MXPA06000476A - Goma de mascar y composiciones de confiteria que contienen un complejo removedor de manchas y metodos para fabricar y usar la goma y dichas composiciones. - Google Patents

Abstract

Una composicion en la forma de una composicion de goma de mascar o una composicion de confiteria que contiene un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina y metodos para preparar y usar los mismos para remover las manchas del material dental incluyendo los dientes.

Description

GOMA DE MASCAR Y COMPOSICIONES DE CONFITERÍA QUE CONTIENEN UN COMPLEJO REMOVEDOR DE MANCHAS Y MÉTODOS PARA FABRICAR Y USAR LA GOMA Y DICHAS COMPOSICIONES CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se dirige generalmente a gomas de mascar y composiciones de confitería que emplean un complejo removedor de manchas que comprende un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina y a procesos para fabricar las composiciones en una manera que facilite el envío y liberación del agente removedor de manchas a las superficies de los dientes en la cavidad oral del consumidor.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Los dientes blancos sin manchas se han considerado cosméticamente deseables. Desafortunadamente, en la ausencia de una limpieza dental completa, los dientes pueden llegar a decolorarse o mancharse de sustancias que provocan color presentes en la comida, bebidas, tabaco y los similares y las fuentes internas tales como sangre, agentes de relleno basados en amalgama y antibióticos (es decir, tetraciclina). Las estructuras dentales que son generalmente responsables de la presentación de una apariencia manchada son el esmalte, la dentina y la capa adquirida. El esmalte del diente se forma predominantemente de material inorgánico, principalmente en la forma de cristales de hidroxiapatita y además contiene aproximadamente 5% de material orgánico primeramente en la forma de colágeno. En contraste, la dentina se compone de aproximadamente 20% de proteína incluyendo colágeno, el balance que consiste de material inorgánico, predominantemente cristales de hidroxiapatita, similares a los que se encuentran en el esmalte. La capa adquirida es una capa proteinácea o matriz que se forma continuamente sobre la superficie del diente. Aunque la capa adquirida puede removerse a través de la limpieza mecánica, esta se regenera rápidamente muy pronto.

La decoloración de los dientes puede resultar del manchado intrínseco y/o extrínseco. El manchado intrínseco ocurre cuando los compuestos de manchado penetran el esmalte e incluso la dentina o alternativamente dicho manchado se eleva desde el origen dentro del diente. Típicamente dicho manchado puede removerse solamente a través de métodos químicos de limpieza de dientes. En contraste, el manchado extrínseco de la capa adquirida se eleva como un resultado de compuestos tales como taninos y otros compuestos polifenólicos que llegan a atraparse en y unirse firmemente a la capa proteinácea sobre la superficie del diente. La decoloración de este tipo de manchado puede removerse usualmente mediante métodos mecánicos de limpieza de dientes.

Los agentes removedores de manchas se han usado para remover el manchado y blanquear y limpiar el diente. Una clase de agentes removedores de manchas efectivo incluye los surfactantes tales como por ejemplo, estearato de sodio, que se ha encontrado que exhibe buena actividad de remoción de manchas en el diente. Dichos agentes de remoción de manchas se han incorporado en gomas de mascar que remueven las manchas y composiciones de confitería para limpiar y blanquear los dientes como se describe en las Patentes Norteamericanas Nos. 6,474,945, 6,479,071 y 6,485,739. Otra clase de agentes removedores de manchas incluye, por ejemplo, los agentes antibacteriales tales como timol, triclosán, clorhexidina y los similares.

Aunque algunos surfactantes y agentes anti-bacteriales que son ligeramente solubles en agua actúan efectivamente como agentes removedores de manchas, la solubilidad limitada de dichos agentes en agua o ambientes acuosos afecta adversamente su habilidad para liberarse de la composición removedora de manchas a las superficies de los dientes en la boca. Este defecto es especialmente aparente en las composiciones de goma de mascar. Además, estos surfactantes y agentes anti-bacteriales no penetran efectivamente a través de las barreras complejas típicamente presentes en la saliva y sobre las superficies de los dientes, además de reducir adicionalmente su biodisponibilidad para remover las manchas. Por consiguiente, los altos niveles de surfactantes o agentes anti-bacteriales son típicamente necesarios para compensar su proporción de baja liberación e incrementar su biodisponibilidad en la boca del consumidor.

