ITBS20010046A1 - Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport - Google Patents

Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport Download PDF

Info

Publication number
ITBS20010046A1
ITBS20010046A1 ITBS20010046A ITBS20010046A1 IT BS20010046 A1 ITBS20010046 A1 IT BS20010046A1 IT BS20010046 A ITBS20010046 A IT BS20010046A IT BS20010046 A1 ITBS20010046 A1 IT BS20010046A1
Authority
IT
Italy
Prior art keywords
acid
weight
composition
topical use
use according
Prior art date
Application number
Other languages
English (en)
Inventor
De Paoli Ambrosi Gianfranco Dr
Original Assignee
Paoli Ambrosi Gianfranco De
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Paoli Ambrosi Gianfranco De filed Critical Paoli Ambrosi Gianfranco De
Priority to ITBS20010046 priority Critical patent/ITBS20010046A1/it
Priority to EP02425243A priority patent/EP1269991A3/en
Publication of ITBS20010046A1 publication Critical patent/ITBS20010046A1/it

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/92—Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
    • A61K8/922—Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof of vegetable origin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

DESCRIZIONE
del BREVETTO PER INVENZIONE INDUSTRIALE avente per titolo
"COMPOSIZIONE PER USO TOPICO A BASE
DELL' ESTERE ETILICO DELL'ACIDO LINOLEICO E DEL
TRIETIL ESTERE DELL'ACIDO CITRICO ASSOCIATI CON
OPPORTUNI SINERGISTI"
CAMPO DELL'INVENZIONE
La presente invenzione riguarda un nuovo prodotto a base di esteri etilici degli acidi grassi essenziali ed esteri etilici degli acidi mono, di, tricarbossilici utilizzabili singolarmente o in associazione In formulazioni per uso farmaceutico e/o cosmetico ad esempio nel trattamento dell'acne e della seborrea. cutanea.
STATO DELL'ARTE
L'Acne interessa una quantità innumerevole di persone e descrive un quadro patologico cutaneo tutto caratterizzato da un'alterazione morfologica e funzionale dell'unità pilo-sebacea con comparsa di punti bianchi (comedoni chiusi), punti neri (comedoni aperti) papule e, nelle forme più gravi da pustole, noduli, cisti e cicatrici.
L'acne interessa per circa l'80% la popolazione compresa tra i 12 e i 30 anni e, soprattutto nelle donne, può persistere anche in età più avanzata.
L'eziopatogenesi dell'acne è in stretto rapporto con:
• l'aumentata produzione di sebo (seborrea)
• l'anomala cheratinizzazione del dotto pilo-sebaceo
• la colonizzazione batterica.
La seborrea è conseguenza di una risposta esasperata della ghiandola sebacea all'azione degli ormoni androgeni, più dettagliatamente all'azione del diidrotestosterone ottenuto dalla riduzione del testosterone ad opera dell'enzima 5-a redattasi. L'anomala cherati nizzazione del dotto pilosebaceo è diretta responsabile della formazione del tappo corneo, causa della formazione del mlcrocomedone e successivamente delle lesioni acnelche vere e proprie.
Causa l'aumentata produzione di sebo e prima della formazione del microcomedone si assiste ad una abnorme crescita dei batteri saprofiti della cute, quali il Propionil Bacterium Acnes.
Quest'ultimo, a causa della liberazione di enzimi litici (proteasi e lipasi), è in grado di portare alla distruzione delle strutture proteiche della ghiandola sebacea e di idrolizzare i trigliceridi normalmente contenuti nel sebo (che tra l'altro risulta essere prodotto in maggiore quantità proprio per l'azione del diidrotestosterone) liberando acidi grassi e glìcerolo.
