NO873326L - Smoere- og rensemiddel. - Google Patents

Description

Oppfinnelsen vedrører nye lecitinholdige løsninger eller stabile dispersjoner som virker som smøremidler eller rensemidler .

Et smøremiddel eller rensemiddel for mennesker eller dyrekropper må ikke være toksisk eller interferere med kropps-overflatenes metaboliske prosesser. I motsetning til maskiner erstattes overflatene til menneske- og dyrekropper konstant (d.v.s. huden), og overflatene blir kontinuerlig dekket eller vasket med spesielle fluider, for eksempel svette og sebaciøse sekreter på huden, diverse sekresjoner på slimhinder i kropps-hulrom, for eksempel spytt i munnen, pharynx og oesophagus. Disse naturlige fluider tjener som rensemidler og smøremidler

og kan indirekte styre mikrobepopulasjoner på overflatene.

Overflatevedlikeholdet til menneskekropper og hulrom

krever en viss likevekt med vann. For eksempel er spytt, et munnsmøremiddel, ikke helt løselig i vann. Dette er også tilfelle med for eksempel brystkasse-sputum og nasalsekresjoner. Slimhinneoverflater er, når de er lufttørket, hydrofobe, d.v.s. at de ikke har noen affinitet for vann. Imidlertid er disse overflater dekket kontinuerlig av slike sekresjoner som spytt, som er vann-ublandbart, men hydrofilt, d.v.s. har affinitet for vann. Sekresjoner endrer vannavstøtningsevnen til levende overflater; oppløsning i vann eller hydratisering av overflater kan forhindres uten å eliminere evnen til å absorbere vann eller vannborne materialer. Det er fraværet av sekresjoner som gjør kroppsoverflater hydrofobe og således tørre eller ikke-smurte overflater.

Ved humansmøring er glatte overflater ikke det normale, se for eksempel tungen, leppene og gummene. På grunn av de korrugerte og irregulære overflater er evnen hos et smørende rensemiddel til å strømme, dekket og forblir festet til et vevssubstrat kritisk.

Filmdannende smøremidler som tidligere er blitt anvendt på kroppsoverflater, for eksempel petrolatum og lanolin, er ikke blitt utviklet for å etterligne naturlige kroppssekresjoner. Petrolatum for eksempel, påført på vev øker opptak av debris, interfererer med vanntranspirasjon og utgjør ikke noe dekke av en varig natur. Heller ikke gjør de vokser og oljer som

anvendes for å lage materialer for beskyttelse av leppene.

Grad et al. viser i journal of the Canadian Dental Association Volum 4, side 296-300, 1985 at materialer som er kjent for teknikkens stand for å mildne problemer med tørr munn, d.v.s. kunstig spytt, er inadekvate for dette formål.

Generelt krever blandinger for smøring og rensing av menneske- og dyrevev eller ikke-animalske hydrofobe overflater følgende kjennetegn:

1. Kapasitet til å danne en gjenstridig film.

2. Kapasitet til å motstå vann.

3. Kapasitet til å forbli på overflaten til tross for passerende fortynningsmidler. 4. Minimal interferens med normal vann- og gasstransport som skyldes forråtnelse eller avdriving av kroppssekresjoner. 5. Ingen uheldig innvirkning på normale metaboliske prosesser i det underliggende sjikt eller organ som de påføres. 6. Avstembar viskositet, enten høy eller lav, som kan passe til den spesielle anvendelse. 7. Danne en løsning eller stabil dispersjon for å forhindre fase-separasjon av ingrediensene under lagring eller ved anvendelse. 8. Ha ikke-støtende lukt og ikke forårsake smerte (for eksempel sting) ved påføring.

9. Rimelig produksjonspris.

Teknikkens stand har utviklet et utvalg av lecitimholdige blandinger for kosmetiske formål, men disse blandinger mangler en eller flere av de ovennevnteønskelige attributter. For eksempel beskriver GB-patent 2.004.741 lecitinholdige blandinger som inneholder kolesterol, en umettet fettsyre, for eksempel linolsyre, og et fosfoaminolipid (for eksempel lecitin) i et løsningsmiddel som for eksempel etanol. Etanolen anvendes for å solubilisere den lecitin-holdige blanding og det er hovedkompo-nenten i blandingen, for eksempel 94 vekt% i eksempel 1. Databoken Hazardous Chemicals indikerer at etylalkoholdamp forårsaker irritasjon på øyne, nese og strupe. Hodepine og likegladhet kan inntreffe, og væsken kan forårsake forgiftning ved så høye etanolnivåer. Det er tydelig at lecitinholdige blandinger med så høyt alkoholinnhold kan forårsake uttørking og andre uheldige effekter på normale metabolske prosesser, spesielt hvis de administreres oralt. I tillegg ville et foretrukket preparat som har en linolsyrekomponent ha relativt høy produksjonspris.

