ES2255653T3 - Capsula de gelatina con vitaminas liposolubles y acidos grasos. - Google Patents
Capsula de gelatina con vitaminas liposolubles y acidos grasos.Info
- Publication number
- ES2255653T3 ES2255653T3 ES03025259T ES03025259T ES2255653T3 ES 2255653 T3 ES2255653 T3 ES 2255653T3 ES 03025259 T ES03025259 T ES 03025259T ES 03025259 T ES03025259 T ES 03025259T ES 2255653 T3 ES2255653 T3 ES 2255653T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- fatty acids
- vitamins
- vitamin
- capsule
- mixture
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
- A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Forma farmacéutica oral para alimentos y suplementos alimentarios, así como productos dietéticos, en particular, para administrar en el caso de trastornos de la absorción de grasas, que presenta una cápsula de gelatina con vitaminas A, D, E y K, disueltas en una mezcla de ácidos grasos, presentando la mezcla de ácidos grasos ácido alfa-linolénico (ALA), ácido docosahexaénico (DHA) y triglicéridos de cadena mediana (MCT).
Description
Cápsula de gelatina con vitaminas liposolubles y
ácidos grasos esenciales.
La presente invención se refiere a una forma
farmacéutica oral para alimentos, así como para suplementos
alimentarios y productos dietéticos que, en particular, es apropiada
para el uso en el tratamiento de trastornos de la absorción de
grasas y las enfermedades consecuentes.
Las vitaminas A, D, E y K necesitan grasa para
poder ser absorbidas por el cuerpo humano. Por ello, en el caso de
trastornos de la absorción de grasas, se presenta una deficiencia de
ácidos grasos esenciales y de vitaminas liposolubles A, D, E y K en
el cuerpo. En el caso de trastornos de la absorción de grasas, se
responsabiliza esta deficiencia, entre otras cosas, por la aparición
de trastornos de la irrigación sanguínea, microangiopatías,
osteoporosis, anemia y fenómenos inflamatorios generales.
En particular, en el caso de enfermedades
intestinales inflamatorias crónicas, principalmente en la enfermedad
de Crohn, se han comprobado trastornos clínicamente significativos
en la reabsorción de vitaminas liposolubles. En el 11% de los
pacientes se constató una deficiencia de vitamina A (trastornos
visuales, daños en las mucosas), y en el 75% de los pacientes se
constató una deficiencia de vitamina D (reducción del tejido óseo)
(Adler, G. - Morbus Crohn und Colitis ulcerosa, editorial Springer
1996). La Sociedad Alemana para Enfermedades Digestivas y
Metabólicas, en una norma de 2003 recomienda una suplementación
general de vitamina D en pacientes con la enfermedad de Crohn que
fueron tratados con esteroides durante más de 6 meses.
El producto Modulen® IBD de la empresa Nestlé, es
un alimento dietético que se ha desarrollado para fines medicinales
particulares (dieta equilibrada). El producto es apropiado para el
tratamiento dietético de la enfermedad de Crohn en niños a partir de
los 5 años, en adolescentes y en adultos. Dentro del marco de una
terapia alimentaria, es posible atenuar los síntomas en el ataque
agudo (dolores en forma de cólicos, fiebre, náuseas y diarrea), así
como mejorar el estado nutricional deficiente que acompaña el cuadro
patológico (por ejemplo, después de una operación intestinal). El
producto contiene ácidos grasos saturados, ácidos grasos
monoinsaturados y poliinsaturados, oligoelementos, vitaminas y
minerales y se encuentra en forma de polvo hidrosoluble. El polvo
está concebido en primer lugar como alimento bebible, pero también
puede ser administrado a través de una sonda gástrica.
El documento WO 01/01797 describe una cápsula de
gelatina blanda recubierta de xilosa, destinada al intestino
delgado, que contiene ácido alfa-linolénico en forma
de aceite de perilla. Sin embargo, no se menciona que a la cápsula
en el procesamiento pueden añadirse vitaminas liposolubles, para ser
reabsorbidas mejor en el cuerpo.