Gli acidi grassi così liberati si caratterizzano per l'azione comedogenica e vengono quindi ossidati con formazione di entità chimiche ad azione pro-infiammatoria.
La terapia sino ad ora attuata per il trattamento farmacologico dell'acne o cosmetico della seborrea è stata principalmente basata sull'azione di sostanze cheratolitìche e/o antibiotiche, nonché di altri principi attivi quali, ad esempio, i retlnoldi.
Fra tali sostanze vengono citate ad esemplo l'acido salicilico, l'acido tartarico, l'acido glicolico, la resorcina, il fenolo, ecc. tutte in grado di svolgere la loro azione volta al miglioramento clinico del quadro acneico attraverso un meccanismo di tipo cheratolitico.
Fra le sostanze antlbiotiche sino ad ora utilizzate per mantenere sotto controllo la crescita del Propionìlbacterium Acnes si possono menzionare la clindamicina, la minociclina, l'eritromicina, il metronidazolo ecc.
Altri principi attivi utilizzati nel trattamento dell'acne sono l'acido retinico, specialmente nella forma trans, che risulta essere efficace ma caratterizzato da una notevole tossicità, foto-tossicità, teratogenicità.
SCOPO E SOMMARIO DELL'INVENZIONE
Scopo della invenzione è quello di fornire un prodotto avente un'elevata efficacia ed un'eccellente tollerabilità cutanea con un meccanismo d'azione innovativo in grado di diminuire la seborrea, controllare la crescita del batterio saprofita Propionìlbacterium Acnes e di inibire la i percherati nizzazione del dotto pilosebaceo.
Lo scopo è conseguito con una composizione contenente, come ingrediente attivo, almeno una deile sostanze includenti l'estere etilico dell'acido linoleico ed il trietilestere dell'acido citrico, che potranno essere utilizzati sia singolarmente che in associazione.
Quando usato singolarmente, l' estere etilico dell'acido linoleico o etillinoleato può essere contenuto nella composizione in una quantità in peso da 0,1 a 100%, preferibilmente da 1,0 a 20% sulla base della formulazione finale.
Quando usato singolarmente, il trietilestere dell'acido citrico o trietilcitrato può essere contenuto nella composizione in una quantità in peso da 0,1 a 100%, preferibilmente da 0,50 a 30% sulla base della formulazione finale.
Quando usati in associazione l'etillinoleato ed il trietilcitrato possono essere contenuti nella composizione in una quantità in peso da 0,1 a 99,9% ognuno, preferibilmente in una quantità uguale compresa tra 1,00 e 40% ciascuno.
Peraltro, la composizione a base di etillinoleato e/o trietilcitrato può contenere vari ingredienti attivi che per semplicità descrittiva definiremo sinergisti.
I sinergisti possono essere scelti tra l'acido acetico, l'acido lattico, l'acido salicilico, l'acido tartarico, l'acido glicolico, la clindamicina, l'eritromicina, il metronidazolo, l'amoxicillina,il triclosan, la capryloyl glycine, l'acido azelaico, lo zinco idrossido, lo zinco cloruro, il retinolo, l'acido transretinoico, la resorcina, la gentamìcina, la meclociclina, il fenolo, l'acido ascorbico, il tocoferolo, l'acido lipoico, la fosfatidilcolina, la fosfatidilserina,la clorexidina, l'irgasan, i fosfolipidi in genere, in tutte le forme destrogire, levogire, le miscele racemiche, le forme cis, le forme trans ed I relativi sali, esteri ed ammidi e formulati con particolari additivi ed eccipienti per uso esterno.
Questi sinergisti possono essere presenti nella composizione, singolarmente o combinatamente, in numero di due o più, unitamente all' etillinoleato e/o al trietilcitrato.
