NL8005998A - Anti-acnemiddel. - Google Patents

Description

0 S-. -« «·.»

Anti-aenemiddel.

De uitvinding heeft betrekking op een anti-acnemiddel.

Acne is een aandoening van de talgklieren. Deze komt vaak voor, in het bijzonder wanneer men ook de beginfasen, die gevoonlijk "huidonzuiverheden" worden genoemd, meerekent.

5 De beginfase van acne wordt gekarakteriseerd door de op eenhoping van hoorntalgproppen in de talgklieruitmondingen en de vorming van comedones. Naderhand treden ontstekingen op waarvan de verschillende verschijningsvormen op de eerste plaats door de ernst en mate van de weefselaantasting worden bepaald.

10 Tenslotte kunnen lidtekens of epiteelwoekeringen ontstaan en kunnen zich kystes vormen.

Afhankelijk van de ernst en mate onderscheidt men acne vulgaris, acne comedonica, acne papulo pustulosa, acne conglobata etc.

15 Hoewel de oorzaken van deze huidveranderingen nog niet geheel zijn opgehelderd, heeft het niet aan voorstellen voor cosmetische en/of therapeutische behandeling van acne ontbroken^ omdat acne in het bijzonder in het gezicht en op de borst en rug voorkomt, wat door de meeste patiënten al3 zeer onaangenaam 20 wordt ervaren, ook emotioneel. Omdat acne veelal in de puberteit optreedt, wordt vermoed dat hormonen in het spel zijn. In verband hiermee heeft men dan ook voorgesteld acne te behandelen met bijvoorbeeld oestrogene hormonen. Daarnaast worden echter ook bactericiden, antibiotica en keratolytische middelen gebruikt.

25 Deze zijn echter meestal weinig werkzaam en hebben schadelijke nevenwerkingen zoals irritatie van de huid, toxiciteit en hormonale veranderingen.

8 0 059 9 8 2

Gevonden is, dat β -cyclodextrine uitgesproken werkzaam is tegen acne en bovengenoemde schadelijke bijwerkingen mist. Klinisch onderzoek heeft aangetoond dat met β -cyclodextrine binnen de kortste keren een aanmerkelijke symptomatische genezing 5 van acne in de meest uiteenlopende verschijningsvormen wordt bereikt.

De uitvinding heeft geleid tot een anti-acnemiddel dat als werkzaam bestanddeel β -cyclodextrine bevat, en tot een methode voor het behandelen van acne met als werkzaam middel 10 β -cyclodextrine.

β-Cyclodextrine, ook wel "Schardinger dextrine" of cyclo-heptaamylose genoemd, wordt verkregen door fractionering van enzymatisch ontleed zetmeel. In Die Starke, 29ste jaargang 1977 nr. 1, blz. 26 - 33 worden enige toepassingsmogelijkheden voor cyclodextrine in de farmaceutische industrie besproken. Daarbij zou cyclodextrine, omdat het insluitverbindingen kan vormen,de oplosbaarheid van moeilijk oplosbare geneesmiddelen kunnen verhogen en van andere verbindingen de stabiliteit kunnen verbeteren of de vluchtigheid kunnen doen verminderen. De toe-20 passing van β -cyclodextrine op zich als farmacologisch werkzaam middel wordt in deze publikatie niet aangeroerd. Omdat β -cyclodextrine insluitverbindingen kan vormen, is verder voorgesteld /3-cyclodextrine toe te passen in ontgeurende cosmetische preparaten (Japans octrooischrift ^1^40/78) en 25 in badmiddelen (Japans octrooischrift 63126/75)*

Omdat de werking van β -cyclodextrine waarschijnlijk alleen fysisch is, veroorzaakt de toepassing ervan geen significante ongewenste bijwerkingen op de huid of huidflora zoals chemische of fysiologisch werkzame anti-acnemiddelen.

30 Het anti-acnemiddel volgens de uitvinding kan de vorm hebben van lotion, zalf, suspensie, creme, gelei etc.. Het gehalte β-cyclodextrine bedraagt in het algemeen 0,1 - 10 en bij voorkeur 1 - 5 gew.i.

Voorbeeld

35 Er werden twee waterig-alcoholische preparaten A en B

bereid met de hierna volgende samenstelling: 8 0 05 9 9 8 *7 3

Preparaat

A B

/3 -Cyclodextrine 10 g 1 g

Alcohol 410 300 g 300 g 5 Conserveringsmiddel 0,5 g 0,5g

Gedemineraliseerd vater tot 1000 g tot 1000 g

Met deze preparaten werden &4 patiënten "behandeld voor allerlei acne-variaties zoals acne vulgaris, acne comedonica, acne papulo pustulosa, acne conglobate en los voorkomende 10 puistjes bij pubers en ouderen van beide seksen. In alle gevallen was de aandoening al enkele jaren geleden begonnen.

De behandeling werd tweemaal per dag uitgevoerd en het aantal nog aanwezige puistjes en meeëters werd om de week vastgesteld en vergeleken met het oorspronkelijke aantal.

15 Onder 54 met preparaat A behandelde acne-patiënten met de meest uiteenlopende aandoeningsvormen en aandoeningsgraad werd na 1 - 4 weken bij 43 patiënten (8050 een symptomatische genezing van 60 - 100Jt waargenomen. Onder de andere 10 patiënten werd met preparaat B in drie gevallen een kleine verbetering 20 bereikt.

80 059 9 8

Claims (3)

1, Anti-acneaiddel, net het kenmerk, dat het middel als werkzaam bestanddeel/3 -cyclodextrine bevat. 2? Anti-acnemiddel volgens conclusie 1, met het kenmerk dat, 5 het middel 0,1 - 10 gev.K /^-cyclodextrine bevat.

3. Anti-acnemiddel volgens conclusies 1 en 2. met het kenmerk dat, het middel 1-5 gew.i/3-cyclodextrine bevat. U. Methode voor het behandelen van acne, met het kenmerk dat, de behandeling wordt uitgevoerd onder toepassing van 10 -cyclodextrine.

5. Preparaten en behandelingsmethoden zoals beschreven in de beschrijving en voorbeelden,alsmede varianten daarop. 8005998