MXPA06006645A - Lipolisis medica de acumulos de grasa. - Google Patents
Lipolisis medica de acumulos de grasa.Info
- Publication number
- MXPA06006645A MXPA06006645A MXPA06006645A MXPA06006645A MXPA06006645A MX PA06006645 A MXPA06006645 A MX PA06006645A MX PA06006645 A MXPA06006645 A MX PA06006645A MX PA06006645 A MXPA06006645 A MX PA06006645A MX PA06006645 A MXPA06006645 A MX PA06006645A
- Authority
- MX
- Mexico
- Prior art keywords
- weight
- use according
- acid
- phospholipid
- fat
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
- A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
- A61K35/12—Materials from mammals; Compositions comprising non-specified tissues or cells; Compositions comprising non-embryonic stem cells; Genetically modified cells
- A61K35/37—Digestive system
- A61K35/413—Gall bladder; Bile
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/55—Phosphorus compounds
- A61K8/553—Phospholipids, e.g. lecithin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/63—Steroids; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/06—Preparations for care of the skin for countering cellulitis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Birds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Developmental Biology & Embryology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Virology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
La invencion se refiere a composiciones acuosas que comprenden al menos un fosfolipido y/o al menos un acido biliar y un componente tal como riboflavina o agua, que soporta la descomposicion de grasas, que son adecuadas para la produccion de medicamentos para la eliminacion de acumulos subcutaneos de grasa y conducen a una reduccion de la capa grasa resistente a la dieta.
Description
L1P0L1SIS MEDICA DE ACUMULOS DE GRASA
La invención se refiere a preparados acuosos que comprenden al menos un fosfolípido y/o al menos un ácido biliar y un compuesto lipofílico tal como riboflavina y agua, que son adecuados para producir medicamentos para eliminar acúmulos subcutáneos de grasa y llevar a la regresión de las bolas de grasa resistentes a la dieta. En la actualidad, los acúmulos subcutáneos de grasa o proliferaciones de células adiposas tal como lipomas o lipedemias, se tratan por medios quirúrgicos a través de la liposucción o eliminación quirúrgica directa. Las medidas de tratamientos de estos tipos están asociadas con las complicaciones o riesgos conocidos provocados por anestesia, reacciones locales y posibles infecciones, y en algunas circunstancias necesitan del ingreso a una sala de hospital. Los preparados acuosos que comprenden al menos un fosfolípido y/o al menos un ácido biliar se conocen para diversas aplicaciones. Así, estos sistemas se emplean por ejemplo en el sector cosmético o para fabricar productos farmacéuticos. Estos sistemas son, en algunos casos, notables para formar vesículas esféricas, a las que también se refieren como liposomas. Dichos liposomas tienen una doble membrana lipídica límite con el exterior, y contiene una fase acuosa en su interior. Los preparados acuosos que comprenden al menos un fosfolípido, al menos el ácido biliar y agua, se describen por ejemplo en la Solicitud de Patente Europea EP 0 615 746.
Un producto disponible comercialmente es Essentiale® Ni.V.
(Rote Liste, Marzo 2003), que es un preparado acuoso que comprende fosfolípidos, ácido biliar, riboflavina, alfa-tocoferol, etanol y agua, y está aprobado para el tratamiento de, por ejemplo, hepatopatías, hepatitis aguda y crónica, degeneración grasa del hígado o necrosis hepática. Se sabe que la degeneración grasa del hígado implica un contenido en exceso de grasa del parénquima del hígado (deposición de grasa en forma de gotas) que puede llevar a la necrosis celular, inflamación o fibrosis. La degeneración grasa del hígado se da si la producción o consumo de grasa excede su degradación. La degeneración grasa del hígado está presente si más de la mitad de las células del hígado tienen depósitos de grasa. Está asociada por ejemplo, con la obesidad, deficiencia proteica, diabetes mellitus, alcoholismo crónico o una consecuencia de necrosis después de .hepatotoxinas. La administración intravenosa . del medicamento Essentiale® puede tener un efecto benéfico del progreso de estos trastornos del hígado. Se ha mostrado que las bolas de grasa como éstas se dan bajo los ojos, en el abdomen o en las caderas de personas con sobrepeso que adelgazan, y se ha dicho que hay mejoras estéticas en la apariencia de la gente tratada, si esta gente recibe una inyección subcutánea de Lipostabil® N i.V. (Patricia Guedes Rittes, The Use of Phosphatidylcholine for Correction of Lower Lid Bulging Due to Prominent Fat Pads, Dermatol. Surg. 2001 ;27: 391-392). Lipostabil® N i.V. es una disolución para inyección que comprende fosfolípidos de soja, ácido desoxicólico, cloruro sódico, hidróxido sódico, DL-alfa-tocoferol, etanol, alcohol bencílico, etanol y agua. En el intento de encontrar compuestos eficaces para la eliminación no quirúrgica de acúmulos subcutáneos de grasa, se ha encontrado ahora sorprendentemente que la administración subcutáneas de preparados acuosos, empleados según la invención, de esta forma farmacéutica Essentiale® N i.V., que hasta la fecha se ha usado sólo para el tratamiento de trastornos