CN109674696A - 一种用于腹部脂肪降解技术及其制剂与应用 - Google Patents

一种用于腹部脂肪降解技术及其制剂与应用 Download PDF

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Abstract

本发明涉及化妆品技术领域，具体是一种用于腹部脂肪降解的化妆品组合物及其制剂与应用，所述的化妆品组合物包括以下重量份的组份：茶多酚1‑100份、糖代谢或脂代谢中间产物2‑200份，磷脂酰胆碱3‑200份、三羧酸循环相关酶1‑200份。本发明优点在于：本发明用于腹部脂肪降解的化妆品组合物具有很好的减脂作用，且作用方式属于非侵入性，反弹小，维持时间长的优点。

Description

一种用于腹部脂肪降解技术及其制剂与应用
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域，具体地说，是一种用于腹部脂肪降解的化妆品组合物及其制剂与应用。
背景技术
减脂一直是广大女性追求的目标，肥胖不仅仅是健康的危险因素之一，同时也影响外表的美观，尤其是面部的脂肪沉积。目前市面上用于脂肪消融的针剂，由于是侵入式具有一定的副作用和感染机会。而对于外用涂抹具有一定的减脂效果的化合物，往往出现维持时间短，易于反弹等缺点。因此添加多种化合物改进组合物的作用效力，起到协同效应，延长减脂效果，是非常有价值的。
中国专利文献CN104906028(申请号201510381658.6)公开了一种具有改善皮肤问题的发酵组合物及其应用，及以该发酵物组合物为主体的化妆品及其应用，其原料中含有CFTE(中草药含有多酚的水果、茶叶、食用菌)培养基，和ETS(食用菌、茶叶、大豆)发酵物种子液。
中国专利文献CN105434209(申请号201510298514.4)公开了一种美容祛皱纹收紧塑型的组合物及其制备方法，所述组合物由绿茶提取物，莲叶提取物，朝鲜当归提取物，金缕梅提取液，马齿苋提取液，酵母提取物，射干提取物，牡丹花根提取物，月见草籽油，七叶树皂甙，积雪草总苷，水解蚕丝蛋白，弹力蛋白，大豆水解蛋白，胶原蛋白，阿尔法-硫辛酸，辅酶Q10，小球藻，聚谷氨酸，纳托胶，神经酰胺3，霍霍巴酯，角鲨烷，透明质酸，氢化聚葵烯，左旋乳酸钠，维生素C乙基醚，1.3丁二醇，水等原料制成。能够营养皮肤、促进脸部血液循环，防止皮肤水分散失，长期使用能够产生消除皱纹，消褪黑色素的效果。
目前本发明涉及的一种用于腹部脂肪降解的化妆品组合物及其制剂与应用未见文献报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于腹部脂肪降解的化妆品组合物及其制剂与应用。
本发明的第一方面，提供一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚1-100份、糖代谢或脂代谢中间产物2-200份，磷脂酰胆碱3-200份、三羧酸循环相关酶1-200份。
优选的，所述的化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚1-20份、糖代谢或脂代谢中间产物2-40份，磷脂酰胆碱3-40份、三羧酸循环相关酶1-30份。
优选的，所述的化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚10-15份、糖代谢或脂代谢中间产物20-30份，磷脂酰胆碱15-20份、三羧酸循环相关酶15-20份。
优选的，所述的糖代谢或脂代谢中间产物选自柠檬酸、肉桂酸、共轭亚油酸、琥珀酸、苹果酸中的一种或两种以上。
优选的，所述的三羧酸循环相关酶选自柠檬酸合酶、乌头酸酶、异柠檬酸脱氢酶、琥珀酰辅酶A合成酶、琥珀酸脱氢酶、延胡索酸酶、苹果酸脱氢酶、谷胱甘肽还原酶中的一种或两种以上。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括清蛋白2-10份。可选择人血白蛋白、卵白蛋白、血清白蛋白、牛血清白蛋白、犬白蛋白等。清蛋白能维持血浆胶体渗透压的恒定；能够促进难溶性的小分子有机物和无机离子可逆地结合形成易溶性的复合物，成为这些物质在血液循环中的运输形式；具有黏性、胶质性，能够起到解毒的作用。清蛋白是蛋白和化合物运输的载体,可以促进脂肪降解产物的运输,促进脂肪降解产物到达目标组织进行降解。进一步优选的，清蛋白5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括阿魏酸2-10份。