HU230881B1 - Orális kiszerelési formák - Google Patents

Orális kiszerelési formák Download PDF

Info

Publication number
HU230881B1
HU230881B1 HU0201667A HUP0201667A HU230881B1 HU 230881 B1 HU230881 B1 HU 230881B1 HU 0201667 A HU0201667 A HU 0201667A HU P0201667 A HUP0201667 A HU P0201667A HU 230881 B1 HU230881 B1 HU 230881B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
fatty acids
xylose
oil
formulation
polyunsaturated fatty
Prior art date
Application number
HU0201667A
Other languages
English (en)
Inventor
Friedel Frauendorfer
Original Assignee
Bastipharm Arzneimittel Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bastipharm Arzneimittel Gmbh filed Critical Bastipharm Arzneimittel Gmbh
Publication of HUP0201667A2 publication Critical patent/HUP0201667A2/hu
Publication of HUP0201667A3 publication Critical patent/HUP0201667A3/hu
Publication of HU230881B1 publication Critical patent/HU230881B1/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/202Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4891Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Description

Orális kiszerelési formák
A jelen találmány élelmiszerek, valamint élelmiszer-kiegészítők és diet.et.ikai készítmények kiszerelési formáira ...................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................... vonatkozik.
Ismeretes, hogy az élelmiszer-kiegészitőkban, dietetikai készítményekben és gyógyszerekben Omega 3 többszörösen telítetlen zsírsavakat alkalmaznak. A. többszörösen telítetlen zsírsavak elkészítéséhez többek között .halolajat, .lenolajat, csukamájolajat vagy hasonlókat használnak fel. Ismeretes, hogy ezeket az anyagokat kellemetlen ízük és böfögést okozó hatásuk miatt zselatin kapszulákba, kell tölteni. A gyors oxidáció és ezzel a megnövekedő toxícitás csökkentésére az olajhoz antioxidáns anyagokat kevernek. A gyorsan fokozódó oxidáció (avasodás) nemcsak veszélyes testidegen gyökök kialakulásához vezethet, hanem a termék tárolhatóságát is csökkenti. Egy további probléma annak a kockázatában rejlik, hogy a többszörösen telítetlen zsírsavak, mielőtt a vékonybelet elérnék, a gyomorban és a. nyombélben, nem kívánt változásokon mennek át, és adott esetben a felszívódás helyén már nem, vagy· csak részben állnak rendelkezésre.
A szakirodalomból ismertek [WO 90/04391 számú szabadalmi bejelentés] az omega-3 többszörösen, telítetlen zsírsavak orális kiszerelési formái, az érbetegségek leküzdésére. Ismeretes, hogy az ilyen zsírsavak lágy zselatin kapszulákban adhatók. A szakirodalomból omega-3 többszörösen telítetlen zsírsavakkal töltött zselatin kapszulák is ismertek. [WO • C I i: II i H
SZTNH-100117824
96/36329 számú szabadalmi bejelentés), melyeket neutrális poliakrilát, illetve polietilakrílát vagy metit-metakrilát réteggel láttak el. A rétegnek meg kell akadályoznia, hogy·' a kapszulák tartalma már a gyomorban szabaddá váljon.
Egy tisztán zselatinból készült kapszula a többszörösen telítetlen zsírsavak strukturális megváltozásának kockázatát ugyan megakadályozza, de a gyomorból történő kellemetlen felböfögések miatt kellemetlen szaggal járnak.
A szakirodalomból megismerhetünk )EP 2 240 581 B1 számú szabadalmi bejelentés] olyan gyógyszerekhez kialakított zselatin, kapszulát, melyből a hatóanyag felszabadulása szabályozott., és ennek előállítási eljárása közismert. Az eljárásban a zselatin üledékhez xílózt adnak, és végül zselatinkapszulává alakítják. Az így’ előállított zselatin kapszulák szabályozott kibocsátással rendelkeznek.
A jelen találmány tárgyát telítetlen zsírsavakat, tartalmazó élelmiszerek, élelmiszer-kiegészítők, valamint dietetikaí készítmények részére olyan orálisan alkalmazható kiszerelési formák képezik, melyekkel, a telítetlen zsírsavak hosszabb ideig tárolhatók. Ezen kívül az ilyen kiszerelési formák élelmiszer) ogi szempontból nem kifogásolhatók.
Ezt a feladatot az 1. igénypont alapján megoldottuk.
