NO923533L - Nye 5-amino-4-hydroksyheksansyrederivater som terapeutika - Google Patents

Abstract

Forbindelser med formel: H OH (D, der Rj betyr hydrogen, laverealkoksykarbonyl, heterocyklylliarbonyl, benzylokeykarbonyl, som kan være ueubstltuert eller substituert ved inntil tre uavhengige av hverandre fluor, halogenlaverealkyl, laverealkanoyl, sulfo, laverealkylsulfonyl og cyano utvalgte rester, heterocyklyloksykarbonyl, der heterocyklyl kan vasre bundet over et karbonatom, en av de nevnte karbonylrestene der den bindende karbonylgruppen er erstattet med en tlokarbonyl- gruppe, heterocyklylBUlfonyl, laverealkylsulfonyl eller N-(heterocyklyllaverealkyl)-N-laverealkylaminokarbonyl, 3^ betyr en binding eller et toverdig radikal av en a-aminosyre som kan være N-terminalt bundet med R! og C-termlnalt bundet med atninogruppen til R2-CH2-bærende karbonatom, R2 og R3 betyr uavhengig av hverandre fenyl eller cytlohek- syl, der restene kan være usubstituert eller substituert med en til tre uavhengig av hverandre hydroksy, lavere- alkoksy, halogen, halogenlaverealkyl, sulfo, laverealkylsulfonyl. cyano og nitro utvalgte rester, J^ betyr en binding mellom -C-0 og A2 eller et toverdig radikal av en a-amlnosyre, som kan vare N-terminalt bundet med gruppen -C-0 og C-termlnalt bundet med A2, A2 betyr en toverdig radikal av en a-aminosyre. som kan vare bundet N-terminalt med Aj og C-termlnalt med gruppen NR4RB, eller Aj og A2 sammen danner et toverdig radikal av et dlpeptld, hvis sentrale amidblndlng er redusert og forbundet N-termlnalt med gruppen -C-0 og C-termlnalt med gruppen NR4RB, og R4 og RB betyr sammen med det bindende nltrogenatomet usubstituert eller substituert tlomorfolino eller morfollno, og salter av disse forbindelsene så fremt saltdannende grupper foreligger, eller hydroksybeskyttende derivater av disse. Disse HIV-proteasehemmerne kan anvendes til behandling av AIDS.