PL198663B1 - Kompozycja pieniąca do pielęgnacji włosów - Google Patents

Abstract

1. Kompozycja pieni aca do mycia i traktowania w losów i/lub ow losionej skóry, znamienna tym, ze zawiera w srodowisku wodnym: - co najmniej jeden kortykosteroid, jako substancj e czynn a, wybrany spo sród dipropionianu alk- lometazonu, amcynonidu, dipropionianu beklometazonu, benzoesanu betametazonu, dipropionianu betametazonu, walerianianu betametazonu, budezonidu, propionianu klobetazolu, korzystnie 17-propionianu klobetazolu, ma slanu klobetazolu, dezonidu, dezoksymetazonu, deksametazonu, dioc- tanu diflorazonu, walerianianu difiukortolonu, flurandrenolonu, octanu fluprednidenu, flukortolonu, butylofluokortiny, fluocynonidu, acetonidu fluocynolonu, acetonidu fluklorolonu, piwalanu flumetazonu, chlorowodorku feudiliny, flumetolonu, halcynonidu, hydrokortyzonu, octanu hydrokortyzonu, ma slanu hydrokortyzonu, walerianianu hydrokortyzonu, octanu metyloprednizolonu, piro sluzanu mometazonu, metyloprednizolonu, prednizolonu, acetonidu triamcynolonu, lub ich dopuszczalnych farmaceutycznie mieszanin, - co najmniej jeden anionowy srodek powierzchniowo czynny, - co najmniej jeden amfoteryczny srodek powierzchniowo czynny, - oraz co najmniej jeden srodek sprzyjaj acy penetracji. PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja pieniąca do mycia, w szczególności kompozycja do traktowania włosów i/lub owłosionej skóry.

Wśród wszystkich chronicznych chorób skóry, łuszczyca jest jedną z najpowszechniejszych chorób skórnych. Chorobę tę obserwuje się u 1,4 - 2,9% populacji. Owłosiona skóra jest jednym z miejsc skłonnych do łuszczycy; ta ostatnia powoduje głównie rumienię, łuszczenie, hiperkeratozę, swędzenie i może też odpowiadać za zmniejszenie gęstości włosów. Stosowane dotąd zabiegi odwołują się do kwasu salicylowego, steroidów używanych miejscowo, do antraliny lub smoły węglowej lub dziegciu. Zabiegi te są nieprzyjemne, zwłaszcza przy nakładaniu smoły i wymagają długiego stosowania, szczególniej gdy używa się pomad do włosów.

Dla polepszenia komfortu pacjenta, nie zmniejszając wcale działania leczniczego zabiegu, opracowano kompozycje pieniące, zawierające kortykosteroidy. Szczególniej czas stosowania tych pieniących się kompozycji jest skrócony w stosunku do zabiegów klasycznych.

Opis patentowy BE 84515 ujawnia kompozycję zawierającą hydrokortyzon w mieszaninie rozpuszczalników utworzonej z 15 - 60% alkoholu alifatycznego, 15 - 60% glikolu propylenowego i 5 - 60% trzeciego środka rozpuszczającego wziętego z grupy utworzonej przez salicylan 2-hydroksyetylu, keton dipropylowy i chlorek dimetylokokobenzyloamoniowy.

Opis patentowy EP O 325 949 ujawnia roztwór obejmujący co najmniej 2,5% kortykosteroidów, 25 - 80% niejonowego środka powierzchniowo czynnego, 0 - 70% etanolu, 0 - 70% glikolu propylenowego oraz środek przeciwbakteryjny.

Jednakże rozpuszczalniki obecne w tych kompozycjach mają skłonność do bardzo szybkiego odparowywania. Ponadto płynność tych kompozycji utrudnia nakładanie i często trzeba je nakładać przez wtarcie, aby umożliwić skuteczne wniknięcie substancji czynnych, skutkiem czego jest jeszcze większe podrażnienie naskórka, albo nakładać te kompozycje i pozostawiać je dla podziałania przez okres kilku godzin, co pociąga za sobą przykrość dla pacjenta.

Dla uniknięcia odparowania rozpuszczalnika zaproponowano w opisie WO 96/27376 piankę zawierającą kortykosteroid, środek tworzący pianę, czynnik wytłaczający i bufor. Środek tworzący pianę jest złożony z alkoholu alifatycznego, wody, alkoholu tłuszczowego i niejonowego środka powierzchniowo czynnego. Jednakże gdy te pianki nakłada się na włókna keratynowe, wygląd estetyczny (powstały w wyniku ich nałożenia) nie jest zadowalający, a owłosiona skóra położona pod włóknami keratynowymi może nie być dostatecznie potraktowana.

Celem wynalazku jest opracowanie kompozycji pozbawionych wymienionych powyżej niedogodności, to znaczy kompozycji pozwalających na polepszenie penetracji substancji czynnej, przy szczególnie dogodnym stosowaniu, wykazujących dobre właściwości kosmetyczne.

Według wynalazku, kompozycja pieniąca do mycia i traktowania włosów i/lub owłosionej skóry, charakteryzuje się tym, że zawiera w środowisku wodnym:

- co najmniej jeden kortykosteroid, jako substancję czynną, wybrany spośród dipropionianu alklometazonu, amcynonidu, dipropionianu beklometazonu, benzoesanu betametazonu, dipropionianu betametazonu, walerianianu betametazonu, budezonidu, propionianu klobetazolu, korzystnie 17-propionianu klobetazolu, maślanu klobetazolu, dezonidu, dezoksymetazonu, deksametazonu, dioctanu diflorazonu, walerianianu difiukortolonu, flurandrenolonu, octanu fluprednidenu, flukortolonu, butylofluokortiny, fluocynonidu, acetonidu fluocynolonu, acetonidu fluklorolonu, piwalanu flumetazonu, chlorowodorku feudiliny, flumetolonu, halcynonidu, hydrokortyzonu, octanu hydrokortyzonu, maślanu hydrokortyzonu, walerianianu hydrokortyzonu, octanu metyloprednizolonu, pirośluzanu mometazonu, metyloprednizolonu, prednizolonu, acetonidu triamcynolonu, lub ich dopuszczalnych farmaceutycznie mieszanin,

- co najmniej jeden anionowy środek powierzchniowo czynny,

- co najmniej jeden amfoteryczny środek powierzchniowo czynny,

- oraz co najmniej jeden środek sprzyjający penetracji.

Korzystnie, substancja czynna jest wybrana spośród 17-propionianu klobetazolu, adapalenu, kwasu 4-[7-(1-adamantylo)-6-metoksy-etoksymetoksy-2-naftylo]benzoesowego, kwasu 2-hydroksy-4-[3-okso-3-(3-tert-butylo-4-metoksyfenylo)-1-propynylo]benzoesowego i kwasu 4-(3,5,5,8,8-pentametylo-5,6,7,8-tetrahydro-2-naftylotio)benzoesowego.

Korzystnie, anionowe środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród soli następujących związków: alkilosiarczanów, alkiloeterosiarczanów, alkiloamidoeterosiarczanów, alkiloarylopolieterosiarczanów,

PL 198 663 B1 monoglicerydów siarczanów, alkilosulfonianów, alkilofosforanów, alkiloamidosulfonianów, alkiloarylosulfonianów, α-olefinosulfonianów, parafinosulfonianów, alkilosulfobursztynianów, alkiloeterosulfobursztynianów, alkiloamidosulfobursztynianów, alkilosulfobursztynoamianów, alkilosulfooctanów, alkiloeterofosforanów, acylosarkozynianów, acyloizotionianów i N-acylotaurynianów, spośród soli kwasu oleinowego, rycynolowego, palmitynowego, stearynowego, kwasu z oleju kokosowego lub z uwodornionego oleju kokosowego, acylolaktylanów i spośród kwasów alkilo-D-galaktozydouronowych i ich soli, jak również kwasów alkilo(C₆-C₂₄)-eterokarboksylowych polioksyalkilenowanych, kwasów alkilo(C₆-C₂₄)-aryloeterokarboksylowych polioksyalkilenowanych, kwasów alkilo(C6-C24)amidoeterokarboksylowych polioksyalkilenowanych i ich soli.