del hígdo, también lleva a la regresión del depósito de grasa en el cuerpo. La lipólisis del tejido adiposo se da, y la zona de tejido adiposo regresa. La invención, por tanto, se refiere al uso de un preparado que comprende a) al menos un fosfolípido y/o b) al menos un ácido biliar y c) un componente que ayude a la degradación de la grasa y d) agua para producir un medicamento para eliminar los acúmulos subcutáneos de grasa. La invención se refiere además al uso de un preparado que comprende a) al menos un fosfolípido, b) al menos un ácido biliar y c) un componente que ayude a la degradación de la grasa y d) agua para producir un medicamento para eliminar los acúmulos subcutáneos de grasa. La invención se refiere además al uso de un preparado que comprende a) al menos un fosfolípido y/o b) al menos un ácido biliar y c) un componente que ayude a la degradación de la grasa, d) un compuesto antiinflamatorio y e) agua para producir un medicamento para eliminar los acúmulos subcutáneos de grasa. La invención se refiere además al uso de un preparado que comprende a) al menos un fosfolípido, b) al menos un ácido biliar, c) un componente que ayude a la degradación de la grasa, d) un compuesto antiinflamatorio y e) agua para producir un medicamento para eliminar los acúmulos subcutáneos de grasa. La invención se refiere además al uso de los preparados para producir un medicamento para el tratamiento de trastornos del tejido adiposo, en particular con alteración local de la distribución de grasa. La invención además se refiere al uso de los preparados para producir un medicamento para la regresión de tumores de tejido adiposo. La invención además se refiere al uso de los preparados para producir un medicamento para el tratamiento de alteraciones de la distribución de grasa de una naturaleza no deseada, que son de naturaleza estética o patológica, por ejemplo, lipedemas, lipomatosis de las paredes abdominales, deformantes por dermatopaniculosis o celulitis. Es posible, a través del uso según la invención de los preparados, evitar los riesgos y efectos secundarios mencionados anteriormente del tratamiento quirúrgico. Además, el tratamiento externo al paciente es más agradable y menos costoso para el paciente. El término "fosfolípido'1 significa compuestos tales como 3-sn-fosfatidilcolina, soja (Phospholipon 90), 3-sn-fosfatidilcolina, soja hidrogenada (Phospholipon 90H), 3-(3sn)-fosfatidil)glicerol de soja (Phospholipon G), dimiristoilfosfatidilglicerol, liso-fosfatidilcolina o dipalmitoilfosfatidilglicerol y sus sales fisiológicamente toleradas. El término "ácido biliar" significa compuestos tales como el ácido desoxicólico, ácido cólico, ácido litocólico, ácido quenodesoxicólico, ácido hiodesoxicólico, ácido trihidroxicoprostánico, ácido ursodesoxicólico, ácido taurocólico o dipalmitoilfosfatidilglicerol de ácido glicocólico y sus sales fisiológicamente toleradas. El término "componente que ayuda a la degradación de grasas" significa, por ejemplo, vitaminas tales como rivoflabina o camitina. La rivoflavina, a la que también se nombra como vitamina B2 o lactoflavina, es una vitamina sensible al álcali y la luz que tiene una fluorescencia verde amarillenta en disolución. La riboflavina actúa para ayudar a la degradación de grasas, carbohidratos y proteínas. La riboflavina actúa en seres humanos en forma de sus coenzimas activos FAD y FMN en flavoenzimas que donan aproximadamente 60 hidrógenos. La L-Camitina es ß-hidroxi-g-N-trimetilaminobutirato. Puede darse en dos estereoisómeros diferentes. Sólo la forma L asume funciones importantes en el cuerpo. La D-camitina, por contraste, es dañina para la salud. La L-camitina posee como proteína de transporte a) funciones catalíticas en el transporte de ácidos grasos activos y b) funciones metabólicas como almacén de radicales acetilo activos. La producción biotecnológica mediante bacterias da por resultado solo L-carnitina. El término "compuesto antiinflamatorio" indica compuestos tales como tocoferol oun medicamento antiinflamatorio no esferoidal tal como diclofenac o un corticosteroide tal como triamcinolona. El tocoferol o vitamina E es un representante de un grupo de siete vitaminas solubles en lípidos con un efecto antioxidante; es un constituyente de todas las membranas de células animales. El compuesto más importante que se da de forma natural con actividad de vitamina E es el alfa-tocoferol. El término "alteraciones subcutáneas de la distribución de grasa" indica tejidos adiposos en el cuerpo de seres humanos y mamíferos que se dan como depósitos de grasa relacionados genéticamente o relacionados con la comida en forma de bolas de grasa localizadas, y pueden considerarse como estéticamente perturbadoras de zonas críticas tales como abdomen, nalgas, caderas, rodilla, pantorrillas, muslos, brazos superiores, barbilla, mejillas. También pueden implicar la proliferación distópica (proliferaciones benignas de las células de grasa tales como lipomas). El término "trastornos de tejido adiposo" indican por ejemplos los siguientes trastornos: Los lipomas son tumores de tejido adiposo, que son tumores mesenquimales benignos, de lento crecimiento, normalmente esféricos, posiblemente pedunculados (= I. pendulum) o incluso vellosos (= I. arborescens, por ejemplo del vello sinovial), compuestos de células