Los niveles más altos de surfactante y/o agente anti-bacterial en las composiciones removedoras de manchas incrementan los costos de fabricación con poca mejora en el blanqueado o eficacia de remoción de manchas de la composición. Además, se ha determinado que las composiciones removedoras de manchas que contienen niveles mayores de surfactante o de agente anti-bacterial típicamente exhiben menos características de sabor y organolépticas deseables. Por ejemplo, las composiciones de confitería y goma de mascar que contienen niveles elevados de surfactante típicamente exhiben un sabor no deseable o jabonoso y una percepción desagradable en la boca. En gomas de mascar, el nivel elevado de surfactante también afecta adversamente la estructura de la base de goma que resulta en desintegración prematura y características de masticación insatisfactorias.

Los compuestos de ciclodextrina son conocidos por formar complejos con muchos compuestos. La molécula de ciclodextrina incluye unidades de glucopiranosa colocados en una configuración como anillo que tiene todos los grupos hidroxilo secundarios en un lado del anillo y todos los grupos hidroxilo primarios localizados en el otro lado. Generalmente las ciclodextrinas ?-, ß- y e- contienen 6, 7 y 8 unidades de glucopiranosa cíclica, respectivamente en la capa del anillo. El recubrimiento de la "cavidad" interna se forma de hidrógeno y átomos de puente oxígeno glucosídicos y además el recubrimiento es ligeramente apolar.

Por lo tanto sería un avance significante en la técnica proporcionar una composición de goma de mascar removedora de manchas que mejora la solubilidad total y la velocidad de liberación de un agente removedor de manchas en el mismo. Deberá ser un avance adicional en la técnica proporcionar una composición de goma de mascar removedora de manchas que mejora la solubilidad y la velocidad de liberación del agente removedor de manchas a través del uso de un complejo de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina. El complejo proporciona limpieza efectiva del material dental incluyendo los dientes y puede incorporarse efectivamente en una composición de goma de mascar y liberada del mismo durante el proceso de masticación en una manera que proporciona una cantidad efectiva del agente removedor de manchas. La composición de goma de mascar entonces no solamente proporcionaría la satisfacción de masticado al usuario, sino también proporcionaría un efecto dental benéfico. Existe una necesidad de una composición de goma de mascar que tiene blanqueado dental mejorado y eficacia en la remoción de manchas mientras evita o al menos minimiza sustancialmente las consecuencias de los problemas anteriormente descritos contemplados en la arte previo.

Las composiciones de confitería son bien conocidas en la técnica. Dichas composiciones incluyen, por ejemplo, caramelos macizos, nougats, caramelos cubiertos, confitería en gel, confitería con relleno en el centro, pastas de azúcar, películas delgadas consumibles y los similares. A diferencia de las composiciones de goma de mascar que comúnmente permanecen en la boca por más o excediendo varios minutos, las composiciones de confitería tienden a tener una corta vida en la boca porque se disuelven relativamente rápido en la masticación. No obstante, sería un gran beneficio proporcionar composiciones de confitería con una cantidad efectiva de un agente removedor de manchas para proporcionar dichos productos que los hagan capaces de proporciona un efecto dental benéfico.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN La presente invención generalmente se dirige a composiciones de confitería y a goma de mascar removedora de manchas en las cuales un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina se incorpora efectivamente en el mismo de manera que una cantidad suficiente de agente removedor de manchas puede liberarse rápidamente del mismo para iniciar un efecto removedor de manchas en una superficie de los dientes. El compuesto de ciclodextrina estabiliza el agente removedor de manchas por lo tanto mejorando la liberación y el envío del agente removedor de manchas de la composición a la superficie de los dientes, mientras se mantienen las propiedades de sabor y organolépticas deseables en la composición. Se ha determinado que los complejos formados a partir del agente removedor de manchas y el compuesto de ciclodextrina mejoran significativamente la eficacia removedora total de manchas de la composición.