Korzystnie, anionowe środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród soli alkilosiarczanowych i alkiloeterosiarczanowych.

Korzystnie, anionowe środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród lauryloeterosiarczanu sodu i laurylosiarczanu sodu.

Korzystnie, amfoteryczne środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród pochodnych alifatycznych amin drugorzędowych lub trzeciorzędowych, alkilo(C₈-C₂₀)betain, sulfobetain, alkilo(C₈-C₂₀)-amidoalkilo(C₁C₆)betain i alkilo(C₈-C₂₀)amidoalkilo(C₁C₆)sulfobetain.

Korzystnie, amfoteryczne środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród kokobetain, zwłaszcza spośród kokoamidopropylobetain, kokoamidopropylohydroksysultain, kokoilobetain.

Korzystnie, środek sprzyjający penetracji jest wybrany spośród lotnych alkoholi o C1C4 i spośród alkoholi poliwodorotlenowych, zwłaszcza spośród etanolu, izopropanolu, glikolu propylenowego i etoksydiglikolu.

Korzystnie, substancja czynna jest stosowana w ilości wynoszącej 0,001 - 5%, zwłaszcza 0,01 - 0,3%, w szczególności 0,05 - 0,1% wagowego w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Korzystnie, anionowy środek powierzchniowo czynny jest stosowany w ilościach wynoszących 0,05 - 50%, zwłaszcza 1 - 30%, w szczególności 2 - 25% wagowych M.A. w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Korzystnie, amfoteryczny środek powierzchniowo czynny jest stosowany w ilościach wynoszących 0,01 - 30%, zwłaszcza 0,5 - 20%, w szczególności 1 - 15% wagowych M.A. w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Korzystnie, środek sprzyjający penetracji jest stosowany w stężeniach wynoszących 0,1 - 25%, a zwłaszcza wynoszących 5 -10% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Korzystnie, stosunek ilości M.A. anionowych i amfoterycznych środków powierzchniowo czynnych wynosi 1 - 20, a zwłaszcza 2 -10.

Korzystnie, stosunek ilości M.A. anionowych środków powierzchniowo czynnych do ilości środków sprzyjających penetracji wynosi 0,1 - 10, a zwłaszcza 0,5 - 5.

Korzystnie, kompozycja dodatkowo zawiera polimery kationowe wybrane spośród czwartorzędowanych białek, polimerów typu poliaminy, poliaminoamidu, czwartorzędowego poliamoniowego, polialkilenoimin, kondensatów poliamin i epichlorohydryny, poliureilenów czwartorzędowych i pochodnych chityny.

Korzystnie, polimery kationowe są wybrane spośród czwartorzędowych pochodnych eteru celulozy, cyklopolimerów i kationowych polisacharydów.

Korzystnie, polimer kationowy stanowi 0,001 - 10% wagowych, zwłaszcza 0,005 - 5% wagowych, a w szczególności 0,01 - 3% wagowych całkowitego ciężaru końcowej kompozycji.

Korzystnie, pH kompozycji wynosi 2 - 9, zwłaszcza 3 - 8, a w szczególności 5,5 - 6,5.

Korzystnie, kompozycja dodatkowo zawiera niejonowe środki powierzchniowo czynne i/lub ceramidy i/lub glikoceramidy.

Korzystnie, kompozycja zawiera zagęstniki.

Korzystnie, kompozycja dodatkowo zawiera barwniki, modyfikatory lepkości, środki nadające perłowy połysk, środki nawadniające, środki przeciwłupieżowe, środki przeciwłojotokowe, filtry słoneczne, białka, witaminy, α-hydroksykwasy, sole, środki zapachowe, konserwanty, środki maskujące, środki łagodzące, modyfikatory piany, środki odtruwające lub ich mieszaniny.

Korzystnie, kompozycja dodatkowo zawiera środki kondycjonujące, jak naturalne oleje uwodornione lub nie, syntetyczne lub nie, węglowodorowe, cykliczne lub alifatyczne, prostołańcuchowe lub rozgałęzione (nasycone lub nie), silikony lotne lub nie, modyfikowane lub nie grupami organicznymi, rozpuszczalne lub nie, oleje perfluorowane lub fluorowane, polibuteny i poliizobuteny, estry tłuszczowe występujące w postaci ciekłej, papkowatej lub stałej, estry alkoholi wielowodorotlenowych, glicerydy,

PL 198 663 B1 woski naturalne lub syntetyczne, gumy i żywice silikonowe, czwartorzędowe sole albo mieszaninę tych różnych środków.

Korzystnie, kompozycja zawiera kwaternium - 22.

Korzystnie, kompozycja występuje w postaci cieczy ewentualnie zagęszczonych.

Według wynalazku, kompozycja powyżej określona jest stosowana jako lek.

Korzystnie, kompozycja jest stosowana jako lek prze znaczony do leczenia schorzeń skóry głowy.

Nieoczekiwanie stwierdzono, że kompozycje według wynalazku przy umożliwieniu w pełni dobrej penetracji substancji czynnych, wykazują też polepszenie parametrów kosmetycznych kompozycji do traktowania chorób skóry lub włosów, przy czym kompozycje te pozostawiają włosy delikatnymi, elastycznymi i nie czynią ich tłustymi. Ponadto, kompozycje według wynalazku są łatwe do spłukania.

Stwierdzono też, że kompozycje pieniące według wynalazku pozwalają na uzyskanie pianki wykazującej polepszone cechy puszystości i zagęszczenia w stosunku do znanych pieniących się kompozycji przeznaczonych do leczenia chorób skóry lub skóry owłosionej.

Stwierdzono również, że kompozycje według wynalazku są stabilne przy upływie czasu, pozwalając na uniknięcie wytrącania substancji czynnych i pozostają przezroczyste.

W kompozycji według wynalazku, szczególnie zalecaną substancją czynną jest 17-propionian klobetazolu.

Jako anionowe środki powierzchniowo czynne, których charakter nie ma w ramach niniejszego wynalazku krytycznego znaczenia, nadających się do użytku pojedynczo lub w mieszaninie, można wymienić zwłaszcza sole (w szczególności sole alkaliczne zwłaszcza sodowe, sole amonowe, sole amin, sole aminoalkoholi lub sole magnezu) następujących związków: alkilosiarczanów, alkiloeterosiarczanów, alkiloamidoeterosiarczanów, alkiloarylopolieterosiarczanów, monoglicerydów siarczanów, alkilosulfonianów, alkilofosforanów, alkiloamidosulfonianów, alkiloarylosulfonianów, α-olefinosulfonianów, parafinosulfonianów, alkilosulfo-bursztynianów, alkiloeterosulfobursztynianów, alkiloamidosulfobursztynianów, alkilosulfobursztynoamianów, alkilosulfooctanów, alkiloeterofosforanów, acylosarkozynianów, acyloizotionianów i N-acylotaurynianów, przy czym grupa alkilowa lub acylowa tych różnych związków zawiera korzystnie 12 - 20 atomów węgla i grupa arylowa oznacza korzystnie grupę fenylową lub benzylową.

Wśród anionowych środków powierzchniowo czynnych również nadających się do użytku, można też wymienić sole kwasów tłuszczowych, takie jak sole kwasu oleinowego, rycynolowego, palmitynowego, stearynowego, kwasu z oleju kokosowego lub z uwodornionego oleju kokosowego, acylolaktylany, w których grupa acylowa zawiera 8 - 20 atomów węgla. Można też stosować słabo anionowe środki powierzchniowo czynne, jak kwasy alkilo-D-galaktozydouronowe i ich sole, jak również kwasy alkilo(C₆-C₂₄)eterokarboksylowe polioksyalkilenowane, kwasy alkilo(C₆-C₂₄)aryloeterokarboksylowe polioksyalkilenowane, kwasy alkilo(C₆-C₂₄)amidoeterokarboksylowe polioksyalkilenowane i ich sole, w szczególności zawierające 2 - 50 grup tlenku etylenu oraz ich mieszaniny.

