PL197477B1 - Zastosowanie utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości - Google Patents

Zastosowanie utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości

Info

Publication number
PL197477B1
PL197477B1 PL353212A PL35321200A PL197477B1 PL 197477 B1 PL197477 B1 PL 197477B1 PL 353212 A PL353212 A PL 353212A PL 35321200 A PL35321200 A PL 35321200A PL 197477 B1 PL197477 B1 PL 197477B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
polyunsaturated fatty
oil
xylose
fatty acid
fatty acids
Prior art date
Application number
PL353212A
Other languages
English (en)
Other versions
PL353212A1 (pl
Inventor
Friedel Frauendorfer
Original Assignee
Meduna Arzneimittel Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Meduna Arzneimittel Gmbh filed Critical Meduna Arzneimittel Gmbh
Publication of PL353212A1 publication Critical patent/PL353212A1/pl
Publication of PL197477B1 publication Critical patent/PL197477B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/202Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4891Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Abstract

1. Zastosowanie utwardzonej ksyloz a kapsu lki zelatynowej o opó znionym uwalnianiu zawarto- sci do zapobiegania nadutleniania zawartego w niej wielonienasyconego kwasu t luszczowego, poda- wanego w przypadku zaburze n przemiany t luszczowej i/lub nie zytów jelit, takich jak choroba Crohna lub wrzodziej ace zapalenie okr eznicy. PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest zastosowanie utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości.
Znane jest stosowanie ω-3 wielonienasyconych kwasów tłuszczowych. W celu sporządzenia wielonienasyconych kwasów tłuszczowych stosuje się między innymi olej rybi, olej lniany, tran z wątroby ryb lub im podobne. Znane jest umieszczanie tych substancji w kapsułkach żelatynowych w celu zapanowania nad nieprzyjemnym smakiem i odbijaniem się. Aby zmniejszyć ryzyko szybkiego utlenienia i tym samym podwyższonej toksyczności, wprowadza się do oleju domieszkę substancji przeciwutleniających. Szybko wzrastające utlenianie (zjełczenie) oznacza nie tylko wywiązywanie się rodników szkodzących ustrojowi, lecz także zmniejsza trwałość produktu. Dalszym problemem jest ryzyko, że wielonienasycone kwasy tłuszczowe, zanim dotrą do jelita cienkiego, już w żołądku lub dwunastnicy ulegną niepożądanym zmianom i ewentualnie w miejscu resorpcji nie będą lub będą tylko częściowo do dyspozycji.
Z publikacji WO 90/04391 znana jest doustna postać do podawania ω-3 wielonienasyconych kwasów tłuszczowych w celu zwalczania chorób naczyń. Znane jest podawanie tego rodzaju kwasów tłuszczowych w miękkich kapsułkach żelatynowych. Z publikacji WO 96/36329 również znane jest wyposażanie kapsułek żelatynowych, wypełnionych ω-3 wielonienasyconymi kwasami tłuszczowymi, w powłokę z obojętnego poliakrylanu lub poliakrylanu etylowego lub z metakrylanu metylowego. Powłoka ta ma przeszkodzić temu, żeby kapsułki już w żołądku uwalniały kwas tłuszczowy.
Czysta kapsułka żelatynowa ani nie zapobiega ryzyku zmian struktury wielonienasyconych kwasów tłuszczowych, ani nie przeszkadza w odbijaniu się nieprzyjemnego zapachu z żołądka.
Z opisu EP 2 240 581 B1 znane są kapsułki żelatynowe dla środków leczniczych o sterowanym uwalnianiu substancji czynnej i znany jest sposób ich wytwarzania. W sposobie tym do ukropu żelatynowego dodaje się ksylozę i następnie przetwarza w kapsułki żelatynowe. Tak wytworzone kapsułki żelatynowe wykazują opóźnione uwalnianie.
Celem wynalazku jest uniknięcie nadutleniania wielonienasyconego kwasu tłuszczowego.
Według wynalazku osiąga się ten cel dzięki zastosowaniu utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości do zapobiegania nadutleniania zawartego w niej wielonienasyconego kwasu tłuszczowego, podawanego w przypadku zaburzeń przemiany tłuszczowej i/lub nieżytów jelit, takich jak choroba Crohna lub wrzodziejące zapalenie okrężnicy.
Korzystnie zastosowanie według dotyczy ω-3 wielonienasyconego kwasu tłuszczowego o wysokiej zawartości kwasu linolenowego, szczególnie korzystnie oleju perilla, zwłaszcza oleju rybiego, oleju lnianego lub kwasu γ-linolenowego.
W przypadku zastosowania zgodnego z wynalazkiem nienasycony kwas tłuszczowy jest zawarty w kapsułce żelatynowej. Kapsułka jest utwardzona ksylozą. Za pomocą utwardzania można czas otwarcia kapsułki nastawić przykładowo na 45 minut i więcej.
