PL189771B1 - Ciekły zobojętniający kwas preparat - Google Patents

Ciekły zobojętniający kwas preparat

Info

Publication number
PL189771B1
PL189771B1 PL98325821A PL32582198A PL189771B1 PL 189771 B1 PL189771 B1 PL 189771B1 PL 98325821 A PL98325821 A PL 98325821A PL 32582198 A PL32582198 A PL 32582198A PL 189771 B1 PL189771 B1 PL 189771B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
liquid
magnesium
carbonate
antacid
acid
Prior art date
Application number
PL98325821A
Other languages
English (en)
Other versions
PL325821A1 (en
Inventor
John J. Dubek
Gerard P. Mcnally
Bruce P. Smith
Original Assignee
Mcneil Ppc Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Mcneil Ppc Inc filed Critical Mcneil Ppc Inc
Publication of PL325821A1 publication Critical patent/PL325821A1/xx
Publication of PL189771B1 publication Critical patent/PL189771B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • A61K33/10Carbonates; Bicarbonates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Compounds Of Alkaline-Earth Elements, Aluminum Or Rare-Earth Metals (AREA)

Abstract

1 . Ciekly zobojetniajacy kwas, preparat bez srodka konserwujacego, posiadajacy stabilna wartosc pH w ciagu dopuszczalnego okresu jego magazynowania, znamienny tym, ze sklada sie zasadniczo z: a) od okolo 2% do okolo 40% w/v stezenia weglanu wapniowego; b) jednego lub wiekszej liczby srodków regulujacych wartosc pH, zdolnej do utrzymania wartosci pH kompozycji zobojetniajacej kwas wyzszej od okolo 9,0; oraz c) ewentualnie, jednej lub wiekszej liczby farmaceutycznie dopuszczalnych zarobek; w nosniku wodnym, w którym wartosc pH cieklego preparatu zobojetniajacego kwas jest wieksza od okolo 9,0. PL PL PL PL PL PL PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest ciekły zobojętniający kwas preparat i sposób jego wytwarzania. Bardziej szczegółowo, przedmiotem wynalazku jest nie zawierający środka konserwującego ciekły zobojętniający kwas preparat z węglanem wapniowym, zawierający dodatkowy związek alkaliczny jako środek regulujący wartość pH. Preparat według wynalazku poaigag wartość pH końcowego produktu powyżej 9,0 zαbgwniający zwiększoną oporność produktu na skażenie bakteryjne i lepszy smak.
Żołądkowe związki zobojętniające kwas są środkami, które neutralizują lub usuwają kwas z treści żołądkowej. Związki zobojętniające kwas są powszechnie stosowane do leczenia różnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak wrzody trawienne i nieżyt żołądka. Związki zobojętniające kwas są stosowane również dla usunięcia niestrawności powodowanej nadmierną kwasotą treści żołądkowej, zgagi kwaśnego żołądka, zapalenie przełyku z zarzucania treści żołądkowej, i tym podobnych. Kliniczne zastosowanie związków zobojętniających
189 771 kwas oparte jest na ich zdolności neutralizacji kwasu żołądkowego i zwiększania wartości pH wydzielin żołądkowych. Pomimo tego, że związki zobojętniające kwas nie neutralizują wszystkiego kwasu żołądkowego, to zwiększenie wartości pH treści żołądkowej od 1,3 do 2,3 neutralizuje 90% i zwiększenie wartości pH do 3,3 neutralizuje 99% kwasu żołądkowego. Większość klinicystów jest przekonana, że dla optymalnego leczenia wrzodów trawiennych, wartość pH treści żołądkowej powinna być utrzymywana w zakresie około 3-3,5. Zgodnie z tym, korzystnym jest, aby związek zobojętniający kwas charakteryzował się dużą zdolnością neutralizacji i dużą prędkością neutralizacji kwasu żołądkowego.
Stosowane aktualnie znane związki zobojętniające kwas są wytwarzane z różnych soli nieorganicznych, takich jak węglan wapniowy, wodorowęglan sodowy, sole magnezowe i sole glinowe. Wodorotlenek magnezowy i wodorotlenek glinowy są posiadającymi najmocniejsze działanie związkami magnezu i glinu i są często stosowane w kombinacji. Ponad to, stosowane są również tlenek magnezowy, węglan magnezowy, fosforan glinowy, magaldrat i trój krzemian magnezowy.
Leki zobojętniające kwas są dostępne w postaci ciekłych zawiesin i stałych preparatów zawierających określone dawki. Ogólnie, ciekłe zawiesiny związków zobojętniających kwas są korzystniejsze od tabletek lub proszków, gdyż są szybciej i efektywniej rozpuszczane i posiadają większa zdolność reakcji z kwasem żołądkowym i jego neutralizacji.
Jedną z głównych niedogodności znanych ciekłych środków zobojętniających kwas stanowi brak zdyscyplinowania pacjentów powodowany niedobrym smakiem ciekłych preparatów. Ze smakiem właściwym dla czynnych substancji zobojętniających kwas, łączy się gorzki smak niezbędnych środków konserwujących, jakie muszą być dodawane. Ciekłe preparaty zobojętniające kwas są ogólnie podatne na skażenie bakteryjne; patrz „Microbiological Stability of Oral Dosage Forms, Problems with Liquid Antacids”, S.T.P. Pharma 1 (8) 720-726 (1985). Wartość pH dowolnego roztworu wodnego odgrywa krytyczną rolę dla kontrolowania wzrostu bakterii w roztworze. Ogólnie, roztwory kwaśne o wartości pH poniżej 4,5 lub roztwory alkaliczne o wartości pH powyżej 9,5, są mniej podatne na wzrost bakterii niż roztwory obojętne o wartości pH 6-9; patrz „Presevative-Free and Self-Preserving Cosmetics and Drugs”., Wyd. J.J.Kabara and D.S. Orth, str. 245-246 (1996). W przeważającej liczbie przypadków, zdolność ograniczania tego wzrostu bakterii można zwiększać przez dodanie środka konserwującego. Z kolei, na rozkład środka konserwującego w roztworze można oddziaływać przez wartość pH gotowego produktu, W większości sytuacji, istnieje doskonała zależność między wartością pH gotowego produktu i zakresem pH, w którym środek konserwujący jest najbardziej skuteczny.