En un aspecto particular de la presente invención, se proporciona una composición removedora de manchas que incluye una composición de goma de mascar y una composición de confiteria que comprende un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina, en donde el agente removedor de manchas está presente en una manera en la cual habilita una cantidad efectiva del agente removedor de manchas para liberarse de la composición y además el complejo proporciona liberación mejorada del agente removedor de manchas sobre las composiciones de goma que contienen solo el agente removedor de manchas. De preferencia, el agente removedor de manchas se selecciona de un surfactante y un agente anti-bacterial y más preferiblemente de surfactantes aniónicos y no iónicos.

De conformidad con un aspecto de la presente invención, se proporciona una composición de goma de mascar removedora de manchas que comprende una base de goma y un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina en donde el agente removedor de manchas está presente en una manera la cual habilita una cantidad efectiva del agente removedor de manchas para liberarse a partir de la composición de goma de mascar. También se describe un método de remoción de manchas que emplea composiciones de goma de mascar de la presente invención.

En un aspecto particular de la presente invención, se proporciona una composición de goma de mascar removedora de manchas que comprende un centro de base de goma y un recubrimiento comprendido de al menos una capa con al menos una de centro y de recubrimiento comprendiendo un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina, en donde el agente removedor de manchas está presente en una manera que habilita una cantidad efectiva del agente removedor de manchas liberarse de la composición de goma de mascar.

En un aspecto adicional de la invención, se proporciona una composición de goma de mascar en la cual el complejo del agente removedor de manchas con el compuesto de ciclodextrina se agrega en un momento en el proceso para fabricar el mismo el cual mejora la liberación del agente removedor de manchas durante la operación de masticado.

En un aspecto adicional de la presente invención se proporciona una composición de confitería removedora de manchas que comprende un portador y un complejo removedor de manchas de un agente de remoción de manchas y un compuesto de ciclodextrina en donde el agente removedor de manchas está presente en una manera que habilita una cantidad efectiva del agente removedor de manchas para liberarse de la composición de confitería. También se describe un método para remoción de manchas mediante el empleo de las composiciones de confitería de la presente invención.

En una forma preferida de la presente invención, los agentes removedores de manchas para ambas composiciones de confitería y de goma incluyen, por ejemplo, sales y esteres ácidos grasos de cadena larga y media, más preferiblemente conteniendo 14-20 átomos de carbono y especialmente estearato de sodio y palmitato de sodio y combinaciones de las mismas, así como una mezcla de ásteres ácidos cítricos de mono y bi-glicéridos.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LOS DIBUJOS Los siguientes dibujos son ilustrativos de las modalidades de la presente invención y no se intenta que limiten la invención como se incluye mediante las reivindicaciones que forman parte de la solicitud.

La Figura 1 es una gráfica comparando la liberación del estearato de sodio de las composiciones de goma de mascar que contienen estearato de sodio libre o estearato de sodio complejo con fi-ciclodextrina de conformidad con la presente invención, en donde A = gomas de mascar B = Estearato de Na en el centro C = Estearato de Na + clclodextrina en el centro D = Estearato de Na liberado y La Figura 2 es una gráfica que muestra el efecto removedor de manchas de las soluciones de prueba que contienen estearato de sodio y ß-ciclodextrina en proporciones molares variantes en discos de hidroxiapatita manchados de conformidad con la presente invención, en donde: E = Proporción de estearato de Na : ciclodextrina F = Eficiencia de blanqueado.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN La presente invención se dirige a gomas de mascar y composiciones de confitería que poseen propiedades de remoción útiles para el blanqueado y limpieza de la superficie dental a través del tratamiento con las mismas. Dichas composiciones son especialmente apropiadas para remover manchas, las cuales se adhieren o se atrapan en materiales sobre la superficie de los dientes y para prevenir la acumulación del material atrapado en las manchas y manchas sobre las superficies de los dientes. Las composiciones de la presente invención significan que incluyen productos, los cuales no son intencionalmente tragados para propósitos de administración sistémica de los agentes terapéuticos, pero se retienen en la cavidad oral por un tiempo suficiente para contactar las superficies dentales para proporcionar el efecto blanqueador y de remoción de manchas dental benéfico. Las composiciones de la presente invención pueden estar en la forma seleccionada de, por ejemplo gomas con relleno en el centro, gomas pegajosas, caramelos, mentas, pastillas, tabletas, películas delgadas consumibles y las similares.

