PL210279B1 - Kompozycja linolinianu etylu i cytrynianu trietylu do leczenia łojotoku i trądziku - Google Patents

Kompozycja linolinianu etylu i cytrynianu trietylu do leczenia łojotoku i trądziku

Info

Publication number
PL210279B1
PL210279B1 PL370795A PL37079502A PL210279B1 PL 210279 B1 PL210279 B1 PL 210279B1 PL 370795 A PL370795 A PL 370795A PL 37079502 A PL37079502 A PL 37079502A PL 210279 B1 PL210279 B1 PL 210279B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
acid
composition
composition according
acne
weight
Prior art date
Application number
PL370795A
Other languages
English (en)
Other versions
PL370795A1 (pl
Inventor
Paoli Ambrosi Gianfranco De
Original Assignee
Gen Topics Srl
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gen Topics Srl filed Critical Gen Topics Srl
Publication of PL370795A1 publication Critical patent/PL370795A1/pl
Publication of PL210279B1 publication Critical patent/PL210279B1/pl

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
    • A61K31/231—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms having one or two double bonds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/225—Polycarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/43—Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/65—Tetracyclines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
    • A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
    • A61K31/728—Hyaluronic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00—Preparations for care of the hair
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59—Mixtures
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/008—Preparations for oily skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja do stosowania miejscowego do leczenia trądziku, trądziku różowatego i łojotoku.
Wielu ludzi cierpi na trądzik, który w obrazie klinicznym skóry charakteryzuje się morfologicznymi i funkcyjnymi zmianami gruczołów łojowych z widocznymi białymi punktami (zaskórnikami), czarnymi punktami (wągrami), grudkami, a w postaciach bardziej zaawansowanych krostami, guzkami, cystami i bliznami.
Trądzik dotyczy około 80% populacji w wieku od 12 do 30, a u kobiet może występować nawet w póź niejszym wieku.
Etiopatogeneza trądziku ma ścisły związek ze zwiększeniem produkcji sebum (łojotokiem), nieprawidłową keratynizacją przewodów łojowych i kolonizacją bakteriami.
Łojotok jest konsekwencją podrażnienia gruczołu łojowego pod wpływem androgenów, a bardziej dokładnie dihydrotestosteronu powstającego na drodze redukcji testosteronu przez enzym 5a-reduktazę.
Nieprawidłowa keratynizacją przewodów łojowych jest bezpośrednią przyczyną powstawania rogowego czopu, który powoduje powstawanie mikrozaskórników i później uszkodzeń trądzikowych. Konsekwencją zwiększenia produkcji sebum, przed powstaniem mikrozaskórników, jest nieprawidłowy wzrost skórnych bakterii saprofitowych, takich jak Propionibacterium Acnes. To z kolei, z uwagi na uwalnianie enzymów litycznych (proteazy i lipazy), zdolnych do niszczenia struktury białkowej gruczołu łojowego i hydrolizy triglicerydów normalnie występujących w sebum, (który dodatkowo powstaje w większej ilości z uwagi na działanie dihydrotestosteronu), powoduje uwalnianie kwasów tłuszczowych i glicerolu. Kwasy tłuszczowe uwalniane w ten sposób charakteryzują się działaniem komedogennym, a zatem utleniają się, tworząc związki chemiczne sprzyjające zapaleniu.
Stosowane obecnie farmaceutyczne leczenie trądziku lub kosmetyczne leczenie łojotoku opiera się głównie na zastosowaniu substancji keratolitycznych i/lub antybiotyków, lub innych substancji czynnych, np. retinoidów.
Spośród tych substancji można wymienić np. kwas salicylowy, kwas winowy, kwas glikolowy, rezorcynę, fenol itp., wszystkie wykazują zdolność poprawy klinicznego obrazu choroby poprzez mechanizm typu keratolitycznego.
