700041770 CALCR Proteins 0.000 claims 1
- PUDHBTGHUJUUFI-PURAGXGVSA-N CC(C)[C@@H]1NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)[C@H](CSSC[C@H](NC1=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C2C=CC=CC2=C1 Chemical compound CC(C)[C@@H]1NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)[C@H](CSSC[C@H](NC1=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C2C=CC=CC2=C1 PUDHBTGHUJUUFI-PURAGXGVSA-N 0.000 claims 1
- 101700025226 CSH1 Proteins 0.000 claims 1
- 102100015671 CSH2 Human genes 0.000 claims 1
- 101700023658 CSH2 Proteins 0.000 claims 1
- 108010078777 Colistin Proteins 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N D-Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N D-Mannitol Natural products OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- 102000019460 EC 4.6.1.1 Human genes 0.000 claims 1
- 108060000200 EC 4.6.1.1 Proteins 0.000 claims 1
- 102000009025 Endorphins Human genes 0.000 claims 1
- 108010049140 Endorphins Proteins 0.000 claims 1
- 108010014173 Factor X Proteins 0.000 claims 1
- 102100001448 GAST Human genes 0.000 claims 1
- 101700005903 GAST Proteins 0.000 claims 1
- 108010004460 Gastric Inhibitory Polypeptide Proteins 0.000 claims 1
- 108060003199 Glucagon Proteins 0.000 claims 1
- 229960004666 Glucagon Drugs 0.000 claims 1
- MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N Glucagonum Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N 0.000 claims 1
- BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N Goserelin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](COC(C)(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NNC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N 0.000 claims 1
- 108010069236 Goserelin Proteins 0.000 claims 1
- 229960002913 Goserelin Drugs 0.000 claims 1
- 108010026389 Gramicidin Proteins 0.000 claims 1
- 229960004905 Gramicidin Drugs 0.000 claims 1
- IUAYMJGZBVDSGL-XNNAEKOYSA-N Gramicidin S Chemical compound C([C@@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCN)C(=O)N[C@H](C(N[C@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N1)C(C)C)=O)CC(C)C)C(C)C)C1=CC=CC=C1 IUAYMJGZBVDSGL-XNNAEKOYSA-N 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MGXWVYUBJRZYPE-YUGYIWNOSA-N Incretin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 MGXWVYUBJRZYPE-YUGYIWNOSA-N 0.000 claims 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims 1
- 102000003996 Interferon beta Human genes 0.000 claims 1
- 108090000467 Interferon beta Proteins 0.000 claims 1
- 229960001388 Interferon-beta Drugs 0.000 claims 1
- 102000008070 Interferon-gamma Human genes 0.000 claims 1
- 108010074328 Interferon-gamma Proteins 0.000 claims 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 1
- 229940047124 Interferons Drugs 0.000 claims 1
- 102000000588 Interleukin-2 Human genes 0.000 claims 1
- 108010002350 Interleukin-2 Proteins 0.000 claims 1
- 102000015696 Interleukins Human genes 0.000 claims 1
- 108010063738 Interleukins Proteins 0.000 claims 1
- 229940047122 Interleukins Drugs 0.000 claims 1
- 102100011311 KNG1 Human genes 0.000 claims 1
- 108060005987 Kallikreins Proteins 0.000 claims 1
- 102000001399 Kallikreins Human genes 0.000 claims 1
- OWMZNFCDEHGFEP-NFBCVYDUSA-N L-Histidyl-L-seryl-L-a-aspartylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-seryl-L-arginyl-L-leucyl-L-arginyl-L-a-glutamylglycyl -L-alanyl-L-arginyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-leucyl-L-leucyl-L-glutaminylglycyl-L-leu Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(N)=O)[C@@H](C)O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 OWMZNFCDEHGFEP-NFBCVYDUSA-N 0.000 claims 1
- 229940073475 LYSOZYME HYDROCHLORIDE Drugs 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N Lactose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N 0.000 claims 1
- 108010000817 Leuprolide Proteins 0.000 claims 1