de tejido adiposo - agrandadas -, preferentemente en un tejido celular subcutáneo, posiblemente con osificación central (= I. ossificans), llegando a ser mucosos (= I. mixomatodes) o calcificando (= I. petrificans), además con tejido conectivo aumentado y formación de cápsula (= I. fibrosum), neoangiogénesis (= I. teleangiectodes), que muestra raramente degeneración maligna (= l. sarcomatodes, liposarcoma). Se van a categorizar como patológicos porque crecen y su desarrollo de tejido conectivo puede ser dañino per se, además de la compresión derivada de los mismos en los vasos sanguíneos, que puede causar neuralgia. La enfermedad de Dercum, llamada lipomatosis dolorosa, es un tipo especial de proliferación hipertrófica de tejido adiposo, que está localizado entre la fascia de grasa dérmica (fascia de grasa de Kampa) y la parte interior de la dermis. Los efectos hormonales llevan a una capacidad mejorada de enlace con agua de estas células de grasa que producen ellas mismas por turnos, a través de fenómenos de presión, obstrucciones del tracto linfático en la región de vesículas linfáticas iniciales en forma de helécho y con cuyos efectos compresores e irritantes adicionales se ejercen en los nervios sensoriales periféricos, así que estos pacientes manifiestan una sensibilidad extremadamente dolorosa al tacto. En el curso de varios años hasta décadas, hay formación de nodulos grasos irregulares en posiciones diseminadas debajo de la dermis, que se hace más delgada durante el proceso de envejecimiento, algunos de cuyos nodulos tienen características dolorosas y altamente antiestéticas. El cuello de Madelung (síndrome de Lanois-Bensaude) es una inflamación del tejido adiposo con proliferación de tejido adiposo en el que la formación de un tumor de tejido adiposo distrófico se acompaña de compactación de tejido conectivo subcutáneo en forma de cicatriz. En estos casos, los procedimientos quirúrgicos a menudo pueden ser solo parcialmente exitosos, porque las estructuras anatómicas esenciales están implicadas en este proceso y el trastorno se manifiesta esencialmente en la región de la cabeza, cuello y hombros. La lipedemia es una hinchazón dolorosa de tejido adiposo que se da especialmente en la parte inferior de las piernas de las mujeres y muestra un curso y características progresivas con el aumento de edad. Los nodulos piezogénicos son nodulos en los cantos de las manos y los talones que están provocados por presión y se dan como hernias múltiples de tejido adiposo, principalmente en la región del talón de la gente obesa. Son normalmente defectos en la septación del tejido adiposo subcutáneo que se consideran por los pacientes como cosmética o funcionalmente perturbadores. El xantelasma es un depósito de colesterol parecido a la placa, ligeramente elevado, amarillo pálido, en la región de los párpados. Son suaves y fácilmente desplazables y normalmente se dan simétricamente en ambos ojos. Está provocado por alteraciones locales del metabolismo de lípidos. Las mujeres post-menopáusicas están particularmente afectadas frecuentemente. La diabetes mellitus y niveles elevados de lípidos en sangres también están asociados con un aumento de riesgo de desarrollarlo. Los xantelasmas pueden provocar estrés psicológico por su aparición. El término "regresión" indica la lipólisis del tejido adiposo y la regresión de la región adiposa proliferada. Los trastornos de tejido adiposo mencionados anteriormente muestran, en contraste con la lipohipertrofia relacionada con la alimentación (que es seguida además por una deposición de grasa en el sentido de la alteración de la distribución de grasa), enfermedades de tejido o entidades que pueden diferenciarse patológicamente de manera no ambigua, y que pueden describirse mediante parámetros histológicos de señalado e inflamación, aunque también por encapsulados de tejido conectivo y por cambios en la propia morfología histológica del tejido adiposo. La invención además se refiere al uso de preparados para producir un medicamento para el tratamiento de la celulitis. La celulitis es un tipo especial de proliferación hipertrófica de tejido adiposo, que está localizado entre la fascia de grasa dérmica (fascia de grasa de Kampa) y la parte interior de la dermis. Los efectos hormonales llevan a una capacidad mejorada de enlace con el agua de estas células de grasa que producen ellas mismas por turnos, a través de fenómenos de presión, obstrucciones del tracto linfático en la región de los vasos linfáticos iniciales parecidos a heléchos. En el curso de varios años hasta décadas, hay formación de nodulos grasos irregulares en posiciones diseminadas debajo de la dermis, que se hace más delgada durante el proceso de envejecimiento, algunos de cuyos nodulos tienen características dolorosas y altamente antiestéticas. La invención se relaciona en particular en las formas farmacéuticas reivindicadas para el uso de fosfolípido en las que el fosfolípido está en forma de una sal tolerada fisiológicamente, por ejemplo una sal sódica, de potasio y/o amonio. El fosfolípido puede aislarse de aceite de semillas, colza, soja y girasol y, después de una aplicación apropiada, puede emplearse en el sistema de liposomas. La lecitina, por ejemplo, del huevo de gallina, también es adecuada. Se prefieren los fosfolípidos de las sojas.