Spośród antybiotyków stosowanych dotychczas do zahamowania wzrostu Propionibacterium Acnes można wymienić klindamycynę, minocyklinę, erytromycynę, metronidazol itp.
Inne substancje czynne stosowane w leczeniu trądziku obejmują kwas transretinowy, który jest skuteczny, ale charakteryzuje się wysoką toksycznością, fototoksycznością i działaniem teratogennym.
Publikacja Y. Toyono E.A.: „Prophylactic antiacne agents containing linoleic acid derivatives”. Chemical Abstrakt Service, Columbus Ohio, US 111: 239549, 1989, ujawnia pochodne kwasu linolenowego do leczenia trądziku.
Opis patentowy DE 24 52 119 A1 ujawnia, że estry kwasów hydroksykarboksylowych z alkoholami alifatycznymi lub acyklicznymi stosowane są w profilaktyce i leczeniu trądziku.
Przedmiotem wynalazku jest nowy produkt charakteryzujący się wysoką skutecznością i doskonałą tolerancją skórną, o zastosowaniu w szczególności do leczenia łojotoku, trądziku i trądziku różowatego.
Przedmiotem wynalazku jest dokładniej kompozycja do stosowania miejscowego do leczenia łojotoku, trądziku i trądziku różowatego oraz poprawy wyglądu skóry, charakteryzująca się tym, że zawiera, jako substancję czynną mieszaninę estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu.
Korzystnie, kompozycja zawiera ester etylowy kwasu linolowego w ilości od 0,1 do 99% wagowych kompozycji i cytrynian trietylu w ilości od 99% do 0,1% wagowych kompozycji.
Korzystnie, kompozycja zawiera ponadto, co najmniej jeden dodatek wybrany z grupy obejmującej kwas octowy, kwas mlekowy, kwas salicylowy, kwas winowy, kwas glikolowy, klindamycynę, minocyklinę, erytromycynę, metronidazol, amoksycylinę, triklosan, kapryloiloglicynę, kwas azelainowy, wodorotlenek cynku, chlorek cynku, witaminę A, kwas trans-retinowy, rezorcynę, kwas hialuronowy, gentamycynę, meklocyklinę, fenol, kwas askorbinowy, tokoferol, kwas liponowy, fosfatydylocholinę, fosfatydyloserynę, chlorheksydynę, irgasan, adapalen, ogólnie fosfolipidy, i ich formy prawoskrętne, lewoskrętne, mieszaniny racemiczne, formy cis, formy trans, sole, estry i amidy, w zaróbce do stosowania zewnętrznego.
Korzystnie, kompozycja zawiera co najmniej jeden dodatek w ilości od 0,001 do 90% wagowych kompozycji, korzystniej w ilości od 0,5 do 15% wagowych kompozycji.
PL 210 279 B1
Korzystnie, kompozycja ma postać preparatu do zastosowania zewnętrznego, takiego jak emulsja woda w oleju, emulsja olej w wodzie, roztwór jednofazowy, pseudoroztwór dwufazowy, żel jednofazowy, żel dwufazowy, żel submicelarny, bezwodna maść, sypki puder, roztwór alkoholowy, roztwór wodno-alkoholowy.
Ta kompozycja wykazuje m.in. zdolność do hamowania aktywności specyficznych enzymów, takich jak np. 5-alfa-reduktaza, lipaza i esteraza, umożliwiając kontrolowanie łojotoku i ogólnie rozwój zmian trądzikowych i różowatych.
Zgodnie z wynalazkiem, ester etylowy kwasu linolowego i cytrynian trietylu mogą występować w kompozycji każdy w ilości wagowo pomiędzy 0,1 i 99%, korzystnie w równych ilościach pomiędzy 1,00 i 40% każdy, w przeliczeniu na końcową masę kompozycji.
Ponadto, kompozycja na bazie estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu może także zawierać różne substancje czynne, które dla uproszczenia opisu określone będą synergetykami.