Typowa dla zawiesiny węglanu wapniowego wartość pH zawiera się w słabo alkalicznym zakresie 8,5-9,0; patrz Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5tn Edition, Vol. A15, str. 320. Żadne układy środków konserwujących aprobowanych w Stanach Zjednoczonych nie działają optymalnie przy tej wartości pH. Najpowszechniej stosowanymi w charakterze środków konserwujących są estry alkilowe kwasu para-hydroksybenzoesowego (parabeny, na przykład butyloparaben, metyloparaben i propyloparaben), ponieważ stanowią one najbardziej efektywną opcję, lecz w miarę upływu czasu ulegają one rozkładowi i ten proces rozkładu potęguje się raptownie ze wzrostem wartości pH; patrz: „A Comparative Study of the Effectiveness of Preservatives in Twelve Antacid Suspensions” Drug Development and Industrial Pharmacy 13(8), 1429-1446 (1987). Zgodnie z tym, dla osiągnięcia odpowiednich poziomów konserwowania w ciągu dopuszczalnego okresu składowania produktu o wartości pH leżącej w alkalicznym zakresie, na początku konieczne jest dodanie wyższych poziomów środka konserwującego. Może to jednak wywrzeć wpływ na smak gotowego produktu, ponieważ środki konserwujące ta kie jak parabeny są znane z nieprzyjemnego smaku.
Stosownie do tego, istnieje zapotrzebowanie na układ konserwujący dla zobojętniających kwas ciekłych preparatów o wartości pH wyższych od 7, który skutecznie inhibituje skażenie bakteryjne w ciągu dopuszczalnego okresu składowania produktu, bez wywierania niekorzystnego wpływu na smak gotowego produktu.
Jednym sposobem wstrzymywania rozkładu środka konserwującego mogłoby być obniżenie wartości pH zawiesiny zobojętniającej kwas. Można tego dokonywać przez dodawanie buforów, takich jak kwas cytrynowy i kwas winowy. Na przykład, patent Stanów Zjednoczo4
189 771 nych nr 5,455,050 ujawnia zawiesiny zobojętniające kwas, oparte na układzie; węglan wapniowy/sól magnezowa, i zawierające kwas karboksylowy jako środek buforowy, taki jak kwas winowy. Jednakże, dla wystarczającego obniżenia wartości pH do poziomu około pH 7,5 gdzie rozkład środka konserwującego jest minimalny, potrzebne są duże ilości tych buforów. Dodanie takich ilości tych buforów kwasowych może z kolei wywrzeć niekorzystny wpływ na pojemność neutralizacyjną kwasu substancji zobojętniającej kwas. Patent Stanów Zjednoczonych 5,498,426 odnosi się do stabilizacji wartości pH zawiesiny węglanu wapniowego w zakresie wartości pH 7,5-8,5. Należy zauważyć, że te preparaty, wciąż zawierająparabeny, czego wynikiem jest produkt o złym smaku i niższe od optymalnego zdyscyplinowanie pacjenta. Tak wiec, istnieje zapotrzebowanie na sposób konserwacji ciekłych zawiesin zobojętniających kwas, opartych na węglanie wapniowym, który zapewniałby również otrzymywanie produktu o przyjemnym smaku.
Przedmiotem wynalazku są nie zawierające środków konserwujących, oparte na węglanie wapniowym ciekłe preparaty zobojętniające kwas, posiadające lepsze właściwości smakowe, zawierające węglan wapniowy w ilości od około 2% do około 40% WN w mieszaninie w mieszaninie z jednym lub większą liczbą środków regulujących wartość pH, dla utrzymania wartości pH powyżej 9,0, korzystnie powyżej 9,5. Wyższa oporność na skażenie bakteryjne jest osiągana dzięki wysokiej wartości pH. Również, środek konserwujący nie jest potrzebny, czego wynikiem są lepsze własności smakowe produktu. Ponad to, dodawanie środka regulującego wartość pH sposobem według wynalazku korzystnie dostarcza produkt posiadający stabilną wartość pH; to znaczy taki, który jest zdolny do utrzymywania wartości pH wyższej niż 9,0 w ciągu długiego czasu.
Wynalazek dotyczy w szczególności opartych na węglanie wapniowym ciekłych preparatów zobojętniających kwas, zawierających efektywną ilość związku zobojętniającego kwas, będącego węglanem wapniowym i ewentualnie jeden lub większą liczbę dodatkowych związków neutralizujących kwas, środek regulujący wartość pH dla utrzymywania wartości pH ciekłego preparatu wyższej niż 9,5 i ewentualnie, jedną lub większą liczbę farmaceutycznie dopuszczalnych zarobek. Korzystnie, preparat zawiera 100mg-2000mg/5ml węglanu wapniowego, i około 1 mg-500 mg/5 ml środka regulującego wartość pH.