阿魏酸能清除自由基，促进清除自由基的酶的产生，增加谷胱甘肽转硫酶和醌还原酶的活性，并抑制酪氨酸酶活性，来调节人体生理机能。同时在人体中可起到健美和保护皮肤的作用。进一步优选的，阿魏酸5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括传明酸2-10份。传明酸是一种蛋白酶抑制剂，能抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用，从而阻止了如发源性蛋白酶等酶的活性，进而抑制了黑斑部位的表皮细胞机能的混乱，并且抑制黑色素增强因子群，再彻底断绝因为紫外线照射而形成的黑色素发生的途径。即让黑斑不再变浓、扩大及增加，从而能有效地防止和改善皮肤的色素沉积。进一步优选的，传明酸5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括烟酰胺2-10份。烟酰胺又称尼克酰胺、维生素B3或维生素PP，是一种水溶性维生素，属于B族维生素，为辅酶Ⅰ(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸，NAD)和辅酶Ⅱ(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸，NADP)的组成成分，在人体内这两种辅酶结构中的烟酰胺部分具有可逆的加氢与脱氢特性，在生物氧化中起着递氢作用，能促进组织呼吸、生物氧化过程和新陈代谢，对维持正常组织特别是皮肤、消化道和神经系统的完整性具有重要意义。进一步优选的，烟酰胺5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括维生素E 2-10份。维生素E具有延缓衰老，减少皱纹的产生，减少细胞耗氧量，抗氧化保护机体细胞免受自由基的毒害，改善脂质代谢的作用。进一步优选的，维生素E 5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括肝脂酶2-10份。肝脂酶(hepaticlipase或hepatiltriglyceridase或hepaticendothelaillipase，HL或HTGL)属于与血液循环中内源性TG代谢有关的酶之一，与LPL在功能上有相似之处。HL主要作用于VLDL、β-VLDL及VLDL残粒中的TG。HDL中积累的未酯化胆固醇在HL作用下由肝摄取，在HDL3转化为HDL2的过程中可防止肝外组织过量胆固醇的积累。进一步优选的，肝脂酶5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括甘油激酶2-10份。在脂肪细胞中，因为没有甘油激酶，所以不能利用脂肪分解产生的甘油，只有通过血液循环运输至肝、肾、肠等组织利用。在甘油激酶(glycerokinase)作用下，转变为3-磷酸甘油，然后脱氢生成磷酸二羟丙酮，再循糖代谢途径进行氧化分解释放能量，也可在肝沿糖异生途径转变为葡萄糖或糖原。进一步优选的，甘油激酶5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括3-磷酸甘油醛脱氢酶2-10份。3-磷酸甘油醛脱氢酶(Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase，GAPD)的系统名为D-甘油醛-3-磷酸：辅酶I氧化还原酶(具磷酸化作用)[O-Gly-ceral-dehyde-3-phosphate NAD+oxidoreductase(phosphorylat—ing)]。它催化3-磷酸甘油醛氧化(脱氢)和磷酸化，生成1，3-二磷酸甘油酸，是糖代谢的中心环节，故对糖代谢起着重要的作用。进一步优选的，3-磷酸甘油醛脱氢酶5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括肉碱-脂酰转移酶I 2-10份。肉碱脂酰转移酶Ⅰ是脂肪酸氧化的限速酶，脂酰CoA进入线粒体是脂肪酸氧化的主要限速步骤。它催化长链的脂酰CoA连接到其载体上透过线粒体内膜，从而它们转运进入线粒体。进一步优选的，肉碱-脂酰转移酶I 5-8份。
优选的，所述的化妆品组合物，还包括硫解酶2-10份。硫解酶是催化脂肪酸β氧化反应中硫解作用的酶。在辅酶A存在下，将β酮酰基辅酶A硫解为乙酰辅酶A和酰基辅酶A，后者较原先的酰基辅酶A少两个碳原子。进一步优选的，硫解酶5-8份。
本发明的第二方面，提供一种以如上任一所述的化妆品组合物作为活性成分的腹部导入制剂。
所述的化妆品组合物作为唯一活性成分占制剂质量百分比0.01-99.9％，优选为0.1-10％。
