PL6872B1 - Sposób otrzymywania kwasów benzoimidazolonoarsinowych. - Google Patents

Description

dotychczas i stosowanych w praktyce me¬ dycznej aromatycznych kwasów arsino- wych.Obecnie wykryto, ze homologi te¬ go kwasu oraz pochodne alkylenowe ma¬ ja znacznie wieksza wartosc terapeutycz¬ na. Bylo to zupelnie niespodziewane, po¬ niewaz Bertheim w ,,Handbuch der organi- schen Arsenverbindungen" na str. 160 twierdzi, ze metylowane dwuaminodwu- oksyarsenobenzole w porównaniu z takie- miz zwiazkami niemetylowanemi wykazuja znacznie wzmozona toksycznosc oraz znacznie zmniejszone dzialanie leczni¬ cze, co nalezy przypisac w tym oraz w innych wypadkach dysterapeutycznemu dzialaniu grupy metylowej.Przyklad, 11,6 czesci wagowych kwasu Dzialajac fosgenem na kwasy o-dwu- aminobenzoloarsinowe, otrzymuje sie kwa¬ sy benzoimidazolonoarsinowe, jak np. z kwasu 3.4-dwuaminobenzoloarsinowego — kwas 3,4-benzoimidazolonoarsinowy: NH CO I NH 1 AsO.Ho Kwas ten pod wzgledem dzialania te¬ rapeutycznego malo sie rózni od znanych3-amino-^-mctylo-aminobcnzoloarsinowego, otrzymanego przez redukcje odpowiednie¬ go nitrokwasu, rozpuszcza sie w 210 cze- ¦ "¦% 2 sciach objetosciowych — roztworu octanu n sodowego i, mieszajac, doprowadza sie fosgen, przyczem wydziela sie krystalicz¬ ny kwas benzo-f4-metylo) -imidazolono- arsinowy.Kwas ten przemywa sie woda i prze- krystalizowuje z wody albo tez oczyszcza sie go przez rozpuszczenie w rozcienczo¬ nym lugu sodowym i nastepnie wytracenie zapomoca kwasu solnego.W analogiczny sposób z kwasu 3-nitro- 4-chlorobenzoIoarsinowego albo z kwasu 3- chloro-4-nitrobenzoloarsinowego przezreak- cje np. z etyloamina, propyloamina, ally- loamina, benzylamina i nastepujaca reduk¬ cja grupy nitrowej oraz przez dzialanie na produkt redukcji fosgenem otrzymuje sie odpowiednie homologi albo alkylenopodsta- wione pochodne kwasów benzoimidoazolo- noarsinowych. PL PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe. Sposób otrzymywania kwasów benzo- imidazolonoarsinowych, podstawionych przy azocie rodnikami alkylowemi lub alkyleno- wemi, znamienny tern, ze na kwasy o-ami- noalkyloamino- albo o-aminoalkylenoami- nobezoloarsinowe dziala sie fosgenem. I. G. Farben ind u si tri e Aktiengesellschaft. Zastepca: M. Skrzypkowski, rzecznik patentowy. Druk L. Boguslawskiego, Warszawa. PL PL