- 229960004338 Leuprorelin Drugs 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- 108060005045 Motilin Proteins 0.000 claims 1
- 102000002419 Motilin Human genes 0.000 claims 1
- 101710008235 NTS Proteins 0.000 claims 1
- 108010025020 Nerve Growth Factor Proteins 0.000 claims 1
- 229940053128 Nerve Growth Factor Drugs 0.000 claims 1
- 102000015336 Nerve Growth Factor Human genes 0.000 claims 1
- BPGXUIVWLQTVLZ-OFGSCBOVSA-N Neuropeptide Y(NPY) Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C=C1 BPGXUIVWLQTVLZ-OFGSCBOVSA-N 0.000 claims 1
- 102100017240 OXT Human genes 0.000 claims 1
- 101710008205 OXT Proteins 0.000 claims 1
- 229960002700 Octreotide Drugs 0.000 claims 1
- 108010016076 Octreotide Proteins 0.000 claims 1
- 229960001723 Oxytocin Drugs 0.000 claims 1
- XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N Oxytocin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](N)C(=O)N1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)=O)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N 0.000 claims 1
- 108060006375 POMC Proteins 0.000 claims 1
- 102100008873 POMC Human genes 0.000 claims 1
- 210000002826 Placenta Anatomy 0.000 claims 1
- 108010093965 Polymyxin B Proteins 0.000 claims 1
- 229940097325 Prolactin Drugs 0.000 claims 1
- 102000003946 Prolactin Human genes 0.000 claims 1
- 108010057464 Prolactin Proteins 0.000 claims 1
- 101710023382 S100A12 Proteins 0.000 claims 1
- 102100001186 SCT Human genes 0.000 claims 1
- 108010086019 Secretin Proteins 0.000 claims 1
- 229960002101 Secretin Drugs 0.000 claims 1
- 229960000553 Somatostatin Drugs 0.000 claims 1
- 102000005157 Somatostatin Human genes 0.000 claims 1
- 108010056088 Somatostatin Proteins 0.000 claims 1
- 101700065588 TAC1 Proteins 0.000 claims 1
- 102100002996 TAC1 Human genes 0.000 claims 1
- 101710026709 TMPO Proteins 0.000 claims 1
- 102000033174 TMPO Human genes 0.000 claims 1
- 239000000898 Thymopoietin Substances 0.000 claims 1
- 108010046075 Thymosin Proteins 0.000 claims 1
- 102000007501 Thymosin Human genes 0.000 claims 1
- 229960000434 Triptorelin Acetate Drugs 0.000 claims 1
- 229960005356 Urokinase Drugs 0.000 claims 1
- 102000003990 Urokinase-type plasminogen activator Human genes 0.000 claims 1
- 108090000435 Urokinase-type plasminogen activator Proteins 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- HPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-y Chemical group CC(O)=O.C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 HPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N 0.000 claims 1
- 230000003213 activating Effects 0.000 claims 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N argipressin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(N[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)N1)=O)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(N)=O)C1=CC=CC=C1 KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N 0.000 claims 1
- CLKOFPXJLQSYAH-ABRJDSQDSA-N bacitracin A Chemical compound C1SC([C@@H](N)[C@@H](C)CC)=N[C@@H]1C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N[C@H](CCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2N=CNC=2)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCCCC1 CLKOFPXJLQSYAH-ABRJDSQDSA-N 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 239000003114 blood coagulation factor Substances 0.000 claims 1
- 229960003346 colistin Drugs 0.000 claims 1
- XDJYMJULXQKGMM-RVYUQJQSSA-N colistin A Chemical compound CC[C@@H](C)CCCCC(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCN)C(=O)N[C@H]1CCNC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCN)NC(=O)[C@H](CCN)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCN)NC1=O XDJYMJULXQKGMM-RVYUQJQSSA-N 0.000 claims 1
- IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N corticotropin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CO)C1=CC=C(O)C=C1 IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 239000002308 endothelin receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 229940012426 factor X Drugs 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 1
- 150000004676 glycans Polymers 0.000 claims 1
- 239000002474 gonadorelin antagonist Substances 0.000 claims 1
- 229960003130 interferon gamma Drugs 0.000 claims 1
- 230000000968 intestinal Effects 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- 229960002437 lanreotide Drugs 0.000 claims 1
- 108010021336 lanreotide Proteins 0.000 claims 1
- GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N leuprolide Chemical compound CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- PCJGZPGTCUMMOT-UHFFFAOYSA-N neurotensin Chemical compound C1CCN(C(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C2N(CCC2)C(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C2NC(=O)CC2)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CC(C)C)C(O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1 PCJGZPGTCUMMOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 1
- 101700057139 oxyT Proteins 0.000 claims 1
- 229960005266 polymyxin B Drugs 0.000 claims 1
- 229920000024 polymyxin B Polymers 0.000 claims 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims 1
- 150000004804 polysaccharides Polymers 0.000 claims 1
- 238000001243 protein synthesis Methods 0.000 claims 1
- 229950002350 secretin human Drugs 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 1
- 230000004936 stimulating Effects 0.000 claims 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
- 230000014616 translation Effects 0.000 claims 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 1
- 229960003726 vasopressin Drugs 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N β-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
Claims (14)
1. Твердая или полутвердая фармацевтическая композиция, содержащая растворимую и гелеобразующую соль пептида, возможно в сочетании с соответствующим экципиентом, отличающаяся тем, что соль пептида имеет высокую удельную поверхность и после введения ее пациенту и контактирования с веществами тела способна образовать гель внутри пациента, высвобождающий пептид в течение более продолжительного времени, по меньшей мере равного 15 дням или более.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что образовавшийся внутри пациента гель способен высвобождать пептид в течение по меньшей мере 1 месяца.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что образовавшийся внутри пациента гель способен высвобождать пептид в течение по меньшей мере 2 или даже 3 месяцев.
4. Фармацевтическая композиция по пп. 1-3, отличающаяся тем, что соль пептида имеет удельную поверхность, равную по меньшей мере 4 м2/г и предпочтительно равную 8 м2/г или более.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что соль пептида имеет удельную поверхность, равную по меньшей мере 10 м2/г и предпочтительно не менее 15 м2/г.
6. Фармацевтическая композиция по одному из пп. 1-5, отличающаяся тем, что соль пептида имеет удельную поверхность, равную по меньшей мере 20 м2/г.
7. Фармацевтическая композиция по одному из пп. 1-6, отличающаяся тем, что соль пептида имеет удельную поверхность, равную по меньшей мере 30 м2/г.
8. Фармацевтическая композиция по одному из пп. 1-7, отличающаяся тем, что экципиент находится в количестве меньшем или равном 30%.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что экципиент выбран из группы соединений, в которую входят многоатомные спирты, такие как маннит и сорбит, сахара, такие как глюкоза и лактоза, поверхностно-активные вещества, органические растворители и полисахариды.
10. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит воду в количестве менее 50% от количества, необходимого для полного растворения соли пептида, и в количестве, обеспечивающем образование полутвердой консистенции композиции.
11. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что соль пептида выбрана из солей следующих веществ: трипторелин, ланреотид, октреотид, соединение, обладающее активностью LH-RH, такое как трипторелин, гозерелин, лейпрорелин, бузерелин, антагонист LH-RH, антагонист GPIIb/IIIa, соединение, обладающее активностью, близкой к активности антагониста GPIIb/IIIa, эритропоэтин(ЕРО) или один из его аналогов, различные интерфероны α, интерферон β или γ, соматостатин, производное соматостатина, аналог соматостатина, инсулин, гормон роста (GH), фактор высвобождения гормона роста (GRF), пептид, высвобождающий гормон роста (GHRP), фактор роста эпидермы (EGF), гормон, стимулирующий меланоциты (MSH), гормон, высвобождающий тиротропин (TRH) или одно из его производных, гормон, стимулирующий щитовидную железу (TSH), лютеинизирующий гормон (LH), гормон, стимулирующий фолликулы (FSH), паратироидный гормон (РТН) или одно из его производных, гидрохлорид лизоцима, пептид, связанный с паратироидным гормоном (РТНrp), фрагмент пептида с N-концом (позиции 1-->34) гормона РТН человека, вазопрессин или одно из его производных, окситоцин, кальцитонин, производное кальцитонина с активностью близкой активности кальцитонина, пептид, связанный с геном кальцитонина (CGRP), глюкагон, пептид, подобный глюкагону (GLP), гастрин, пептид, высвобождающий гастрин (GRP), секретин, панкреозимин, холецистокинин, ангиотензин, лактоген плаценты человека, хорионный гонадотропин человека (HCG), энкефалин, производное энкефалина, фактор, стимулирующий колонии (CSF), эндорфин, киоторфин, интерлейкины, например Интерлейкин 2, туфтзин, тимопоэтин, тиостимлин, гуморальный фактор тимуса (THF), сывороточный фактор тимуса (FTS), производное сывороточного фактора тимуса (FTS), тимозин, фактор тимуса X, фактор некроза опухоли (TNF), мотилин, бомбезин или одно из его производных, пролактин, нейротензин, динорфин, каэрулин, вещество Р, урокиназа, аспарагиназа, брадикинин, калликреин, фактор роста нервов, фактор коагуляции крови, полимиксин В, колистин, грамицидин, бацитрацин, пептид, стимулирующий синтез белков, антагонист эндотелина или одно из его производных сосудисто-активный кишечный полипептид (VIP), адрено-кортикотропный гормон (АСТН) или один из его фрагментов, фактор роста, выделенный из тромбоцитов (PDGF), костный морфогенетический белок (BMP), полипептид, активирующий слизистую аденилатециклазу (РАСАР), нейропептид Y (NPY), пептид YY (PYY) и желудочный ингибиторный полипептид (GIP).
12. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соль пептида выбирают из группы, в которую входят соли соматостатина или его аналогов, в частности, ацетат ланреотида или ацетат октреотида, соли трипторелина, в частности, ацетат трипторелина, соли кальцитонина или его аналогов, соли аналогов гормона LH-RH, соли гормонов GH, GFR, РТН или пептида РТНrp и аналогов последних.
13. Фармацевтическая композиция по п. 11 или 12, отличающаяся тем, что солью пептида является ацетат трипторелина.