Tali sinergisti possono essere contenuti in quantità in peso variabili da 0,001 a 70%, preferibilmente da 0,5 a 15% sulla base della formulazione finale quando le proporzioni dell' etillinoleato e/o del trietildtrato sono ciascuna da 0,05 a 90,5% in peso.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL'INVENZIONE
L'efficacia clinica e la sicurezza d'uso del preparato a base di etillinoleato e/o di trietildtrato è stata documentata sperimentalmente con risultati evidenti ed oggettivi.
L'efficacia cllnica e la sicurezza di impiego sono la conseguenza di un originale meccanismo d'azione caratterizzato dal fatto che sia l'etillinoleato che il trietildtrato si comportano da sostanze inerti e vengono trasformate in principi attivi una volta a contatto con la cute.
Tale trasformazione, da sostanza inerte a principio attivo è conseguenza dell'idrolisi che avviene ad opera di specifici enzimi cutanei (esterasi) o batterici (lipasi) in grado di liberare alcool etilico e rispettivamente l'acido linoleico, il dietilcitrato quindi il monoetilcitrato ed in fine l'acido citrico.
Tale meccanismo d'azione si può descrivere in modo più dettagliato e con l'ausilio degli schemi seguenti:
1. controllo della seborrea e dell'ipercheratinizzazione:
a. L'etillinoleato è un ingrediente inerte che viene idrolizzato dalle lipasi batteriche liberate dal Propionil Bacterium Acnes e/o da altri batteri eventualmente presenti sulla cute e/o dalle esterasi normalmente presenti a livello cutaneo portando alla formazione di alcool etilico e di acido linoleico.
b. L'acido iinoleico risulta in grado di Inibire l'azione dell'enzima 5-alpha- riduttasi, responsabile della riduzione del testosterone a diidrotestosterone la cui attività biologica a livello della ghiandola sebacea porta ad un aumento della produzione sebo (seborrea).
c. Nel quadro acneico l'ipercheratinizzazione del dotto pilosebaceo è in stretto rapporto con una caduta dei livelli di acido linoleico. L'apporto esogeno di tale composto va a modificare la dinamica di cheratinizzazìone intervenendo su una delle principali cause del l'evoluzione del quadro acneico . Schema 1 : meccanismo d'azione degli enzimi esterasi cutanee e lipasi batteriche nei confronti dell 'etillinoleato.
Schema 2: Meccanismo d'azione dell'etillinoleato nei confronti delle principale cause dell'evoluzione del quadro acneico
2. controllo della crescita batterica
a. Il trietilcitrato viene idrolizzato ad opera delle lipasi batteriche prodotte dal Propionil Bacterium Acnes e/o dalle esterasi cutanee, liberando in modo differenziato il primo carbossile, quindi il secondo ed in fine il terzo. Ognuno dei tre carbossili è caratterizzato da diversi valori di pKa e quindi acidità:
i. 1° carbossile pKa = 3,128
ii. 2° carbossile pKa = 4,761
ili. 3° carbossile pKa = 6,396
il pH cutaneo viene quindi modulato in senso dinamico verso valori di acidità tali da inibire la crescita dei Propioni Ibacterium acnes e la conseguente liberazione di lipasi in grado di idrolizzare i trigliceridi contenuti nel sebo e dalla cui idrolisi si liberano acidi grassi comedogenici che, una volta ossidati, sono trasformati in composti dotati di attività prò - infiammatoria.
Attraverso tale meccanismo d'azione, verificato negli schemi 3 e 4, è possibile innescare un circolo virtuoso in grado di ostacolare l'evolversi della principali tappe della patologia acneica.
Schema 3: meccanismo d'azione degli enzimi esterasi cutanee e lipasi batteriche nei confronti del trietilcitrato.