优选的，所述的腹部导入制剂为搽剂、涂剂、涂抹剂、凝胶剂、冻干注射剂等。
优选的，所述的腹部导入制剂中溶剂可采用生理盐水、去离子水或调配液，调配液配方为：水、甘露糖醇、1,2-己二醇、透明质酸。
本发明的第三方面，提供一种如上任一项所述的化妆品组合物在制备减少腹部脂肪沉积的化妆品中的应用。
本发明优点在于：
1、本发明的用于腹部脂肪降解的化妆品组合物具有很好的减脂效果。
2、本发明的化妆品组合物无需侵入式注射，反弹小，维持时间长的优点。
附图说明
图1是肥胖小鼠使用本发明组合物、国外同类产品溶脂针后的体重变化比较；将NOD肥胖小鼠24只饲养增重45g后，随机分3组，给药施药：1、法国进口溶脂针组(剂量0.1ml/次)，品牌Cellulyse，规格10ml/支。2、瑞士进口溶脂针组(剂量0.1ml/次)，品牌SWISSHEHL，规格10ml/支，3、实施例1组合物组(剂量0.1mg/次)，每支10ml/支。均采用皮下脂肪层注射，第一次注射后，间隔24h连续注射第二次，间隔48小时后注射第三次，一周内完成三次注射。每天观察并记录体重变化，取每组小鼠体重平均值作图(p<0.05)。
图2是体外实验检测本发明化妆品组合物对脂肪细胞内脂肪的溶脂活性；实验分组：组1.RPMI 1640组；组2.国外同类产品组(法国进口溶脂针(剂量0.1ml/次)，品牌Cellulyse，规格10ml/支，溶媒为生理盐水)；组3.国外同类产品组(瑞士进口溶脂针(剂量0.1ml/次)，品牌SWISS HEHL组，规格10ml/支，溶媒为生理盐水)；组4.溶媒组(溶媒为生理盐水)；组5.实施例1组合物组。
将人原代脂肪细胞按约8500/孔的密度铺板，待12小时后贴壁牢固后，按以上分5组进行加样，每组3个复孔，培养48小时后，对细胞进行油红O染色，观察细胞形态变化，用异丙醇处理染色后的细胞，在490nm波长下测定吸光度(A)值，将组1的(A)值作为对照组，计算脂肪细胞内相对脂肪含量。
图3是本发明化妆品组合物对正常细胞毒性评价结果。
人原代皮肤上皮细胞铺板与96孔板，每孔8000个细胞，培养贴壁12小时后，分别是对照组和加入实施例1化妆品组合物(1)浓度梯度为2、4、10、40mg/ml，同时加入等体积RMPI1640培养液作为空白对照组，培养48小时后，使用CCK8试剂盒，测量细胞增殖和生长活性，将空白对照组设为1，实施例1设为组1，计算存活率。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明提供的具体实施方式作详细说明。实施例中所用的产品均为市售原料。
实施例1
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚1份、柠檬酸2份，磷脂酰胆碱3份、柠檬酸合酶1份。
实施例2
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚2份、肉桂酸5份，磷脂酰胆碱6份、乌头酸酶5份。
实施例3
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚5份、共轭亚油酸10份，磷脂酰胆碱10份、异柠檬酸脱氢酶10份。
实施例4
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚8份、琥珀酸15份，磷脂酰胆碱15份、琥珀酰辅酶A合成酶15份。
实施例5
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚10份、苹果酸20份，磷脂酰胆碱20份、琥珀酸脱氢酶20份。
实施例6
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚14份、柠檬酸25份，磷脂酰胆碱27份、延胡索酸酶25份。
实施例7
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚15份、肉桂酸30份，磷脂酰胆碱30份、苹果酸脱氢酶27份。
实施例8
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚20份、共轭亚油酸40份，磷脂酰胆碱40份、谷胱甘肽还原酶30份。
实施例9
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚1份、柠檬酸2份，磷脂酰胆碱3份、柠檬酸合酶1份、清蛋白2份。
实施例10