14. Фармацевтическая композиция по п. 11 или 12, отличающаяся тем, что солью пептида является ацетат ланреотида или ацетат октреотида.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9803667A FR2776520B1 (fr) | 1998-03-25 | 1998-03-25 | Nouvelles compositions pharmaceutiques destinees a la liberation prolongee de peptides et leur procede de preparation |
| FR98/03667 | 1998-03-25 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000126755A true RU2000126755A (ru) | 2002-11-10 |
| RU2224538C2 RU2224538C2 (ru) | 2004-02-27 |
Family
ID=9524472
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000126755/15A RU2224538C2 (ru) | 1998-03-25 | 1999-03-22 | Фармацевтические композиции, предназначенные для пролонгированного высвобождения пептидов, и способ их приготовления |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6503534B1 (ru) |
| EP (1) | EP1066049B1 (ru) |
| JP (1) | JP4162381B2 (ru) |
| AR (1) | AR020062A1 (ru) |
| AT (1) | ATE241377T1 (ru) |
| AU (1) | AU756148B2 (ru) |
| CA (1) | CA2324901C (ru) |
| CZ (1) | CZ298941B6 (ru) |
| DE (1) | DE69908326T2 (ru) |
| DK (1) | DK1066049T3 (ru) |
| ES (1) | ES2200507T3 (ru) |
| FR (1) | FR2776520B1 (ru) |
| HU (1) | HU228903B1 (ru) |
| IL (2) | IL138533A0 (ru) |
| NO (1) | NO324621B1 (ru) |
| PL (1) | PL197775B1 (ru) |
| PT (1) | PT1066049E (ru) |
| RU (1) | RU2224538C2 (ru) |
| WO (1) | WO1999048517A1 (ru) |
Families Citing this family (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0117057D0 (en) * | 2001-07-12 | 2001-09-05 | Ferring Bv | Pharmaceutical composition |
| ES2457019T3 (es) * | 2002-09-27 | 2014-04-24 | Aeterna Zentaris Gmbh | Forma de administración para péptidos farmacéuticamente activos con liberación sostenida del principio activo y procedimiento para su preparación |
| DE04758472T1 (de) * | 2003-03-26 | 2005-06-23 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Verfahren zur herstellung eines pharmazeutischen wirkstoffs mit hochspezifischer oberfläche |
| US7205281B2 (en) | 2003-10-03 | 2007-04-17 | Thorn Bioscience, Llc | Process for the synchronization of ovulation for timed breeding without heat detection |
| TWI353250B (en) * | 2003-12-16 | 2011-12-01 | Ipsen Pharma Sas | Glp-1 pharmaceutical compositions |
| US20090023644A1 (en) * | 2004-01-13 | 2009-01-22 | Southard Jeffery L | Methods of using cgrp for cardiovascular and renal indications |
| US7976847B2 (en) * | 2004-01-13 | 2011-07-12 | Vasogenix Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release CGRP delivery composition for cardiovascular and renal indications |
| US20090023643A1 (en) * | 2004-01-13 | 2009-01-22 | Vasogenix Pharmaceuticals, Inc. | Methods For Treating Acute Myocardial Infarction By Administering Calcitonin Gene Related Peptide And Compositions Containing The Same |
| US7772182B2 (en) * | 2004-08-05 | 2010-08-10 | Alza Corporation | Stable suspension formulations of erythropoietin receptor agonists |
| GB0428151D0 (en) | 2004-12-22 | 2005-01-26 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0511269D0 (en) * | 2005-06-02 | 2005-07-13 | Creative Peptides Sweden Ab | Sustained release preparation of pro-insulin C-peptide |
| KR20080082597A (ko) * | 2005-07-28 | 2008-09-11 | 글로벌 리서치 테크놀로지스, 엘엘씨 | 공기로부터 이산화탄소의 제거 |
| GB0517627D0 (en) | 2005-08-30 | 2005-10-05 | Tyco Electronics Ltd Uk | Bus-bar and connector |
| WO2007073486A2 (en) | 2005-12-20 | 2007-06-28 | Duke University | Methods and compositions for delivering active agents with enhanced pharmacological properties |
| US8841255B2 (en) | 2005-12-20 | 2014-09-23 | Duke University | Therapeutic agents comprising fusions of vasoactive intestinal peptide and elastic peptides |