La invención también se refiere al uso de fosfolípidos en que el fosfolípido es la fosfatidilcolina de la soja y se aisla de la misma. Especialmente cuando el fosfolípido consiste en al menos 90 por ciento en peso (% en peso) de fosfatidilcolina de soja, en particular 95% en peso. La invención también se refiere al uso de un ácido biliar o diferentes ácidos biliares, en que el ácido biliar está en forma de una sal tolerada fisiológicamente. Esta puede ser por ejemplo, una sal sódica, de potasio y/o amonio del ácido desoxicólico, ácido cólico, ácido litocólico, ácido quenodesoxicólico, ácido hipodesoxicólico, ácido trihidroxicoprostánico, ácido ursodesoxicólico, ácido taurocólico o ácido glicocólico. La relación de masa del fosfolípido al ácido biliar es, en % en peso, de 30:1 a 1 :0,03, preferiblemente de 1 :0,7 a 1 :0,1 , en particular 1 :0,6 a 1 :0,3. La concentración de fosfolípido en el sistema liposoma es de 0,5% en peso a 30% en peso, preferiblemente de 5% en peso a 25% en peso, en particular de 10% en peso a 20% en peso. Los liposomas tienen un diámetro de 30 nm a 180 nm, preferiblemente de 30 nm a 130 nm, en particular de 50 nm a 90 nm. Estos liposomas pueden esterilizarse por filtración sin dificultad, empleando filtros con un diámetro de poro de 0,2 µm. El pH del medicamento está en el intervalo de 6,5 a 9,0, preferiblemente de 6,5 a 8,0, en particular de 6,5 a 7,4. La relación de peso del componente que ayuda a la degradación de grasas en el preparado es de 0,00001 por ciento en peso a 20 por ciento en peso, preferiblemente de 0,0001% en peso a 10% en peso, en particular de 0,001% en peso a 1% en peso. La relación de peso del compuesto antiinflamatorio en el preparado depende de la naturaleza del compuesto antiinflamatorio y es normalmente de 0,00001 a 20 por ciento en peso. Los preparados de la invención se producen por ejemplo, disolviendo o dispersando al menos un fosfolípido y/o al menos un ácido biliar en la relación mencionada anteriormente a otra en un disolvente orgánico, y después añadiendo los componentes que ayudan a la degradación de grasas. Es posible donde sea apropiado añadir después un compuesto antiinflamatorio. Esta disolución o dispersión se concentra posteriormente, y después se añade agua. La producción de los preparados de la invención pueden promoverse después de la adición de agua por extrusión, homogeneización a alta presión y/o tratamiento de ultrasonidos. El tratamiento tiene lugar por debajo de 40°C, preferiblemente de 20°C a 30°C. Disolventes orgánicos adecuados son etanol, propanol, alcohol isopropílico o alcohol bencílico, cada uno solo o en una mezcla. Los volúmenes residuales de alcohol después de la concentración serían 0 por ciento en volumen (vol. %) a 20% en volumen, preferiblemente de 0 % en volumen a 10 % en volumen. También se describen procedimientos para producir los preparados en las Solicitudes de Patente Europeas EP 0470437 o EP 0 615 746. Es posible donde sea apropiado, añadir además a los preparados de la invención antioxidantes tales como ácido ascórbico, bisulfito sódico o pirosulfito sódico, o conservantes tales como alcohol bencílico. Los preparados pueden comprender también estructuras coloidales tales como micelas o micelas mezcladas. Estas estructuras tienen un diámetro de partícula de 10 a 500 Angstrom. Consisten en ácido biliar y fosfolípido. La relación de masas del ácido biliar al fosfolípido está en % en peso de 0,1 : 2 a 2 : 1 , preferiblemente de 1 : 2. La concentración de fosfolípido en las estructuras coloidales en los medicamentos es de 5% en peso a 15% en peso, preferiblemente de 10% en peso. Las estructuras coloidales se producen por ejemplo, disolviendo el ácido biliar en agua, haciendo la disolución algo alcalina. El fosfolípido se dispersa después en ella. El componente que ayuda a la degradación de grasas se añade entonces, y donde sea apropiado, puede añadirse entonces el compuesto antiinflamatorio. Finalmente se lleva a cabo la filtración. El preparado empleado según la invención y formas farmacéuticas comparables, se administran por inyección o infusiones cortas subcutánea, intra-articular, intraperitoneal, intramuscular. Se prefiere la inyección o infusión subcutánea. En la aplicación a grandes áreas, la administración de Essentiale por