Podczas gdy zwykle do kwasów tłuszczowych wprowadza się domieszkę przeciwutleniaczy, takich jak tokoferol, palmitynian askorbylowy, propylowe estry kwasów żółciowych itd., to tego rodzaju obróbka w przypadku wynalazku staje się zbędna, gdyż utwardzanie ksylozą zapobiega psuciu się tłuszczów. Reakcją istotną dla psucia się tłuszczów jest nadutlenienie tych nienasyconych kwasów tłuszczowych. W przypadku zastosowania zgodnego z wynalazkiem nieoczekiwanie stwierdzono nikłe tworzenie się nadtlenku i wyraźnie odwleczone jełczenie.
Zgodne z wynalazkiem zastosowanie umożliwia niezakłócone uwalnianie wielonienasyconych kwasów tłuszczowych po przejściu przez żołądek dopiero w obrębie jelit. Zapobiega się nieprzyjemnemu smakowi i odbijaniu się.
Ksyloza jest substancją pomocniczą, właściwie używaną w przemyśle środków spożywczych, która powstaje m.in. jako odpad podczas produkcji celulozy i która też jest odpowiednia jako środek słodzący. Ponadto działa ona słabo przeczyszczająco.
Jako nienasycone kwasy tłuszczowe można stosować ω-3 wielonienasycone kwasy tłuszczowe o wysokiej zawartości kwasu α-linolenowego, korzystnie olej perilla. Możliwe jest też stosowanie oleju rybiego, oleju lnianego i kwasu γ-linolenowego.
Zgodne z wynalazkiem zastosowanie jest bardzo odpowiednie dla istotnych kwasów tłuszczowych wszelkiego rodzaju, podatnych na tworzenie się rodników toksycznych. Dla ich użytkowania stawia się następujące wymagania:
PL 197 477 B1
- liczba nadtlenkowa < 2,
- brak przedwczesnego rozkładu w żołądku i dwunastnicy,
- resorpcja w jelicie cienkim.
Wszystkie wymagania nieoczekiwanie spełnia zastosowanie według wynalazku.
W specjalnym zastosowaniu według wynalazku kapsułkę żelatynową napełnia się olejem perilla. Olej perilla uzyskuje się z olejonośnych owoców azjatyckiej rośliny Perilla frutescens i zawiera on ponad 70%-owy udział nienasyconych kwasów tłuszczowych, zwłaszcza kwasu α-linolenowego.
Mnóstwo badań naukowych dowiodło pozytywnego działania w zaburzeniach przemiany tłuszczowej (syndrom metaboliczny) i działania hamującego stany zapalne w obrębie jelit (choroba Crohna). Olej perilla wykazuje ponadto tę zaletę, że jest on prawie bez smaku i bez zapachu.
Dwie postacie galenowe, mianowicie czyste kapsułki żelatynowe i ksylozą utwardzone kapsułki każdorazowo z olejem perilla, badano w temperaturze 21°C przy 45% wilgotności powietrza w ciągu 12 miesięcy pod względem liczby nadtlenkowej. Liczba nadtlenkowa ksylozą utwardzanej kapsułki była wyraźnie niższa niż liczba nadtlenkowa dla czystej kapsułki żelatynowej i nie wzrastała w toku okresu obserwacyjnego, lecz nawet zmniejszała się.
W badaniu tolerancji na 24 osobnikach doświadczalnych w ciągu 4 tygodni przy przyjmowaniu 3-6 kapsułek po 500 mg oleju perilla nie wystąpiły żadne nudności, żaden ucisk żołądka, ani nie zaobserwowano innych ekscentryczności. W żadnym razie nie został wywarty negatywny wpływ na odczuwanie smaku.
P r z y k ł a d:
500 mg kapsułki oleju perilla bez utwardzania ksylozą w teście długotrwałym
0 miesięcy 3 miesiące 6 miesięcy 12 miesięcy
olej setilla/olej setilla mg 498,2 506,2 513,5 486,1
olej seπlla/kwau α-linolenowy mg 260 264,2 268 253,7
liczba nadtlenkowa 2,3 2,5 3,1 3
500 mg kapsułki oleju perilla z utwardzaniem ksylozą w teście długotrwałym
0 miesięcy 3 miesiące 6 miesięcy 12 miesięcy
olej setilla/olej setilla mg 498,2 508,1 513,8 489,2
olej setilla/kwau α-linolenowy mg 260,3 265,2 268,2 255,5
liczba nadtlenkowa 2,1 2,1 1,6 1
Jako materiał opakowaniowy stosowano materiał listkowy (blister).
Utwardzanie ksylozą może następować według przykładów podanych w opisie EP 0240581 B1, zwłaszcza według tamże podanego przykładu 3. Alternatywnie można w tym celu kapsułki równomiernie opryskiwać w ciągu określonego czasu roztworem ksylozy, etanolu i wody. Podczas tego okresu kapsułki ogrzewa się. Po naniesieniu obliczonej ilości roztworu utwardzającego kapsułki w ciągu określonego czasu poddaje się obróbce cieplnej. Tę obróbkę cieplną prowadzi się po to, żeby funkcyjna grupa aldehydowa ksylozy przereagowała z żelatyną i żeby utworzyło się usieciowanie poprzeczne. To ostatnie powoduje utwardzenie kapsułki żelatynowej. Utworzony produkt wykazuje strukturę hamującą nadutlenienie kwasów tłuszczowych, która czyni zbędnym dodatek przeciwutleniaczy.