Środkami regulującymi wartość pH, które nadają się do stosowania w niniejszym wynalazku są takie, które są silnie alkaliczne w wodnym roztworze o wartości pH wyższej od około 10,0. Ilość środka regulującego pH, potrzebna do zwiększenia i utrzymania wartości pH kompozycji węglanu wapniowego wyższej niż 9,5, jest ogólnie większa niż 1mg/5 ml. Ponadto, dodana ilość środka regulującego wartość pH może również działać jako dodatkowy związek neutralizujący czynny kwas, i wobec tego, można dodawać dodatkowe ilości środka regulującego wartość pH w tym celu, o ile istnieje taka potrzeba. Środek regulujący wartość pH może być wybrany spośród dowolnych następujących związków: wodorotlenek magnezowy; tlenek magnezowy; fosforany magnezowe; węglan magnezowy; zasadowy węglan magnezowy; glicynian magnezowy; krzemiany magnezowe; krzemian glinowo-magnezowy; glinki alkaliczne, takie jak bentonit; zeolity; tlenek wapniowy; wodorotlenek wapniowy; fosforany wapniowe; magaldrat, hydrotalcyt, dwuzasadowy węglan glinowo-sodowy; wodorotlenki metali alkalicznych, fosforany, węglany i wodorowęglany; wodorotlenek amonowy; wodorowęglan amonowy; węglan amonowy; etanoloamina; dwuetanoloamina; trójetanoloamina; sól czterosodowa kwasu etylenodwuaminoczterooctowego i jej wodziany. Do zwiększania pH zawiesiny węglanu wapniowego do wartości powyżej 9,5 można stosować jeden lub większą liczbę takich środków regulujących wartość pH.
Dogodna ilość związku zobojętniającego w preparacie może w kompozycji według wynalazku wynosić, na przykład, od 2% do 40% (w/v) stężenia. Korzystnie można stosować mieszaninę zawierającą od około 2% do około 25% (w/v) stężenia węglanu wapniowego i około 0,02 do około 10% środka regulującego wartość pH. Węglan wapniowy i środki regulujące wartość pH są ogólnie stosowane w postaci indywidualnych proszków, korzystnie proszków mikrocząstkowych.
Substancję środka regulującego wartość pH dodaje się w ilości potrzebnej dla doprowadzenia pH preparatu do poziomu powyżej 9,5. Na przykład, zawartość środka regulującego wartość pH w preparacie według wynalazku może stanowić 0,02 do 10% (w/v) stężenia,
189 771 ogólnie w zakresie 1-500mg/5ml. Wartość pH końcowego produktu wynosi powyżej 9,5, korzystnie w zakresie 9-12,5.
Preparat według wynalazku, w postaci dawki jednostkowej, może być podawany, na przykład 1 do 4 razy dziennie. Dawkowanie będzie zależeć od stosowanych substancji czynnych, leczonego stanu chorobowego oraz wieku i masy ciała pacjenta. Typowe dawkowanie obejmuje około 5-30ml preparatu zawierającego dawkę związku zobojętniającego kwas, wybrane go dla osiągnięcia pożądanego efektu neutralizacji kwasu. Odpowiedni zakres dawek dla węglanu wapniowego wynosi 100 mg do 2000 mg.
W uzupełnieniu do węglanu wapniowego, ciekłe preparaty według wynalazku mogą zawierać jeden lub większą liczbę dodatkowych związków neutralizujących kwas, stosowanych powszechnie w znanych zawiesinach zobojętniających kwas. Na przykład, ciekła zawiesina może zawierać, w domieszce z węglanem wapniowym, takie dodatkowe związki zobojętniające kwas jak trójkrzemian magnezu, wodorotlenek magnezowy i tym podobne. Jak stwierdzono, stosowany środek regulujący wartość pH może również działać jako dodatkowy związek neutralizujący kwas, i dowolny z pośród uprzednio wymienionych środków regulujących pH może być stosowany do tego celu.
Ciekłe preparaty według wynalazku są wodnymi zawiesinami zawierającymi substancje czynne w domieszce z dopuszczalnymi farmaceutycznie zarobkami, typowo używanymi w zawiesinach wodnych do stosowania doustnego. Takimi zarobkami mogą być odpowiednie składniki zawiesiny, na przykład, alginian sodowy, poliwinylopirolidon, guma tragakantowa, guma arabska, guma ksantanowa, guma grochodrzewowa i pochodne celulozy, takie jak sól sodowa karboksymetylocelulozy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksyetyloceluloza, metyloceluloza lub hydroksypropylometyloceluloza lub ich mieszaniny. Można również dodawać środki dyspergujące, albo zwilżające, takie jak estry sorbitanu lub lecytyny, dodatki -zapobiegające żelowaniu, modyfikatory powierzchni, nośniki wodne lub niewodne, takie' jak roztwór sorbitolu, etanol lub frakcjonowane oleje roślinne, lub rozcieńczalniki.
Preparaty według wynalazku mogą również zawierać substancje modyfikujące smak, barwniki i/lub środki słodzące, w zależności od potrzeby. Do nadających się do zastosowania substancji modyfikujących smak należą zaprawy owocowe, mięta, zaprawy lukrecjowe lub balonowe gumy do żucia. Jako środki słodzące stosować można na przykład w przeważającej części środki słodzące lub poliole (na przykład maltitol, sorbitol) i/lub intensywne środki słodzące, takie jak sacharyna, aspartam lub acesulfam K.
Do preparatu można również dodawać inne substancje czynne. Na przykład, można dodawać środki przeciw wzdęciom, przeciwbólowe, przeciwbiegunkowe, inhibitory receptora H2, inhibitory pompy protonowej, środki antyspazmatycżne lub przeciwpieniące, takie jak środek o nazwie handlowej „simethicone”, a także inne środki żołądkowe-jelitowe w dawkach stosowanych konwencjonalnie do leczenia dysfunkcji układu żołądkowe-jelitowego.