Las composiciones de la presente invención contienen compuestos de ciclodextrina que son capaces de solubilizar los agentes removedores de manchas para formar un complejo soluble en agua. El compuesto de ciclodextrina significativamente mejora la liberación y biodisponibilidad del agente removedor de manchas. Además, el compuesto ciclodextrina facilita la penetración del agente removedor de manchas a través de las barreras lipofílicas del material dental tales como los dientes para alcanzar las áreas en necesidad de la remoción de manchas, además mejorando adicionalmente el blanqueado o el efecto de limpieza de los agentes de remoción de manchas. Las composiciones de la presente invención también se formulan para contener niveles reducidos de los agentes removedores de manchas para lograr ahorrar en costos, mientras se mantienen las características organolépticas deseables y el blanqueado de dientes y los efectos de limpieza.

Las ciclodextrinas se forman generalmente mediante el tratamiento con una enzima glucosil-transferasa (CGTasa) para transformar catalíticamente la mancha en polímeros cíclicos que contienen seis, siete u ocho unidades de glucosa. Estos compuestos se componen de una estructura como anillo con una cavidad hueca que es relativamente hidrofóbica debido en parte a la presencia de átomos de hidrógeno y átomos de oxígeno glicosídicos en la cavidad hueca. Las superficies exteriores del anillo son hidrofílicos debido a la presencia de grupos hidroxilo polares en los bordes externos del anillo. La naturaleza hidrofóbica de la cavidad permite que las moléculas apropiadamente dimensionadas se acomplejen a través de las interacciones hidrofóbicas.

Las moléculas o grupos funcionales de las moléculas que tienen tamaños moleculares que son apropiadas para ajustarse dentro de la cavidad y poseer un alto grado de hidrofobicidad (es decir, menos hidrofílica) que el agua, ocuparían o se posicionarían por si mismas en la cavidad de la ciclodextrina. En las soluciones acuosas, las moléculas de agua ocupan la cavidad de ciclodextrina apolar correspondiente a un estado de energía más alto debido a la interacción polar-apolar entre las mismas. Si las moléculas menos polares que el agua están presentes, entonces dichas moléculas desplazan rápidamente las moléculas de agua en la cavidad para lograr un estado menor de energía más estable. En la presente invención, los agentes de remoción de manchas son típicamente apolares o incluyen un grupo funcional que es menos hidrofílico que el agua como se describirá posteriormente.

Excepto que se anote de otra manera, la cantidad de ingredientes incorporados en las composiciones de conformidad con la presente invención se designan como el % de peso basado en el peso total de la composición.

Los compuestos de ciclodextrina apropiados útiles en la presente invención incluyen compuestos de ciclodextrina a, ß-, ?-, derivados de los mismos y combinaciones de los mismos. En una modalidad preferida, el compuesto de ciclodextrina se selecciona de hidroxipropii ß-ciclodextrina, hidroxietil ß-ciclodextrina, hidroxipropii ?-ciclodextrina, hidroxietil ?-ciclodextrina, o ciclodextrina, metll ß-ciclodextrina y los similares y combinaciones de los mismos. La ß-ciclodextrina es un compuesto de ciclodextrina más preferido. Los compuestos de ciclodextrina apropiados incluyen aquellos que son típicamente solubles en soluciones acuosas en cantidades de al menos 10% en peso con base en el peso total de la solución.