Wśród anionowych środków powierzchniowo czynnych zaleca się stosowanie według wynalazku soli alkilosiarczanowych lub alkiloeterosiarczanowych, albo ich mieszanin.

Szczególniej zaleca się stosowanie lauryloeterosiarczanu sodu (2 mole OE), zwłaszcza sprzedawanego pod nazwą „Texapon N70®”, lauryloeterosiarczanu sodu, zwłaszcza sprzedawanego pod nazwą „Sipon AOS 225 UP®” i laurylosiarczanu sodu, zwłaszcza sprzedawanego pod nazwą „Texapon K 12®”.

Te anionowe środki powierzchniowo czynne można stosować w ilościach wynoszących 0,05 - 50%, korzystnie 1 - 30%, a jeszcze korzystniej 2 - 25% wagowych substancji czynnej (M.A.) w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Amfoterycznymi środkami powierzchniowo czynnymi, których charakter nie ma w ramach niniejszego wynalazku krytycznego znaczenia, mogą być zwłaszcza pochodne alifatycznych amin drugorzędowych lub trzeciorzędowych, gdzie grupa alifatyczna jest łańcuchem prostym lub rozgałęzionym, zawierającym 8 - 22 atomów węgla i obejmującym co najmniej jedną anionową grupę nadającą rozpuszczalność w wodzie (np. karboksylanową, sulfonianową, siarczanową, fosforanową lub fosfonianową); można też wymienić alkilo(C8-C20)betainy, sulfobetainy, alkilo(C8-C2o)amidoalkilo(C1C6)betainy lub alkilo(C8-C20)amidoalkilo(C1C6)sulfobetainy.

Wśród pochodnych amin można wymienić produkty sprzedawane pod nazwą Miranol, jakie opisano w opisach patentowych US-2 528 378 i US-2 781 354 o strukturach:

R₂-CONHCH₂CH₂-N(R₃(R₄)(CH₂COO^-)

PL 198 663 B1 w której: R2 oznacza grupą alkilową, pochodną kwasu R2-COOH obecnym w hydrolizowanym oleju kokosowym, grupę heptylową, nonylową lub undecylową, R₃ oznacza grupę β-hydroksyetylową i R₄ grupę karboksymetylową;

oraz R₂-CONCH₂CH₂-N(B)(C) w której: B oznacza -CH₂CH₂OX', C oznacza -(CH₂)_Z-Y', przy z = 1 lub 2,

X' oznacza grupę -CH₂CH₂-COOH lub atom wodoru,

Y' oznacza -COOH lub grupę -CH₂-CHOH-SO₃H

R₅ oznacza grupę alkilową kwasu R₉-COOH obecnym w oleju kokosowym lub w hydrolizowanym oleju lnianym, grupę alkilową, zwłaszcza o C₇, C₉, C₁₁ lub C₁₃, grupę alkilową o C₁₇ i jej postać izo, nienasyconą grupę C₁₇.

Te związki są klasyfikowane w słowniku CTFA, 7-me wydanie, 1998, pod nazwami Disodium Cocoamphodiacetate, Disodium Lauroamphodiacetate, Disodium caprylamphodiacetate, Disodium Capryloamphodiacetate, Disodium Cocoamphodipropionate, Disodium Lauroamphodipropionate, Disodium Caprylamphodipropionate, Lauroamphodipropionic acid, Cocoamphodipropionic acid.

Wśród amfoterycznych środków powierzchniowo czynnych szczególnie zalecane są kokobetainy, przede wszystkim kokoamidopropylobetaina, zwłaszcza sprzedawana pod nazwą „Tegobetaine F50®”, kokoamidopropylohydroksysultaina, zwłaszcza sprzedawana pod nazwą „Amonyl 675 SB®” kokoilobetainy, zwłaszcza sprzedawane pod nazwą „Dehyton AB 30®” i „Chimexane HC®”.

Te amfoteryczne środki powierzchniowo czynne można stosować w ilościach wynoszących 0,01 - 30%, korzystnie 0,5 - 20%, a jeszcze korzystniej 1 - 15% wagowych M.A. w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Stosunek ilości M.A. anionowych i amfoterycznych środków powierzchniowo czynnych wynosi korzystnie 1 - 20, a korzystniej 2 - 10.

Środek sprzyjający penetracji, który pozwala na ułatwienie wnikania substancji czynnych korzystnie rozpuszcza substancję czynną obecną w kompozycji według wynalazku. Korzystniej jest on wybrany spośród lotnych alkoholi o C₁-C₄, jak etanol, izopropanol, spośród alkoholi poliwodorotlenowych jak glikol propylenowy i spośród eterów glikoli jak etoksydiglikol.

Zalecanym środkiem sprzyjającym penetracji w ramach niniejszego wynalazku jest etanol.

Środki sprzyjające penetracji można stosować w stężeniach wynoszących 0,1 - 25%, a korzystnie wynoszących 5 - 10% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Stosunek ilości M.A. anionowych środków powierzchniowo czynnych do ilości środków sprzyjających penetracji wynosi korzystnie 0,1 - 10, korzystniej 0,5 - 5 a jeszcze korzystniej 1 - 2.

Kompozycje będące przedmiotami niniejszego wynalazku można zagęścić i polepszyć ich właściwości kosmetyczne przez dodanie do nich np. polimerów kationowych, polimerów akrylowych, pochodnych celulozowych czwartorzędowanych lub nie.

Polimery kationowe nadające się do użytku zgodnie z niniejszym wynalazkiem można wybrać spośród wszystkich tych już ogólnie znanych jako polepszających właściwości kosmetyczne włosów traktowanych kompozycjami detergentowymi, a zwłaszcza opisanych w zgłoszeniu patentowym EP-A--0 337 354 i we francuskich zgłoszeniach patentowych FR-A-2 270 846, 2 383 660, 2 598 611,

470 596 i 2 519 863.

Jeszcze bardziej ogólnie, w sensie niniejszego wynalazku wyrażenie „polimer kationowy” oznacza każdy polimer zawierający grupy kationowe i/lub grupy zdolne do jonizacji na grupy kationowe.

Zalecane, polimery kationowe są wybrane spośród tych, które obejmują ugrupowania zawierające aminowe grupy pierwszorzędowe, drugorzędowe, trzeciorzędowe i/lub czwartorzędowe, mogące albo stanowić część głównego łańcucha polimerowego, albo mieścić się w bocznym podstawniku bezpośrednio z nim związanym.

Stosowane polimery kationowe mają generalnie masę cząsteczkową wynoszącą od 500 do około 5 x 10⁶, a korzystnie wynoszącą od 10³ do około 3 x 10⁶.

Wśród polimerów kationowych można szczególniej wymienić czwartorzędowane białka (lub hydrolizaty białek) i polimery typu poliaminy, poliaminoamidu i czwartorzędowego poliamoniowego. Są to produkty znane.

