JPH01110610A - ニキビ予防剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 １４分見 本発明は、リノール酸誘導体、保湿剤および界面活性剤
を配合したニキビ予防剤に関する。

皿米五五 ニキビは、主として思春期に発現する皮膚疾患で病名を
尋常性痛癒といい、臨床的には「毛嚢脂腺系を中心に毛
孔に起こる慢性の炎症変化」と定義されている。ニキビ
の病因は現在まだ明らかでなく１種々の要因が複雑にか
らみあっている皮膚疾患であるが一般には、皮膚分泌過
剰、毛嚢内細菌が重要な役割を果たしていると考えられ
ている。従って、ニキビ治療の外用薬としては、各要因
に対応して皮脂分泌抑制剤、角質溶解剤および抗菌物質
を配合したクリーム、軟膏が一般に多用されている。

しかし、既存の各種薬剤を配合したニキビ治療剤には種
々の欠点がある。たとえば、皮脂分泌抑制剤である女性
ホルモン剤がひきおこす副作用は思春期の男女にとって
は好ましいものではない、また、角質溶解剤の代表例で
あるコロイド硫黄等の硫黄化合物は、ホルモン様副作用
はないが、連用することにより皮膚刺激、皮膚のかさつ
き等を訴えるケースが多い、さらに、ヘキサクロロフェ
ン、トリクロロカルバニリドおよびベンザルコニウムク
ロリド等の抗菌剤は、皮膚常在のニキビ菌であるプロピ
オニバクテリウム・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃ
ｔｅｒｉｕｍ　ａｃｎｅｓ）に対して、試験管内では極
めて高い抗菌力を発揮しても、実際にクリーム、軟膏等
に配合してニキビ治療に泪いると、期待した治療効果を
発揮しないものがほとんどである。

近年、Ｄｏｗｎｉｎｇ氏らは、ニキビ患者の皮脂のリノ
ール酸濃度が低い点に着目し、毛包漏斗下部へのリノー
ル酸供給が不足しているためにバリヤ機能が不十分とな
り、この結果、起炎性物質の浸入が容易となり、ニキビ
の発生に結び付くとの仮設を提唱している（Ｄ、Ｔ、Ｄ
ｏｖｎｉｎｇ他、Ｊ。

Ａｍ、Ａｃａｄ、Ｄｅｒｍａｔｏｌ、、１４，２２１−
２２５（１９８６））、　Ｌ／かしながら、リノール酸
グリセリドを含有する皮膚治療剤（特開昭５６−６５８
２４号公報）や、特定の菌株により処理してリノール酸
含量を高めたヒマシ油（リノール酸１７．８％含有）を
配合してなる化粧料（特開昭６０−１００５０８号公報
）をもってしても、明瞭なニキビ予防効果は得られてい
ない。

、見匪立且孜 本発明は、ニキビ予防効果に優れた薬剤を提供すること
を目的とする。

見咀勿ｌ玖 本発明のニキビ予防剤は、以下の（Ａ）、（Ｂ）および
（Ｃ）成分を含むことを特徴とする。

（Ａ）　リノール酸残基Ｒ Ｒ：ＣＨ，＋ＣＨ２＋、Ｃ）Ｉ＝ＣＨ−ＣＨ，−ＣＨ＝
ＣＨ＋ＣＨ，÷７ＣＯ−を含む下記一般式（１）〜（Ｖ
）で表されるリノール酸誘導体の少なくとも１種 の化合物。

Ｒ−○Ｘ　　　　　　　　　　・・・（１）（ここで、
又はアルカリ金属を示す） Ｒ−Ｎ−Ｒ１・・・（ＩＩ） （ここで、Ｒ工およびＲ２は水素または炭素数１〜８の
アルキル基を示す） Ｒ−ＯＲ３・・・（ｍ） （ここで、Ｒ３は炭素数１〜８のアルキル基を示す） Ｒ４−０−ＣＨ，・・・（ＩＶ） ■ Ｒ，−０−ＣＨ ？ Ｒ，−０−ＣＨ。

（ここで、Ｒ４，Ｒ，およびＲ６の少なくとも１つはＲ
であり、他は水素または 炭素数１〜８のアルキル基である） （Ｂ）湿潤作用により保湿効果をもたらす化合物から選
ばれる少なくとも１種の保湿剤。