PCT-søknad nr. 85/00746 beskriver et hudkondisjoneringspre-parat for anvendelse ved barbering, som inneholder et fosforlipid som for eksempel lecitin, vitamin E, hvetekimolje, frø og vegetabilske oljer. Eksemplene i søknaden indikerer lavt lecitininnhold (d.v.s. 5-12 vekt%) og svært høye oljeinnhold,

for eksempel 88-95 vekt%. Hensikten med det høye oljeinnhold er tydelig å oppløse lecitinet.

Lecitin består av glycerol kombinert med to fettsyre-radikaler, fosforsyre og kolin. I henhold til Merck Index (9. utg.) inneholder soyabønnelecitin palmitinsyre, stearinsyre, palmitolsyre, oljesyre, linolensyre og linolsyre. Bomullsfrø, egg- og jordnøttlecitiner inneholder også disse fettsyrer.

Disse fettsyrer er kjemisk bundet til å danne estere inne i lecitinet. Dette bevises av det faktum at behandling av lecitin med vandig alkali kreves for å spalte fra fettsyre-substansene fra lecitinet. Innholdet av "fri" fettsyre i lecitinet er lavt, tilnærmet 1 vekt%. Lecitin er uløselig i vann. Det er imidlertid løselig i mineraloljer eller alkoholer. Det er praktisk uløselig i kalde vegetabilse og animalske oljer.

Imidlertid har betegnelsen "lecitin" både en bred og en snever betydning. Den snevre betydning henspiller på et fosfatidylkolin. Den brede betydning henspiller på hvilke som helst av de rå blandinger, for eksempel slike som stammer fra oljefrø(for eksempel soyabønner og rapsfrø) eller eggeplomme som inneholder fosfatider. Rent eller plastisk lecitin er så kostbart at det foretrekkes å anvende lecitin i sine rå former. Derfor inkluderer det lecitin som er regnet for anvendelse i foreliggende oppfinnelse hvilke som helst av de kommersielt tilgjengelige lecitinmaterialer, for eksempel Epikuron R 135 (varemerke) som selges av Lucas Meyer Company. En lett tilgjengelig og ikke kostbar kilde for lecitin er soyabønner.

Teknikkens stand tilveiebringer ikke en lecitinholdig løsning eller lett flytbar stabil dispersjon som kan tjene som smøremiddel eller rensemiddel spesielt på levende vev, som ikke krever anvendelse av overskytende mengder av irriterende løsningsmidler (for eksempel £ 94% etanol) eller kan dekke hydrofobe overflater på en måte som etterligner normale kroppssekresjoner.

Følgelig vedrører foreliggende oppfinnelse et preparat som er egnet til å forsterke de naturlige rense-, smøre- og bakteriostatiske egenskaper i menneske- og dyresekresjoner så vel som smøring og rengjøring av hydrofobe overflater (for eksempel marine strukturer under vann).

I denne henseende er det funnet at en blanding som er ansettønskelig i britisk patentskrift 2.004.741 og som inneholder 3% oljesyre, 1% kolesterol, F, fra Lucas Meyer og Sohn GMBH og 94% etanol, ikke ville flyte under vann og derved belegge en neddyppet hydrofob overflate som for eksempel parafilm.

Videre anvendes det i ovennevnte PCT-søknad 85/00746 olje for å oppløse lecitinet snarere enn å forsterke dets evne til å fukte og belegge hydrofobe overflater, spesielt under vann.

Oppfinnelsen tilveiebringer nye smøre/rensemidler som gir rensing via forskyvning av det vevhengende debris ved filmen av smøremidlet. Dette er ikke den måte å rense på som oppnås av vaskemidler og såper, som fjerner kroppsfluider (for eksempel lipider) og nedsetter smøring.