Czwartorzędowane białka lub hydrolizaty białek są w szczególności polipeptydami modyfikowanymi chemicznie, niosącymi czwartorzędowe grupy amoniowe na końcu łańcucha lub szczepione na nim. Ich masa cząsteczkowa może zmieniać się np. od 1500 do 10 000, a w szczególności od 2 000 do około 5 000. Wśród tych związków można zwłaszcza wymienić:

PL 198 663 B1

- hydrolizaty kolagenu zawierające grupy trietyloamoniowe, jak produkty sprzedawane pod nazwą „Quat-Pro E” przez towarzystwo Maybrook i nazwane w słowniku CTFA „Triethonium Hydrolyzed Collagen Ethosulfate”;

- hydrolizaty kolagenu zawierające grupy chlorku trimetyloamoniowego i trimetylostearyloamoniowego, sprzedawane pod nazwą „Quat-Pro S” przez towarzystwo Maybrook i nazwane w słowniku CTFA „Steartrimonium Hydrolyzed Collage”;

- hydrolizaty białek zwierzęcych, zawierające grupy trimetylobenzyloamoniowe, jak produkty sprzedawane pod nazwą „Crotein BTA” przez towarzystwo Croda i nazwane w słowniku CTFA „Benzyltrimonium hydrolyzed animalprotein”;

- hydrolizaty białek niosące w łańcuchu polipeptydowym czwartorzędowe grupy amoniowe zawierające co najmniej jedną grupę alkilową, mającą 1 - 18 atomów węgla.

Wśród tych hydrolizatów białek można wymienić m.in.:

- „Croquat L”, w którym czwartorzędowe grupy amoniowe zawierają grupę alkilową o C₁₂;

- „Croquat M”, w którym czwartorzędowe grupy amoniowe zawierają grupę alkilową o C₁₀-C₁₈;

- „Croquat S”, w którym czwartorzędowe grupy amoniowe zawierają grupę alkilową o C₁₈;

- „Crotein Q”, w którym czwartorzędowe grupy amoniowe zawierają co najmniej jedną grupę alkilową mającą 1 - 18 atomów węgla.

Te różne produkty są sprzedawane przez towarzystwo Croda. Inne czwartorzędowane białka lub hydrolizaty odpowiadają np. wzorowi ogólnemu l ch₃

I ©

R₅-N —R₆-NH—A x ^CH3 (I), w którym X^- oznacza anion kwasu organicznego lub mineralnego, A oznacza resztę białka pochodną hydrolizatów białka z kolagenu, R₅ oznacza grupę lipofilową obejmującą do 30 atomów węgla, R₆ oznacza grupę alkilenową, mającą 1 - 6 atomów węgla. Można np. wymienić produkty sprzedawane przez towarzystwo lnolex pod nazwą „Lexein QX 3000”, nazwane w słowniku CTFA „Cocotrimonium Collagen Hydrolysate”.

Można też wymienić czwartorzędowane białka roślinne, jak białka z pszenicy, kukurydzy lub soi: jako czwartorzędowane białka z pszenicy, można wymienić te, które są sprzedawane przez towarzystwo Croda pod nazwą „Hydrotriticum WQ lub QM”, nazwane w słowniku CTFA „Cocodimonium Hydrolysed wheat protein”, „Hydrotriticum QL”, nazwany w słowniku CTFA „Laurdimonium hydrolysed wheat protein”, lub też „Hydrotriticum QS”, nazwany w słowniku CTFA „Steardimonium hydroly sed wheat protein”.

Polimery typu poliamin, poliamidoamidu, poliamoniowe czwartorzędowe, nadające się do użytku zgodnie z niniejszym wynalazkiem, które zwłaszcza można wymieniać, opisano we francuskich opisach patentowych nr 2 505 348 lub 2 542 997. Wśród tych polimerów można wymienić:

1) Kopolimery winylopirolidon-akrylan α-metakrylan dialkiloaminoalkilu czwartorzędowane lub nie, takie jak produkty sprzedawane pod nazwą „Gafquat” przez towarzystwo ISP, jak np. Gafquat 734, 755 lub HS100, albo też produkt nazwany „Copolymere 937”. Te polimery są szczegółowo opisane we francuskich opisach patentowych 2 077 143 oraz 2 393 573;

2) Pochodne eterów celulozy, obejmujące czwartorzędowe grupy amoniowe opisane we francuskim opisie patentowym 1 492 597, a w szczególności polimery sprzedawane pod nazwą „J R” (JR 400, JR 125, JR 30M) lub „LR” (LR 400, LR 30M) przez towarzystwo Union Carbide Corporation. Te polimery są również określone w słowniku CTFA jako amoniowe czwartorzędowe polimery hydroksyetylocelulozy poddane reakcji z epoksydem podstawionym grupą trimetyloamoniową;

3) Kationowe pochodne celulozy, takie jak kopolimery celulozy lub pochodne celulozy szczepione czwartorzędowym monomerem amoniowym rozpuszczalnym w wodzie i opisane zwłaszcza w opisie patentowym US 4 131 576, takie jak hydroksyalkilocelulozy, w szczególności hydroksymetylo-, hydroksyetylo- lub hydroksypropylocelulozy, zwłaszcza szczepione solą metakryloiloetylotrimetyloamoniową, metakryloamidopropylotrimetyloamoniową, dimetylodialliloamoniową.

PL 198 663 B1

Produkty handlowe odpowiadające tej definicji są szczególniej produktami sprzedawanymi pod nazwą „Celquat SC 240”, „Celquat L 200” i „Celquat H 100” przez towarzystwo National Starch;

4) Kationowe polisacharydy opisane zwłaszcza w opisach patentowych US 3 589 578 i 4 031 307, jak gumy guarowe, zawierające katio nowe grupy trialkiloamoniowe. Stosuje się np. gumy guarowe modyfikowane solą (np. chlorkiem) 2,3-epoksypropylotrimetyloamoniową.

Takie produkty są sprzedawane pod nazwami handlowymi Jaguar C13 S, Jaguar C 15, Jaguar C 17 lub Jaguar C162 przez towarzystwo Meyhall;

5) Polimery utworzone z ugrupowań piperazynylowych i dwuwartościowych grup alkilenowych lub hydroksyalkilenowych o łańcuchach prostych lub rozgałęzionych, ewentualnie poprzerywanych atomami tlenu, siarki, azotu lub pierścieniami aromatycznymi albo heterocyklicznymi, jak też produkty utlenienia i/lub czwartorzędowania tych polimerów. Takie polimery opisano zwłaszcza we francuskich opisach patentowych 2 162 025 i 2 280 361;

6) Poliaminoamidy rozpuszczalne w wodzie, wytworzone w szczególności przez polikondensację związku kwasowego z poliaminą; te poliaminoamidy mogą być usieciowane epichlorowcohydryną, diepoksydem, dibezwodnikiem, dibezwodnikiem nienasyconym, pochodną bisnienasyconą, bischlorowcohydryną, bisazetydynium, bischlorowcoacylodiaminą, bishalogenkiem alkilu lub też oligomerem powstałym z reakcji związku bifunkcyjnego reagującego z bischlorowcohydryną, bisazetydynium, bischlorowcoacylodiaminą, bishalogenkiem alkilu, epichlorowcohydryną, diepoksydem lub pochodną bis-nienasyconą; środek sieciujący stosuje się w ilości wynoszącej 0,025 - 0,35 mola na grupę aminową poliaminoamidu; te poliaminoamidy mogą być alkilowane lub też czwartorzędowane, jeśli zawierają jedną lub kilka funkcyjnych grup aminowych trzeciorzędowych. Takie polimery są zwłaszcza opisane we francuskich opisach patentowych 2 252 840 i 2 368 508;

7) Pochodne poliaminoamidów powstałe z kondensacji polialkilenopoliamin z kwasami polikarboksylowymi i następnie alkilowania środkami bifunkcyjnymi. Np. można wymienić polimery kwas adypinowy/dialkiloaminohydroksyalkilodialkilenotriamina, w których grupa alkilowa zawiera 1 - 4 atomów węgla i oznacza korzystnie metyl, etyl, propyl. Takie polimery są zwłaszcza opisane we francuskim opisie patentowym nr 1 583 363.

Wśród tych pochodnych można szczególniej wymienić polimery kwas adypinowy/dimetyloaminohydroksypropylodietylenotriamina, sprzedawane pod nazwą „Cartretine F, F4 lub F8” przez towarzystwo Sandoz.