medio de la técnica de tumenescencia se ha considerado como un método particularmente adecuado. Esto supone en la primera etapa hasta 8 litros de una solución salina que incluye anestésicos y sustancias que tienen actividad antiinflamatoria infiltrándose en el tejido adiposo y movilizándose el tejido adiposo. Entonces la masa principal de grasa se aspira. La adición de Essentiale al infiltrado ayuda a la liposución mediante lipólisis medicinal. El método de infiltración permite una exposición particularmente buena de Essentiale en el tejido diana. La administración percutánea también se reivindica, en diversos medios de transporte y con el uso de diversas ayudas, por ejemplo, iontoforesis. La introducción simultánea de los preparados y las formas farmacéuticas empleadas según la invención pueden tener lugar en aplicaciones particulares por medio del método de tumescencia, que hace uso de la presión hidrostática para asegurar la distribución uniforme. También es posible la administración percutánea, que puede tener lugar en diversos medios de transporte tales como cremas, ungüentos, geles, hidrogeles, lociones o pastas, y con el uso de diversas ayudas, por ejemplo iontoforesis o fonoforesis. Preparados y formas farmacéuticas adecuadas son, por ejemplo, suspensiones, emulsiones o disoluciones inyectables, y productos con liberación prolongada de ingrediente activo, en la producción del cual se usan ayudas convencionales como tales. Los preparados también pueden estar en forma de un concentrado, sustancia seca o liofilizados, para aumentar la estabilidad, por ejemplo.
Estos productos farmacéuticos se producen y administran preferiblemente en unidades de dosificación, comprendiendo cada unidad una dosis particular del preparado como ingrediente activo. En el caso de disoluciones para inyección en forma de ampolla, esta dosis puede ser de aproximadamente 10 mg a aproximadamente 2000 mg, preferiblemente de aproximadamente 50 mg a aproximadamente 2000 mg, con preferencia de aproximadamente 250 mg a 500 mg, en base al fosfolípido. Las dosis diarias necesitadas para el tratamiento de un paciente adulto se administran, dependiendo del tamaño del tejido adiposo tratado, mediante disoluciones para inyección de 5 mg a 500 mg, preferiblemente 250 mg a 500 mg, por inyección, en base al fosfolípido. Las disoluciones para inyección también pueden estar diluidas antes de la administración, preferiblemente con solución salina. Sin embargo, en algunas circunstancias, también pueden resultar apropiadas unas dosis diarias mayores o menores. La dosis depende además del tamaño de los lipomas, y para pequeños lipomas, son enteramente suficientes cantidades de 1 mg a 50 mg, preferiblemente 2 mg a 20 mg, por inyección, en base al fosfolípido. La administración de la dosis diaria puede tener lugar en una única dosis en forma de una unidad de dosificación unitaria, o también una pluralidad de unidades pequeñas de dosificación, o mediante una administración múltiple de dosis divididas en intervalos concretos. La invención se explica en más detalle por medio de los ejemplos posteriores.
Ejemplo 1 Tratamiento de lipohipertrofia con la ayuda de la invección intralesional de Essentiale® N i.V. Una paciente femenina de 48 años con proliferación de tejido adiposo periumbilical, aún tenía la capa residual de 3,11 cm de grasa después de la liposucción en dos ocasiones anteriores. La paciente recibió dos inyecciones de Essentiale® N i.V. (Rote Liste, Marzo de 2003; Ingredientes: fosfolípidos de soja, que comprenden el 93% (3-sn-fosfatidil)colina (extractante al 95% (v/v) etanol 250 mg, ácido desoxicólico y cloruro sódico, hidróxido sódico, riboflavina, D,L-alfa-tocoferol, etanol, agua para las inyecciones, como conservante 45 g de alcohol bencíico) en un intervalo de 4 semanas. La inyección tuvo lugar en el tejido adiposo subcutáneo con, en cada caso, 30 mi de un preparado de Essentiale® N i.V. diluido al 50% con solución salina fisiológica. Después de 8 semanas, fue posible detectar una reducción en el espesor del tejido adiposo a 55% (espesor de tejido adiposo 1,41 cm ) del espesor original. La zona de la superficie de piel correlacionante tratada equivalía umbilicalmente a 25 cm * 15 cm. El periodo siguiente libre ahora de recurrencias, equivalió a 6 meses.
