PT794770E - Preparacao transdermica contendo um metabolito da loratidina com actividade anti-histaminica - Google Patents
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Description
DESCRIÇÃO " PREPARAÇÃO TRANSDÉRMICA CONTENDO UM METABOLITO DA LORATIDINA COM ACTIVIDADE ANTI--HISTAMXNICA" A presente invenção refere-se a uma preparação farmacêutica para a administração sistémica transdérmica contendo um teor de uma metabolito da loratidina como agente activo. A leratidina ([4-(8-cloro-6, ll-di-hidro-5H-benzo-[5, 6] --ciclo-hepta- [ 1,2-b] -piridin-ll-ilideno) -1-piperidincarboxi--lato] de etilo) é um anti-histamínico, que se encontra comercialmente disponível na forma de sumo ou comprimidos. 0 agente activo é metabolizado no organismo. A presente invenção compreende a necessidade de melhorar o efeito anti-histamínico e prevê uma aplicação sistémica. Através de estudos efectuados, foi suspreendentemente descoberto que um metabolito activo da loratidina possui uma elevada estabilidade, podendo assim ser utilizado como agente actvo numa preparação farmacêutica para administração sistémica transdermal.
Para consulta relativamente ao estado da técnica, sugerem-se a DE-A-3 212 053, GB-A-2 098 865, Remington's
Pharmaceutical Sciences, 16. Edição, Mack-Verlag e Sucker,
Fuchs & Spieser, Pharmazeutische Technologie, 1. Edição,
Spinger-Verlag. Para além disso é conhecida, através da US-A- -,910,205, uma preparação farmacêutica na forma de emplastro com um reservatório para uma administração sistémica 1
transdermal, contendo um metabolito activo da loratidina como anti-histamínico, em que o activo se encontra num reservatório na forma de uma mistura com solventes líquidos farmaceuticamente compatíveis, como metanol, isopropanol ou etanol, com um éster de ácido gordo e um óleo essencial. Como exemplo, indica-se um fluxo de 2,26 mg de composto activo/15 cm2 de pele humana/24 horas. No entanto mantém-se a necessidade de melhorar este estado da técnica. O objectivo em que assenta a presente invenção será alcançado através de uma preparação farmacêutica na forma de uma estrutura de emplastro para a administração sistémica, transdermal, que possua um metabolito activo da loratidina como agente anti-histamímico, caracterizada por o agente activo se encontrar numa matriz com base em acrilato.
Um metabolito da loratidina pode ser obtido através de Irotec Laboratories (Country Cork, Irlanda), possuindo a seguinte fórmula:
De acordo com a presente invenção a éstrutura em emplastro pode ser alcançada através de uma matriz com uma base polimérir.a, que é formada da forma habitual por cima de 2
uma superfície veicular impermeável à água, de onde adicionalmente pode ser removida a camada de protecção da matriz.
No que se refere ao material da matriz, este consiste, de acordo com a presente invenção num polímero de acrilato não higroscópico, por exemplo num Durotack 280-2416 (Delfit National Chemie, Zotphen, Holanda) . Para a matriz, pode-se para além disso utilizar um polímero de acordo com EP-A-0 155 229. A presente invenção é de seguida melhor esclarecida através de exemplos.
Teste in vitro
Um teste de difusão in vitro foi efectuado de acordo com a GB-A-2 098 865. Neste teste o metabolito activo da loratidina foi colocado num dos lados de um segmento de pele de rato isolado intacto, com uma superfície de 2,5 cm2. 0 outro lado do segmento de pele ficou em contacto com uma solução de 0,9% de cloreto de sódio com vim teor adicional de 0,05% de azida de sódio. A quantidade de composto activo que penetrou na solução de sal foi determinada da forma habitual por HPLC (cromatografia líquida de alta eficiência) . Os dados obtidos estão resumidos de seguida. 3
16,6 mg/mL 5,0 mL
Metabolito de Loratidina Propilenoglicol:água (1:1)
Tempo[hj quantidade [pg/cm2] Fluxo [pg/cmz/24h] 3 9,0 72 6 85,0 341 9 175,2 467 14 333, 6 572 19 508, 3 642 24 578,8 579 32 884,2 663
Taxa de penetração Por 2,5 cur
Exemplo 1
Metabolito de loratidina 2,0 g
Duro-Tak 1753 98,0
Os materiais brutos acima descritos são misturados originando uma solução límpida. A solução é colocada numa folha de silicone ou de papel, de forma a possuir um teor de 100 g/ m2. Sobre a matriz seca é colocada uma folha laminada transparente de polipropileno ou de poli-éster. Do laminato são obtidos os emplastros com uma dimensão de 10 cm2 (correspondendo a 2 mg de agente activo) ou de 40 cm2 (correspondendo a 8 mg de composto actvo) .
Lisboa, 16 de Maio de 2001
TE GFiClAL DA PROPRIEDADE INDUSTRIAL 4
Claims (1)
- ‘4 REIVINDICAÇÕES 1. Composição farmacêutica na forma de uma estrutura de emplastro para a administração sistémica transdermal, possuindo um metabolito activo da loratidina como agente anti-histamimico, caracterizada por o agente activo se encontrar numa matriz com base em acrilato. 1, de Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação caracterizada pòr possuir uma matriz de polímero acrilato impermeávelt Lisboa, 16 de Maio de 2001âGHNTE oficial da propriedade industrial 5
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