8) Polimery otrzymane przez reakcję polialkilenopoliaminy, zawierającej dwie pierwszorzędowe grupy aminowe i co najmniej jedną drugorzędową grupę aminową, z kwasem dikarboksylowym wybranym spośród kwasu diglikolowego i alifatycznych nasyconych kwasów dikarboksylowych, mających 3 - 8 atomów węgla. Stosunek molowy po lialkilenopoliaminy i kwasu dikarboksylowego wynosi od 0,8 : 1 do 1,4 : 1; przy czym powstały poliaminoamid poddaje się reakcji z epichlorohydryną w stosunku molowym epichlorohydryny do drugorzędowej grupy aminowej poliaminoamidu, wynoszącym od 0,5 : 1 do 1,8 : 1. Takie polimery są opisane zwłaszcza w amerykańskich opisach patentowych 3 227 615 oraz 2 961 347.

Polimery tego typu są w szczególności sprzedawane pod nazwą „Hercosett 57” przez towarzystwo Hercules Inc. lub też pod nazwą „PD 170” lub „Delsette 101” przez towarzystwo Hercules w wypadku kopolimeru kwas adypinowy/epoksypropylodietylenotriamina;

9) Cyklohomopolimery metylodialliloaminy lub dimetylodialliloamoniowe, takie jak homopolimery zawierające jako główny składnik łańcucha ugrupowania odpowiadające wzorom II lub II'

PL 198 663 B1 w których k i t są równe liczbie 0 lub 1, przy czym suma k + t jest równa 1; R₁₂ oznacza atom wodoru lub grupę metylową; R₁₀ i Rn niezależnie od siebie oznaczają grupę alkilową, mającą 1 - 22 atomów węgla, grupę hydroksyalkilową, w której grupa alkilowa ma korzystnie 1 - 5 atomów węgla, niższą grupę amidoalkilową lub R₁₀ i Rn mogą oznaczać razem z atomem azotu, z którym są związane, grupę heterocykliczną, taką jak piperydynylowa lub morfolinylowa; Y^- oznacza anion, jak bromek, chlorek, octan, boran, cytrynian, winian, kwaśny siarczan, kwaśny siarczyn, siarczan, fosforan. Te polimery są opisane zwłaszcza we francuskim opisie patentowym 2 080 759 i jego świadectwie dodatkowym 2 190 406.

Wśród polimerów określonych wyżej można wymienić szczególniej homopolimer chlorku dimetylodialliloamoniowego sprzedawany pod nazwą „Merquat 100” przez towarzystwo Merck;

10) Czwartorzędowy polimer diamoniowy zawierający powtarzające się ugrupowania odpowiadające wzorowi III ^r13 f?¹⁵

I I

-N^±-A₁-N*—B₁| X- | X^R14 ^R16 (III) w którym:

R₁₃, Ri₄, R₁₅ i Ri₆, jednakowe lub różne, oznaczają grupy alifatyczne, alicykliczne lub aryloalifatyczne, zawierające 1 - 20 atomów węgla lub niższe alifatyczne grupy hydroksyalkiloalifatyczne, albo też R13 R14, R15 i R16, razem lub oddzielnie, tworzą z atomami azotu, z którymi są związane, grupy heterocykliczne zawierające ewentualnie drugi heteroatom inny niż azot, albo też R13, R14, R15 i R16 oznaczają grupę alkilową o C_rC₆ prostołańcuchową lub rozgałęzioną, podstawioną grupą nitrylową, estrową, acylową, amidową lub -CO-O-R₁₇-D albo -CO-NH-R₁₇-D, gdzie R₁₇ oznacza alkilen i D czwartorzędową grupę amoniową; A1 i B1 oznaczają grupy polimetylenowe, zawierające 2 - 20 atomów węgla, które mogą być prostołańcuchowe lub rozgałęzione, nasycone lub nienasycone i mogą zawierać, związane lub wtrącone do łańcucha głównego, jeden lub kilka pierścieni aromatycznych, jeden lub kilka atomów tlenu, siarki lub grup sulfotlenkowych, sulfonowych, disiarczkowych, aminowych, alkiloaminowych, hydroksylowych, czwartorzędowych amoniowych, ureidowych, amidowych lub estrowych, a X^- oznacza anion pochodny kwasu mineralnego lub organicznego; A₁, Ri₃ i Ri₅ mogą tworzyć z dwoma atomami azotu, z którymi są związane, pierścień piperazynowy, poza tym jeśli A1 oznacza grupę alkilenową albo hydroksyalkilenową prostołańcuchową lub rozgałęzioną, nasyconą lub nienasyconą, Bi może też oznaczać grupę (CH₂)_n-CO-D-OC-(CH₂)_n, w której D oznacza:

a) resztę glikolu o wzorze: -O-Z-O-, gdzie Z oznacza grupę węglowodorową prostołańcuchową lub rozgałęzioną, albo grupę odpowiadającą jednemu z następujących wzorów:

-(CH2-CH2-O)X-CH2-CH2-[CH2-CH(CH3)-O]y-CH2-CH(CH3)gdzie x i y oznaczają liczbę całkowitą 1 - 4, oznaczającą stopień polimeryzacji określony i jedyny lub jakąkolwiek liczbę 1 - 4, oznaczającą przeciętny stopień polimeryzacji;

b) resztę diaminy bis-drugorzędowej, jak pochodna piperazyny;

c) resztę diaminy bis-pierwszorzędowej o wzorze: -NH-Y-NH-, gdzie Y oznacza grupę węglowodorową prostołańcuchową lub rozgałęzioną, albo też grupę dwuwartościową -CH₂-CH₂-S-S-CH₂-CH₂-;

d) grupę ureilenową o wzorze: -NH-CO-NH-; korzystnie X^- oznacza anion, taki jak chlorek lub bromek.

Te polimery mają masę cząsteczkową, wyrażoną liczbowo, wynoszącą generalnie 1000 - 100 000.

Polimery tego typu są zwłaszcza opisane we francuskich opisach patentowych 2 320 330,

270 846, 2 316 271, 2 336 434 i 2 413 907 oraz opisach patentowych US 2 273 780, 2 375 853, 2 388 614, 2 454 547, 3 206 462, 2 261 002, 2 271 378, 3 874 870, 4 001 432, 3 929 990, 3 966 904, 4 005 193, 4 025 617, 4 025 627, 4 025 653, 4 026 945 oraz 4 027 020;

11) Czwartorzędowe polimery poliamoniowe utworzone z ugrupowań o wzorze IV ^R18 ^R20 -N*—(CH₂)r-NH —CO —(CH₂)q —CO —NH —(CH₂)s —N^ł-A' ^χ-ι X-1 ^K19 R₂1 (IV),

PL 198 663 B1 w którym:

R18, R19, R20 i R21, jednakowe lub różne, oznaczają atom wodoru lub grupę metylową, etylową, propylową, β-hydroksyetylową, β-hydroksypropylową, albo -CH₂-CH2(OCH2-CH₂)pOH, gdzie p jest równe liczbie 0 lub liczbie całkowitej 1 - 6, pod warunkiem, że R₁₈, R₁₉, R₂₀ i R₂₁ nie oznaczają jednocześnie atomu wodoru, r i s, jednakowe lub różne, oznaczają liczby całkowite 1 - 6, g jest równe liczbie 0 lub liczbie całkowitej 1 - 34,

X oznacza atom chlorowca,

A oznacza grupę dihalogenkową lub oznacza korzystnie -CH₂CH₂-O-CH₂-CH₂ ^-.