Ciekłe zobojętniające kwas preparaty według wynalazku można wytwarzać znanymi sposobami dobrze znanymi w przemyśle farmaceutycznym. Tak więc, na przykład, można mieszać związek zobojętniający kwas i środek regulujący wartość pH, w przypadku potrzeby, ze stosownymi zarobkami i rozpraszać w nośniku wodnym.
Jak stwierdzono, stosowanie środka regulującego wartość pH do podwyższania pH zobojętniającej kwas preparatu według wynalazku, daje lepsze właściwości smakowe i oporność na wzrost bakterii. Stosowanie środka regulującego pH do podwyższania wartości pH pozwala na dokonywanie tego, bez wywierania niekorzystnego wpływu na zdolność neutralizacji związku zobojętniającego kwas. Oprócz tego, ze względu na fakt, że nie jest konieczne dodawanie środka konserwującego takiego jak parabeny, smak gotowego produktu jest znacznie lepszy niż znanych kompozycji. Ponad to, spodziewany dopuszczalny okres magazynowania produktu może być znacznie zwiększony w porównaniu z obecnie dostępnymi powszechnie w handlu zobojętniającymi kwas zawiesinami zawierającymi węglan wapniowy, gdyż produkt jest zasadniczo wolny od środków konserwujących i dlatego nie ma ograniczeń dopuszczalnego okresu magazynowania wynikających z rozkładu środków konserwujących.
Jak stwierdzono, stosowanie środka regulującego wartość pH zgodnie z istotą niniejszego wynalazku, dostarcza produkt o stabilnym pH w dopuszczalnym okresie składowania produktu. Nieoczekiwanie stwierdzono, że dodatek środka regulującego wartość pH w ilościach
189 771 określonych zgodnie z niniejszym wynalazkiem posiada zdolność buforowania preparatu i utrzymywania wartości pH na poziomie wystarczającym do uzyskania oporności na rozkład pod wpływem bakterii w ciągu dopuszczalnego okresu magazynowania produktu.
Następujące przykłady przedstawione są w celu zilustrowania niniejszego wynalazku i jego zalet, przy czym należy przyjąć, że przykłady te są pomyślane tylko jako ilustracje i nie mogą stanowić ograniczenia zakresu niniejsze go wynalazku.
Przykład I.
Ciekłą zobojętniaaącą kwas kompozycje według wynalazku, zawierającą wodorotlenek magnezowy w charakterze środka regulującego wartość pH wytwarza się z następujących składników:
Składnik mg/5 ml g/gUO ml
Węglan wapniowy 400,0 8,0,
Oczyszczona woda 3935,0 77,00
Roztwór sorbitolu 1100,0 20,0,
Guma ksantanowa 11,0 0,26
Hydroksyetyloceluloza 5,0 0,(0
Środek regulujący pH, Mg(OH)2 120,0 2,40
Środek smakowy 25,0 0,50
Śól sodowa sacharyny 1,400 0,0,88
Do odpowiedniego naczynia preparacyjnego, takiego jak czyste naczynie ze stali nierdzewnej, dodaje się sorbitol i wodę. Następnie dodaje się hydroksyetylocelulozę i gumę ksantanową i miesza w ciągu trzydziestu minut. Następnie dodaje się węglan wapniowy i miesza w ciągu piętnastu minut. Następnie dodaje się wodorotlenek magnezowy, środek smakowy i sacharynę i mieszaninę miesza w ciągu 15 minut.
Zawiesinę następnie rozdrabnia się i pasteryzuje w temperaturze 68°C i napełnia nią butelki.
Przykład II.
Ciekłą zobojętniającą kwas kompozycje według wynalazku, zawierającą węglan sodowy w charakterze środka regulującego wartość pH wytwarza się z następujących składników:
Składnik mg'/ ml g/gl20 ml
Węglan wapniowy 40(),0 8,0^0
Oczyszczona woda 3939,0 78,77
Roztwór sorbitolu 20,0,
Guma ksantanowa 11,0 0,26
Hydroksyetyloceluloza 5,0 0,01
Środek regulujący pH, Na2CO, 11,0 0,20
Środek smakowy 20,0 0,50
Śól sodowa sacharyny 1K00
Do odpowiedniego naczynia preparacyjnego, takiego jak czyste naczynie ze stali nierdzewnej, dodaje się sorbitol i wodę. Następnie dodaje się hydroksyeylocelulozę i gumę ksantanową i miesza w ciągu trzydziestu minut. Następnie dodaje się węglan wapniowy i miesza w ciągu piętnastu minut. Następnie dodaje się węglan sodowy, środek smakowy i sacharynę i mieszaninę miesza w ciągu 15 minut. Zawiesinę następnie rozdrabnia się i pasteryzuje w temperaturze 68°C i napełnia nią butelki.
Przykład III.
Ciekłą kompozycję zobojętniającą kwas, zawierającą dwuzasadowy węglan glinowosodowy (DASC) jako środek regulujący wartość pH wytwarza się z następujących składników:
Środek regulujący pH (DASC) mg50 ml ggn
40,,0, 8,0,
Proszek CaCO, 1160,
Simethicone (Emulsja 9,%) H,,», 20^
189 771
Sorbitol (roztwór 70%) 1000,00 20,00
Guma ksantanowa 16,250 3,25
Oczyszczona woda 3400,0 68,0
Środek smakowy 25,00 5,0
Śól sodowa sacharyny 1,425 0,2850
W naczyniu o pojemności 1,5 litra wyposażonym w mieszadło IKA umieszczono 400g dejonizowanej wody i 200g 70% roztworu sorbitolu. Nastawiono mieszadło na wysoką liczbę obrotów i mieszano aż do całkowitego uwodnienia gumy. Po całkowitym zdyspergowaniu gumy, wciąż szybko mieszając, dodaje się do naczynia 20g 30% emulsji preparatu o nazwie „simethicone”. Po całkowitym zdyspergowaniu emulsji simethicone dodaje się 160 g węglanu wapniowego oraz kolejno następujące składniki: 80g proszku DASC, 50g środka smakowego, 2,85g soli sodowej sacharyny i na koniec 280g wody. Zawiesinę następnie homogenizuje się i pasteryzuje do butelek z tworzywa sztucznego.