Del documento EP 1091659 B1 que también se
atribuye a la solicitante, se conoce una forma farmacéutica oral que
posee ácidos grasos poliinsaturados en una cápsula endurecida por
xilosa, con un tiempo de apertura de cápsula retardado. Se conoce,
que puede administrarse esta cápsula de gelatina en trastornos del
metabolismo de las grasas y/o inflamación del intestino como, por
ejemplo, la enfermedad de Crohn o la colitis ulcerosa.
La invención se basa en el objetivo de crear una
forma farmacéutica oral sólida que, en particular, sea apropiada
para usarse en trastornos de la absorción de grasas y las
enfermedades consecuentes de ésta.
De acuerdo con la invención, se alcanza el
objetivo mediante una forma farmacéutica oral con las
características de la reivindicación 1. El objeto de las
reivindicaciones subordinadas lo forman configuraciones
ventajosas.
Con la forma farmacéutica oral conforme a la
reivindicación 1, se proporcionan las vitaminas A, D, E y K
introducidas en el procesamiento en ácidos grasos, en una cápsula de
gelatina. Los ácidos grasos están constituidos por una mezcla de
ácidos grasos con ácido alfa-linolénico (ALA), ácido
docosohexaénico (DHA) y triglicéridos de cadena mediana (MTC).
Sorprendentemente, se mostró que la mezcla de ácidos grasos con las
vitaminas en esta forma farmacéutica oral conduce a una absorción
especialmente elevada y a un elevado nivel eficaz en la sangre y en
los tejidos. Hasta ahora no se ha descrito la composición de ácidos
grasos de acuerdo con la invención, en particular, en combinación
con el aceite de perilla como proveedor preferido de ácido
alfa-linolénico, y representa un solubilizante, un
vehículo lipófilo y medio de transporte óptimo para las vitaminas
liposolubles.
En una variante preferida de la forma
farmacéutica oral, se añade adicionalmente vitamina B a la mezcla,
en particular, vitamina B6. En un estudio experimental (Effects of
Vitamin B6 on (n-3) polyunsaturated fatty acid
metabolism/ Tsuge, H., - 2000), se demostró que la mezcla adicional
con vitamina B6 apoya el efecto propio del aceite de perilla.
Además, se constató que para la forma
farmacéutica oral en forma de cápsula de gelatina, es especialmente
apropiada una cápsula de gelatina blanda recubierta de xilosa, que
libera el contenido de la cápsula de forma retardada después de la
toma como, por ejemplo, la que se describe en el documento EP
1091659 B1. El tiempo de retardo y de disgregación de la cápsula se
ajusta aquí de tal manera que la mezcla de ácidos grasos y vitaminas
sólo se libere en el intestino delgado, que es el lugar de la
reabsorción esencial.
La forma farmacéutica oral de acuerdo con la
invención sirve para el tratamiento de fenómenos de deficiencia de
vitaminas y de ácidos grasos, como los que se presentan en la
fibrosis quística, la enfermedad de Crohn y la diarrea cologénica.
Estos cuadros patológicos se caracterizan por una digestión
insuficiente de las grasas y un problema en la absorción de
elementos de construcción esenciales de los alimentos, en
particular, por una deficiencia de sustancias de importancia vital,
como las vitaminas liposolubles A, D, E y K, así como los ácidos
grasos esenciales.
Para el tratamiento de estos fenómenos de
deficiencia, de acuerdo con la invención, se propone una forma
farmacéutica oral sólida, exactamente dosificable, destinada al
intestino delgado, que permita una absorción suficiente de vitaminas
liposolubles junto con ácidos grasos esenciales.
Es decir, se logra una elevada absorción de las
cantidades de principio activo no conseguida antes, tanto mediante
la cápsula destinada al intestino delgado, como por la mezcla de las
vitaminas liposolubles con la mezcla propuesta de ácidos grasos.