（Ｃ）界面活性剤。

本発明者らは、毛色漏斗下部の炎症を未然に防ぐために
は、リノール酸誘導体の供給のみでは不充分であると考
えた。また、バリヤ機能を強化する薬剤を速やかに毛色
漏斗下部に到達せしめることが肝要であると考えた。こ
の観点から鋭意検討を重ねた結果、保湿剤で角質に水分
を補給すると共に、細胞間脂質の健常化に役立つリノー
ル酸誘導体を供給し、これらを毛包漏斗下部に到達せし
めるための界面活性剤の添加により、ホルモン様副作用
を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ予防効果に
優れた薬剤を得、本発明を完成させるに至った。

（Ａ）リノール酸誘導体としては１例えば、リノール酸
ナトリウム、リノール酸アミド、リノール酸エチル、リ
ノール酸トリグリセリド、リノール酸コレステロールな
どが用いられる。

（Ａ）リノール酸誘導体は、ニキビ予防剤中に０．０１
〜９９．９重量％配合することが適当であり、好ましく
は０．１０〜４０．０重量２である。

（Ｂ）保湿剤としては、湿潤作用により保湿効果をもた
らす化合物（ｈｕｍａｃｔａｎｔ）が用いられ、その具
体例としてはアミノ酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカ
ルボン酸ナトリウム等のＮＭＦ成分（Ｎａｔｕｒａｌ　
Ｍｏ１ｓｔｕｒｅ　Ｆａｃｔｏｒ：自然湿潤因子）や、
ヒアルロン酸、コラーゲン、ムコ多糖類、コンドロイチ
ン硫酸等の水溶性高分子物質などが挙げられる。

ＣＢ）保湿剤は、（Ａ）リノール酸誘導体の１７１００
〜１００倍量で使用するのが適当であり、好ましくは１
７１０〜１０倍量である。

（Ｃ）界面活性剤としては、非イオン界面活性剤、アニ
オン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤
の少なくとも１種が用いられる。

非イオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチ
レン脂肪酸エステル、グリセリルモノステアレート、ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレ
ンアルキルフェニルエーテル、脂肪酸アルキロールアミ
ド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリ
グリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。

アニオン界面活性剤としては、高級脂肪酸塩、オリーブ
油硫酸エステル塩、ヒマシ油硫酸エステル塩、アルキル
ナフタリンスルホン酸塩、スルホ脂肪酸塩、高度硫酸化
ヒマシ油、Ｎ−アシルザルコシネート、アルキル硫酸エ
ステル塩、アシルイセチオン酸塩、脂肪アミド硫酸エス
テル塩、アシルメチルタウリン、アシル化プロティン、
ベンツイミダゾールスルホン酸塩、ジアルキルスルホコ
ハク酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスル
ホン酸塩、オレフィンスルホン酸塩、アルキル硫酸エス
テル塩、アルキル燐酸エステル塩などが挙げられる。

カチオン界面活性剤としては、アミドエチレンジエチル
アンモニウム塩酸塩、アルキルピリジニウム塩、オクタ
デシルオキシエチレンピリジニウム塩、ステアリルアミ
ドメチレンピリジニウム塩、アルキルピリジニウム塩、
アルキルジメチルベンジルアンモニウム塩、アルキルト
リミリスチルアンモニウム塩、アルキルイミダシリンな
どが挙げられる。

両性界面活性剤としては、アルキルベタイン、アルキル
−β−アラニン、アルキルアミノエチルグリシンなどが
用いられる。

（Ｃ）界面活性剤は、（Ａ）リノール酸誘導体の１７１
００〜１００倍量配合することが好適であり、好ましく
はｌ　／１０−１０倍量である。

本発明のニキビ予防剤は、常法に従って、洗顔剤（石鹸
、フオーム）、軟膏、乳液、化粧水。

スキシクリーム、スキンローション、ファンデーション
、パック類など種々の形態で用いることができる。

本発明の、ニキビ予防剤では上記の必須成分の他に通常
これらの製造に用いられる成分を使用でき、例えば基剤
として蒸留水、アルコール類、多価アルコール類、油脂
類などが配合され。

さらに薬効成分として、沈降硫黄、レゾルシン等の角質
剥離剤、サリチル酸等の面飽分解剤、テトラサイクリン
等の抗生物質などの既知の薬剤をも配合可能であり、こ
れら薬剤の配合により、ニキビ予防と同時に治療効果を
も兼ねた薬剤が得ら九る。

見服立羞果 本発明によれば、（Ａ）リノール酸誘導体、（Ｂ）保湿
剤および（Ｃ）界面活性剤を併用することにより、これ
らが相剰的に働き、優れたニキビ予防効果が得られまた
、安全性も高い。さらに、液剤や軟膏剤などとして製剤
化した場合にもニキビ予防効果を十二分に発揮させるこ
とができる。