Przykład IV.
Ciekłą zobojętniającą kwas kompozycje według wynalazku, zawierającą wodorotlenek magnezowy w charakterze środka regulującego wartość pH wytwarza się z następujących składników:
Składnik mg/5 ml gms/100 ml
Węglan wapniowy 1100 8,00
Oczyszczona woda 31<^^ 79,50
Roztwór sorbitolu 1000,0 20,00
Guma ksantanowa 13,0 0,26
Hydroksyetyloceluloza 5,0 0,10
Środek regulujący pH, Mg(OH)2 30,0 6,00
Środek smakowy 25,0 0,50
Śól sodowa sacharyny 0,0285
Do odpowiedniego naczynia preparacyjnego, takiego jak czyste naczynie ze stali nierdzewnej, dodaje się sorbitol i wodę. Następnie dodaje się hydroksyetylocelulozę i gumę ksantanową i miesza w ciągu trzydziestu minut. Następnie dodaje się węglan wapniowy i miesza przez piętnaście minut. Następnie dodaje się wodorotlenek magnezowy, środek smakowy i sacharynę i mieszaninę miesza w ciągu 15 minut. Mieszaninę następnie homogenizuje się pod ciśnieniem 3447 kPa, pasteryzuje w temperaturze 68°C i napełnia nią butelki.
Buforowanie wartości pH
Wartość pH kompozycji wytworzonej w przykładzie 1, zawierającej 120mg/5ml wodorotlenku magnezowego, mierzono w odstępach czasu i porównywano z kontrolną kompozycją nie zawierającą środka regulującego wartość pH. Wyniki przedstawione są w tabeli 1.
Tabela 1
Przykł.# Początk. 1 Tydz. 2 Tyg. 4 Tyg. 6 Tyg.
Kontr. 8,9 8,9 8,9 8,9 8,9
Przykl.I 9,9 9,9 9,9 9,9 9,9
Próba kontrolna (bez dodatku środka regulującego pH) Przykład I (wodorotlenek magnezowy 120mg/5ml)
Powyższa tabela demonstruje, że środek regulujący pH skutecznie utrzymywał wartość pH kompozycji zobojętniającej kwas powyżej 9,5 w okresie przeprowadzania pomiarów.
Badanie efektywności działania przeciwbakteryjnego
Ciekłą zobojętniającą kwas kompozycję wytworzoną w przykładzie I oraz preparat porównawczy, który nie zawierał środka regulującego wartość pH, lecz zawierał środek konser8
189 771 wujący poddawano badaniu na oporność na wzrost bakteryjny przy zastosowaniu procedur ustalonych przez Farmakopeę Stanów Zjednoczonych, z użyciem standardowych organizmów
USP. Obydwie próbki były również badane z organizmami, USP zalecanymi do włączania do badań w próbach uSp AME; Escherichia Coli ATCC 8739 i Pseudomonas aeroginosa
ATCC 9027.
Kryteria spełnienia wymogów dla tej procedury badań są następujące: dla żywotnych bakterii, nie więcej niż 150% po 14 i 28 dniach od początkowego posiania bakterii na podłoże oraz dla żywotnych drożdży i pleśni, nie więcej niż 150% po 15 14 i 28 dniach od początkowego posiania. Dla drugiego posiania stosowane są takie same kryteria. Wyniki przedstawione są poniżej w tabelach 2 i 3.
Tabela 2
Próbka 1.
Kompozycja porównawcza bez środka regulującego wartość pl
Oryginalny test prowokacji S. aureus ATCC 6538 Ps.picketti ATCC 27511 Ps. aerug ATCC 9027 E. coli ATCC 8739 C. albicans ATCC 10231 A.niger ATCC 15404
Poziom inokulacji 23x106 18x106 61x106 73x106 29x105 58x10“
Początkowy 64x106 <10 20x103 55x103 8x103 2x103
1 tydzień <10 <10 20x10“ 14x105 30x102 10
2 tygodnie <10 <10 51x10'“ 13x105 <10 20
3 tygodnie <10 <10 62x10“ 14x105 <10 10
4 tygodnie <10 <10 73x105 37x105 <10 <10
Oryginalny test prowokacji S. aureus ATCC 6538 Ps.picketti ATCC 27511 Ps. aerug ATCC 9027 E. coli ATCC 8739 C. albicans ATCC 10231 A.niger ATCC 16404
1 2 3 4 5 6 7
Reinokulacja Ponowna prowokacja
Poziom inokulacji 11x105 13x1106 57x105 17x106
Początkowy 56x103 <10 18x103 6x103
1 tydzień <10 <10 <10 20
2 tygodnie <10 <10 <10 10
3 tygodnie <10 <10 <10 30
4 tygodnie <10 <10 <10 30
189 771
Tabela 3
Próbka 2
Kompozycja z przykładu I
Oryginalny test prowokacji S. aureus ATCC 6538 Ps.picketti ATCC 27511 Ps. aerug. ATCC 9027 E. coli ATCC 8739 C. albicans ATCC 10231 A. niger ATCC 6404
Poziom inokulacji 91x106 71x106 94x106 88x106 55x106 13x106
Początkowy 82x103 240 78x103 69x103 47x103 66x103
1 tydzień 80 210 80 <10 <10 40x102
2 tygodnie <10 <10 <10 <10 <10 28x102
3 tygodnie <10 <10 <10 <10 <10 20x102
4 tygodnie <10 <10 <10 <10 <10 20x102
Reinokulacja Ponowna prowokacja
Poziom inokulacji 42x105 11x107 11x107 67x106 16x107 13x106
Początkowy 18x104 94x103 26x103 31x103 43x103 27x103
1 tydzień <10 <10 <10 <10 <10 30x103
Powyższe wyniki wskazują na to, że dla organizmów Escherichia coli ATCC 8739 i Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 porównawcza kompozycja nie zawierająca środka regulującego wartość pH nie spełniała kryteriów akceptacji, lecz ciekła próbka CaCOj/Mg(OH)2 z przykładu I spełniała wymogi próby. Tak więc, tylko ciekła próbka CaCO3/Mg(OH)2 według niniejszego wynalazku, zawierająca środek regulujący wartość pH spełniała kryteria oporności na wzrost bakterii, przy stosowaniu organizmów według Farmakopei Stanów Zjednoczonych: E. coli i Ps. aeruginosa.
189 771
Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz.
Cena 2,00 zł.