I henhold til foreliggende oppfinnelse kan plastisk lecitin (oljefri) bli oppløst ved romtemperatur i en blanding av spiselige oljer pluss fri fettsyre og kommersielt lecitin (oljeholdig) kan oppløses ved romtemperatur med eller uten forutgående oppvarmning i fri fettsyre for å danne enten homogene løsninger eller stabile dispersjoner. Slike løsninger og deres varianter kan anvendes i et stort utvalg av formål som innebærer smøring og rensing av levende og ikke-levende hydrofobe overflater. Disse unike blandinger har evne til å danne gjenstridige filmer på hydrofobe overflater til tross for sin affinitet for vann. Blandingene krever ikke anvendelse av potensielt giftige petroleumavledete oljer (for eksempel mineralolje) eller overdrevne mengder av løsningsmidler som for eksempel etanol.

Selv om det er blitt dokumentert at plastiske lecitiner omdannes til fluide former ved å tilsette 2-5% fettsyrer eller bærere som for eksempel soyabønneolje (Encyclopedia of Food Science, vol.3, 1978, s. 463) har teknikkens stand sviktet med hensyn til å utvikle rensemidler eller smøremidler som har riktige mengder av lecitin i kombinasjon med spiselige oljer pluss frie fettsyrer. For eksempel har det ikke vært noen indikasjon på at det ville væreønskelig å kombinere en mettet fettsyre som for eksempel myristinsyre (fast ved romtemperatur) sammen med kommersielt lecitin for å danne en flytende løsning ved romtemperatur. Vi antyder at henvisningen i Encyclopedia of Food Science som det er henvist til ovenfor, henviser til kun umettede fettsyrer (væsker ved romtemperatur). Også denne henvisning diskuterer plastisk lecitin (oljefri) og ikke kommersielt lecitin (oljeholdig). Foreliggende oppfinnelse viser at anvendelse av svært høye fettsyreinnhold (for eksempel 10% myristinsyre i 90% kommersielt lecitin) resulterer i blandinger med de fremragende, smørende/rensende karakteristikker som tidligere er sagt å være ønskelige. Det antydes at den overskytende frie fettsyre endrer de hydrofile/hydrofobe egenskaper i lecitin på en på forhånd uoppdaget måte.

Følgelig er foreliggende oppfinnelse et materiale som omfatter lecitin; et spiselig olje; en fettsyre, idet forholdet mellom fettsyre og lecitin i materialet er slik at materialet har evne til å gjøre en hydrofob overflate hydrofil.

En foretrukket utførelsesform er forholdet mellom fri fettsyre og lecitin i området fra ca. 4,5:1 til 11:1.

I denne søknad betyr uttrykket "fri fettsyre" et materiale

i henhold til oppfinnelsen en fettsyre som er tilsatt til materialet i tillegg til den fettsyre som er til stede i lecitinet og ikke-kovalent bundet, d.v.s. den tilnærmet 1% ikke-ester fettsyre som det er referert til ovenfor.

Ved beregning av forhold er lecitinet gitt som rent eller plastisk lecitin, som diskutert ovenfor, selv om det lecitin som anvendes for å lage preparatet vanligvis er et kommersielt tilgjengelig lecitin som typisk inneholder ca. 50% rent eller plastisk lecitin.

De følgende tabeller illustrerer det vide området for attraktive smørende eller rensende blandinger hvor det anvendes høyt forhold mellom fri fettsyre og lecitin.

De følgende eksempler illustrerer typiske lecitin-blandinger som harønskelige egenskaper for et utvalg av anvendelser. Alle prosenter er gitt som vekt.

Eksempel 1: En " C" formel

Denne formel inneholdt 90% kommersielt soyabønne lecitin (Lucas Meyer Epikuron 135 F) blandet med 10% oljesyre ved 54°C og så avkjølt til romtemperatur. Den kan også lages uten tilførsel av varme, men varme gjør at løsningen av lecitin ved hjelp av en mettet fettsyre går meget fortere. Formel "C" ble funnet å fukte parafilm (d.v.s. at den ikke danner perler på overflaten) under vann mens det kommersielle lecitin av seg selv (d.v.s. formel "B" ikke fuktet parafilmen under vann (d.v.s. at den dannet perler på overflaten). Parafilm er varemerke for en parafinvoks-belagt overflate som er nyttig for å teste overflatespenningskarakteristikker hos et fluid.