Synergetyki mogą być wybrane z grupy obejmującej kwas octowy, kwas mlekowy, kwas salicylowy, kwas winowy, kwas amoksycylinę, triklosan, kapryloiloglicynę, kwas azelainowy, wodorotlenek cynku, chlorek cynku, kwas trans-retinowy, rezorcynę, kwas hialuronowy, gentamycynę, meklocyklinę, fenol, kwas askorbinowy, tokoferol, kwas limonowy, fosfatydylocholinę, fosfatydyloserynę, chlorheksydynę, irgasan, adapalen, ogólnie fosfolipidy, we wszystkich formach prawoskrętnych, lewoskrętnych, mieszaniny racemiczne, formy cis, trans i ewentualnie sole, estry i amidy, skomponowane razem z specyficznymi dodatkami i rozczynnikami do zastosowania zewnę trznego.
Te synergetyki mogą występować w kompozycji, indywidualnie lub w kombinacji dwóch lub więcej, razem z estrem etylowym kwasu linolowego i cytrynianem trietylu.
Te synergetyki mogą występować w zmiennych ilościach wagowych pomiędzy 0,001 do 90%, korzystnie od 0,5 do 15% w przeliczeniu na końcowy preparat, gdy ilości estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu, każdego z osobna, mieszczą się pomiędzy 0,5 do 90,5% wagowych.
Kliniczna skuteczność i bezpieczeństwo stosowania są konsekwencją oryginalnego mechanizmu działania, który opiera się na fakcie, że i ester etylowy kwasu linolowego i cytrynian trietylu, które same zachowują się, jako substancje obojętne, ulegają przekształceniu w substancje czynnie z chwilą kontaktu ze skórą. Ta transformacja z substancji obojętnej w czynną jest wynikiem hydrolizy, którą katalizują specyficzne enzymy (lipaza i esteraza) lub bakterie skórne, z uwolnieniem alkoholu etylowego i odpowiednio kwasu linolowego, cytrynianu dietylu, następnie cytrynianu monoetylu i na koniec kwasu cytrynowego.
Mechanizm działania kompozycji według wynalazku można opisać bardziej szczegółowo w następujący sposób.
Ester etylowy kwasu linolowego i cytrynian trietylu wykazują synergiczną zdolność zmniejszania łojotoku i nadmiernego rogowacenia przewodów łojowych; to działanie jest osiągane poprzez uwalnianie odpowiednich form kwasowych, poprzez hydrolizę estrów pod wpływem lipazy bakteryjnej.
Stwierdzono, że hydroliza estru etylowy kwasu linolowego i cytrynianu trietylu przez lipazę bakteryjną jest korzystniejsza od hydrolizy triglicerydów (lipidowy składnik sebum) przez taką samą lipazę bakteryjną, bo w konsekwencji pozwala uniknąć stanu podrażnienia z uwagi na uwalnianie kwasów tłuszczowych na drodze hydrolizy triglicerydów.
W odniesieniu do nadmiernego rogowacenia przewodów łojowych, połączone działanie estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu jest nowe, ponieważ pierwszy z nich zapobiega nadmiernemu rogowaceniu, podczas gdy drugi leczy ten stan, działając keratolitycznie. To połączone działanie jest bardziej efektywne w porównaniu z działaniem każdego z tych dwóch składników indywidualnie.
W odniesieniu do łojotoku, połączone działanie estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu jest nowe, ponieważ skutkuje zmniejszeniem ilości sebum, dzięki hamowaniu enzymu 5-alfa-reduktazy, który jak to opisano powyżej jest przyczyną redukcji testosteronu do dihydrotestosteronu, którego działanie polega na zwiększaniu produkcji sebum. Po hydrolizie estru etylowego kwasu linolowego na kwas linolowy jest on zdolny do hamowania aktywności 5-alfa-reduktazy w mechanizmie bezpośrednim, podczas gdy cytrynian trietylu, po hydrolizie do kwasu cytrynowego, działa pośrednio, tworząc środowisko, które utrudnia aktywność wcześniej wymienionego enzymu.