Claims (5)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Ciekły ZObejęty zijbjoykwas. preparat bre.środkyZonserwującego, p^t^ącićidaj ącystaailną wartość pH w ciągu dopuszczalnego okresu jego magazynowania, znamienny tym, że składa się zasadniczo z: a) od około 2% do około 40% w/v stężenia węglanu wapniowego;
    b) jganggą lub większej liczby środków regulujących wartość pH, zdolnej do utrzymania wartości pH kompozycji zobojętniającej kwas wyższej od około 9,0; oraz c) ewentualnie, jednej lub większej liczby farmaceutycznie dopuszczalnych zarobek; w nośniku wodnym, w którym wartość pH ciekłego preparatu zobojętniającego kwas jest większa od około 9,0.
  2. 2. Ciekły zobgrętnIaJąay kwas propanat predkia ζ^Μι-ζ. 1, anamiennytym./y zlrzmw jest zasadniczo z eOOmg-2O00mg/5ml węglanu wapniowego i 1mg-500mg/5ml środka regulującego wartość pH w połączeniu z jedną lub większą liczbą farmaceutycznie dopuszczalnych zarobek.
    1. Ciekły zobojetyiaJący kwas p^rekwas według z^idł. 1 , asamienny tym. ye wartośe pH końcowego produktu jest większa od około 9,5.
  3. 4. Ciekły ι^οίοΐ.ηίαίανν dcvαyprekaraa ^ephig zastez. 1 , anrnzieznym-m.yy per końcowego produktu ma wartość w zakresie 9-12,
  4. 5.
    1. Ciekły zobgjętyiaJąąykwayprekaraa webhlg ΐίΐιη'ζ. i , asamienny ymi.ye środek eegulujący wartość pH iest wybrany z grupy obejmującej wodorotlenek magnezowy, tlenek magnezowy, fosforany magnezu, węglan magnezowy, zasadowy węglan magnezowy, glicynim magnezowy, krzemiany magnezu, krzemian magnezowo-glinowy, bentonit, zeolity, tlenek wapniowy, wodorotlenek wapniowy, fosforan wapniowy, magaldrat, hydrotalcyt, dwuzaaadowy węglan glinowo-sodowy, wodorotlenek amonowy, wodorowęglan amonowy, węglan amonowy, etano^ami^, dwuetanoloaminę, tróigtanoloaminę, sól czterosodową kwasu etylenoawuaminączderooctowego i jej wodziany.
  5. 6. Ciekły zobejętniający dcirs preparaa wgbhrg ζ^ϊιζ. i , asamienny yin,że środek regulujący wartość pH jest wybrany z pośród wodorotlenku magnezowego, węglanu sodowego, i zasadowego węglanu dlinowo-sodowggo oraz ich mieszanin.
    1. Ciekły zobgręrniaJąąy twas webhrg /ηΒ^ζυ , anrmiennyίyπlżże jelm sro / dek regulujący wartość pH stosuje się wodorotlenek magnezowy.
    1. Ciekły zobgrętaiaJąoy teciαiίlί^rer^a^at ^eparg zweto. 1 Ia.nanlieznytyπ]żż.a zawiere jeden lub większą liczbę dodatkowych związków neutralizujących kwas.
    1. Ciekły zcbgręrniaJąoy kcvtisprekarat wepαug ,aatamieznyty·m,ż.e zawiera jeden lub większą liczbę dodatkowych środków atoaawgcrch w leczeniu zaburzeń żołądkowo-jglitawych.
PL98325821A 1997-04-16 1998-04-16 Ciekły zobojętniający kwas preparat PL189771B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/838,239 US5914135A (en) 1997-04-16 1997-04-16 Liquid antacid compositions