Eksempel 2: En " N" formel

Denne formel inneholdt 82,53% glycerol, 6,72% kommersielt soyabønne lecitin, 0,67% myristinsyre, 10,08% etanol (95% kvalitet). Denne blanding er en stabil dispersjon.

Eksempel 3: En " H" formel

Denne formel inneholdt 9,00% propylenglykol, 1,71% kommersielt soyabønne lecitin, 0,17% myristinsyre, 0,22% aromamiddel, 0,29% søtningsmiddel, 4,63% Tween 80, 0,10% glycerolmonooleat, 4,77% urea, 0,75% natriumhexametafosfat og 78,46% vann.

Eksempel 4: En " P" formel

Denne formel inneholdt 5,00% glycerol 1,71% kommersielt soyabønne lecitin, 0,17% myristinsyre, 12,15% etanol, 0,22% aromamiddel, 0,29% søtningsmiddel, 4,63% Tween 80, 4,77% urea, 0,75% natriumhexametafosfat og 70,31% vann.

Eksempel 5: En " Q" formel

Denne formel inneholder 60,31% glycerol, 5,20% kommersielt soyabønne lecitin, 0,52% myristinsyre, 7,79% etanol, 3,81% cetylalkohol, 1,42% duftmiddel, 2,32% natriumlaurylsulfat, 2,71% urea, 14,11 vann, 1,59% stearinsyre, 0,22% natriumhydrok-syd) .

Eksempel 6: En " R" formel

Denne formel illustrerer et smørende rensemiddel med en bærer av anestetisk middel for terapeutiske formål og ble laget av 79,03% glycerol, 10,08% etanol, 6,72% lecitin, 0,67% myristinsyre, 3,50% urea (kall dette Z) . Formel Z (95%) ble blandet med 5% benzokain slik at man fikk blanding "R".

Eksempel 7: En " S" formel

Denne formel, som illustrerer et smørende rensemiddel inneholdende en bakteriostat som er egnet for håndvask (for eksempel i hospitaler) inneholdt 55,45% glycerol, 23,23% etanol, 7,89% Hibitane (en 20%ig klorhexidinglukonat-løsning), 6,50% soyabønne lecitin (Lucas Meyer Epikuron 135 F), 3,25% Sterling DEA (dietanol kokosamid), 3,03% urea og 0,65% myristinsyre. En annen blanding "S" som ikke inneholdt klorhexidin-glukonat inneholdt 60,55% glycerol, 25,00% etanol, 7,00% Epikuron, 135F soyabønne lecitin, 3,50% sterling DEA, 3,25% urea og 0,7% myristinsyre.

Eksempel 8: En " O" formel

Denne formel inkluderer en fiskeolje og inneholdt 2,92% plastisk lecitin, 2,92% torskeleverolje, 0,58% myristinsyre, 8,77% etanol, 64,81% glycerol og 20,00 vann.

Eksempel 9: En " D" formel

Denne formel inneholdt 10,95% soyalecitin (Epikuron 135

F), 1,09% myristinsyre, 57,66% propylenglykol, 0,64% glyceryl monooleat og 29,66% Tween 80.

Eksempel 10: En " N" formel

Denne formel inneholdt 6,72% soyalecitin (Epikuron 135 F), 0,67% myristinsyre, 10,08% etanol og 82,53% glycerol.

Eksempel 11: En " M" formel

Denne formel ble laget i 3 trinn. Innledningsvis ble 1,71 deler soyalecitin (Epikuron 135 F), 0,17 del myristinsyre og 4,91 del Tween 80 blandet ved 54°C i 7 minutter, fulgt av avkjøling og tilsetning av 15 deler etanol, 0,22 del aromastoff (for eksempel kirsebærolje) og 0,30 del rabarbraekstrakt og deretter en blanding som inneholdt: 72,64 del glycerol, 4,76

del urea, 0,27 del aspartam, 0,02 del natriumcyklamat. I

tredje trinn ble 99 eller 95 deler av ovennevnte blanding blandet med henholdsvis 1 eller 5 deler vann slik at det ble dannet et stabilt dispersjon respektive løsning.