En contraste, el alimento para sonda
"Modulen", mencionado anteriormente, sirve para la alimentación
artificial, cuando no sea posible la alimentación normal, rica en
fibra dietaria. La alimentación por sonda no puede cumplir con las
exigencias de una elevada absorción de cantidades terapéuticas de
principios activos, una dosificación exacta y una toma
confortable.
Ejemplo
Se introducen en el procesamiento las vitaminas
liposolubles A, D, E y K en una mezcla de ácidos grasos, cuyo
componente principal es el aceite de perilla. Aquí la mezcla de
ácidos grasos funciona simultáneamente como principio activo
independiente, como solubilizante, y también como vehículo lipófilo
para las vitaminas. Se produce la absorción de vitaminas
liposolubles cuando éstas están incluidas en lipoproteínas. Aquí la
mezcla adicional de vitamina B6 asegura las propiedades promotoras
de la salud y los efectos nutritivos de determinados ácidos grasos,
como el ácido alfa-linolénico del aceite de
perilla.
Para lograr un óptimo equilibrio terapéutico de
ácidos grasos para el transcurso de la enfermedad, así como también
una absorción óptima de vitaminas A, D, E y K, se usó la siguiente
mezcla de grasas:
- 33% a 65% de ácido alfa-linolénico (ALA),
- 2,5 a 30% de ácido docosahexaénico (DHA) y
- 10 a 35% de triglicéridos de cadena mediana (MCT).
Para una dosis diaria pueden usarse de 1 a 3
gramos.
Esta combinación de ácidos grasos para la dosis
diaria mencionada dio como resultado una absorción sorprendentemente
intensa de las vitaminas A, D, E y K. Para comparar, se
administraron cápsulas de vitamina no recubiertas de xilosa, sin los
ácidos grasos antes citados, con aceites habituales en el mercado,
conduciendo la mezcla de acuerdo con la invención a una absorción en
el 33% mayor de las vitaminas.
El uso en la cápsula destinada al intestino
delgado con recubrimiento de xilosa aumentó aún más la cantidad
absorbida de las vitaminas, hasta el 50% más, frente al producto
comparativo (cápsula de gelatina habitual en el mercado, sin
recubrimiento de xilosa, con la misma composición de vitaminas en
aceite de soja). Se supone que una unión íntima de las vitaminas con
los ácidos grasos, debido a la elevada disponibilidad del principio
activo en el intestino delgado desde la cápsula gastrorresistente,
así como a la composición especial de ácidos grasos de la cápsula
de acuerdo con la invención, es la que en definitiva posibilita una
reabsorción suficiente de las vitaminas liposolubles a través de la
mucosa inflamada y parcialmente destruida de estos pacientes.
La adición de DHA puro aumenta la propiedad
antiinflamatoria del ALA en el aceite de perilla y los MCT enseguida
proporcionan energía, porque los MCT no necesitan sales biliares
para iniciar inmediatamente la absorción de las grasas.
Las proporciones de vitaminas para el
requerimiento diario dependen de la edad y del peso del paciente, y
de la gravedad de los trastornos de absorción.
Se considera apropiada la siguiente composición
de vitaminas por cápsula:
- Vitamina A 0,5 mg hasta 3,0 mg (equivalente de retinol)
- Vitamina D 1,50 \mug hasta 5,00 \mug
- Vitamina E 20,0 mg hasta 60,0 mg
- Vitamina K 15,0 \mug hasta 100,0 \mug
Como vitamina hidrosoluble se añadió vitamina B6,
en una cantidad de 0,5 a 3,0 mg.