Claims (4)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Zastosowanie utwarddznej kkylooą kaasułki żżlatynowej o oopóźionym uwalnianiu zzwartości do zapobiegania nadutleniania zawartego w niej wielonienasyconego kwasu tłuszczowego, podawanego w przypadku zaburzeń przemiany tłuszczowej i/lub nieżytów jelit, takich jak choroba Crohna lub wrzodziejące zapalenie okrężnicy.
    PL 197 477 B1
  2. 2. Zastosowaniewedługzastrz.1 ,znamiennetym, że dotyczyro-3 wielonienasyconegokwasu tłuszczowego s wcosWidj anwnrtsśzi Wwnog liasldaswdos.
  3. 3. anstssswneid według znstrz. 1, nnmminnnn tym, że Ostcozc sleju perilln.
  4. 4. anstssswneie według znstrz. 1, nnmminnnn tym, że Ostcozc sleju rybiegs, slej leineegs lub Wwnsu γ-liesldeswegs.
PL353212A 1999-06-30 2000-04-13 Zastosowanie utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości PL197477B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19930030A DE19930030B4 (de) 1999-06-30 1999-06-30 CO-3-ungesättigte Fettsäuren enthaltende orale Darreichungsform
PCT/EP2000/003350 WO2001001797A1 (de) 1999-06-30 2000-04-13 Orale darreichungsform

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL353212A1 PL353212A1 (pl) 2003-11-03
PL197477B1 true PL197477B1 (pl) 2008-04-30

Family

ID=7913095

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL353212A PL197477B1 (pl) 1999-06-30 2000-04-13 Zastosowanie utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości

Country Status (9)

Country Link
EP (1) EP1091659B1 (pl)
AT (1) ATE217494T1 (pl)
AU (1) AU4295500A (pl)
CA (1) CA2335713C (pl)
CZ (1) CZ295721B6 (pl)
DE (2) DE19930030B4 (pl)
HU (1) HU230881B1 (pl)
PL (1) PL197477B1 (pl)
WO (1) WO2001001797A1 (pl)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPS088702A0 (en) * 2002-03-04 2002-03-28 Borody, Thomas Julius Electrolyte purgative
GB0311081D0 (en) 2003-05-14 2003-06-18 Btg Internat Limted Treatment of neurodegenerative conditions
ES2255653T3 (es) * 2003-11-06 2006-07-01 Meduna Arzneimittel Gmbh Capsula de gelatina con vitaminas liposolubles y acidos grasos.
FR2865353B1 (fr) * 2004-01-23 2009-01-09 Synergia Holding Nouveaux complements dietetiques ou alimentaires a base d'acide gras insature et leurs utilisation
GB0504362D0 (en) 2005-03-02 2005-04-06 Btg Int Ltd Cytokine modulators
JP5628480B2 (ja) 2006-03-09 2014-11-19 グラクソスミスクライン エルエルシー 医薬成分を含有するコーティングカプセル
US8784886B2 (en) 2006-03-09 2014-07-22 GlaxoSmithKline, LLC Coating capsules with active pharmaceutical ingredients
BR112013014827A2 (pt) 2010-12-13 2016-10-04 Antony Wettstein formulações gástricas e colônicas e métodos para produzir e usar as mesmas
WO2013174884A1 (en) * 2012-05-23 2013-11-28 Capsugel France SAS Capsules having an incorporated taste modifying component
EP2877163B1 (en) 2012-07-27 2019-03-20 Redhill Biopharma Ltd. Formulations and methods of manufacturing formulations for use in colonic evacuation