Para las composiciones removedoras de manchas de la presente invención, la cantidad del compuesto de ciclodextrina será una cantidad suficiente para acomplejar el agente removedor de manchas contenido dentro de la composición y puede determinarse rutinariamente por aquellos expertos en la técnica. Por medio de ejemplo, la cantidad del compuesto de ciclodextrina puede oscilar desde aproximadamente 0.01% en peso a 20% en peso, de preferencia desde aproximadamente 0.1% en peso a 10% en peso con base en el peso total de la composición.

De conformidad con la presente invención, el agente removedor de manchas se acompleja con un compuesto de ciclodextrina para mejorar el envío efectivo y la liberación del agente removedor de manchas en la goma de mascar y las composiciones de confitería.

Los términos "cantidad efectiva removedora de manchas" o "cantidad efectiva" como se usa en este documento significa una cantidad de los agentes removedores de manchas descritos en este documento que es suficiente para prevenir, eliminar o al menos reducir la presencia de manchas en las superficies dentales para evitar cualquier efecto colateral. La cantidad efectiva para la remoción de manchas del agente removedor de manchas de la presente invención puede variar con el tipo y la extensión de la mancha particular, la edad y la condición física del animal de sangre caliente incluyendo humanos que está siendo tratado, la duración del tratamiento, la naturaleza de la terapia concurrente, la forma específica (es decir sal) del agente removedor de manchas empleado, el compuesto de ciclodextrina usado y el portador particular del cual se aplica el agente removedor de manchas.

La cantidad de agentes removedores de manchas en la composición de la presente invención también dependerá del tipo de composición (es decir goma de mascar, pastilla, menta, caramelo, confitería y los similares) usados para aplicar el complejo de agente removedor de manchas a las superficies dentales, las diferencias en la eficiencia de las composiciones que contactan a los dientes y la cantidad efectiva de la composición generalmente usada. La cantidad también puede depender del nivel e intensidad de las manchas presentes.

Los ejemplos apropiados de agentes removedores de manchas son aquellos que son apolares o incluyen al menos un grupo funcional apolar que es típicamente más hidrofóbico que el agua. Los ejemplos de dichos agentes removedores de manchas incluyen por ejemplo, ácidos grasos de cadena larga o mediana, ácidos orgánicos, compuestos orgánicos anti-bacteriales, peróxidos orgánicos, ácidos perbenzoicos, aceite de ricino, oleato butil sulfatado, ésteres de ácido graso de cadena larga y media y sales en particular las sales de potasio y sodio del estearato y palmitato, ricinoleato y metilo y ésteres etílicos de los mismos, oleato de sodio, sales de ácido fumárico, glomato de potasio, ésteres ácidos orgánicos de mono y bi-glicéridos tales como citrato monogliceridil estearilo, succistearina, sulfosuccinato de sodio dioctilo, tristearato de glicerol, lecitina, lecitina hidroxilatada, sulfato lauril de sodio, monoglicéridos acetilados, monoglicéridos succinilatados, citrato monoglicérido, mono y bi-glicéridos etoxilados, monoestearato de sorbitan, estearil-2-lactilato de calcio, estearil Iactilato de sodio, ésteres ácidos grasos latilados de gliceroi y propilenglicerol, glicerol-lactoésteres de ácidos grasos C8-C24, de preferencia glicerol-lactoésteres de los ácidos grasos Ci4-C20, ésteres de poliglicerol de los ácidos grasos C8-C24, de preferencia los ésteres de polioglicerol de los ácidos grasos Ci4-C2o, alginato de propilenglicol, sucrosa de los ésteres de ácido graso C8-C24, de preferencia sucrosa de ésteres de ácidos grasos C14-C20, ésteres ácidos cítricos o tartáricos diacetilo de mono y bi-glicéridos, triacetina y los similares y combinaciones de los mismos. Los ejemplos apropiados de los compuestos anti-bacteriales orgánicos como agentes removedores de manchas incluyen timol, eugenol, mentol, aceite de até verde, aceite de cardamomo, carvacrol, triclosán, fernesol, aceite de neem, clorhexidina, extracto de magnolia, parabenos, cloruro de bencetonio y combinaciones de los mismos.