Schema 4 : meccanismo d'azione trietilcìtrato nei confronti delle principali cause dell'evoluzione del quadro acneico
3. maggiore affinità delle lipasi batteriche riguardo all'idrolisi dell'etillinoleato e del trietilcitrato piuttosto che ai trigliceridi del sebo.
Un altro aspetto importante della presente invenzione è rappresentato dal fatto che le lipasi cutanee hanno dimostrato una maggiore affinità ad idrolizzare l'etillitioleato ed il trietilcitrato piuttosto che i trìgliceridi contenuti nel sebo.
Tale fatto è estremamente importante nel controllare l'evoluzione del quadro acneico; infatti la liberazione degli acidi grassi comedogenici (ottenuti dall'idrolisi dei trìgliceridi), la conseguente ossidazione a composti caratterizzati da attività pro-infiammatoria appare uno dei momenti determinanti dello sviluppo dell'acne. D'altra parte la liberazione dell'acido linoleico e dell'acido citrico ottenuta dall'idrolisi dei rispettivi esteri etilici permette l'azione farmaceutica precedentemente descritta ai punti 1. e 2. e garantisce un circoio virtuoso in cui si ha:
a. controllo dell'iperseborrea;
b. controllo della crescita batterica;
c. controllo dell'ipercheratinizzazione dell'infrainfundibolo;
d. controllo sulla quantità di lipasi batteriche prodotte; e. predilezione, in ogni caso, dell'idrolisi degli esteri etilici degli acidi linoleico e citrico piuttosto che dei trigliceridi del sebo.
f. conseguente controllo della quantità di acidi grassi liberati dall'idrolisi dei trigliceridi;
g. controllo generale del processo infiammatorio.
E' noto che l'acne è una patologia infiammatoria a carattere cronico dell'unità pilo-sebacea nella quale operano, convergendo, 4 momenti patogenetici : aumentata secrezione sebacea, anomalia della flora batterica di superficie cutanea, ipercheratosi dell'unità pilo-sebacea ed azione dei mediatori dell'Infiammazione.
Nell'ambito del polimorfismo dell'acne, i comedoni possono rivestire un ruolo primario o secondario rispetto alle papule e alle pustole. Nel primo caso si realizza il quadro della cosiddetta acne comedonica. Esiste comunque una correlazione significativa tra la severità dell'acne ed il numero e le dimensioni dei comedoni. Recenti studi dimostrano che ì comedoni sono lesioni indotte dalla iperprol iterazione delle cellule infundibolari.
Il trattamento dei disturbi dell'unità pilo-sebacea pone la necessità di un serio impegno in termini di competenza, esperienza, possibilità di disporre di prodotti efficaci.
La prevenzione e la rimozione dei comedoni e il controllo della cute predisposta all'acne è un tema molto sviluppato dalla cosmetologia.
Le direttive secondo le quali essa si muove sono la detersione e la pulizia della cute, l'impiego di antisettici topici, l'uso di prodotti leviganti o lievemente abrasivi e prodotti lenitivi in grado di attenuare le irritazioni provocate dai comedoni infiammati. La detersione e la pulizia del viso contano una serie articolata di prodotti. Si tratta di saponi o detergenti non sapone ad azione antisettica o contenenti zolfo.
In tal senso, l'uso di prodotti cosmetici interviene non sulla causa dell'acne ma cercando di riportare alla normalità la cute acneica. EFFETTI DELL'INVENZIONE IN RELAZIONE A SPERIMENTAZIONE RISERVATA A CAMPIONE
Sulla base della presente invenzione si è sperimentalmente provveduto a valutare l'azione di due prodotti per il trattamento dell'acne mediante test clinico ed uso di sebometro.
Ciò è stato fatto secondo i seguenti parametri:
Scopo