Takie związki są ujawnione w EP-A-122 324. Wśród nich można np. wymienić produkty „Mirapol A 15”, „Mirapol AD1”, „Mirapol AZ1” i „Mirapol 175”, sprzedawane przez towarzystwo Miranol;

12) Homopolimery lub kopolimery pochodne kwasu akrylowego lub metakrylowego i zawierające ugrupowania

w których grupy R₂₂ oznaczają niezależnie H lub CH₃, grupy A₁, oznaczają niezależnie grupę alkilową prostołańcuchową lub rozgałęzioną o 1 - 6 atomów węgla, albo grupę hydroksyalkilową o 1 - 4 atomów węgla, grupy R₂₃, R₂₄, R₂₅, jednakowe lub różne, oznaczają niezależnie grupę alkilową o 1 - 18 atomów węgla albo grupę benzylową, grupy R26 i R27 oznaczają atom wodoru lub grupę alkilową o 1 - 6 atomów węgla,

X^- oznacza anion np. metylosiarczan lub halogenek, taki jak chlorek lub bromek.

Komonomer lub komonomery nadające się do wytwarzania od powiednich kopolimerów należą do rodziny akrylamidów, metakrylamidów, diacetonoakrylamidów, akrylamidów i metakrylamidów podstawionych przy atomie azotu niższymi alkilami, estrami alkilów, kwasem akrylowym lub metakrylowym, winylopirolidonem lub estrami winylowymi;

13) Czwartorzędowe polimery winylopirolidonu i winyloimidazolu, jak np. produkty sprzedawane pod nazwami Luviquat FC 905, FC 550 i FC 370 przez towarzystwo B.A.S.F.;

14) Poliaminy jak Polyquart H sprzedawany przez firmę Henkel, wykazany w słowniku CTFA pod nazwą „Polyethyleneglycol (15) Tallow polyamine”;

15) Usieciowane polimery chlorku metakryloiloksyetylotrimetyloamoniowego, takie jak polimery otrzymane przez homopolimeryzację dimetyloaminoetylometakrylanu czwartorzędowanego chlorkiem metylu lub przez kopolimeryzację akrylamidu z dimetyloaminoetylometakrylanem czwartorzędowanym chlorkiem metylu, przy czym po homo- lub kopolimeryzacji następuje usieciowanie związkiem z nienasyconym wiązaniem etylenowym, w szczególności metylenobisakrylamidem. Można szczególniej stosować usieciowany kopolimer akrylamid/chlorek metakryloiloksyetylotrimetyloamoniowy (20/80 wagowo) w postaci dyspersji zawierającej 50% wagowych wymienionego kopolimeru w oleju mineralnym. Ta dyspersja jest sprzedawana pod nazwą „Salcare SC92” przez towarzystwo Allied Colloids. Można też stosować usieciowany homopolimer chlorku metakryloiloksyetylotrimetyloamonionowego zawierający około 50% wagowych homopolimeru w oleju mineralnym. Ta dyspersja jest sprzedawana pod nazwą „Salcare S.C. 95” przez towarzystwo Allied Colloids.

PL 198 663 B1

Innymi polimerami kationowymi nadającymi się do użytku w ramach wynalazku są plialkilenoiminy, w szczególności polietylenoiminy, polimery zawierające ugrupowania winylopirydynowe lub winylopirydyniowe, kondensaty poliamid i epichlorohydryny, poliureileny czwartorzędowe i pochodne chityny.

Według wynalazku można szczególniej stosować polimery wybrane spośród Mirapolu, związku o wzorze 7, w którym R₁₃, R₁₄, R₁₅, R₁₆ oznaczają grupę metylową, A₁ oznacza grupę o wzorze -(CH2)3- i B1 oznacza grupę o wzorze -(CH2)6-, a X^- oznacza anion chlorkowy (zwanego dalej Mexomere PO) i związku o wzorze III, w którym R₁₃ i R₁₄ oznaczają grupę etylową, R₁₅ i R₁₆ oznaczają grupę metylową, A₁ i B₁ oznaczają grupę o wzorze -(CH₂)₃- i X^- oznacza anion bramkowy (zwanego dalej Mexomere PAK).

Wśród wszystkich kationowych polimerów nadających się do użytku zaleca się stosowanie związków opisanych poprzednio w punktach (3) i (4).

Według wynalazku polimer lub polimery kationowe mogą stanowić 0,001 - 10% wagowych, korzystnie 0,005 - 5% wagowych, a jeszcze korzystniej 0,01 - 3% wagowych całkowitego ciężaru końcowej kompozycji.

Środowisko wodne poza wodą może zawierać rozpuszczalniki dopuszczalne kosmetycznie, różne od środka sprzyjającego penetracji, takie jak monoalkohole, polialkohole, etery glikoli, używane pojedynczo lub w mieszaninie.

Wśród tych rozpuszczalników, można szczególniej wymienić glikol polietylenowy, glicerol i sorbitol. Rozpuszczalniki stosuje sią korzystnie w ilości 0,5 - 10% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

Kompozycje wykazują pH, wynoszące korzystnie 2 - 9, a zwłaszcza 3 - 8. Dla propionianu klobetazolu pH wynosi korzystnie 5,5 - 6,5. Można wyregulować środkami alkalizującymi lub zakwaszającymi dopuszczalnymi kosmetycznie.

Kompozycje zgodne z wynalazkiem mogą ponadto zawierać inne adjuwanty stosowane w kompozycjach pieniących, takich jak szampony, a zwłaszcza ceramidy, takie jak opisane we francuskim opisie patentowym FR 2 673 179, glikoceramidy, niejonowe środki powierzchniowo czynne, dobrze znane, które można wybrać spośród alkoholi, α-dioli, alkilofenoli, kwasów tłuszczowych polietoksylowanych, polipropoksylowanych i poliglicerolowanych o łańcuchu tłuszczowym zawierającym np. 8 - 18 atomów węgla, przy czym ilość grup tlenku etylenu i tlenku propylenu może wynosić w szczególności 2 - 50, a ilość grup glicerolu może wynosić zwłaszcza 2 - 30. Można też wymienić kopolimery tlenku etylenu i propylenu, kondensaty tlenku etylenu i propylenu z alkoholami tłuszczowymi; amidy tłuszczowe polietoksylowane, mające korzystnie 2 - 30 moli tlenku etylenu, amidy tłuszczowe poliglicerolowane, zawierające średnio 1 - 5 grup glicerolu, a w szczególności 1,5 - 4 grup glicerolu; aminy tłuszczowe polietoksylowane, mające korzystnie 2 - 30 moli tlenku etylenu; estry kwasów tłuszczowych i sorbitanu oksyetylenowane, mające 2 - 30 moli tlenku etylenu, estry kwasów tłuszczowych i sacharozy, estry kwasów tłuszczowych i glikolu polietylenowego, alkilopoliglikozydy, pochodne N-alkiloglikaminy, tlenki amin, takie jak tlenki alkilo(C₁₀-C₁₄)amin lub tlenki N-acyloaminopropylomorfoliny. Szczególniej zalecane są alkilopoliglikozydy i alkohole, α-diole, alkilofenole, kwasy tłuszczowe poliglicerolowane.

Kompozycje mogą też zawierać środki zagęszczające, wybrane zwłaszcza spośród alginianu sodu, gumy arabskiej, pochodnych celulozowych, takich jak metyloceluloza, hydroksymetyloceluloza, hydroksyetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, guma guarowa lub jej pochodne, gumy ksantanowe, skleroglukany, usieciowane kwasy poliakrylowe, poliuretany, kopolimery na osnowie kwasu lub bezwodnika maleinowego, zagęstniki asocjacyjne, zawierające łańcuchy tłuszczowe typu naturalnego, jak produkt sprzedawany pod nazwą Natrasol Plus lub syntetyczne, jak produkty sprzedawane pod nazwą Pemulen.

Zagęstniki można również otrzymać przez zmieszanie glikolu polietylenowego i stearynianów lub distearynianów glikolu polietylenowego albo przez zmieszanie estrów fosforowych i amidów.

Kompozycje zgodne z wynalazkiem mogą także zawierać barwniki, modyfikatory lepkości, środki nadające perłowy połysk, środki nawilżające, środki przeciwłupieżowe, środki przeciwłojotokowe, filtry słoneczne, białka, witaminy, α-hydroksykwasy, sole, środki zapachowe, konserwanty, środki maskujące, środki łagodzące, modyfikatory piany, środki odtruwające lub ich mieszaniny.