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0240581B1 (de) * 1986-04-05 1991-01-02 R.P. Scherer GmbH Gelatinekapseln mit gesteuerter Wirkstofffreisetzung und Verfahren zur Herstellung derselben
GB2223943A (en) * 1988-10-21 1990-04-25 Tillotts Pharma Ag Oral disage forms of omega-3 polyunsaturated acids
US4936074A (en) * 1988-11-17 1990-06-26 D. M. Graham Laboratories, Inc. Process for preparing solid encapsulated medicament
ES2083846T3 (es) * 1992-01-17 1996-04-16 Alfatec Pharma Gmbh Procedimiento para fabricar capsulas de gelatina blanda por un procedimiento de goteo.
GB9509764D0 (en) * 1995-05-15 1995-07-05 Tillotts Pharma Ag Treatment of inflammatory bowel disease using oral dosage forms of omega-3 polyunsaturated acids
JPH09201A (ja) * 1995-06-23 1997-01-07 Akikuni Yakida 炎症性腸疾患用食品
JPH11510148A (ja) * 1995-08-02 1999-09-07 ワーナー−ランバート・カンパニー 水分輸送が低い硬ゼラチンカプセル及びその製造方法
DE19611953A1 (de) * 1996-03-26 1997-10-02 Beiersdorf Ag Verwendung von ungesättigten Monocarbonsäuren gegen Superinfektionen

Also Published As

Publication number Publication date
DE19930030A1 (de) 2001-01-11
CA2335713C (en) 2004-10-26
ATE217494T1 (de) 2002-06-15
DE19930030B4 (de) 2004-02-19
CZ20014720A3 (cs) 2002-05-15
CZ295721B6 (cs) 2005-10-12
DE50000168D1 (de) 2002-06-20
EP1091659B1 (de) 2002-05-15
CA2335713A1 (en) 2001-01-11
HUP0201667A2 (en) 2002-09-28
HUP0201667A3 (en) 2003-02-28
PL353212A1 (pl) 2003-11-03
EP1091659A1 (de) 2001-04-18
HU230881B1 (hu) 2018-11-29
WO2001001797A1 (de) 2001-01-11
AU4295500A (en) 2001-01-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10188624B2 (en) Enteric soft capsules comprising polyunsaturated fatty acids
KR101198458B1 (ko) 오메가-3 다중 불포화 지방산을 포함하는 연질 젤라틴 캡슐
US5436269A (en) Method for treating hepatitis
PL197477B1 (pl) Zastosowanie utwardzonej ksylozą kapsułki żelatynowej o opóźnionym uwalnianiu zawartości
AU2018202316A1 (en) A pharmaceutical composition
RU2207866C2 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ФОСФОЛИПИДНЫХ КОМПЛЕКСОВ ЭКСТРАКТОВ ИЗ vitis vinifera В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ
KR19980701452A (ko) 피부염 치료제(Remedy for Dermatitis)
WO2004087181A2 (de) WIRKSTOFFKOMBINATION VON ω3-FETTSÄUREHALTIGEN ÖLEN MIT POLYPHENOLHALTIGEN PFLANZENEXTRAKTEN UND DEREN VERWENDUNG
JP2007504197A (ja) ホスファチジルセリン塩基の生理学的活性組成物
KR101380652B1 (ko) 정제어유를 함유한 장용성 연질캡슐 조성물 및 그의 제조방법
US7264824B1 (en) Oral dosage form
EP2753305A1 (en) Coated suppositories
JP2010521534A (ja) 黄斑変性を処置するためのマスクまたはコーティング銅塩の使用
JP2010521534A5 (pl)
JPS60169418A (ja) 胆石症の予防および治療剤
DE10006836B4 (de) Verwendung von Omega-3-Fettsäuren und/oder Verbindungen von Omega-3-Fettsäuren
Christophe Nutritional impact of structural modification of food fats—an overview
EA046793B1 (ru) Применение композиции (варианты) для профилактического или терапевтического лечения кальцификации сосудов
WO1993009773A1 (en) Preventive or curative for dysmenorrhea and food having function of preventing dysmenorrhea
DE10019052A1 (de) Verwendung von mehrfach ungesättigten Fettsäuren, insbesondere Omega-3Fettsäuren
IES68517B2 (en) Anti-oxidant formulations

Legal Events

Date Code Title Description
LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20140413