Il test consente di valutare se i prodotti sottoposti a test sono un valido aiuto nel trattamento antiacne e se sono in grado di lenire l'arrossamento dovuto alla presenza di focolai acneici.
Campione sperimentale
5 volontari di sesso femminile con pelle grassa ed affetti da acne di età compresa f ra i 15 e i 28 anni.
Preparazione dei campioni
I campioni devono essere applicati, in funzione delle loro caratteristiche d'uso, tal quale.
Metodo di applicazione dei campioni
I campioni devono essere applicati in modo uniforme su specifiche aree del viso, secondo le indicazioni riportate nella scheda descrittiva consegnata al volontario.
La lozione sulla parte destra del viso.
La crema sulla parte sinistra del viso.
Esecuzione del test
Dopo l'arruolamento del volontario al test vengono effettuate le seguenti valutazioni strumentali:
> Sebometria basale attraverso un Sebometro autorizzato a norma CEE (SKIN LAB®)
> Idratazione basale attraverso uno strumento autorizzato a norma CEE {SKIN LAB®)
> TEWL basale mediante uno strumento autorizzato a norma CEE (Tewameter®) solo sulla parte sinistra del viso
> Acquisizione di microfotografie con una telecamera a luce polarizzata -VIDEOCAP- con ingrandimenti 20x e, quando possibile, 200x, Le microimmagini servono a visualizzare in profondità gii inestetismi dovuti all'acne e ad evidenziare gli eventuali miglioramenti durante il trattamento in esame.
> Acquisizione di macrofotografie con Mini DV. Le fotografie sono utili per definire la situazione generale di partenza e per documentare gli eventuali miglioramenti macroscopici durante l'utilizzo dei prodotti.
> Inoltre ai volontari verranno fornite delle schede nelle quali essi registreranno osservazioni giornaliere circa la gradevolezza cosmetica dei prodotti e la loro funzionalità.
Al volontario viene consegnata una scheda descrittiva di come dovrà applicare i vari prodotti sottoposti al test
Per facilitare il compito in studio viene fatta la prima applicazione. I controlli successivi sono effettuati dopo sette giorni (T7), quattordici giorni (T14), ventun giorni (T21) e 28 giorni di trattamento con E2 lozione ed E3-A crema.
A seguito della sperimentazione sopra riportata, è stata valutata la differenza tra I valori sebometrici, corneometricì e di TEWL ottenuti prima e dopo l'applicazione dei prodotti mediante telecamera a luce polarizzata e mini DV le variazioni dei foruncoli e delle pustole acneiche.
I valori sebometrici, corneometrici e di TEWL vengono poi riportati, elaborati e visualizzati graficamente come risulta dalle seguenti tabelle.
TABELLE E RAPPRESENTAZIONE GRAFICA DEI RISULTATI Valori sebometrici dopo l’uso prolungato (LOZIONE)
Indici di idratazione dopo l'uso prolungato (LOZIONE)
Valori sebometrici dopo l'uso prolungato
(PRODOTTO E2 - CREMA -)
Indici di idratazione dopo l'uso prolungato
(PRODOTTO E2 - CREMA -)
Valori di TEWL dopo l'uso prolungato
(PRODOTTO E2 - CREMA -)
Si riportano qui di seguito alcuni esempi di formulazioni secondo la presente invenzione.
75°C quindi unire sotto agitazione alla Fase A). Raffreddare a temperatura ambiente sempre sotto agitazione.
Si è quindi provato che l'azione dell'etillinoleato e/o del trietilcitrato, descritta nel trattamento dell'acne e della pelle grassa e seborroica, considerato il particolare meccanismo d'azione di ordine biologico, farmacologico, fisiologico e biochimico, risulta essere più ampia ed è indirizzata al trattamento di diverse altre