| US20130172274A1 (en) | 2005-12-20 | 2013-07-04 | Duke University | Methods and compositions for delivering active agents with enhanced pharmacological properties |
| US20070219811A1 (en) * | 2006-03-16 | 2007-09-20 | Kim John S | Method for using an internet-based CRM application to create an on-line leads marketplace |
| CA2671925A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-10 | Stryker Corporation | Sustained-release formulations comprising crystals, macromolecular gels, and particulate suspensions of biologic agents |
| MX2009010675A (es) * | 2007-04-04 | 2009-10-23 | Theratechnologies Inc | Formulaciones farmaceuticas de moleculas de la hormona liberadora de la hormona delcrecimiento humana. |
| TWI442932B (zh) | 2008-02-11 | 2014-07-01 | Ferring Int Ct Sa | 以ＧｎＲＨ拮抗劑治療攝護腺癌的方法 |
| EP4074327A1 (en) | 2008-06-27 | 2022-10-19 | Duke University | Therapeutic agents comprising elastin-like peptides |
| WO2010124220A1 (en) | 2009-04-23 | 2010-10-28 | Pennatek, Llc | Method and composition for synchronizing time of insemination |
| WO2010125468A1 (en) | 2009-05-01 | 2010-11-04 | Ferring International Center Sa | Composition for the treatment of prostate cancer |
| TW201043221A (en) * | 2009-05-06 | 2010-12-16 | Ferring Int Ct Sa | Kit and method for preparation of a Degarelix solution |
| US20110039787A1 (en) * | 2009-07-06 | 2011-02-17 | Ferring International Center S.A. | Compositions, kits and methods for treating benign prostate hyperplasia |
| DK3311828T3 (da) * | 2009-08-14 | 2021-06-28 | Phasebio Pharmaceuticals Inc | Modificerede vasoaktive tarmpeptider |
| KR101915820B1 (ko) * | 2010-01-13 | 2018-11-06 | 입센 파마 에스.에이.에스 | 소마토스타틴 유사체의 지속 방출을 위한 제약 조성물의 제조 방법 |
| EP2447276A1 (en) | 2010-10-27 | 2012-05-02 | Ferring B.V. | Process for the manufacture of Degarelix and its intermediates |
| PT2632934T (pt) | 2010-10-27 | 2017-01-06 | Ferring Bv | Processo para o fabrico de degarelix e seus intermediários |
| JO3755B1 (ar) | 2011-01-26 | 2021-01-31 | Ferring Bv | تركيبات تستوستيرون |
| ES2669190T3 (es) | 2011-06-06 | 2018-05-24 | Phasebio Pharmaceuticals, Inc. | Uso de péptidos intestinales vasoactivos modificados en el tratamiento de la hipertensión |
| DE102011114864A1 (de) | 2011-10-05 | 2013-04-11 | Acino Ag | Verfahren zur Herstellung einer homogenen Pulvermischung und Verfahren zur Herstellung eines Implantats sowie Implantat |
| AR092840A1 (es) | 2012-06-01 | 2015-05-06 | Ferring Bv | Elaboracion de degarelix |
| CN113398243A (zh) | 2012-11-28 | 2021-09-17 | 联合动物健康第二有限责任公司 | 用于同步小母猪的授精时间的方法 |
| EP2823808A1 (en) | 2013-07-09 | 2015-01-14 | Ipsen Pharma S.A.S. | Pharmaceutical composition for a sustained release of lanreotide |
| TW201605488A (zh) | 2013-10-15 | 2016-02-16 | 大塚製藥股份有限公司 | 用以預防及／或治療多囊腎病之藥物 |
| EP2910255A1 (en) * | 2014-02-19 | 2015-08-26 | MedSkin Solutions Dr. Suwelack AG | Methods for the production of biopolymers with defined average molecular weight |
| TW201625218A (zh) * | 2014-04-18 | 2016-07-16 | Ｊｂｓ聯合動物保健有限責任公司 | 製造含ｇｎｒｈ凝膠之方法 |
| AU2015255752B2 (en) | 2014-05-08 | 2020-07-23 | Immunoforge Co., Ltd. | Methods and compositions for treating Cystic Fibrosis |
| CN114652817A (zh) | 2015-02-09 | 2022-06-24 | 费斯生物制药公司 | 用于治疗肌肉疾病和病症的方法和组合物 |
| WO2020170185A1 (en) * | 2019-02-21 | 2020-08-27 | Dr. Reddy’S Laboratories Limited | Substantially pure lanreotide or its salt & process thereof |
| GR1009814B (el) * | 2019-07-29 | 2020-09-11 | Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. | Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει ενα πεπτιδιο αναλογο σωματοστατινης |