Se realiza, por ejemplo, la siguiente composición
de principios activos para las cápsulas gastrorresistentes:
\vskip1.000000\baselineskip
| Cápsula A | Cápsula B forte | ||||
| Ácido alfa-linolénico de aceite de perilla (215 mg) | (430,00 mg) | ||||
| 125,00 | mg | 250,00 | mg | ||
| DHA de aceite de pescado | |||||
| Concentrado | 50,00 | mg | 100,00 | mg | |
| MCT | 75,00 | mg | 150,00 | mg | |
| Vitamina E | 20,00 | mg | 60,00 | mg | |
| Vitamina A | 0,50 | mg | 2,00 | mg | |
| Vitamina D | 1,50 | \mug | 3,00 | \mug | |
| Vitamina K | 15,00 | \mug | 30,00 | \mug | |
| Vitamina B6 | 0,50 | mg | 2,00 | mg |
\vskip1.000000\baselineskip
Dosis diaria: 1 cápsula 3 veces, hasta 2 cápsulas
3 veces, según el peso corporal y la necesidad de sustitución.
Las vitaminas liposolubles A, D, E y K,
incorporadas al aceite de perilla con adición de los ácidos grasos
DHA y MCT, se introducen en una cápsula de gelatina blanda
recubierta de xilosa. Estas cápsulas, por el endurecimiento mediante
xilosa, poseen resistencia al jugo gástrico y presentan una
liberación controlada del principio activo, de manera que los
principios activos pasan por el estómago y sólo son liberados en el
intestino delgado para su absorción.
Claims (4)
1. Forma farmacéutica oral para alimentos y
suplementos alimentarios, así como productos dietéticos, en
particular, para administrar en el caso de trastornos de la
absorción de grasas, que presenta una cápsula de gelatina con
vitaminas A, D, E y K, disueltas en una mezcla de ácidos grasos,
presentando la mezcla de ácidos grasos ácido
alfa-linolénico (ALA), ácido docosahexaénico (DHA) y
triglicéridos de cadena mediana (MCT).
2. Forma farmacéutica oral según la
reivindicación 1, caracterizada porque la mezcla de ácidos
grasos presenta aceite de perilla como proveedor de ácido
alfa-linolénico (ALA).
3. Forma farmacéutica oral según las
reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada porque en la cápsula de
gelatina está contenida adicionalmente vitamina B, en particular,
vitamina B6.
4. Forma farmacéutica oral según una de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la cápsula de
gelatina es una cápsula de gelatina recubierta de xilosa, que libera
el contenido de la cápsula de forma retardada después de la
toma.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP03025259A EP1529524B1 (de) | 2003-11-06 | 2003-11-06 | Gelatinekapsel mit fettlöslichen Vitaminen und essentiellen Fettsäuren |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2255653T3 true ES2255653T3 (es) | 2006-07-01 |
Family
ID=34429263
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES03025259T Expired - Lifetime ES2255653T3 (es) | 2003-11-06 | 2003-11-06 | Capsula de gelatina con vitaminas liposolubles y acidos grasos. |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1529524B1 (es) |
| AT (1) | ATE316783T1 (es) |
| DE (1) | DE50302327D1 (es) |
| ES (1) | ES2255653T3 (es) |
| NO (1) | NO20044856L (es) |
| PL (1) | PL207036B1 (es) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2081550B2 (en) | 2006-03-09 | 2021-05-26 | Reliant Pharmaceuticals, Inc. | Coating capsules with active pharmaceutical ingredients |
| US8784886B2 (en) | 2006-03-09 | 2014-07-22 | GlaxoSmithKline, LLC | Coating capsules with active pharmaceutical ingredients |
| EP3586640A1 (en) | 2018-06-21 | 2020-01-01 | Nuseed Pty Ltd | Dha enriched polyunsaturated fatty acid compositions |
| WO2020052742A1 (en) * | 2018-09-11 | 2020-03-19 | Parapharm Development Limited | Capsule, tablet or pill |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4304394A1 (en) * | 1993-02-13 | 1993-09-02 | Fresenius Ag | Prepn. for nourishment of oncological patients - comprises fats formulation contg. oleic acid, alpha-linolenic acid, etc., and opt. carbohydrate and proteins |