Los agentes de remoción de manchas ejemplarizadores preferidos se seleccionan de estearato de sodio y palmitato de sodio y combinaciones de los mismos, oleato de sodio, una mezcla de ésteres de ácido cítrico o ésteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos, como por ejemplo, lactato estearato de gliceroi, estearato de gliceroi y lactato de gliceroi y combinaciones de los mismos, monoestearato de sucrosa, distearato de sucrosa, monolaurato de sucrosa, dilaurato de sucrosa, ésteres de poliglicerol de monoestearato, ésteres de poliglicerol de monolaurato y combinaciones de los mismos.

Los agentes removedores de manchas ejemplarizadores más preferidos para usarse en composiciones de goma de mascar de la presente invención son estearato de sodio, usualmente disponible como una mezcla aproximada de 50/50 con palmitato de sodio y una mezcla de al menos un éster de ácido cítrico de mono y/o diglicéridos. Un ejemplo apropiado de un agente removedor de manchas comercial en la última clase es INWITOR 370® vendido por Condea Vista Company. Un agente removedor de manchas preferido se compone de una mezcla de ésteres de pacido láctico de monoglicéridos y diglicéridos.

La cantidad del agente removedor de manchas para las composiciones de goma de mascar es típicamente de desde aproximadamente 0.01% a 20% en peso con base en el peso total de la composición de goma de mascar. La cantidad preferida del agente removedor de manchas es desde aproximadamente 0.1% a 10% en peso. La cantidad del agente removedor de manchas variará dependiendo del agente particular individual o las combinaciones de los agentes removedores de manchas empleadas, el tipo de otros componentes de la composición de goma de mascar y sus cantidades respectivas. Por ejemplo, una cantidad preferida de estearato de sodio es aproximadamente 0.5% en peso, una cantidad preferida de una mezcla de esteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos es aproximadamente 0.6% en peso mientras una cantidad preferida de una mezcla de los ésteres de ácido cítrico de mono y diglicéridos (INWITOR 370®) es desde aproximadamente 0.6% a .0% en peso.

Los agentes removedores de manchas preferidos para usarse en las composiciones de confitería de la presente invención son estearato de sodio, palmitato de sodio y combinaciones de los mismos. Como se indica en conexión con las composiciones de goma de mascar, el estearato de sodio está usualmente disponible como una mezcla incluso aproximadamente dividida con palmitato de sodio.

La cantidad efectiva del agente removedor de manchas que puede emplearse en las composiciones de confitería de la presente invención variará sobre un rango dependiendo de, por ejemplo, el tipo de composición de confitería, la combinación o el individual particular de ios agentes removedores y el compuesto de ciclodextrina empleado. Generalmente, la cantidad de agente removedor de manchas usado en las composiciones de confitería de la presente invención excederá la cantidad de agente removedor de manchas empleado para la composición de goma de mascar para un agente removedor de manchas particular.

Típicamente, el agente removedor de manchas para las composiciones de confitería estará presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.1% a 10% en peso basado en el peso total de la composición de confitería. La cantidad preferida del agente removedor de manchas es desde aproximadamente 0.5% a 5% en peso.

La formulación de la goma y las composiciones de confitería y la manera en la cual los complejos removedores de manchas se agregan a las composiciones facilita una liberación y envío más eficiente del agente removedor de manchas. Los complejos removedores de manchas mejoran efectivamente la solubilidad del agente removedor de manchas en ambientes acuosos mientras facilitan la penetración del agente removedor de manchas a través de la barrera lipofílica normalmente presente sobre las superficies dentales incluyendo la superficie de los dientes, por lo tanto habilitando al agente removedor de manchas para alcanzar más rápidamente y contactar las áreas que requieren la remoción de manchas. De esta manera, las cantidades del agente removedor de manchas llegan a estar en contacto con las superficies dentales incluyendo las superficies dentales que mejoran significativamente mientras las propiedades organolépticas comúnmente asociadas con dichos productos se mejoran o al menos se mantienen.