Można też stosować środki kondycjonujące, jak naturalne oleje uwodornione lub nie, syntetyczne lub nie, węglowodorowe, cykliczne lub alifatyczne, prostołańcuchowe lub rozgałęzione (nasycone lub nie), silikony lotne lub nie, modyfikowane grupami organicznymi lub nie, rozpuszczalne lub nie, oleje perfluorowane lub fluorowane, polibuteny i poliizobuteny, estry tłuszczowe występujące w postaci ciekłej, papkowatej lub stałej, estry alkoholi wielowodorotlenowych, glicerydy, woski naturalne lub

PL 198 663 B1 syntetyczne, gumy i żywice silikonowe, czwartorzędowe sole amoniowe, jak np. związek klasyfikowany w słowniku CTFA, 7-me wydanie, 1998, pod nazwą Quaternium-22 i sprzedawany pod nazwą „Cera-phyl 60”, albo mieszanina tych różnych środków.

W ramach niniejszego wynalazku kompozycje występują szczególniej w postaci cieczy ewentualnie zagęszczonych.

Można je stosować jako takie lub rozcieńczane przed użyciem.

Kompozycje według wynalazku są zwłaszcza stosowane jako szampony do traktowania włosów lub skóry owłosionej.

W tym wypadku korzystnie nakłada się kompozycję na włosy zwilżone lub suche, po czym wykonuje się lekki masaż, podczas którego tworzy się piana, po czym spłukuje się i ewentualnie nakłada znów szampon i ponownie spłukuje wodą.

Kompozycje według wynalazku są zwłaszcza wskazane do leczenia egzem, erytrodermii wypryskowych lub łuszczycowych, swędzących ran, tocznia rumieniowatego chronicznego, łuszczycy i przy łuszczycy plackowatej.

To leczenie wymaga generalnie nakładania, takiego jak opisano wyżej, 2 - 3 razy na tydzień.

W przykładach realizacji poniżej podano szczegółowy skład kompozycji.

P r z y k ł a d 1

Sporządzono następujący szampon:

Texapon N70® (lauryloeterosiarczan sodu (2 mole OE) o 70% MA) 17,00 g

Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

Transcutol® (etoksydiglikol) 10,00 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Jaguar C162® (hydroksymetyloguar trimetyloamoniowy) 0,50 g

Kwas mlekowy q.s. pH 6

Woda zdemineralizowana q.s. 100,00 g

P r z y k ł a d 2

Sporządzono następujący szampon:

Dehyton AB 30 (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,000 g

Jaguar C162® (hydroksymetyloguar trimetyloamoniowy) 0,500 g

Sipon AOS 225 UP® (lauryloeterosiarczan sodu o 28% M.A.) 43,000 g

Etanol (95/96%) 10,000 g

Propionian klobetazolu 0,050 g

Chlorek benzalkoniowy 0,005 g

Kwas mlekowy q.s. pH 6

Woda zdemineralizowana q.s. 100,000 g

P r z y k ł a d 3

Sporządzono następujący szampon:

Sipon AOS 225 U P® (lauryloeterosiarczan sodu o 28% M.A.) 43,00 g

Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 31% M.A.) 6,00 g

Etanol (95/96%) 10,00 g

Chlorek benzalkoniowy 0,01 g

Jaguar C1 62® (hydroksymetyloguar trimetyloamoniowy) 0,50 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Kwas mlekowy q. s. pH 6

Woda zdemineralizowana q. s. 100,00 g

P r z y k ł a d 4

Sporządzono następujący szampon:

Celquat SC 240® (polikwaternium 10) 2,00 g

Texapon N70® (lauryloeterosiarczan sodu (2 mole OE) o 70% M.A.) 17,00 g

Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

Rewoquat B50® (chlorek benzalkoniowy 50%) 0,01 g

Kwas cytrynowy.1H2O 0,24 g

Cytrynian sodu.2H2O 2,60 g

Etanol (95/96%) 10,00 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Woda zdemineralizowana q. s. 100,00 g

PL 198 663 B1

P r z y k ł a d 5

Sporządzono następujący szampon:

Celquat SC 240® (polikwaternium 10) 2,00 g

Texapon N70® (lauryloeterosiarczan sodu (2 mole OE) o 70% M.A.) 17,00 g

Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

Rewoguat B50® (chlorek benzalkoniowy 50%) 0,01 g

Etanol (95/96%) 10,00 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Woda zdemineralizowana q.s. 100,00 g

P r z y k ł a d 6

Sporządzono następujący szampon:

Kwas cytrynowy. 1H₂O 0,24 g

Cytrynian sodu.2H₂O 2,60 g p-Hydroksybenzoesan metylu 0,10 g

Celquat SC 240® (polikwaternium 10) 2,00 g

Texapon N70® (lauryloeterosiarczan sodu (2 mole OE) o 70% M.A.) 17,00 g

Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Etanol (95/96%) 10,00 g

Woda oczyszczona q.s. 100,00 g

P r z y k ł a d 7

Sporządzono następujący szampon:

Kwas cytrynowy 0,24 g

Cytrynian sodu 2,60 g

Celquat SC 240® (polikwaternium 10) 2,00 g

Texapon N70® (lauryloeterosiarczan sodu (2 mole OE) o 70% M.A.) 17,00 g

Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Etanol (95/96%) 10,00 g

Woda oczyszczona q.s. 100,00 g

P r z y k ł a d 8

Sporządzono następujący szampon:

Jaguar C162® (hydroksymetyloguar trimetyloamoniowy) 0,50 g

Chimeksan HC (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

Sipon AOS 225 UP® (lauryloeterosiarczan sodu o 28% M.A.) 43,00 g

Etanol (95/96%) 10,00 g

Propionian klobetazolu 0,05 g

Rewoquat B50® (chlorek benzalkoniowy 50%) 0,01 g

Woda oczyszczona q.s.ad 100,00 g

P r z y k ł a d 9

Sporządzono następujący szampon:

- Texapon N70® (lauryloeterosiarczan sodu (2 mole OE) o 70% MA) 17,00 g

- Dehyton AB 30® (kokoilobetaina o 32% M.A.) 6,00 g

- Methocel E4M (hydroksypropylometyloceluloza) 1,00 g

- Kwas cytrynowy.1H₂O 0,24 g

- Cytrynian sodu.2H₂O 2,60 g

- Ceraphyl 60 (kwaternium 22) 0,50 g

- Propionian klobetazolu 0,05 g

- Etanol (95/96%) 10,00 g

- Woda zdemineralizowana q.s. ad 100,00 g

Kompozycje z powyższych przykładów 1 - 9 są trwałe przy przechowywaniu i wykazują zadowalające działanie pieniące.

Badanie kliniczne, w którym kompozycję według przykładu 8 stosowano jako szampon raz dziennie w ciągu dwóch tygodni, przy czym szampon nakładano na włosy zwilżone i pozostawiano w kontakcie w ciągu 10 minut, po czym spłukiwano, pozwoliło na stwierdzenie u pacjentów dotkniętych łuszczycą zmniejszenia na skórze owłosionej rumienia o 37%, łuszczenia o 47%, hiperkeratozy o 50% i swędzenia o 57%.