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL325821A1 PL325821A1 (en) 1998-10-26
PL189771B1 true PL189771B1 (pl) 2005-09-30

Family

ID=25276618

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL98325821A PL189771B1 (pl) 1997-04-16 1998-04-16 Ciekły zobojętniający kwas preparat

Country Status (18)

Country Link
US (1) US5914135A (pl)
EP (1) EP0872241B1 (pl)
JP (1) JPH10316577A (pl)
KR (1) KR100588245B1 (pl)
CN (1) CN1174754C (pl)
AR (1) AR012438A1 (pl)
AT (1) ATE232105T1 (pl)
AU (1) AU727008B2 (pl)
BR (1) BR9801044B1 (pl)
CZ (1) CZ292399B6 (pl)
DE (1) DE69811137T2 (pl)
DK (1) DK0872241T3 (pl)
ES (1) ES2191254T3 (pl)
HU (1) HU224195B1 (pl)
NZ (1) NZ330173A (pl)
PL (1) PL189771B1 (pl)
RU (1) RU2193889C2 (pl)
ZA (1) ZA983167B (pl)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9226905D0 (en) * 1992-12-24 1993-02-17 Wellcome Found Pharmaceutical preparation
US6048552A (en) * 1997-03-26 2000-04-11 Chattem Chemicals, Inc. DASC compositions, process for preparing same and suspensions containing same
US5914135A (en) * 1997-04-16 1999-06-22 Mcneil-Ppc, Inc. Liquid antacid compositions
AU2004201831B2 (en) * 1998-09-21 2006-11-02 Mcneil-Ppc, Inc. Heat stable antacid and antigas suspensions
AU4759099A (en) * 1998-09-21 2000-03-23 Mcneil-Ppc, Inc. Heat stable antacid and antigas suspensions
US6887926B1 (en) 2001-11-16 2005-05-03 Oatey Co. Bonding compositions for chlorinated polymers and methods of using the same
US7198653B2 (en) 2003-07-31 2007-04-03 Delavau Llc Calcium carbonate granulation
US7473684B2 (en) * 2005-09-16 2009-01-06 Selamine Limited Bisphosphonate formulation
WO2007031785A2 (en) 2005-09-16 2007-03-22 Selamine Ltd Bisphosphonate formulation
US9138414B1 (en) 2006-09-15 2015-09-22 Delavau Llc Calcium supplement having enhanced absorption
GB0624084D0 (en) * 2006-12-01 2007-01-10 Selamine Ltd Ramipril amino acid salts
GB0624090D0 (en) * 2006-12-01 2007-01-10 Selamine Ltd Ramipril amine salts
GB0624087D0 (en) * 2006-12-01 2007-01-10 Selamine Ltd Ramipril combination salt
DE102008019339A1 (de) * 2008-04-16 2009-10-22 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft Mbh Zusammensetzung für die medizinische Anwendung, insbesondere Antazidum
ES2417831T3 (es) * 2010-01-25 2013-08-09 Omya Development Ag Uso de 2-((1-metilpropil)amino)etanol como aditivo en suspensiones acuosas de materiales que comprenden carbonato de calcio
SI2392622T1 (sl) * 2010-06-07 2013-07-31 Omya Development Ag Uporaba 2-aminoetanola kot dodatka v vodnih suspenzijah materialov, ki vsebujejo kalcijev karbonat
RU2643929C2 (ru) * 2012-04-23 2018-02-06 Бхарат Байотек Интернэшнл Лимитед Новые ротавирусные вакцинные композиции и способ получения вышеуказанных композиций
CA2984801A1 (en) 2015-05-29 2016-12-08 Johnson & Johnson Consumer Inc. Use of organic citrus extract with high antimicrobial capacity as a preservative system in liquids, emulsions, suspensions, creams and antacids
MA42806A (fr) 2015-05-29 2018-07-25 Johnson & Johnson Consumer Inc Utilisation d'un extrait d'agrume organique à haute capacité antimicrobienne et de xylitol en tant que système de conservation dans des liquides, des émulsions, des suspensions, des crèmes et des antiacides
KR101841355B1 (ko) * 2016-09-02 2018-03-22 영남대학교 산학협력단 D-싸이클로세린의 약제학적 제형 및 이의 제조방법
CN108721213A (zh) * 2017-04-13 2018-11-02 辽宁大熊制药有限公司 铝镁混悬液及其制备方法
KR101926853B1 (ko) * 2018-04-13 2018-12-07 보령제약 주식회사 약학적 조성물