Eksempel 12: En " L" formel

Denne formel ble laget i 2 trinn. Innledningsvis ble 1,71 deler soyalecitin (Epikuron 135 F), 0,17 del myristinsyre, og 4,91 del av Tween 80 blandet ved 54°C i 7 minutter fulgt av avkjøling og tilsetning av 15,00 deler etanol, 0,22 del aromastoff, 0,3 del rabarbraekstrakt, og så tilsatt til en blanding som inneholdt: 71,84 deler vann, 0,75 del natriumhexametafosfat, 0,05 del natriumfluorid, 4,76 deler urea, 0,27 del aspartam og 0,02 del natriumcycklamat.

Eksempel 13: En " E" formel

Denne formel, som var egnet for produksjon av en aerosol, inneholdt 26,38 soya lecitin (Epikuron 135 F), 2,62% myristinsyre og 71% etanol.

Eksempel 14: En " I" formel

Denne formel som inneholdt 6,72% soya lecitin (Epikuron

135 F), 0,67% myristinsyre, 10,03% etanol og 82,53% vann.

Eksempel 15: En " G" formel

Denne formel som egner seg til å produsere et skum, inneholdt 25,18% soyalecitin, (Epikuron 135 F), 2,5% myristinsyre og 72,31 Tween 80.

Eksempel 16: " K" formel

Denne formel, som egner seg for å produsere en aerosol, inneholdt 7,85% soya lecitin (Epikuron 135 F), 0,78% myristinsyre, 22,53% Tween 80 og 68,84% etanol. Alle komponenter med unntagelse av etanol ble oppvarmet, blandet og avkjølt før tilsetning av etanolen.

Ytterligere tester ble utført for å vise hvor meget viskositeten og fukteoppførselen til plastisk lecitin og kommersielt lecitin kunne endres i avhengighet av det frie fettsyreinnhold i blandingen.

Eksempel 17: Fukteforsøk

Kommersielt lecitin - myristinsyreblandinger som inneholdt 4,6 - 6,8% myristinsyre viste seg knapt å være i stand til å fukte parafilm, en hydrofob overflate, under vann (tabell 3). Imidlertid fuktet en kommersiell lecitin/myristinsyreblanding som inneholdt 9,1% myristinsyre svært godt parafilm under vann. Bemerk at det kommersielle lecitin inneholdt soyabønneolje (se formel "C"). Grad av fukting, målt ved kontaktvinkler av forskjellige blandinger under vann, er vist i tabell 3 neden-under .

For å demonstrere anvendelsen av andre fettsyrer er følgende tabell tatt med. De testete preparater er alle N-preparater - se eksempel 10 ovenfor. For sammenligning er preparatet fra eksempel 10 tatt med:

Dette enkle forsøk viser at i laboratoriet er det liten forskjell i noe av naturen til den fettsyre som er anvendt. Prøvetakingen viser smaksdifferanser, og observasjoner viser mindre viskositets- og farvedifferenser.

Claims (10)

1. Preparat, karakterisert ved at det omfatter: lecitin; en spiselig olje; en fettsyre, idet forholdet mellom fettsyre og lecitin i preparatet er slik at preparatet har evne til å gjøre en hydrofob overflate hydrofil.

2. Preparat som anvendt i krav 1, karakterisert ved at forholdet mellom fri fettsyre og plastisk lecitin er i området fra ca. 4,5:1 til 11:1.

3. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at lecitinet stammer fra soyabønne eller fra bomullsfrø, egg eller jordnøtt.

4. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at den spiselige olje er en fisk- eller vegetabilsk olje, fortrinnsvis torskeleverolje.

5. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at fettsyren er myristinsyre, eller at den er valgt blant laurin-, palmitin- og stearinsyre.

6. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at det inkluderer en flerverdig alkohol.

7. Preparat som angitt i krav 6, karakterisert ved at en flerverdig alkohol er glycerol eller propylenglycol.

8. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at det inkluderer et overflateaktivt middel valgt blant et ikke-ionisk og et ionisk overflateaktivt middel.

9. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at det også inkluderer en forbindelse valgt blant såpe, bakteriostat og anestetisk middel.

10. Preparat som angitt i krav 1, karakterisert ved at det også inkluderer vann.