Claims (20)
1.- El uso de un preparado que comprende a) al menos un fosfolípido y/o b) al menos un ácido biliar y c) un componente que ayude a la degradación de la grasa y d) agua para producir un medicamento para eliminar los acúmulos subcutáneos de grasa.
2.- El uso según la reivindicación 1 , en el que el preparado comprende a) al menos un fosfolípido, b) al menos un ácido biliar, c) un componente que ayude a la degradación de la grasa y d) agua
3.- El uso según las reivindicaciones 1 o 2, en el que el preparado comprende a) al menos un fosfolípido y/o b) al menos un ácido biliar, c) un componente que ayude a la degradación de la grasa, d) un compuesto antiinflamatorio y e) agua.
4.- El uso según la reivindicación 3, en el que el preparado comprende a) al menos un fosfolípido, b) al menos un ácido biliar, c) un componente que ayude a la degradación de la grasa, d) un compuesto antiinflamatorio y e) agua.
5.- El uso de los preparados según se reivindica en una o más de las reivindicaciones 1 a 4 para producir un medicamento para el tratamiento de trastornos del tejido adiposo, en particular con alteración local de la distribución de la grasa.
6.- El uso de los preparados según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, para producir un medicamento para la regresión de los tumores de tejido adiposo.
7.- El uso según la reivindicación 5, en el que las alteraciones de distribución de grasas de una naturaleza no deseada, que son de naturaleza estética o patológica, son lipodemas, lipomatosis de las paredes abdominales, deformantes de dermatopaniculosis, xantelasma, módulos piezogénicos o celulitis.
8.- El uso según se reivindica en una o más de las reivindicaciones 1 a 4, en el que el fosfolípido empleado es uno de los siguientes compuestos 3-sn-fosfatidilcolina, soja (Phospholipon 90), 3-sn-fosfatidilcolina, soja hidrogenada (Phospholipon 90H), 3-(3sn)-fosfatidil)gIicerol de soja (Phospholipon G), dimiristoilfosfatidilglicerol, liso- fosfatidilcolina o dipalmitoilfosfatidilglicerol, y sus sales toleradas fisiológicamente, o una mezcla de estos compuestos.
9.- El uso según la reivindicación 8, en el que la sal tolerada fisiológicamente del fosfolípido empleado es la sal sódica, de potasio y/o amonio.
10.- El uso según la reivindicación 8, en el que la fosfatildilcolina de soja se emplea como fosfolípido.
11.- El uso según la reivindicación 10, en el que el fosfolípido consiste en al menos 90 por ciento en peso (% en peso) de fosfatidilcolina de soja, en particular 95% en peso.
12.- El uso según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, en el que el ácido biliar empleado es uno de los siguientes compuestos, ácido desoxicólico, ácido cólico, ácido litocólico, ácido quenodesoxicólico, ácido hiodesoxicolico, ácido trihidroxicoprostánico, ácido ursodesoxicólico, ácido taurocólico o ácido glicocólico y sus sales toleradas fisiológicamente, o una mezcla de estos compuestos.
13.- El uso según la reivindicación 12, en el que la sal tolerada fisiológicamente del ácido biliar empleado es la sal sódica, de potasio y/o amonio.
14.- El uso según una o más de las reivindicacones 1 a 4, en el que la relación de masa del fosfolípido al ácido biliar en porcentaje en peso es de 30 : 1 a 1 : 0,03, preferiblemente de 1: 0,7 a 1 : 0,1 , en particular 1 : 0,6 a 1 : 0,3.
15.- El uso según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la concentración de fosfolípido es de 0,5% en peso a 30% en peso, preferiblemente de 5% en peso a 25% en peso, en particular de 10% en peso a 20% en peso , en el preparado.
16.- El uso según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la riboflavina o carnitina o una mezcla de estos componentes se emplean como componente asistente de la degradación de grasas.
17.- El uso según las reivindicaciones 3 o 4, en el que se emplean tocoferol, diclofenac o triamcinolona o una mezcla de estos compuestos como compuesto antiinflamatorio.
18.- El uso según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la cantidad del componente que asiste la degradación de grasas en el preparado es de 0,00001 por ciento en peso a 20 por ciento en peso, preferiblemente de 0,0001 % en peso a 1.0% en peso, en particular de 0,001% en peso a 1 % en peso.