A találmány szerinti kiszerelési formáknál a telítetlen zsírsavak zselatin kapszulában vannak. Ezeket xilózzal kéményítettük. A keményítőssel a kapszula kinyílás! idejét például 45 percre vagy hosszabb időre állíthatjuk be.
Eközben a. szokásos zsírsav antioxidánsok., mind például tokoferol, aszkorbil-palmitát. propilgallát stb., bekeverése a találmány szerinti kezelésnél kimarad, mivel a xilózkeményítés a zsírromlást megakadályozza. A zsírromlás megakadályozásához a telítetlen zsírsavak peroxidezése fontos reakció. A találmány szerinti kiszerelési formák vizsgálatánál meglepetésünkre azt találtuk, hogy.' kevés peroxídkötés található és egy valóban lassított avasod ás állapítható meg.
A találmány szerinti orális kiszerelési formák a. többszörösen telítetlen zsírsavak zavartalan, a gyomron való áthaladása után csalt a bélben bekövetkező felszabadulást tesznek lehetővé. Ez megakadályozza a kellemetlen ízt és a böfögéseket.
A xilóz az élelmiszeriparban használt segédanyag, ami többek között a cellulóz-termelésnél lebontási termékként keletkezik, és édesítőszerként is alkalmazható. Ezen, kívül könnyen eltávolítható. A telítetlen zsírsavaknál az ómega-3 többszöröséül telítetlen zsírsavak, előnyösen perillaolaj, magas alfa linolénsav tartalommal rendelkeznek. A halolaj, a lenolaj és a gamma-línolénsav alkalmazása is előnyős lehet.
A találmány szerinti kiszerelési formáknál az összes esszenciális zsírsav amely toxikus gyökök képzésére hajlamos, igen jól alkalmazható. Az egyik ilyen összetétel kialakításához a. következő feltételeknek kell eleget tenni:
- a peroxidérték kisebb legyen mint 2, a gyomorban és a nyombélben idő előtt nem bomolhat le.
- a reszorpció a vékonybélben történjen.
Meglepetésünkre a. találmány szerinti kiszerelési formák az összes követelménynek megfelelnek.
A találmány egyik sajátos megvalósítási formája alapján a zselatin kapszulát perillaolajjal töltjük. A perillaolaj az ázsiai Perílla frutescens olajos gyümölcseiből nyerhető, ami több mint 70 % telítetlen zsírsavat tartalmaz, mindenek előtt alinolénsavat.
Számos szakirodalomban kimutatták a pozitív hatását a zsírsavanyagcsere zavaroknál (anyagcsere szindrómák) és a vékonybél gyulladások gátlásánál (Morbus Crohn). A perillaolaj előnye az, hogy majdnem íztelen és szagtalan.
Két gyógyszertári formának - nevezetesen a tiszta zselatin kapszuláknak és a xilózzal keményített kapszuláknak peroxid-számát 21 °C-on és 45 % páratartalomnál 12 hónapon keresztül vizsgáltuk. A xilózzal keményített kapszula peroxid értéke jelentősen alacsonyabb, mint a tiszta, zselatin kapszula ezen értéke, és az érték a megfigyelés alatt nem nőtt meg, hanem csak sokkal később.
Összeférhetőségi vizsgálatánál, amit 24 vizsgálati személynél 4 héten át 3-6 kapszula bevételével végeztünk, ami 500 mg perillaolajat tartalmazott, émelygést, gyomornyomást és más figyelemre méltó dolgot nem lehetett megfigyelni. Az ízérzetek egyik esetben sem voltak jelentősek.
Példa
500 mg perillaolaj kapszula, xilózkeményítés nélkül tárolási tesztben:
0 ' | 3 | 6 12 |
hónap hónap | hónap hónap i
Perillaolaj / perillaolaj mg 498,2 506,21 513,5 486,1 i
Perillaolaj/α· linolénsav mg 260 264,2 268 253,7!
Peroxidszám 2,3 2,5 3
500 mg perillaolaj kapszula xilózkeményítéssel tárolási tesztben:
Csomagolóanyagként klókét alkalmaztunk.
A xilózkeményités az EP 0240581 B1 számú szabadalmi bejelentés példáiban megadott módon, különösen a 3. példa alapján történt. Alternatívaként az is lehetséges, hogy a kapszulákat xilóz, etanol és víz elegyéből álló oldattal meghatározott ideig egyenletesen lepermetezzük. Ezalatt a. kapszulákat melegítjük.
Miközben a. meghatározott mennyiségű keményitést okozó oldatot hozzáadjuk, a kapszulákat, bizonyos időtartamig hőkezeljük. Ezzel a hőkezeléssel azt érjük el, hogy a xilóz aldehidcsoportja a zselatinnal reagál és hálózatot alakít ki. Végül a zselatin kapszula megkeményedik. A kialakított termék a zsírsav peroxidációt akadályozó struktúrát alakít ki, melyhez antioxidáns kiegészítés nem szükséges.