以下、本発明のニキビ予防剤の評価試験方法、実験例お
よび実施例ついて順次説明する。

評１４ｑ１立然− 評価試験においては、（Ａ）リノール酸誘導体としてリ
ノール酸ナトリウム、リノール酸アミド、リノール酸エ
チル、リノール酸トリグリセリドの中から選ばれる化合
物；（Ｂ）保湿剤として乳酸ナトリウム、ピロリドンカ
ルボン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫
酸の中から選ばれる化合、物＝（Ｃ）界面活性剤として
Ｎ−ミリストイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、ポリ
オキシエチレンアルキルエーテル、ソルビタン脂肪酸エ
ステル。

ショ糖脂肪酸エステルの中から選ばれる化合物を用いた
。

被験試料は、上記の被験物質を水またはエタノールと水
の混合液に配合して調製し、これを試験に供した。被験
物質の濃度は（Ａ）リノール酸誘導体が１〜２０％、（
Ｂ）保湿剤が１〜２０姑、界面活性剤が１〜２部である
。更に本試験では、コントロールとして、薬効成分を全
く含まない液、（Ａ）リノール酸誘導体と（Ｂ）保湿剤
のみを含む液、（Ａ）リノール酸誘導体と（Ｃ）界面活
性剤のみを含む液、そして（Ｂ）保湿剤と（Ｃ）界面活
性剤のみを含む液を各々試験した。

試験方法は、ニキビ患者３２名を用い、顔半分に全被験
物質を含む液を、また半分にはコントロールを適用した
。後記の試験例１では被験試料で１日２回洗顔し、試験
例２〜４では被験試料を１日２回塗布することにより行
った。開始前、４週間後、８週間後に丘疹、面飽の皮膚
所見（４，高度、３．中等度、２゜軽度、１．軽微、０
．なし）を取り、開始時に存在した丘疹や面飽が消失し
た後、新たな丘疹や面飽が発生するか否かをｗＡ察した
。８週間後には全般改善度（著効、有効、やや有効、無
効）の判定を実施した。これらの試験結果を後記の試験
例１〜４にまとめた。

これらの試験結果により、リノール酸誘導体の中から選
ばれる一種以上の化合物と、保湿剤の中から選ばれる一
種以上の化合物、そして界面活性剤の中から選ばれる一
種以上の化合物との一混合物が、顕著なニキビ予防効果
を有することが明らかになった。

次に、本発明の実施例として、本発明のニキビ予防剤の
種々の形態をその組成（重量幻とともに実施例１〜８に
示す。

本発明のニキビ予防剤を使用することによる副作用は全
く認められない、実施例に示したニキビ予防剤を用い、
健常人２５名に対してクローズパッチテストによる皮膚
刺激性試験を行ったところ、結果はいづれも陰性であっ
た（陽性率０％）。