patologie cutanee quali ad esempio la dermatite atopica, dermatiti seborroiche, dermatiti nummulari, dermatiti esfoliative, dermatiti da stasi, neurodermatiti, acne, acne rosacea, alopecia cicatriziale, alopecia ippocratica, alopecia femminile, alopecia tossico medicamentosa, alopecia aerata, pseudofollicoiiti, psoriasi, liche ruber planus, ittioli, xerodermia, cheratosi pilare, ulcere da decubito, ulcere trofiche, piaghe torpide, angiomi nevi o stelle vascolari, emangiomi, granuloma telangectaslco, cheratosi seborroiche, ecc.
L' impiego dell'etillinoleato e/o del trietilcitrato, eventualmente combinato con opportuni sinergisti, per il peculiare meccanismo d'azione a livello cutaneo è innovativo anche per quanto attiene l'uso cosmetico quale:
composizione ad azione antietà volta a migliorare le condizioni estetiche della cute e a prevenire i segni dell'invecchiamento cutaneo, antirughe, idratante, il trattamento delie iperpigmentazioni cutanee, il trattamento cosmetico della cute seborroica, della cute seborroica con tendenza all'acne;
I seguenti esempi di preparazione sono ulteriormente illustrativi della composizione della presente invenzione.
In essi le proporzioni, se non indicate diversamente, sono in peso percentuale sulla base della composizione finale.
Esempio di preparazione 1
Prodotto per il trattamento della dermatite atopica Ingredienti (A) quantità peso % Steareth -21 2,000 Gliceride stearato 3.000 Ciclometicone 1.000 PPG-15-Stearil etere 2,000 Cera d'api 2,000 Acido stearico 1.500 Olio di girasole 6,000 Alcool cetilico 1,000 Olio di paraffina 4.000 Olio di germe di grano 1.000 Etillinoleato 7.500 Ingredienti (B) quantità peso % Conservante q.b.
Profumo q.b.
Acqua q.b.
Metodo di preparazione:
Gli ingredienti (A) e gli ingredienti (B) sono scaldati a 70°c separatamente. Poi si aggiungono gli ingredianti (B) agli ingredienti (A) mescolando il tutto fino ad ottenere una miscela accuratamente omogenizzata in forma di emulsione per uso topico.
Esempio di preparazione 2
Prodotto ad attività acidificante della cute
Ingredienti
Trietilcitrato 1,500 Solubilizzante q.b.
Acqua qba 100 Metodo di preparazione
Solubiiizzare il trietilcitrato in acqua utilizzando il soiubilizzante,
Esempio di preparazione 3
Prodotto ad attività antiacne
Ingredienti (A) quantità peso % Steàreth -21 2,000 Gliceride stearato 3.000 Ciclometicone 1.000 PPG- 15 -Stearil etere 2,000 Cera d'api 2,000 Acido stearico 1.500 Olio di girasole 6,000 Alcool cetilico 1,000 Olio di paraffina 4.000 Olio di germe di grano 1.000 Etillinoleato 7.500 Trietilcitrato 5,000 Ingredienti (B)
Conservante q.b.
Profumo q.b.
Acqua q.b.
Metodo di preparazione:
Gli ingredienti (A) e gli ingredienti (B) sono scaldati a 70°c separatamente. Poi si aggiungono gli ingredianti (B) agli ingredienti (A) mescolando il tutto fino ad ottenere una miscela accuratamente omogenizzata in forma di emulsione per uso topico.
Esempio di preparazione 4
Prodotto contro la dermatite atopica
Ingredienti (A) quantità peso % Steareth -21 2,000 Gliceride stearato 3.000 Ciclometicone 1.000 PPG-15-Stearil etere 2,000 Cera d'api 2,000 Acido stearico 1.500 Olio di girasole 6,000 Alcool cetilico 1,000 Olio di paraffina 4.000 Olio di germe di grano 1.000 Etillinoleato 7.500 Fosfatidilcolina 0,050 Ingredienti (B)
Conservante q.b.
Profumo q.b.
Acqua q.b.
Metodo di preparazione:
Gli ingredienti (A) e gli ingredienti (B) sono scaldati a 70°c separatamente. Poi si aggiungono gli ingredienti (B) agli ingredienti (A) mescolando II tutto fino ad ottenere una miscela accuratamente omogeneizzata in forma di emulsione per uso topico.

