JP2779931B2 - 乾癬治療薬 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、乾癬治療薬に関す
る。

【０００２】

【従来の技術及びその課題】乾癬は、厚い鱗屑、痂皮を
有する紅斑性疾患である。この疾患は、良性かつ慢性で
あるため、副作用の少ない薬物が要望されている。

【０００３】乾癬外用療法は、ステロイド軟膏の使用が
主流であるが、ステロイドは皮膚の萎縮、局所の易感染
性、自己ステロイドの生成抑制などの副作用が問題であ
る。

【０００４】本発明は、副作用が少なく乾癬の再発のし
にくい乾癬治療薬を提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明は、コンドロイチ
ン硫酸の多硫酸エステルを有効成分とする乾癬治療薬に
関する。

【０００６】

【発明の実施の形態】コンドロイチン硫酸の多硫酸エス
テルとは、Ｄ−ガラクトサミンとＤ−グルクロン酸から
なる二糖単位あたり、硫酸エステル残基が２〜４個程
度、好ましくは２〜３個程度含まれるポリマーである。

【０００７】コンドロイチン硫酸の多硫酸エステルは、
コンドロイチン，コンドロイチン硫酸（Ａ，Ｃ，Ｄ，
Ｅ，）等のコンドロイチン成分とクロロ硫酸、濃硫酸等
の硫酸化剤を反応させる公知の方法により容易に製造で
きる。

【０００８】好ましいコンドロイチン硫酸の多硫酸エス
テルとしては、日本薬局方外医薬品成分規格に収載され
ているヘパリン類似物質が例示される。

【０００９】コンドロイチン硫酸の多硫酸エステルは、
硫酸残基に由来する遊離の酸の形態で用いてもよいが、
通常は、塩基塩を用いる。該塩基塩としては、ナトリウ
ム、カリウム等のアルカリ金属塩、カルシウム、マグネ
シウム等のアルカリ土類金属塩等が挙げられる。

【００１０】本発明の治療剤で治療される乾癬は、尋常
性、滴状型、濃疱性及び関節症性の４つの型に大別され
るが、本発明の治療剤はおむつ乾癬にも有効である。

【００１１】従って、本発明の治療剤は、コンドロイチ
ン硫酸の多硫酸エステルを有効成分とする尋常性乾癬治
療剤、滴状型乾癬治療剤、濃疱性乾癬治療剤、関節症性
乾癬治療剤及びおむつ乾癬に関する。

【００１２】本発明の乾癬治療剤は、軟膏剤、硬膏剤
（貼付剤）、クリーム、ローション、ゲルなどの剤型
で、好ましくは薬学的に許容される添加剤と共に医薬組
成物として使用できる。

【００１３】軟膏剤に配合される添加剤としては、基
剤、乳化剤、保存剤が挙げられ、基剤としては白色ワセ
リン、流動パラフィン等の炭化水素、大豆等の油脂類、
ミツロウ、ラノリン等のロウ類、ステアリン酸、オレイ
ン酸等の脂肪酸、ラノリンアルコール、セトステアリル
アルコール等の高級アルコール及びそのエステル類、マ
クロゴール類等が挙げられ、乳化剤としては、非イオン
性界面活性剤等が挙げられ、保存剤としては、チモー
ル、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル等が挙げられる。このようなコンドロイチン硫酸
の多硫酸エステルを有効成分とする軟膏剤としては、例
えば、ヒルドイド（マルホ株式会社製）が市販されてい
る。

【００１４】硬膏剤ないし貼付剤に配合される添加剤と
しては、増粘剤、保湿剤、充填剤、架橋剤、溶解剤、乳
化剤等が挙げられ、具体的には、増粘剤としてはアルギ
ン酸ナトリウム、ゼラチン、メチルセルロース、カルボ
キシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム等；保
湿剤としてはグリセリン、マクロゴール類等；充填剤と
してはカオリン、二酸化チタン、亜鉛華等；架橋剤とし
ては、アセトアルデヒド、ジメチルケトン、硫酸アルミ
ニウム等；溶解剤としては、エタノール、２−プロパノ
ール等のアルコール類、マクロゴール類等；乳化剤とし
ては、陰イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤等
が各々例示される。

【００１５】本発明の乾癬治療剤は、患者の年齢、体
重、性別、乾癬の程度（重症、軽症）、等により異な
り、特に限定されず、適用量は患部の大きさにより異な
る。患部へは、１日当たり１回〜数回適用する。

【００１６】本発明の治療剤は、軟膏剤、硬膏剤などと
して、皮膚に適用してもよく、ＯＤＴによってもよい。

【００１７】

【発明の効果】本発明によれば、副作用が少なく再発の
少ない乾癬治療剤を提供できる。

【００１８】

【実施例】以下、本発明を実施例及び比較例を用いて説
明する。

【００１９】なお、コンドロイチン硫酸の多硫酸エステ
ルとして日本薬局方外規格に規定されるヘパリン類似物
質を含むヒルドイド（登録商標、マルホ株式会社製；１
ｇ中にヘパリン類似物質（局外規）３ｍｇを含む。）を
用いた。

【００２０】実施例１ 下肢に発生した限局局面型の乾癬患者（成人男性）の患
部にヒルドイドを塗布する処置を１５週間継続して行っ
た。参考写真１に治療前の状態を、参考写真２に１５週
間治療後の状態を示した。結果を表１に示す。

【００２１】実施例２ 体幹に発生した限局局面型の乾癬患者（成人男性）の患
部にヒルドイドを塗布する処置を６週間継続して行っ
た。参考写真３に治療前の状態を、参考写真４に６週間
治療後の状態を示した。結果を表１に示す。 実施例３ 背中に発生したび慢性局面型の乾癬患者（成人男性）の
患部にヒルドイドを塗布する処置を１８週間継続して行
った。参考写真５に治療前の状態を、参考写真６に１８
週間治療後の状態を示した。結果を表１に示す。

【００２２】

【表１】 なお、表１中： （１）有効性 ”◎”は、乾癬がほぼ消失し、跡も残らなかったことを
示す。

【００２３】”○”は、乾癬が縮小したことを示す。

【００２４】”×”は、乾癬の大きさに変化がなかった
ことを示す。

【００２５】（２）有効性 ”○”は、副作用がないことを示す。

【００２６】”×”は、副作用があることを示す。

【００２７】（３）有効性 ”○”は、再発がないことを示す。

【００２８】”×”は、再発があることを示す。

【００２９】上記の結果より、本発明の治療剤は、乾癬
の治療に有効でかつ副作用、再発が少ないことが明らか
になった。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】コンドロイチン硫酸の多硫酸エステルを有
   効成分とする乾癬治療剤。