Para ambas composiciones de confitería y goma de mascar de la presente invención, el agente removedor de manchas y el compuesto de ciclodextrina que forman el complejo removedor de manchas de la presente invención se combinan de preferencia en una proporción molar del agente removedor de manchas para el compuesto de ciclodextrina de 1 :0.1-10, más preferiblemente 1 :0.1-5 y más preferiblemente 1:1. Se entenderá que la proporción molar del complejo puede variar de conformidad con varios factores que incluyen pero no se limitan al tipo de composición, los tipos de aditivos o excipientes presentes y los similares. El complejo removedor de manchas formado por la combinación del agente removedor de manchas y el compuesto de ciclodextrina de la presente invención puede estar presente en cantidades oscilando desde aproximadamente 0.001% a 20% en peso con base en el peso total de la composición y más preferiblemente 0.1% a 15% en peso.

Como se describió anteriormente, el proceso de acomplejar ciclodextrina y el agente removedor de manchas de la presente invención involucra un fenómeno molecular estoiquiométrico en donde el agente removedor de manchas interactúa con la cavidad de la molécula de ciclodextrina y se atrapa en el mismo para formar un complejo estable. Solamente una porción del agente removedor de manchas se requiere para interactuar con la molécula de ciclodextrina para formar el complejo.

El complejo removedor de manchas de la presente invención puede prepararse mediante disolver la ciclodextrina en un solvente de preferencia un solvente polar tal como agua. Por lo tanto, el agente removedor de manchas se agrega a la solución de ciclodextrina. El agente removedor de manchas o una porción del agente removedor de manchas que es apolar o menos polar que el agua se asocia rápidamente con la cavidad apolar de la molécula de ciclodextrina. Opeionalmente, la solución puede calentarse para mejorar la solubilidad del compuesto de ciclodextrina y el agente removedor de manchas para facilitar la formación del complejo. El agente removedor de manchas está de preferencia en una forma soluble al agua o dispersado en la forma de partículas finas. Una vez que la solución que contiene el agente removedor de manchas y la ciclodextrina se mezclan completamente, el complejo puede obtenerse mediante remover el solvente mediante evaporación o filtración. El complejo seco resultante se agrega a la composición comestible.

Las composiciones de la presente invención además comprenden un portador, en una cantidad apropiada para acomodar los otros compuestos de la formulación incluyendo el complejo removedor de manchas. El término "portador" se refiere a un vehículo oralmente aceptable capaz de ser mezclado con los componentes activos para el envío a la cavidad oral para el blanqueado de los dientes y propósitos de limpieza y que no causarán daños a los animales de sangre caliente incluyendo humanos. Los portadores además incluyen aquellos componentes de la composición que son capaces de ser mezclados sin interacción en una manera en la cual reduce sustancialmente la estabilidad de la composición y/o la eficacia de la remoción dental en la cavidad oral en los animales de sangre caliente incluyendo humanos de conformidad con las composiciones y métodos de la presente invención.

Los portadores de las composiciones presentes pueden incluir uno o más diluyentes de relleno líquido o sólido compatibles o sustancias de encapsulación que son apropiadas para la administración oral. Los portadores o excipientes de la presente invención pueden seleccionarse para proporcionar un modo apropiado de liberación, por ejemplo, soluciones, dispersiones coloidales, emulsiones, suspensiones, geles, polvos, sólidos y los similares y pueden incluir componentes convencionales típicamente asociados con gomas de mascar y confiterías. Los portadores apropiados para la preparación de las composiciones de la presente invención son bien conocidos en la técnica. Su selección dependerá en las consideraciones secundarias como sabor, costo, auto estabilidad y los similares.

Los tipos de aditivos o ingredientes, que también pueden incluirse en las composiciones presentes de la presente invención, incluyen, por ejemplo compuestos de liberación de ión de flúor, agentes espesantes, humectantes, agentes edulcorantes y saborizantes, agentes anti-cálculos, sales de bicarbonato álcali metálicas, solventes, remineralizadores y otros aditivos misceláneos tales como agentes anti-inflamatorios y los similares. Los remineralizadores apropiados incluyen por ejemplo, sales de fosfato de calcio tales como fosfato de a-tricalcio, monohidrato de fosfato de monocalcio, fosfato de bicalcio anhídrido, dihidrato de fosfato de bicalcio, fosfato de octacalcio o fosfato de tetracalcio y glicerofosfato de calcio y combinaciones de los mismos.