Innymi słowy, lipaza bakteryjna rozpoznaje mieszaninę estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu, jako substrat uprzywilejowany wobec triglicerydów sebum, a zatem nie interferuje ze strukturą tych triglicerydów, tak więc zmniejsza zapalne patologie łojotoku i trądziku.
Testy oparte na próbkach ilustrujące działanie kompozycji według wynalazku.
PL 210 279 B1
Przeprowadzono testy kompozycji według niniejszego wynalazku w celu doświadczalnej oceny działania dwóch produktów, płynu i kremu, do leczenia trądziku w badaniu klinicznym z zastosowaniem sebumetru, jako urządzenia pomiarowego.
Cel
Test służy ocenie czy badane produkty wspomagają leczenie przeciwtrądzikowe i czy mają zdolność do zmniejszania zaczerwienienia z uwagi na obecność ognisk trądzikowych.
Osoby badane
Pięć ochotniczek płci żeńskiej w wieku pomiędzy 15 i 28 lat o tłustej skórze, cierpiących na trądzik.
Przygotowanie próbek
Próbki należy nakładać, w związku z ich właściwościami stosowania, bezpośrednio.
Sposób nakładania próbek
Próbki należy nakładać równomiernie na określone części twarzy, zgodnie ze wskazaniami podanymi w karcie przekazywanej ochotniczce.
Płyn na prawej stronie twarzy; krem na lewej stronie twarzy.
Sposób przeprowadzania testu
Po wytypowaniu ochotniczek do testu przeprowadza się następującą ocenę pomocniczą:
Pomiar podstawowej warstwy sebum z zastosowaniem legalizowanego sebumetru zgodnie z wytycznymi EEC (SKIN LAB®)
Pomiar wartości podstawowego nawilżenia z zastosowaniem legalizowanego przyrządu zgodnie z wytycznymi EEC (SKIN LAB®)
Pomiar wartości podstawowej TEWL z zastosowaniem legalizowanego przyrządu zgodnie z wytycznymi EEC (Tewameter®) - tylko po lewej stronie twarzy
Wykonanie mikrofotografii z zastosowaniem kamery wideo w świetle spolaryzowanym - VIDEOCAP - powiększenie 20-krotne i, gdy to możliwe, 200-krotne. Mikrofotografie są niezbędne do wizualizacji głębokości małych ubytków spowodowanych przez trądzik i dowolnej poprawy stany skóry podczas leczenia w trakcie badania.
Wykonanie makrofotografie z zastosowaniem Mini DV. Fotografie są przydatne do oceny ogólnej sytuacji wyjściowej i udokumentowania poprawy stanu skóry w obrazie makroskopowym podczas stosowania produktów.
Ponadto ochotniczkom przekazuje się kartę, na której zapisują one wyniki codziennych obserwacji własności kosmetycznych produktów i ich działania.
Każda ochotniczka dostaje kartę opisującą sposób aplikacji badanych produktów. W celu ułatwienia zadania, pierwszą aplikację przeprowadza się w ośrodku badawczym.
Kontrole przeprowadza się po siedmiu (t7), czternastu (t14), dwudziestu jeden (t21) i dwudziestu ośmiu dniach (t28) leczenia przy użyciu płynu i kremu.
W czasie powyż szego doś wiadczenia zmierzono róż nicę pomię dzy wartoś ciami sebum, rogowacenia i TEWL przed i po nałożeniu produktów, stosując kamerę wideo w świetle spolaryzowanym, a za pomocą Mini DV oszacowano zmiany czyrakowe i krosty trą dzikowe.
Wartości sebum, rogowacenia i TEWL zarejestrowano, przetworzono i przedstawiono graficznie razem z wynikami w poniższych tablicach.
