PE57499A1 - Compuestos analogos a la talidomida elegidos de la clase de las piperidin-2,6-dionas y un procedimiento para su preparacion - Google Patents

Compuestos analogos a la talidomida elegidos de la clase de las piperidin-2,6-dionas y un procedimiento para su preparacion

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Abstract

SE REFIERE A PIPERIDIN 2,6 DIONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE: CUANDO "Z" ES C(R1R2)CH2; R1 ES FTALIMIDA, CUANDO "Z" ES CR1=CH; R1 ES FTALIMIDA SUSTITUIDA CON 1 o 2 OH, METOXI o AMINO; R2 ES H o ALQUILO C1-C6, R3 Y R4 SON ALQUILO C1-C6, UN CICLO AROMATICO o UN HETEROAROMATICO. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (I), QUE COMPRENDE: (1) CONDENSAR EL ANHIDRIDO DE ACIDO FTALICO CON UN ACIDO GLUTAMICO SUSTITUIDO; CICLAR EL PRODUCTO PARA FORMAR EL ANHIDRO; CONVERTIR EL ANHIDRIDO EN LA IMIDA POR FUSION CON UREA; o (2) CONDENSAR EL ANHIDRIDO FTALICO CON 3-AMINOGLUTACONIMIDAS SUSTITUIDAS o 3-AMINOGLUTARIMIDAS 5 SUSTITUIDAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ACTUAN INHIBIENDO LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNFO) INDUCIDA POR FENOMENOS INFLAMATORIOS, ASI COMO LA SINTESIS DE INTERLEUQUINA 2 INDUCIDA POR ANTIGENOS, SIENDO UTILES COMO INMUNOMODULADORES EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE INJERTO CONTRA HUESPED DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE, DEL RECHAZO DE TRASPLANTE, DE LA ESTOMATITIS AFTOSA, ERITEMA NODOSUM LEPROSUM, ENFERMEDAD DE BOECK, ARTRITIS REUMATOIDEA, ENTRE OTRAS ENFERMEDADES ASOCIADAS A FENOMENOS INFLAMATORIOS
PE1998000038A 1997-02-01 1998-01-19 Compuestos analogos a la talidomida elegidos de la clase de las piperidin-2,6-dionas y un procedimiento para su preparacion PE57499A1 (es)

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