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US920792A (en) * 1908-01-02 1909-05-04 Julius Uherkovich De Uherkocz Winged propelling and guiding mechanism for air-ships.
US4486412A (en) * 1983-03-15 1984-12-04 Pharmacaps, Inc. Encapsulated antacid dispersions
BR9406629A (pt) * 1993-05-26 1996-02-06 Procter & Gamble Composições antiacidas liquidas
US5496567A (en) * 1993-08-26 1996-03-05 Mclean; Linsey Composition having buffering and nutritional properties
NZ275690A (en) * 1993-10-13 1998-08-26 Warner Lambert Co Antacid composition comprising calcium carbonate and a second buffer compound which is calcium citrate and/or calcium phosphate
US5455050A (en) * 1993-11-12 1995-10-03 Mcneil-Ppc, Inc. Aqueous antacids with calcium carbonate and magnesium salt
US5498426A (en) * 1994-10-03 1996-03-12 The Procter & Gamble Company Liquid antacid compositions
DE19529862A1 (de) * 1995-08-14 1997-02-20 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Pharmazeutische, oral anwendbare Zubereitung
US5914135A (en) * 1997-04-16 1999-06-22 Mcneil-Ppc, Inc. Liquid antacid compositions

Also Published As

Publication number Publication date
HU9800876D0 (en) 1998-05-28
AR012438A1 (es) 2000-10-18
CN1203079A (zh) 1998-12-30
NZ330173A (en) 1998-11-25
AU727008B2 (en) 2000-11-30
DE69811137D1 (de) 2003-03-13
HUP9800876A3 (en) 2000-07-28
KR100588245B1 (ko) 2006-09-20
JPH10316577A (ja) 1998-12-02
CN1174754C (zh) 2004-11-10
DK0872241T3 (da) 2003-04-28
DE69811137T2 (de) 2003-11-27
ZA983167B (en) 1999-10-15
BR9801044A (pt) 2000-01-11
BR9801044B1 (pt) 2009-05-05
AU6190298A (en) 1998-10-22
CZ292399B6 (cs) 2003-09-17
KR19980081452A (ko) 1998-11-25
ES2191254T3 (es) 2003-09-01
EP0872241B1 (en) 2003-02-05
HUP9800876A2 (hu) 1999-05-28
EP0872241A3 (en) 1999-09-22
US5914135A (en) 1999-06-22
HU224195B1 (hu) 2005-06-28
CZ113498A3 (cs) 1998-11-11
RU2193889C2 (ru) 2002-12-10
ATE232105T1 (de) 2003-02-15
PL325821A1 (en) 1998-10-26
EP0872241A2 (en) 1998-10-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL189771B1 (pl) Ciekły zobojętniający kwas preparat
US5858413A (en) Antacid composition, substantially free of preservatives
US5976578A (en) Liquid antacid compositions
MXPA01010953A (es) Solucion oral de prucalopride.
NZ337864A (en) Heat stable antacid and antigas suspensions containing hydroxyethylcellulose (HEC) for aid in pasteurisation process
KR890000208B1 (ko) 마갈드레이트 조성물의 제조방법
EP0835653B1 (en) Liquid antacid compositions
EP0700283B1 (en) Liquid antacid compositions
RU2322246C2 (ru) Жидкие антацидные композиции
EP3302420A1 (en) Use of an organic citrus extract with high antimicrobial capacity and xylitol as a preservative system in liquids, emulsions, suspensions, creams and antacids
MXPA98002968A (en) Antiaci liquid compositions
JP3473036B2 (ja) アルジオキサ含有水性製剤
WO2016196205A1 (en) Use of organic citrus extract with high antimicrobial capacity as a preservative system in liquids, emulsions, suspensions, creams and antacids
AU2004201831B2 (en) Heat stable antacid and antigas suspensions
IE893167A1 (en) Preparation of orally administrable liquids for use in¹therapy

Legal Events

Date Code Title Description
LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20080416