PL 210 279 B1
Tablice i graficzna prezentacja wyników Wartości zmierzone sebumetrem po przedłużonym zastosowaniu
Wartości nawilżenia po przedłużonym zastosowaniu
Spadek wartości współczynnika nawilżenia skóry
Ϊ
PL 210 279 B1
Wartości zmierzone sebumetrem po przedłużonym zastosowaniu
Wartości nawilżenia po przedłużonym zastosowaniu
i
PL 210 279 B1
Wartość TEWL o przedłużonym zastosowaniu
Przykłady preparatów
Poniżej podano wybrane przykłady preparatów według niniejszego wynalazku.
Preparat 01 - (oleolita) roztwór olejowy
Nr Opis % wagowe
01 Ester etylowy kwasu linolowego 20,00
02 Cytrynian trietylu 80,00
Przygotowanie: wmieszać substancję 01 w substancję 02 Preparat 02 - roztwór alkoholowy
Nr Opis % wagowe
01 Ester etylowy kwasu linolowego 20,00
02 Cytrynian trietylu 20,00
03 Kwas salicylowy 2,00
04 Alkohol etylowy 58,00
Przygotowanie: rozpuścić substancję 03 w substancji 04; do roztworu wmieszać substancję 01 połączoną z substancją 02 Preparat 03 - emulsja
Nr Opis % wa
Faza A
01 Ester etylowy kwasu linolowego 5,00
02 Cytrynian trietylu 5,00
03 Palmitynian askorbylu 1,50
04 Ppg - 15 eter stearylowy 10,00
05 kapryloiloglicyna 4,00
06 Steareth-2 3,00
07 Steareth-21 2,00
Faza B
08 Środki konserwujące wedłu
PL 210 279 B1
Glicerol 3,00
Woda według wymagań
Przygotowanie: Faza A, zmieszać substancje 01 + 02 + 03 + 04 + 05 + 06 + 07 i ogrzać do temperatury 75°C; Faza B, zmieszać substancje 08 + 09 + 10 i ogrzać do temperatury 75°C, następnie dodawać mieszając fazę B do fazy A. Schłodzić do temperatury pokojowej ciągle mieszając.
Preparat 04 - roztwór alkoholowy
Nr Opis % wagowe
Ester etylowy kwasu linolowego 20,00
Cytrynian trietylu 20,00
Erytromycyna 10,00
Alkohol etylowy 50,00
Przygotowanie: rozpuścić substancję 03 w substancji 04, zmieszać 01 + 02 w roztworze Preparat 05 - roztwór alkoholowy
Nr Opis % wagowe
Kwas trans-retinowy 0,025
Ester etylowy kwasu linolowego 5,00
Cytrynian trietylu 20,00
Alkohol etylowy według wymagań
Przygotowanie: rozpuścić substancje 01 + 02 + 03 w substancji 04
Preparat 06 - roztwór alkoholowy
Nr Opis % wagowe
01 klindamycyna 1,00
02 Ester etylowy kwasu linolowego 5,00
03 Cytrynian trietylu 20,00
04 Alkohol etylowy wedł ug wymagań
Przygotowanie: zmieszać substancje 02 + 03 + 04 następnie rozpuścić w tej mieszaninie substancję 01.
Wykazano, zatem, że działanie estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu, opisane w leczeniu trą dziku, przetł uszczania się skóry i ł ojotoku, z uwagi na szczególny mechanizm działania biologicznego, farmakologicznego, fizjologicznego i biochemicznego, jest szersze i przydatne w leczeniu kilku innych patologii skórnych, takich jak np. atopowe zapalenie skóry, łojotokowe zapalenie skóry, zapalenie skóry złuszczające, zastoinowe zapalenie skóry, neurodermit, trądzik, trądzik różowaty, łysienie plackowate, łysienie bliznowate, łysienie typu żeńskiego, anagen effluviam, łysienie hipokratesowe, łuszczyca, liszaj, rybia łuska, kserodermia, rogowacenie mieszkowe, owrzodzenie odleżynowe, owrzodzenie troficzne, bolesne odrętwienia, znamiona naczyniowe lub wiązki naczyniowe, naczyniaki, ziarniak telangiektatyczny, rogowacenie łojotokowe itp.