Claims (28)

1. Kompozycja pieniąca do mycia i traktowania włosów i/lub owłosionej skóry, znamienna tym, że zawiera w środowisku wodnym:

co najmniej jeden kortykosteroid, jako substancję czynną, wybrany spośród dipropionianu alklometazonu, amcynonidu, dipropionianu beklometazonu, benzoesanu betametazonu, dipropionianu betametazonu, walerianianu betametazonu, budezonidu, propionianu klobetazolu, korzystnie 17-propionianu klobetazolu, maślanu klobetazolu, dezonidu, dezoksymetazonu, deksametazonu, dioctanu diflorazonu, walerianianu difiukortolonu, flurandrenolonu, octanu fluprednidenu, flukortolonu, butylofluokortiny, fluocynonidu, acetonidu fluocynolonu, acetonidu fluklorolonu, piwalanu flumetazonu, chlorowodorku feudiliny, flumetolonu, halcynonidu, hydrokortyzonu, octanu hydrokortyzonu, maślanu hydrokortyzonu, walerianianu hydrokortyzonu, octanu metyloprednizolonu, pirośluzanu mometazonu, metyloprednizolonu, prednizolonu, acetonidu triamcynolonu, lub ich dopuszczalnych farmaceutycznie mieszanin,

- co najmniej jeden anionowy środek powierzchniowo czynny,

- co najmniej jeden amfoteryczny środek powierzchniowo czynny,

- oraz co najmniej jeden środek sprzyjający penetracji.

2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że substancja czynna jest wybrana spośród 17-propionianu klobetazolu, adapalenu, kwasu 4-[7-(1-adamantylo)-6-metoksyetoksymetoksy-2-naftylo]benzoesowego, kwasu 2-hydroksy-4-[3-okso-3-(3-tert-butylo-4-metoksyfenylo)-1-propynylo]benzoesowego i kwasu 4-(3,5,5,8,8-pentametylo-5,6,7,8-tetrahydro-2-naftylotio)benzoesowego.

3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że anionowe środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród soli następujących związków: alkilosiarczanów, alkiloeterosiarczanów, alkiloamidoeterosiarczanów, alkiloarylopolieterosiarczanów, monoglicerydów siarczanów, alkilosulfonianów, alkilofosforanów, alkiloamidosulfonianów, alkiloarylosulfonianów, α-olefinosulfonianów, parafinosulfonianów, alkilosulfobursztynianów, alkiloeterosulfobursztynianów, alkiloamidosulfobursztynianów, alkilosulfobursztynoamianów, alkilosulfooctanów, alkiloeterofosforanów, acylosarkozynianów, acyloizotionianów i N-acylotaurynianów, spośród soli kwasu oleinowego, rycynolowego, palmitynowego, stearynowego, kwasu z oleju kokosowego lub z uwodornionego oleju kokosowego, acylolaktylanów i spośród kwasów alkilo-D-galaktozydouronowych i ich soli, jak również kwasów alkilo(C6-C24)eterokarboksylowych polioksyalkilenowanych, kwasów alkilo(C6-C24)aryloeterokarboksylowych polioksyalkilenowanych, kwasów alkilo(C6-C24)amidoeterokarboksylowych polioksyalkilenowanych i ich soli.

4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 3, znamienna tym, że anionowe środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród soli alkilosiarczanowych i alkiloeterosiarczanowych.

5. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że anionowe środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród lauryloeterosiarczanu sodu i laurylosiarczanu sodu.

6. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że amfoteryczne środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród pochodnych alifatycznych amin drugorzędowych lub trzeciorzędowych, alkilo(C8-C20)betain, sulfobetain, alkilo(C8-C20)amidoalkilo(C1-C6)betain i alkilo(C8-C20)amidoalkilo-(C1-C6)sulfobetain.

7. Kompozycja według zastrz. 1 albo 6, znamienna tym, że amfoteryczne środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród kokobetain.

8. Kompozycja według zastrz. 7, znamienna tym, że amfoteryczne środki powierzchniowo czynne są wybrane spośród kokoamidopropylobetain, kokoamidopropylohydroksysultain, kokoilobetain.

9. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że środek sprzyjający penetracji jest wybrany spośród lotnych alkoholi o C1-C4 i spośród alkoholi poliwodorotlenowych.

10. Kompozycja według zastrz. 1 albo 9, znamienna tym, że środek sprzyjający penetracji jest wybrany spośród etanolu, izopropanolu, glikolu propylenowego i etoksydiglikolu.

11. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że substancja czynna jest stosowana w ilości wynoszącej 0,001 - 5%, zwłaszcza 0,01 - 0,3%, w szczególności 0,05 - 0,1% wagowego w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

12. Kompozycja według zastrz. 1 albo 3, znamienna tym, że anionowy środek powierzchniowo czynny jest stosowany w ilościach wynoszących 0,05 - 50%, zwłaszcza 1 - 30%, w szczególności 2 - 25% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

PL 198 663 B1

13. Kompozycja według zastrz. 1 albo 6, znamienna tym, że amfoteryczny środek powierzchniowo czynny jest stosowany w ilościach wynoszących 0,01 - 30%, zwłaszcza 0,5 - 20%, w szczególności 1 - 15% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

14. Kompozycja według zastrz. 1 albo 9, znamienna tym, że środek sprzyjający penetracji jest stosowany w stężeniach wynoszących 0,1 - 25%, a korzystnie wynoszących 5 - 10% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.

15. Kompozycja według zastrz. 1 albo 4, albo 6, znamienna tym, że stosunek ilości anionowych i amfoterycznych środków powierzchniowo czynnych wynosi 1 - 20, a zwłaszcza 2 - 10.

16. Kompozycja według zastrz. 1 albo 4, albo 9, znamienna tym, że stosunek ilości anionowych środków powierzchniowo czynnych do ilości środków sprzyjających penetracji wynosi 0,1 - 10, a zwłaszcza 0,5 - 5.

17. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera polimery kationowe wybrane spośród czwartorzędowanych białek, polimerów typu poliaminy, poliaminoamidu, czwartorzędowego poliamoniowego, polialkilenoimin, kondensatów poliamin i epichlorohydryny, poliureilenów czwartorzędowych i pochodnych chityny.

18. Kompozycja według zastrz. 17, znamienna tym, że polimery kationowe są wybrane spośród czwartorzędowych pochodnych eteru celulozy, cyklopolimerów i kationowych polisacharydów.

19. Kompozycja według zastrz. 17 albo 18, znamienna tym, że polimer kationowy stanowi 0,001 - 10% wagowych, korzystnie 0,005 - 5% wagowych, a jeszcze korzystniej 0,01 - 3% wagowych całkowitego ciężaru końcowej kompozycji.

20. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że pH wynosi 2 - 9, korzystnie 3 - 8, a jeszcze korzystniej 5,5 - 6,5.

21. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera niejonowe środki powierzchniowo czynne i/lub ceramidy, i/lub glikoceramidy.

22. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera zagęstniki.

23. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera barwniki, modyfikatory lepkości, środki nadające perłowy połysk, środki nawadniające, środki przeciwłupieżowe, środki przeciwłojotokowe, filtry słoneczne, białka, witaminy, α-hydroksykwasy, sole, środki zapachowe, konserwanty, środki maskujące, środki łagodzące, modyfikatory piany, środki odtruwające lub ich mieszaniny.

24. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera środki kondycjonujące, jak naturalne oleje uwodornione lub nie, syntetyczne lub nie, węglowodorowe, cykliczne lub alifatyczne, prostołańcuchowe lub rozgałęzione (nasycone lub nie), silikony lotne lub nie, modyfikowane lub nie grupami organicznymi, rozpuszczalne lub nie, oleje perfluorowane lub fluorowane, polibuteny i poliizobuteny, estry tłuszczowe występujące w postaci ciekłej, papkowatej lub stałej, estry alkoholi wielowodorotlenowych, glicerydy, woski naturalne lub syntetyczne, gumy i żywice silikonowe, czwartorzędowe sole albo mieszaninę tych różnych środków.

25. Kompozycja według zastrz. 24, znamienna tym, że zawiera kwaternium - 22.

26. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że występuje w postaci cieczy ewentualnie zagęszczonych.

27. Kompozycja określona w zastrz. 1 - 26 do zastosowania jako lek.

28. Kompozycja według zastrz. 27, znamienna tym, że jest stosowana jako lek przeznaczony do leczenia schorzeń skóry głowy.