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚2份、肉桂酸5份，磷脂酰胆碱6份、乌头酸酶5份、阿魏酸2份。
实施例11
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚5份、共轭亚油酸10份，磷脂酰胆碱10份、异柠檬酸脱氢酶10份、传明酸2份。
实施例12
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚8份、琥珀酸15份，磷脂酰胆碱15份、琥珀酰辅酶A合成酶15份、烟酰胺5份。
实施例13
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚10份、苹果酸20份，磷脂酰胆碱20份、琥珀酸脱氢酶20份、维生素E 10份。
实施例14
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚14份、柠檬酸25份，磷脂酰胆碱27份、延胡索酸酶25份、肝脂酶10份。
实施例15
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚15份、肉桂酸30份，磷脂酰胆碱30份、苹果酸脱氢酶27份、甘油激酶10份。
实施例16
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚20份、共轭亚油酸40份，磷脂酰胆碱40份、谷胱甘肽还原酶30份、3-磷酸甘油醛脱氢酶10份。
实施例17
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚1份、柠檬酸2份，磷脂酰胆碱3份、柠檬酸合酶1份、肉碱-脂酰转移酶I 2份。
实施例18
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚2份、肉桂酸5份，磷脂酰胆碱6份、乌头酸酶5份、硫解酶2份。
实施例19
一种化妆品组合物，包括以下重量份的组份：茶多酚100份、肉桂酸200份，磷脂酰胆碱200份、乌头酸酶200份。
实施例20：本发明的化妆品组合物对小鼠体重变化的影响试验
实验方法
1.1、动物
NOD肥胖小鼠24只(南京模式动物中心)，雌性，体重35-40g。
1.2、动物实验分组
待小鼠体重增加至45g，随机分3组，给药施药：
组1、法国进口溶脂针组(剂量0.1ml/次)，品牌Cellulyse，规格10ml/支。
组2、瑞士进口溶脂针品牌SWISS HEHL组(剂量0.1ml/次)，规格10ml/支。
组3、实施例1组合物组(剂量0.1mg/次)，每支10ml/支。第一次注射后，间隔24h连续注射第二次，间隔48小时后注射第三次，一周内完成三次注射。每天观察并记录体重变化，取每组小鼠体重平均值作图(p<0.05)。
1.3、观测指标：称重，观测体重变化
结果如图1所示，肥胖小鼠用此化妆品后，与溶脂针组1比较，实施例1组合物组体重显著降低，且下降幅度更快(p<0.05)。即便与溶脂针组2相比较，体重下降幅度和反弹强度有显著差异(p<0.05)，表明实施例1组合物能取得非常明显减脂的作用。
实施例21：本发明的化妆品组合物的溶脂活性
实验方法
1.1、细胞
人原代脂肪细胞
1.2、细胞实验分组
组1.RPMI 1640组
组2.国外同类产品组(法国进口溶脂针(剂量0.1ml/次)，品牌Cellulyse，规格10ml/支，溶媒为生理盐水)
组3.国外同类产品组(瑞士进口溶脂针(剂量0.1ml/次)，品牌SWISS HEHL组，规格10ml/支，溶媒为生理盐水)
组4.溶媒组(溶媒为生理盐水)
组5.实施例1组合物组
将人原代脂肪细胞按约8500/孔的密度铺板，待12小时后贴壁牢固后，按以上分5组进行加样，每组3个复孔，培养48小时后，对细胞进行油红O染色，观察细胞形态变化，用异丙醇处理染色后的细胞，在490nm波长下测定吸光度(A)值，将组1的(A)值作为对照组，计算脂肪细胞内相对脂肪含量。。
1.3、体外实验检测实施例1组合物对脂肪细胞内脂肪的溶脂效果。
如图2所示，实施例1组合物组作用人原代脂肪细胞48h后，与溶脂针(法国进口溶脂针(剂量0.1ml/次)，品牌Cellulyse，规格10ml/支)比较，脂肪细胞明显减小，脂肪含量显著降低，且下降幅度更快(p<0.05)。即便与溶脂针组(瑞士进口溶脂针(剂量0.1ml/次)，品牌SWISS HEHL组，规格10ml/支，溶媒为生理盐水)比，脂肪细胞内脂肪的下降幅度有显著差异(p<0.05)，表明实施例1组合物组在体外对脂肪细胞具有非常明显的溶脂效果。