Zastosowanie estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu, także w kombinacji z odpowiednimi synergetykami, z uwagi na specyficzny mechanizm działania na skórę, jest nowe, nawet ze względu na samo zastosowanie kosmetyczne, takie jak: przeciw starzeniu się skóry ukierunkowane na poprawę wyglądu skóry i zapobieganie powstawaniu oznak starzenia się skóry; przeciwzmarszczkowe; nawilżające; leczenie przebarwień skórnych; kosmetyczne leczenie łojotoku z tendencją do przechodzenia w trądzik.

Claims (6)

1. Kompozycja do stosowania miejscowego do leczenia łojotoku, trądziku i trądziku różowatego oraz poprawy wyglądu skóry, znamienna tym, że zawiera, jako substancję czynną mieszaninę estru etylowego kwasu linolowego i cytrynianu trietylu.
2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera ester etylowy kwasu linolowego w iloś ci od 0,1 do 99% wagowych kompozycji i cytrynian trietylu w iloś ci od 99% do 0,1% wagowych kompozycji.
3. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że zawiera ponadto, co najmniej jeden dodatek wybrany z grupy obejmującej kwas octowy, kwas mlekowy, kwas salicylowy, kwas winowy, kwas glikolowy, klindamycynę, minocyklinę, erytromycynę, metronidazol, amoksycylinę, triklosan, kapryloiloglicynę, kwas azelainowy, wodorotlenek cynku, chlorek cynku, witaminę A, kwas trans-retinowy,
PL 210 279 B1 rezorcynę, kwas hialuronowy, gentamycynę, meklocyklinę, fenol, kwas askorbinowy, tokoferol, kwas liponowy, fosfatydylocholinę, fosfatydyloserynę, chlorheksydynę, irgasan, adapalen, ogólnie fosfolipidy, i ich formy prawoskrętne, lewoskrętne, mieszaniny racemiczne, formy cis, formy trans, sole, estry i amidy, w zaróbce do stosowania zewnętrznego.
4. Kompozycja według zastrz. 3, znamienna tym, że zawiera co najmniej jeden dodatek w ilości od 0,001 do 90% wagowych kompozycji.
5. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że zawiera co najmniej jeden dodatek w ilości od 0,5 do 15% wagowych kompozycji.
6. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że ma postać preparatu do zastosowania zewnętrznego, takiego jak emulsja woda w oleju, emulsja olej w wodzie, roztwór jednofazowy, pseudoroztwór dwufazowy, żel jednofazowy, żel dwufazowy, żel submicelarny, bezwodna maść, sypki puder, roztwór alkoholowy, roztwór wodno-alkoholowy.
PL370795A 2001-12-20 2002-12-13 Kompozycja linolinianu etylu i cytrynianu trietylu do leczenia łojotoku i trądziku PL210279B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT2001BS000111A ITBS20010111A1 (it) 2001-12-20 2001-12-20 Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e e del trietil estere dell'acido citrico associati con opportun

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL370795A1 PL370795A1 (pl) 2005-05-30
PL210279B1 true PL210279B1 (pl) 2011-12-30

Family

ID=11440808

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL370795A PL210279B1 (pl) 2001-12-20 2002-12-13 Kompozycja linolinianu etylu i cytrynianu trietylu do leczenia łojotoku i trądziku

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7169811B2 (pl)
EP (1) EP1455899B1 (pl)
JP (1) JP5257913B2 (pl)
KR (1) KR101057848B1 (pl)
CN (1) CN100374109C (pl)
AT (1) ATE515253T1 (pl)
AU (1) AU2002367451B8 (pl)
CA (1) CA2470199C (pl)
ES (1) ES2368815T3 (pl)
IT (1) ITBS20010111A1 (pl)
NZ (1) NZ533530A (pl)
PL (1) PL210279B1 (pl)
RU (1) RU2313338C2 (pl)
WO (1) WO2003061766A1 (pl)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7689225B2 (en) * 2002-01-28 2010-03-30 Ntt Docomo, Inc. Method and apparatus for dormant mode support with paging
ITBS20020078A1 (it) * 2002-09-02 2004-03-03 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione a base di trietil citrato nel trattamento delle infezioni di origine batterica della cute.