Claims (10)

  1. RIVENDICAZIONI 1) Composizione ad uso topico, in particolare rivolta alla cura della pelle e al miglioramento delle condizioni estetiche della medesima, caratterizzata dal fatto di contenere, come ingrediente attivo, almeno uno dei principi attivi scelti tra etillinoleato e trietilcitrato.
  2. 2) Composizione ad uso topico secondo la rivendicazione fi), caratterizzata dal fatto che l'etillinoleato è presente in quantità da 0,001 a 90% peso/ peso, preferibilmente da 0,5 a 15% peso/peso.
  3. 3) Composizione ad uso topico secondo la rivendicazione (l), caratterizzata dal fatto di contenere, come ingrediente attivo, il trietilcitrato in una quantità da 0,001 a 90% peso/ peso, preferibilmente da 0,5 a a 15% peso/peso.
  4. 4) Composizione ad uso topico secondo la rivendicazione (l), caratterizzata dal fatto di contenere, come ingredienti attivi, etillinoleato e trietilcitrato associati, ciascuno in una quantità da 0,05 a 10% peso/peso, preferibilmente in quantità equimolecolari.
  5. 5) Composizione ad uso topico secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata da un meccanismo d'azione in cui sia l'etillinoleato che il trietilcitrato si comportano da sostanze inerti e vengono trasformate in princìpi attivi una volta a contatto con la cute, detta trasformazione, da sostanza inerte a principio attivo essendo conseguenza dell'idrolisi che avviene ad opera di specifici enzimi cutanei (esterasi) o batterici (lipasi) in grado di liberare alcool etilico e rispettivamente l'acido linoleico, il dietilcitrato quindi il monoetilcitrato ed in fine l'acido citrico.
  6. 6) Composizione ad uso topico secondo le rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che le lipasi batteriche hanno una maggiore affinità ad idrolizzare l'etillinoleato ed il trietilcitrato piuttosto che i trìglicerìdi contenuti nel sebo.
  7. 7) Composizione ad uso topico secondo le rivendicazioni precedenti, formulata per uso esterno unitamente ad altri principi attivi quali l'acido acetico, l'acido lattico, l'acido salicilico, l'acido tartarico, l'acido glicolìco, la clindamicina, l'eritromicina, il metronidazolo, l'amoxicillina,il triclosan, lacapryloylglycine, l'acido azelaico, lo zinco idrossido, lo zinco cloruro, il retinolo, l'acido transretinoico, la resorclna, la gentamìcina, la meclociclina, il fenolo, l'acido ascorbico, il tocoferolo, l'acido lipoico, la fosfatidilcolina, la fosfatidilserina,ia clorexidina, l'irgasan, i fosfolipidi in genere, in tutte le forme destrogire, levogire, le miscele racemiche, le forme cis, le forme trans ed i relativi sali, esteri ed ammidi e formulati con particolari additivi ed eccipienti per uso esterno.
  8. 8) Composizione ad uso topico secondo le rivendicazioni precedenti, caratterizzata inoltre dal contenere l'acido acetico, l'acido lattico, l'acido salicilico, l'acido tartarico, l'acido glicolìco, la clindamicina, l'eritromicina, il metronidazolo, l'amoxicillina, il triclosan, la capryloyl glycine, l'acido azelaico, lo zinco idrossido, lo zinco cloruro, il retinolo, lo spironolattone, la minociclina, l'acido retinoico, il retinolo, la retinaldeide, la resorcina, l'acido salicilico, il fenolo, l'acido ascorbico, il tocoferolo, l'acido lipoico, la fosfatidilcolina, la fosfatidilserina, i fosfolipidi in genere, in tutte le forme destrogire, levogire, le miscele racemiche, le forme cis, le forme trans, dette sostanze essendo utilizzate singolarmente o combinatamente, in una quantità da 0,001 a 90% peso/ peso, preferibilmente complessiva da 0,5 a 15% peso/peso.
  9. 9) Composizione ad uso topico secondo le rivendicazioni precedenti, contenete etillinoleato e/o trietilcitrato eventualmente con altri principi attivi e additivi vari, caratterizzata dal fatto di poter essere preparata in formulazioni per uso esterno, come emulsioni acqua in olio, emulsioni olio in acqua, soluzioni monofasiche, pseudosoluzioni bifasiche, gel monofasici, gel bifasicì o gel submicellari, unguenti anidri, polveri aspersorie, alcollti, alcolati, soluzioni alcoliche, soluzioni idroalcoliche e simili.
  10. 10) Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opportuni sinergisti, come sostanzialmente sopra descritta, illustrata e rivendicata per gli scopi specificati.
ITBS20010046 2001-06-20 2001-06-20 Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport ITBS20010046A1 (it)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITBS20010046 ITBS20010046A1 (it) 2001-06-20 2001-06-20 Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport
EP02425243A EP1269991A3 (en) 2001-06-20 2002-04-18 Composition for topical use based on the ethylic ester of linoleic acid and on the triethyl ester of citric acid associated with suitable synergists