19.- El uso según una o más reivindicaciones de 1 a 4, en el que la cantidad de compuesto antiinflamatorio en el preparado es de 0,00001 a 20 por ciento en peso.
20.- El uso según una o más de las reivindicaciones 1 a 19, en el que el preparado se administra por inyección, infusiones cortas o infusión subcutánea, intra-articular, intraperitoneal, intramuscular, o por el uso de la técnica de tumenescencia.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE10361067A DE10361067A1 (de) | 2003-12-22 | 2003-12-22 | Medikamentöse Lipolyse von Fettansammlungen |
PCT/EP2004/014134 WO2005063169A2 (de) | 2003-12-22 | 2004-12-11 | Medikamentöse lipolyse von fettansammlungen |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
MXPA06006645A true MXPA06006645A (es) | 2006-08-31 |
Family
ID=34673059
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
MXPA06006645A MXPA06006645A (es) | 2003-12-22 | 2004-12-11 | Lipolisis medica de acumulos de grasa. |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1699490A2 (es) |
JP (1) | JP2007515439A (es) |
KR (1) | KR20060121238A (es) |
CN (1) | CN1897974A (es) |
AU (1) | AU2004308072A1 (es) |
BR (1) | BRPI0417932A (es) |
CA (1) | CA2551474A1 (es) |
DE (1) | DE10361067A1 (es) |
IL (1) | IL176026A0 (es) |
MX (1) | MXPA06006645A (es) |
WO (1) | WO2005063169A2 (es) |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20060127468A1 (en) | 2004-05-19 | 2006-06-15 | Kolodney Michael S | Methods and related compositions for reduction of fat and skin tightening |
US7754230B2 (en) * | 2004-05-19 | 2010-07-13 | The Regents Of The University Of California | Methods and related compositions for reduction of fat |
DK1758590T3 (da) * | 2004-05-19 | 2011-11-21 | Los Angeles Biomed Res Inst | Anvendelse af et detergent til ikke-kirurgisk fjernelse af fedt |
PT1845938T (pt) * | 2005-02-08 | 2019-07-11 | Univ California | Métodos e composições relacionadas para redução da gordura e para refirmar a pele |
DE102007015701A1 (de) | 2007-03-19 | 2008-09-25 | Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft Mbh | Neue pharmazeutische Zusammensetzungen für die Lipolyse und Verfahren zu deren Herstellung |
FR2937554B1 (fr) * | 2008-10-27 | 2010-11-12 | Yves Crassas | Solutions salines aqueuses pour la destruction de tissus graisseux |
MX337850B (es) * | 2009-03-02 | 2016-03-23 | Doris Hexsel | Lipoatrofia cosmetica medicinal. |
US8101593B2 (en) | 2009-03-03 | 2012-01-24 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Formulations of deoxycholic acid and salts thereof |
SG178559A1 (en) | 2009-08-25 | 2012-03-29 | Medrx Co Ltd | Transdermal composition of phosphatidylcholine and method for producing same |
DE102010028365A1 (de) | 2010-04-29 | 2011-11-03 | Lichtblick Gmbh | Verwendung einer Phospholipid enthaltenden Zusammensetzung zur Entfernung von subkutanen Fettansammlungen |
US20120237492A1 (en) | 2011-02-18 | 2012-09-20 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Treatment of submental fat |
US8653058B2 (en) | 2011-04-05 | 2014-02-18 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Compositions comprising deoxycholic acid and salts thereof suitable for use in treating fat deposits |
MX350390B (es) * | 2011-08-23 | 2017-09-06 | Kythera Biopharmaceuticals Inc | Formulaciones de acido desoxicolico y sales del mismo. |
US20170087161A1 (en) * | 2014-03-21 | 2017-03-30 | Nestec S.A. | Maternal vitamin b2 administration for the prevention of increased adiposity, overweight or obesity in the offspring |
WO2018194427A1 (ko) * | 2017-04-21 | 2018-10-25 | 이기택 | 통증과 부종 그리고 부작용이 없는 국소지방 감소용 주사제 조성물 및 이의 제조방법 |
KR102093872B1 (ko) * | 2017-07-03 | 2020-03-27 | 진호성 | 지방제거용 주사제 조성물 및 이의 제조방법 |
JP6356329B2 (ja) * | 2017-09-27 | 2018-07-11 | キテラ バイオファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | デオキシコール酸およびその塩類の製剤 |