实施例22：本发明的化妆品组合物对正常细胞的毒性试验
实验方法
1.1、细胞
人原代皮肤上皮细胞
1.2我们将实施例1组合物加入体外培养的原代皮肤上皮细胞，培养48小时后，用CCK8方法检测细胞的活力，组1为培养基RPMI1640对照组；组2为实施例1复合物组。
结果如图3所示，实施例1组合物组的细胞存活率活性与对照组相比，对细胞未见有明显毒性(p＞0.05)；说明本发明的化妆品组合物的组分是安全有效的。
实施例23：本发明的化妆品组合物用于腹部脂肪降解的临床试验
随机选取50名中青年受试者，男性和女性各选25名，分两组独立进行试验。试验开始前，首先测量受试者体重和腰围作为体验前数据，然后将本品涂抹在受试者腹部，然后通过按摩或借助超声导入设备，每次需时40-60min，每个3天一次，3次为一个疗程，一个疗程做完之后，测量受试者体重和腰围，后期为期1年的随访过程中，分别在体验后第1、3、6、和12个月测量受试者体重和腰围，将50名受试者的相关数据在相对应阶段得到的数据进行汇总求平均值，结果如下表1和表2。
由表1和表2数据可以看出，本发明的化妆品组合物用于腹部具有显著的减脂效果。
表1
表2
以上已对本发明创造的较佳实施例进行了具体说明，但本发明创造并不限于所述实施例，熟悉本领域的技术人员在不违背本发明创造精神的前提下还可做出种种的等同的变型或替换，这些等同的变型或替换均包含在本申请权利要求所限定的范围内。

Claims (17)

1.一种化妆品组合物，其特征在于，包括以下重量份的组份：茶多酚1-100份、糖代谢或脂代谢中间产物2-200份，磷脂酰胆碱3-200份、三羧酸循环相关酶1-200份。
2.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，包括以下重量份的组份：茶多酚1-20份、糖代谢或脂代谢中间产物2-40份，磷脂酰胆碱3-40份、三羧酸循环相关酶1-30份。
3.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，所述的糖代谢或脂代谢中间产物选自柠檬酸、肉桂酸、共轭亚油酸、琥珀酸、苹果酸中的一种或两种以上。
4.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，所述的三羧酸循环相关酶选自柠檬酸合酶、乌头酸酶、异柠檬酸脱氢酶、琥珀酰辅酶A合成酶、琥珀酸脱氢酶、延胡索酸酶、苹果酸脱氢酶、谷胱甘肽还原酶中的一种或两种以上。
5.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括清蛋白2-10份。
6.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括阿魏酸2-10份。
7.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括传明酸2-10份。
8.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括烟酰胺2-10份。
9.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括维生素E 2-10份。
10.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括肝脂酶2-10份。
11.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括甘油激酶2-10份。
12.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括3-磷酸甘油醛脱氢酶2-10份。
13.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括肉碱-脂酰转移酶I 2-10份。
14.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，还包括硫解酶2-10份。
15.一种以如权利要求1-14任一所述的化妆品组合物作为活性成分的腹部导入制剂。
16.根据权利要求15所述的腹部导入制剂，其特征在于，所述的腹部导入制剂为搽剂、涂剂、涂抹剂、凝胶剂、冻干注射剂。
17.一种如权利要求1-14任一项所述的化妆品组合物在制备减少腹部脂肪沉积的化妆品中的应用。
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