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITBS20010046 ITBS20010046A1 (it) 2001-06-20 2001-06-20 Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ITBS20010046A1 true ITBS20010046A1 (it) 2002-12-20

Family

ID=11440722

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ITBS20010046 ITBS20010046A1 (it) 2001-06-20 2001-06-20 Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport

Country Status (2)

Country Link
EP (1) EP1269991A3 (it)
IT (1) ITBS20010046A1 (it)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITBS20010111A1 (it) * 2001-12-20 2003-06-20 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e e del trietil estere dell'acido citrico associati con opportun
ITBS20020078A1 (it) * 2002-09-02 2004-03-03 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione a base di trietil citrato nel trattamento delle infezioni di origine batterica della cute.
WO2004103321A2 (en) 2003-05-16 2004-12-02 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Topical treatment of ingrown hairs
US20050031571A1 (en) * 2003-05-16 2005-02-10 Khaiat Alain V. Topical treatment of ingrown hairs
ITBS20050154A1 (it) * 2005-12-06 2007-06-07 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione a base di trietil citrato nella prevenzione dell'idrolisi enzimatica dei trigliceridi
ITBS20060194A1 (it) * 2006-11-08 2008-05-09 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione per un trattamento farmaceutico a base di trietil citrato e adapalene
US20110160143A1 (en) * 2009-12-28 2011-06-30 Perricone Nicholas V Topical Acyl Glutathione Psoriasis Compositions
ITBS20120126A1 (it) * 2012-08-01 2014-02-02 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione antibatterica per uso topico
BR112021006317A2 (pt) * 2018-10-05 2021-07-06 Basf Se preparação de enzima, processo para preparar uma preparação de enzima estável, métodos para reduzir perda da atividade amiolítica, de preparação de uma formulação detergente, para remover manchas sensíveis à amilase e para aumentar a estabilidade no armazenamento de uma formulação detergente líquida, usos de um composto e da preparação de enzima, e, formulação detergente
MX2021003930A (es) * 2018-10-05 2021-06-04 Basf Se Compuestos estabilizadores de hidrolasas en liquidos.

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2452119A1 (de) * 1974-11-02 1976-05-13 Henkel & Cie Gmbh Kosmetische zubereitungen fuer die behandlung von akne
JPH01110610A (ja) * 1987-10-22 1989-04-27 Lion Corp ニキビ予防剤
AU1509799A (en) * 1997-12-05 1999-06-28 Chong Kun Dang Corporation Pharmaceutical composition containing cyclosporin

Also Published As

Publication number Publication date
EP1269991A2 (en) 2003-01-02
EP1269991A3 (en) 2004-05-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ITBS20010111A1 (it) Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e e del trietil estere dell'acido citrico associati con opportun
US20230404889A1 (en) Peptide compositions and methods for ameliorating skin laxity and body contour
US5652266A (en) Cosmetic or dermatological compositions
JP3779733B2 (ja) 皮膚の状態処置用のオキサ二酸および関連化合物
ES2348278T3 (es) Composiciones cosméticas y dermofarmacéuticas para las pieles con tendencia acnéica.
AU2002367451A1 (en) Composition based on ethyl ester of linoleic acid and triethyl ester of citric acid for topical use in the treatment of seborrhoea and acne
JP2009513709A (ja) 放出制御を目的とする鉱物由来細管を用いた化粧品スキンケア適用
ITBS20010046A1 (it) Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport
KR100826310B1 (ko) 화장료 조성물
ITNA20000036A1 (it) Nuovi approcci terapeutici per il trattamento della forfora.
JPH11139956A (ja) 脂質小胞に基づく分散物の抗炎症組成物としての使用
FR2916975A1 (fr) Compositions comprenant au moins un compose retinoide, un compose anti-irritant et du peroxyde de benzoyle, et leurs utilisations
JP3590369B2 (ja) クリプトタンシノンを含むニキビ予防及び治療用化粧料組成物
KR100371028B1 (ko) 피부안전성이 우수하면서 여드름 예방 및 치료에 효과가있는 단삼추출물 및 폴리에톡실화 레틴아미드 함유 화장료조성물
FR2916966A1 (fr) Compositions comprenant au moins un compose retinoide, un compose anti-irritant et du peroxyde de benzoyle, et leurs utilisations
FR2991174A1 (fr) Composition dermatologique comprenant des oleosomes et des retinoides, son procede de preparation et son utilisation
JP2019065004A (ja) 皮膚常在細菌叢改善剤及びこれを含有する化粧料又は皮膚外用剤
KR100681701B1 (ko) 헥사노일트리펩타이드를 유효성분으로 함유하는 여드름완화용 화장료 조성물
JP6411050B2 (ja) リポソーム及びそれを含有する化粧料
ITTO20070815A1 (it) Uso di alchilossazolidinone come agente cosmetico idratante e procedimento di idratazione della pelle
CN1279938A (zh) 含有褪黑素护肤化妆品
CN104921981A (zh) 月见草油营养晚霜
WO2012129627A2 (pt) Composiçâo cosmética para limpeza da pele contendo óleos de origem vegetal, seu processo de fabricaçâo, bem como seu uso
ITBS20060194A1 (it) Composizione per un trattamento farmaceutico a base di trietil citrato e adapalene
KR20140059418A (ko) 피부 장벽 개선용 화장료 조성물