KR101865562B1 (ko) * | 2017-11-03 | 2018-06-08 | 주식회사 펜믹스 | 포스포콜린 유도체를 포함하는 지방분해 조성물 |
KR20190095833A (ko) * | 2018-02-07 | 2019-08-16 | 이기택 | 고통 및 부작용이 없는 국소지방 감소용 포스파티딜콜린 비포함 주사제 조성물 |
CN109674696A (zh) * | 2018-03-27 | 2019-04-26 | 上海同柏生物科技有限公司 | 一种用于腹部脂肪降解技术及其制剂与应用 |
CN110302082A (zh) * | 2018-03-27 | 2019-10-08 | 上海同柏生物科技有限公司 | 用于减少身体脂肪沉积的技术及组合物制剂与应用 |
AU2021283320A1 (en) | 2020-06-01 | 2022-12-08 | Cosmed Pharmaceutical Co., Ltd. | Beauty microneedle array |
WO2022019187A1 (ja) * | 2020-07-20 | 2022-01-27 | コスメディ製薬株式会社 | 美容用外用剤及び化粧料 |
KR102513115B1 (ko) * | 2020-12-18 | 2023-03-22 | 주식회사 레시텍 | 리토콜릭산을 포함하는 국소지방 감소용 조성물 |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE10349979B4 (de) * | 2003-10-24 | 2006-05-18 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Medikamentöse gezielte lokale Lipolyse |
-
2003
- 2003-12-22 DE DE10361067A patent/DE10361067A1/de not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-12-11 CN CNA2004800386251A patent/CN1897974A/zh active Pending
- 2004-12-11 MX MXPA06006645A patent/MXPA06006645A/es unknown
- 2004-12-11 BR BRPI0417932-3A patent/BRPI0417932A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-12-11 EP EP04803773A patent/EP1699490A2/de not_active Ceased
- 2004-12-11 KR KR1020067012553A patent/KR20060121238A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-12-11 JP JP2006545984A patent/JP2007515439A/ja not_active Abandoned
- 2004-12-11 AU AU2004308072A patent/AU2004308072A1/en not_active Abandoned
- 2004-12-11 CA CA002551474A patent/CA2551474A1/en not_active Abandoned
- 2004-12-11 WO PCT/EP2004/014134 patent/WO2005063169A2/de not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-05-30 IL IL176026A patent/IL176026A0/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2004308072A1 (en) | 2005-07-14 |
DE10361067A1 (de) | 2005-07-14 |
WO2005063169A3 (de) | 2006-05-04 |
EP1699490A2 (de) | 2006-09-13 |
WO2005063169A2 (de) | 2005-07-14 |
JP2007515439A (ja) | 2007-06-14 |
IL176026A0 (en) | 2006-10-05 |
BRPI0417932A (pt) | 2007-04-17 |
CN1897974A (zh) | 2007-01-17 |
CA2551474A1 (en) | 2005-07-14 |
KR20060121238A (ko) | 2006-11-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US20100004216A1 (en) | Medicinal lipolysis of accumulation of fat | |
MXPA06006645A (es) | Lipolisis medica de acumulos de grasa. | |
US20120329765A1 (en) | Medicinal targeted local lipolysis | |
KR100752990B1 (ko) | 나노리포좀 및 천연 추출물을 포함하는 피부 질환의 예방또는 치료용 조성물 | |
KR101791277B1 (ko) | 피부과학 및 미용학적 조성물 | |
US20090137663A1 (en) | Therapeutic micro nutrient composition for drug delivery | |
US20160339042A1 (en) | Topical lipolysis compositions and methods | |
RU2549966C2 (ru) | Применение фосфолипид-содержащей композиции для удаления подкожных скоплений жира посредством подкожного липолиза | |
MXPA06004081A (es) | Lipolisis local medicamentosa dirigida. | |
WO2013151341A1 (en) | Injectable composition comprising phosphatidylcholine and method for preparing thereof | |
DE19810655A1 (de) | Arzneimittel mit einem Gehalt an Ciclosporin | |
US20140113883A1 (en) | Therapeutic micro nutrient composition for lipolysis and sclerosis | |
KR101775266B1 (ko) | 신규한 트라넥사민산 담지 액정나노입자 및 그의 제조방법 | |
US9173940B1 (en) | Mixture of betamethasone and tranilast with a transdermal gel for scar treatment | |
US20070207197A1 (en) | Composition and method for reducing symptoms of breast engorgement | |
KR102145376B1 (ko) | 콜린알포세레이트를 포함하는 국소지방 제거용 주사제 조성물 | |
US20090221528A1 (en) | Therapeutic micro nutrient composition for lipolysis and sclerosis | |
TWI815349B (zh) | 山竹果殼萃取物用於製備促進糖尿病傷口癒合的藥物的用途 | |
US20220047499A1 (en) | Topical Lipolysis Composition and Methods | |
CN116763832A (zh) | 山竹果壳萃取物用于制备促进糖尿病伤口愈合的药物的用途 | |
CN117425485A (zh) | 山竹果壳萃取物用于制备治疗褥疮的药物的用途 |