このように本発明にががる有効成分はいずれも安全性の
高いものである。

評ＪＩＥＪ針匠 試験例１（洗顔） 以下のＡ（本発明品）およびＣ１〜Ｃ４（比較例）を用
い、評価試験を行い、その結果を表−１に示した。

（以下余白） Ｃ１；リノール酸Ｎ　ａ　ｔｚ、ｓｇ＋乳酸Ｎａ１２．
５％十蒸留水７５％Ｃ３；乳酸Ｎａ１７％十Ｎ−ミリス
トイル−Ｌ−グルタミン酸Ｎａ８％＋蒸留水７５％ Ｃ４；蒸留水１００％ 表−１：試験結果（洗顔） α；エタノール５０％十蒸留水５０％ 表−２：試験結果（塗布） ＋エタノール４０％十蒸留水４０％ ＋蒸留水４６％ Ｃ４；エタノール５０％十蒸留水５０％表−３：試験結
果（塗布） Ｃ１；リノール酸エチル１３％＋ヒアルロン酸７％十エ
タノール４０％＋エタノール４０％十蒸留水４０％ Ｃ３；ヒアルロン酸ｌＯｘ＋ソルビタン脂肪酸エステル
ｌＯ％＋エタノール４０％十蒸留水４０％ Ｃ；エタノール５０％十蒸留水５０％ 表−４＝試験結果（塗布） 大施桝 実施例１（軟膏） リノール酸エチル　　　　　　　　　　　　　１５．０
％ピロリドンカルボン酸ナトリウム　　　　　　２０．
０％ポリオキシエチレン脂肪酸エステル　　　　　５．
０％親木軟膏　　　　　　　　　　　　　　　　５９．
８％香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
２％実施例２（乳液） リノール酸ジエチルアミド　　　　　　　　　　２．０
％コラーゲン　　　　　　　　　　　　　　　　　１．
０％親油型グリセリルモノステアレート１．５％セタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．５％液
状ラノリン　　　　　　　　　　　　　　　　１．０％
スクワラン　　　　　　　　　　　　　　　　２．０％
ミリスチル酸イソプロピル　　　　　　　　　　１．０
％パラオキシ安安息ジプロピル　　　　　　　　　０．
２％水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　バラン
ス実施例３（化粧水） リノール酸メチル　　　　　　　　　　　　　０．５％
リノール酸エチル　　　　　　　　　　　　　　４．５
％コンドロイチン硫酸　　　　　　　　　　　　１．０
％ポリオキシエチレンアルキルエーテル　　　　０．５
％エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
５．０％バラオキシ安安息ジプロピル　　　　　　　　
０．２％香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．３ヌ水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　バ
ランス（以下余白） 実施例４（スキンクリーム） リノール酸アミド　　　　　　　　　　　　　２０．０
％ヒアルロン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　５
０部ショ糖脂肪酸エステル　　　　　　　　　　　５．
０％パラオキシ安安息ジプロピル　　　　　　　　０．
２％サラシミツロウ　　　　　　　　　　　　　１２．
５％鯨ロウ　　　　　　　　　　　　　　　　　　１２
．止ホウ砂　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
メ香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
％水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　バランス
実施例５（スキンローション） リノール酸コレステロール　　　　　　　　　　１．０
％リノール酸モノグリセリド　　　　　　　　　２．襄
ムコ多糖類　　　　　　　　　　　　　　　　１．０％
アルキルベタイン　　　　　　　　　　　　　　０．５
石セチルアルコール　　　　　　　　　　　　　０．５
％エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
．０％トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　　
０．５％パラオキシ安安息ジプロピル　　　　　　　　
０．２％香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．２％水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　バ
ランス実施例６（ホルモンクリーム） リノール酸モノグリセリド　　　　　　　　　　５．０
％リノール酸トリグリセリド　　　　　　　　　１０．
０％Ｌ−アルギニン　　　　　　　　　　　　　　　２
．０％グリゼリルモノステアレート　　　　　　　　１
０．０％エストラジオール　　　　　　　　　　　　　
　５００１．ＬＩ流動パラフィン　　　　　　　　　　
　　　　　４．５％硫酸マグネシウム　　　　　　　　
　　　　　　０．２％パラオキシ安安息ジプロピル　　
　　　　　　０．２″１香料　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．２％実施例７（洗顔剤） 実施例８（洗顔剤） 手続補正帯 特許庁長官　小　川　邦　夫　殿 １、事件の表示 昭和６２年特許願第２６７２５１号 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 東京都墨田区本所１丁目３番７号 （６７６）ライオン株式会社 代表者　小　林　　　敦 ４、代理人 東京都千代田区神田小川町１−１１ 電話　東京　（２９３）　２７１５ ６、補正の内容 （１）明細書第１９頁１６行、同頁２４行、明細書第２
０頁５行、同頁１９行、同頁３０行および明細書第２１
頁１８行に「安息酸」とあるのを、「安息香酸」に訂正
する。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、以下の（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）成分を含有する
   ことを特徴とするニキビ予防剤。 （Ａ）リノール酸残基Ｒ ▲数式、化学式、表等があります▼ を含む下記一般式（ I ）〜（Ｖ）で表さ れるリノール酸誘導体から選ばれる少な くとも１種の化合物、 Ｒ−ＯＸ…（ I ） （ここで、Ｘはアルカリ金属を示す） ▲数式、化学式、表等があります▼…（II） （ここで、Ｒ＿１およびＲ＿２は、水素または炭素数１
   〜８のアルキル基を示す） Ｒ−ＯＲ＿３…（III） （ここで、Ｒ＿３は炭素数１〜８のアルキ ル基を示す） ▲数式、化学式、表等があります▼…（IV） （ここで、Ｒ＿４、Ｒ＿５およびＲ＿６の少なくとも１
   つはＲであり、他は水素また は炭素数１〜８のアルキル基である） ▲数式、化学式、表等があります▼…（Ｖ） （Ｂ）湿潤作用により保湿効果をもたらす化合物から選
   ばれる少なくとも１種の保湿 剤。 （Ｃ）界面活性剤。