US20040248982A1 (en) * 2003-06-09 2004-12-09 Dyer Gordon Wayne Use of compounds for the inhibition of proteins and UV protection
US20100204323A1 (en) * 2004-12-09 2010-08-12 The Dial Corporation Antimicrobial compositions comprising organic acid esters and methods for reducing virus and bacterial populations using such compositions
ITBS20050154A1 (it) * 2005-12-06 2007-06-07 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione a base di trietil citrato nella prevenzione dell'idrolisi enzimatica dei trigliceridi
US7897800B2 (en) 2006-02-03 2011-03-01 Jr Chem, Llc Chemical compositions and methods of making them
US7687650B2 (en) 2006-02-03 2010-03-30 Jr Chem, Llc Chemical compositions and methods of making them
US7927614B2 (en) 2006-02-03 2011-04-19 Jr Chem, Llc Anti-aging treatment using copper and zinc compositions
US8647682B2 (en) * 2006-06-30 2014-02-11 Audrey Kunin Composition and method for treating keratosis pilaris
US7867522B2 (en) 2006-09-28 2011-01-11 Jr Chem, Llc Method of wound/burn healing using copper-zinc compositions
US8273791B2 (en) 2008-01-04 2012-09-25 Jr Chem, Llc Compositions, kits and regimens for the treatment of skin, especially décolletage
BRPI0908518A2 (pt) * 2008-03-17 2015-09-29 Glenmark Pharmaceuticals Ltd formulação tópica de doses fixa estável, e, uso da formulação tópica de dose fixa estável
WO2010085753A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Jr Chem, Llc Rosacea treatments and kits for performing them
FR2954124B1 (fr) * 2009-12-18 2012-04-06 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Utilisation du 2,3-dihydroxypropyl dodecanoate pour le traitement de la seborrhee
US8952057B2 (en) 2011-01-11 2015-02-10 Jr Chem, Llc Compositions for anorectal use and methods for treating anorectal disorders
JP6091431B2 (ja) * 2011-01-31 2017-03-15 ルコラス−エム．ディー．リミテッド 医薬的使用
RU2519330C2 (ru) * 2011-10-31 2014-06-10 Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
ITBS20120126A1 (it) * 2012-08-01 2014-02-02 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione antibatterica per uso topico
CN105997775A (zh) * 2016-05-10 2016-10-12 赫尔森江苏医药有限公司 珍珠祛痘膏及其制作工艺
JP2021500369A (ja) * 2017-10-24 2021-01-07 グレンマーク・ファーマシューティカルズ・リミテッド アダパレン及びミノサイクリンの局所用医薬組成物
CA3079789A1 (en) 2017-11-28 2019-06-06 C-Lecta Gmbh Method for producing trehalose employing a trehalose phosphorylase variant
KR102170815B1 (ko) * 2019-11-11 2020-10-29 대봉엘에스 주식회사 지방산 또는 지방산 유도체를 포함하는 보습 또는 항아토피용 조성물
CN113456570A (zh) * 2021-07-23 2021-10-01 完美（广东）日用品有限公司 一种祛痘组合物、祛痘啫喱及其制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2452119A1 (de) * 1974-11-02 1976-05-13 Henkel & Cie Gmbh Kosmetische zubereitungen fuer die behandlung von akne
JPH01110610A (ja) * 1987-10-22 1989-04-27 Lion Corp ニキビ予防剤
AU1509799A (en) * 1997-12-05 1999-06-28 Chong Kun Dang Corporation Pharmaceutical composition containing cyclosporin
US6028067A (en) * 1997-12-05 2000-02-22 Chong Kun Dang Corp. Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition
US6063762A (en) * 1997-12-05 2000-05-16 Chong Kun Dang Corp. Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition
US6267985B1 (en) * 1999-06-30 2001-07-31 Lipocine Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions
ITBS20010046A1 (it) * 2001-06-20 2002-12-20 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport

Also Published As

Publication number Publication date
NZ533530A (en) 2005-05-27
CN1606462A (zh) 2005-04-13
RU2313338C2 (ru) 2007-12-27
JP2005525318A (ja) 2005-08-25
RU2004118419A (ru) 2005-04-10
ATE515253T1 (de) 2011-07-15
JP5257913B2 (ja) 2013-08-07
AU2002367451B2 (en) 2009-02-26
US7169811B2 (en) 2007-01-30
ITBS20010111A1 (it) 2003-06-20
EP1455899A1 (en) 2004-09-15
CN100374109C (zh) 2008-03-12
KR101057848B1 (ko) 2011-08-19
KR20040068272A (ko) 2004-07-30
PL370795A1 (pl) 2005-05-30
ES2368815T3 (es) 2011-11-22
EP1455899B1 (en) 2011-07-06
CA2470199A1 (en) 2003-07-31
WO2003061766A1 (en) 2003-07-31
AU2002367451B8 (en) 2009-03-26
CA2470199C (en) 2011-10-18
US20030118623A1 (en) 2003-06-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL210279B1 (pl) Kompozycja linolinianu etylu i cytrynianu trietylu do leczenia łojotoku i trądziku
AU2002367451A1 (en) Composition based on ethyl ester of linoleic acid and triethyl ester of citric acid for topical use in the treatment of seborrhoea and acne
JP3779733B2 (ja) 皮膚の状態処置用のオキサ二酸および関連化合物
Pavicic et al. Anti‐microbial and‐inflammatory activity and efficacy of phytosphingosine: an in vitro and in vivo study addressing acne vulgaris
US5733558A (en) Method for treatment of acne and/or the effects of ageing using HMG-coenzyme A-reductase inhibitor and compositions for performing the same
DE60005678T2 (de) Hautpflegezusammensetzung
JPH1072334A (ja) 皮膚の状態を手入れするためのオキサ・アシッドと関連化合物
EP3030229B1 (en) Anti-acne compositions comprising bile acid-fatty acid conjugates
WO2012015487A1 (en) Combination of dapsone with adapalene
JPH0217122A (ja) 皮膚疾患の処置
US3860712A (en) Composition and method for treatment of acne or seborrhea
Downie et al. Advances in sebaceous gland research: potential new approaches to acne management
EP1269991A2 (en) Composition for topical use based on the ethylic ester of linoleic acid and on the triethyl ester of citric acid associated with suitable synergists
JP2002322018A (ja) クリプトタンシノンを含むニキビ予防及び治療用化粧料組成物
KR101214611B1 (ko) 생귀나린을 함유하는 여드름 치료용 화장료 조성물
ITTO950551A1 (it) Composizioni cosmetiche con proprieta' antimicotiche, efficaci contro la psoriasi e la caduta dei capelli e metodo cosmetico per la riduzio-
JP2023552814A (ja) スクロースエステル及び溶媒を含む化粧品組成物の製造方法
JP2019505557A (ja) 多機能性の構造化されたグリシド／非グリシドマトリックス
US20060165813A1 (en) Topical composition for treatment of skin disorders
KR20010097012A (ko) 피지조절 및 항여드름 화장료 조성물
JPS63243014A (ja) 美白化粧料
ITBS20060194A1 (it) Composizione per un trattamento farmaceutico a base di trietil citrato e adapalene
JPH0529007B2 (pl)
Strauss The pathogenesis of acne: how might azelaic acid act?
AU2003257240A1 (en) A topical composition for treatment of skin disorders