| DE4405545A1 (de) * | 1994-02-22 | 1995-08-31 | Dietl Hans | Fettlösliche Vitamine enthaltende Zubereitung zur oralen Applikation |
| DE19930030B4 (de) * | 1999-06-30 | 2004-02-19 | Meduna Arzneimittel Gmbh | CO-3-ungesättigte Fettsäuren enthaltende orale Darreichungsform |
| US6511696B2 (en) * | 2000-12-13 | 2003-01-28 | Novartis Nutrition Ag | Infant formula with free amino acids and nucleotides |
-
2003
- 2003-11-06 EP EP03025259A patent/EP1529524B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-06 ES ES03025259T patent/ES2255653T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-06 DE DE50302327T patent/DE50302327D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-06 AT AT03025259T patent/ATE316783T1/de active
-
2004
- 2004-10-05 PL PL370500A patent/PL207036B1/pl unknown
- 2004-11-08 NO NO20044856A patent/NO20044856L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1529524A1 (de) | 2005-05-11 |
| NO20044856L (no) | 2005-05-09 |
| PL207036B1 (pl) | 2010-10-29 |
| PL370500A1 (en) | 2005-05-16 |
| DE50302327D1 (de) | 2006-04-13 |
| ATE316783T1 (de) | 2006-02-15 |
| EP1529524B1 (de) | 2006-02-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2214717T3 (es) | Composiciones terapeuticas y dieteticas que contienen acidos grasos esenciales y disulfuros bioactivos. | |
| JP4699901B2 (ja) | 体脂肪代謝機能と燃焼エネルギーの活用機能とを備えているダイエット用添加物質 | |
| ES2808406T3 (es) | Mejora de la memoria en sujetos con un mini examen del estado mental de 24-26 | |
| US20070292493A1 (en) | Pharmaceutical composition and method for the transdermal delivery of calcium | |
| US6368617B1 (en) | Dietary supplement | |
| ES2451030T3 (es) | Uso de una composición de ácidos grasos que comprende al menos uno de EPA y DHA o cualesquiera combinaciones de los mismos | |
| JP5574561B2 (ja) | 総合経腸栄養組成物 | |
| US7445807B2 (en) | Agglomerated granular protein-rich nutritional supplement | |
| AU2006227949B2 (en) | Composition and method for modulating hydrogen ion physiology | |
| JP2007501852A (ja) | 体重コントロール又は減量ダイエット用のダイエット食品 | |
| JPH11508282A (ja) | 悪液質および食欲不振の予防および治療方法 | |
| ES2332102T3 (es) | Composicion que contiene acidos grasos omega 3 y acidos grasos omega 6. | |
| JP2010506883A (ja) | 癌患者に対する長期栄養供給 | |
| JP2024096784A (ja) | 老化防止剤及び老化防止方法 | |
| AU2017270131A1 (en) | Nutritional composition for treating or preventing impaired mobility | |
| JP2023100870A (ja) | 対象におけるマイトファジーを改善するための方法 | |
| ES2255653T3 (es) | Capsula de gelatina con vitaminas liposolubles y acidos grasos. | |
| Sanz et al. | Branched chain amino acids and sports nutrition and energy homeostasis | |
| ES2461200T3 (es) | Uso de DHA en forma de fosfolípidos para la preparación de una composición destinada al tratamiento de la insuficiencia respiratoria | |
| ES2862149T3 (es) | Polifenoles de cacao y fibra dietética soluble para uso en el tratamiento o prevención de trastornos asociados a un número superior al normal de granulocitos en un tejido | |
| ES2302396B1 (es) | Alimento funcional a base de un producto lacteo fermentado liquido y acido linoleico conjugado. | |
| US20180193312A1 (en) | Nutraceutical composition and dosing regimen | |
| Miller | Dietary supplementation: a retrospective case study | |
| ES2296438B1 (es) | Alimento funcional a base de un producto lacteo no fermentado y acido linoleico conjugado. | |
| ES2299288B1 (es) | Alimento funcional a base de un producto lacteo no fermentado combinado con zumo de fruta y acido linoleico conjugado. |