Claims (14)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Orális kiszerelési fonnák élelmiszerek, valamint élelmiszer kiegészítők és dietetikumok részére, amelyek egy késlelteteti kibocsátási idővel rendelkező, xilózzal keményített zselatin kapszulában többszörösen telítetlen zsírsavakat tartalmaznak.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti kiszerelési forma, amely magas alfa-linolénsavtartalmú omega-3 többszörösen telítetlen zsírsavakat tartalmaz.
  3. 3. A 2. igénypont szerinti kiszerelési forma, amely períllaolajat tartalmaz,
  4. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti kiszerelési forma, ahol a kapszula késleltetett kibocsátási ideje 45 percnél hosszabb.
  5. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti kiszerelési forma zsír anyagcserezavarok vagy bélgyulladások gát lásánál történő alkalmazásra.
  6. 6. Az 5. igénypont szerinti alkalmazásra szolgáló kiszerelési fonna, ahol a bélgyulladás-Morbus Crolm vagy eolitis ulcerosa.
  7. 7. .Az 1. igénypont szerinti kiszerelési forrna, amely halolajat, lenolajat vagy gamma-1 ino! én sa vat tanaim az,
  8. 8. Az 1-4. és 7. igénypontok szerinti, xilózzal keményített zselatin kapszulák alkalmazása többszörösen telítetlen zsírsavak peroxídácíójának megakadályozására.
  9. 9. A 8. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a zselatin kapszula magas alfalinolénsav tartalommal rendelkező omega-3 többszörösen telítetlen zsírsavakat tartalmaz.
  10. 10. ,A 9. igénypont szerimi alkalmazás, ahol a zselatin kapszula períllaolajat tartalmaz,
  11. 11. A 8-10. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol a kapszula késleltetett, kibocsátási ideje 45 percnél hosszabb.
  12. 12. A 8-11. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol a zselatin kapszula halolajat, lenolajat vagy gamma-linolénsavat tartalmaz.
  13. 13. Az 1 -4. és 7. igénypontok szerinti, xilózzal keményített zselatin kapszulák zsír anyagcserezavarok vagy bélgyulladások gátlásánál történő alkalmazásra.
  14. 14. A 1-4. és 7. igénypontok szerinti xilózzal keményített zselatin kapszulák a 13. igénypont szerinti alkalmazásra, ahol a bélgyulladás Morbus Crolm vagy eolitis ulcerosa.
HU0201667A 1999-06-30 2000-04-13 Orális kiszerelési formák HU230881B1 (hu)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19930030.5 1999-06-30
DE19930030A DE19930030B4 (de) 1999-06-30 1999-06-30 CO-3-ungesättigte Fettsäuren enthaltende orale Darreichungsform
PCT/EP2000/003350 WO2001001797A1 (de) 1999-06-30 2000-04-13 Orale darreichungsform

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HUP0201667A2 HUP0201667A2 (en) 2002-09-28
HUP0201667A3 HUP0201667A3 (en) 2003-02-28
HU230881B1 true HU230881B1 (hu) 2018-11-29

Family

ID=7913095

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0201667A HU230881B1 (hu) 1999-06-30 2000-04-13 Orális kiszerelési formák

Country Status (9)

Country Link
EP (1) EP1091659B1 (hu)
AT (1) ATE217494T1 (hu)
AU (1) AU4295500A (hu)
CA (1) CA2335713C (hu)
CZ (1) CZ295721B6 (hu)
DE (2) DE19930030B4 (hu)
HU (1) HU230881B1 (hu)
PL (1) PL197477B1 (hu)
WO (1) WO2001001797A1 (hu)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPS088702A0 (en) * 2002-03-04 2002-03-28 Borody, Thomas Julius Electrolyte purgative
GB0311081D0 (en) 2003-05-14 2003-06-18 Btg Internat Limted Treatment of neurodegenerative conditions
ATE316783T1 (de) * 2003-11-06 2006-02-15 Meduna Arzneimittel Gmbh Gelatinekapsel mit fettlöslichen vitaminen und essentiellen fettsäuren
FR2865353B1 (fr) * 2004-01-23 2009-01-09 Synergia Holding Nouveaux complements dietetiques ou alimentaires a base d'acide gras insature et leurs utilisation
GB0504362D0 (en) 2005-03-02 2005-04-06 Btg Int Ltd Cytokine modulators
JP5628480B2 (ja) 2006-03-09 2014-11-19 グラクソスミスクライン エルエルシー 医薬成分を含有するコーティングカプセル
US8784886B2 (en) 2006-03-09 2014-07-22 GlaxoSmithKline, LLC Coating capsules with active pharmaceutical ingredients
MX355760B (es) 2010-12-13 2018-04-27 Salix Pharmaceuticals Inc Formulaciones gástricas y colónicas y métodos para elaborar y usar las mismas.
WO2013174884A1 (en) * 2012-05-23 2013-11-28 Capsugel France SAS Capsules having an incorporated taste modifying component
PT2877163T (pt) 2012-07-27 2019-05-24 Redhill Biopharma Ltd Formulações e métodos de fabrico de formulações para utilização na evacuação colónica