| CN110577567A (zh) * | 2019-09-03 | 2019-12-17 | 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司 | 一种制备高比表面积活性多肽或蛋白的方法 |
| CA3236834A1 (en) * | 2021-11-22 | 2023-05-25 | SpecGx LLC | Injectable sustained release pharmaceutical composition |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2030551C (en) * | 1989-05-01 | 1998-08-25 | Wayne Gombotz | Process for producing small particles of biologically active molecules |
| US5595760A (en) * | 1994-09-02 | 1997-01-21 | Delab | Sustained release of peptides from pharmaceutical compositions |
-
1998
- 1998-03-25 FR FR9803667A patent/FR2776520B1/fr not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-03-22 DK DK99910418T patent/DK1066049T3/da active
- 1999-03-22 US US09/646,519 patent/US6503534B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-22 CZ CZ20003432A patent/CZ298941B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-03-22 EP EP99910418A patent/EP1066049B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-22 CA CA2324901A patent/CA2324901C/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-22 AU AU29384/99A patent/AU756148B2/en not_active Expired
- 1999-03-22 JP JP2000537564A patent/JP4162381B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-22 HU HU0101545A patent/HU228903B1/hu unknown
- 1999-03-22 PT PT99910418T patent/PT1066049E/pt unknown
- 1999-03-22 PL PL343005A patent/PL197775B1/pl unknown
- 1999-03-22 DE DE69908326T patent/DE69908326T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-22 AT AT99910418T patent/ATE241377T1/de active
- 1999-03-22 ES ES99910418T patent/ES2200507T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-22 IL IL13853399A patent/IL138533A0/xx active IP Right Grant
- 1999-03-22 WO PCT/FR1999/000667 patent/WO1999048517A1/fr active IP Right Grant
- 1999-03-22 RU RU2000126755/15A patent/RU2224538C2/ru active
- 1999-03-23 AR ARP990101275A patent/AR020062A1/es not_active Application Discontinuation
-
2000
- 2000-09-18 IL IL138533A patent/IL138533A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-09-22 NO NO20004741A patent/NO324621B1/no not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000126755A (ru) | Фармацевтические композиции, предназначенные для пролонгированного высвобождения пептидов, и способ их приготовления | |
| CA2324901A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques destinees a la liberation prolongee de peptides et leur procede de preparation | |
| RU99124209A (ru) | Композиции пролонгированного высвобождения и способ их получения | |
| CA2286575A1 (fr) | Compositions presentant une liberation prolongee et leur procede de preparation | |
| US7048947B2 (en) | Sustained-release preparation | |
| CA2657911A1 (en) | Pharmaceutical compositions for sustained release delivery of peptides | |
| JP2009543776A5 (ru) | ||
| EP0312052B1 (en) | Intranasal administration of polypeptides in powdered form | |
| AR014510A1 (es) | Microparticulas absorbibles y procedimiento para su preparacion. | |
| RU98107656A (ru) | Векторы и усилители трансцитоза для доставки лекарственных веществ | |
| CA2568714A1 (en) | A biomolecule-containing formulation of increased stability | |
| RU2007105872A (ru) | Фармацевтические композиции для доставки с регулируемым высвобождением биологически активных соединений | |
| HUP0102373A2 (hu) | Eljárás abszorbeálódó mikrorészecskék előállítására | |
| JP2002519356A (ja) | ｏ−ヒドロキシアルデヒド類とアミン類とのシッフ塩基付加物の改良された製造方法、およびそれに基づく物質の組成物 | |
| EP1098660B1 (en) | Encapsulation of water soluble peptides | |
| US20070009605A1 (en) | Encapsulation of water soluble peptides | |
| JPH07206699A (ja) | ペプチド、蛋白質性薬物経鼻製剤 |