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE59552T1 (de) * 1986-04-05 1991-01-15 Scherer Gmbh R P Gelatinekapseln mit gesteuerter wirkstofffreisetzung und verfahren zur herstellung derselben.
GB2223943A (en) * 1988-10-21 1990-04-25 Tillotts Pharma Ag Oral disage forms of omega-3 polyunsaturated acids
US4936074A (en) * 1988-11-17 1990-06-26 D. M. Graham Laboratories, Inc. Process for preparing solid encapsulated medicament
ES2083846T3 (es) * 1992-01-17 1996-04-16 Alfatec Pharma Gmbh Procedimiento para fabricar capsulas de gelatina blanda por un procedimiento de goteo.
GB9509764D0 (en) * 1995-05-15 1995-07-05 Tillotts Pharma Ag Treatment of inflammatory bowel disease using oral dosage forms of omega-3 polyunsaturated acids
JPH09201A (ja) * 1995-06-23 1997-01-07 Akikuni Yakida 炎症性腸疾患用食品
EP0841905A1 (en) * 1995-08-02 1998-05-20 Warner-Lambert Company Hard gelatin capsules with low water transport and process for the production thereof
DE19611953A1 (de) * 1996-03-26 1997-10-02 Beiersdorf Ag Verwendung von ungesättigten Monocarbonsäuren gegen Superinfektionen

Also Published As

Publication number Publication date
CZ295721B6 (cs) 2005-10-12
DE19930030A1 (de) 2001-01-11
CA2335713A1 (en) 2001-01-11
EP1091659A1 (de) 2001-04-18
HUP0201667A3 (en) 2003-02-28
CA2335713C (en) 2004-10-26
HUP0201667A2 (en) 2002-09-28
ATE217494T1 (de) 2002-06-15
DE19930030B4 (de) 2004-02-19
PL197477B1 (pl) 2008-04-30
PL353212A1 (en) 2003-11-03
CZ20014720A3 (cs) 2002-05-15
DE50000168D1 (de) 2002-06-20
WO2001001797A1 (de) 2001-01-11
AU4295500A (en) 2001-01-22
EP1091659B1 (de) 2002-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5295781B2 (ja) チュアブルカプセル
DK2654463T3 (en) ANTIOXIDANTS IN FISH OIL POWDER AND TABLETS
AU778507B2 (en) Formulation for menopausal women
EP1858352B1 (en) A composition comprising a powder containing microencapsulated polyunsaturated long-chain esterified fatty acids distributed in an effervescent base
MX2013001190A (es) Composiciones farmaceuticas y/o dieteticas con base en acidos grasos de cadena corta.
CA2582934A1 (en) Composition containing omega-3 fatty acids and omega-6 fatty acids
JP2012505190A (ja) 咀嚼可能なゲル化エマルジョン
HUE028065T2 (hu) Készítmények neurológiai rendellenességek kezelésére
HU230881B1 (hu) Orális kiszerelési formák
KR101380652B1 (ko) 정제어유를 함유한 장용성 연질캡슐 조성물 및 그의 제조방법
JP2023524350A (ja) 不安定で食物に不適合な活性成分を食品に送達するための安定な食品グレードのマイクロカプセル
US20130108745A1 (en) Coated effervescent tablet
GB2465988A (en) Powder or tablet containing unsaturated fatty acid and water insoluble carbohydrate
WO2016135482A1 (en) Compositions comprising co-q10, krill oil and vitamin d
JP7069531B2 (ja) ピロロキノリンキノン又はその塩と分岐鎖アミノ酸とを含むカプセル
JP7170771B2 (ja) 経口組成物
JP7170770B2 (ja) 経口組成物
US7264824B1 (en) Oral dosage form
RU2528106C2 (ru) Фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот
AU2005200907B2 (en) Formulation for menopausal women
EP3135279A1 (en) Unsaturated fatty acid absorption accelerator
GB2527802A (en) Tablet with differentiated absorption

Legal Events

Date Code Title Description
GB9A Succession in title

Owner name: BASTIPHARM ARZNEIMITTEL GMBH, DE

Free format text: FORMER OWNER(S): MEDUNA ARZNEIMITTEL GMBH, DE