Las composiciones de goma de mascar típicamente incluyen uno o más de bases de goma, agentes saborizantes y edulcorantes de volumen. El término "confiterías" como se usan en este documento incluyen pero no se limitan a: nougats, caramelos cubiertos, confiterías en gel, pastas de azúcar, tabletas, caramelos macizos, mentas, pastillas redondas, pastillas, microcápsulas y otras formas sólidas incluyendo formas secas por congelamiento (pasteles, obleas y tabletas) y formas sólidas de rápida disolución incluyendo tabletas comprimidas y películas delgadas solubles en agua. El término "forma sólida de rápida disolución" como se usa en este documento significa que la forma de dosis sólida se disuelve en menos de aproximadamente 60 segundos, de preferencia menos de aproximadamente 15 segundos, más preferiblemente menos de aproximadamente 5 segundos en la cavidad oral. Las pastillas incluyen sólidos en forma de discoides que comprenden un agente terapéutico en una base saboreada. La base puede ser un dulce de azúcar suave, gelatina glicerinada o una combinación de azúcar con suficiente mucílago para formarlo. Las composiciones de pastilla (tipo tableta comprimida) típicamente incluyen uno o más agentes de relleno (azúcar comprimible), agentes saborizantes y lubricantes.

Las composiciones de goma de mascar de la presente invención pueden cubrirse o no cubrirse y estar en la forma de lozas, barras, gránulos, bolas y los similares. La composición de las diferentes formas de las composiciones de goma de mascar será similar pero puede variar con respecto a la proporción de los ingredientes. Por ejemplo, las composiciones de goma cubierta pueden contener un porcentaje inferior de suavizantes. Los gránulos y bolas tienen un centro de goma de mascar pequeño, que posteriormente se cubre con una solución de azúcar o una solución sin azúcar para crear una cubierta dura. Las lozas y barras se formulan usualmente por ser más suaves en la textura que el centro de goma de mascar. Para práctica de la presente invención sin embargo, para superar cualquier efecto de ablandamiento perjudicial puede tenerse el surfactante activo sobre la base de goma, de preferencia para formular una loza o una barra de goma que tiene una textura más fina (es decir con menos suavizante que el típicamente empleado).

La goma con relleno en el centro es otra forma de goma común. La porción de goma tiene una composición similar y una forma de fabricación como la anteriormente descrita. Sin embargo, el relleno del centro es típicamente una solución acuosa o gel, que se inyecta dentro del centro de la goma durante el procesamiento. El complejo removedor de manchas de la presente invención puede incorporarse opcionalmente en el relleno del centro durante la fabricación del relleno o dentro de la goma de mascar. La goma del relleno del centro también puede cubrirse opcionalmente y puede prepararse en varias formas tales como la forma de un pirulí.

Para la práctica de la presente invención se prefiere usar una goma cubierta en donde el complejo removedor de manchas esté al menos en uno del centro y del recubrimiento. El más preferido para remover las manchas es una goma cubierta en donde el complejo removedor de manchas está al menos en el recubrimiento.

La composición de goma de mascar de la presente invención incluye base de goma y la mayoría de los otros componentes de la composición de goma de mascar típicos tales como edulcorantes, suavizantes, saborizantes y los similares. Un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto ciclodextrina se emplea en la presente invención en donde el agente removedor de manchas se selecciona de surfactantes aniónicos y no aniónicos. La composición de goma de mascar puede contener una cantidad reducida de agentes suavizantes tales como lecitina o glicerina o puede eliminar los suavizantes. Además, la composición de goma de mascar puede contener una cantidad mayor del complejo removedor de manchas empleado en la presente invención para las superficies de los dientes.

De conformidad con un aspecto de la composición de la goma de mascar de la presente invención, se agregó el complejo removedor de manchas durante la fabricación de la composición de goma de mascar, esto es, con los edulcorantes, saborizantes y los similares. En otro aspecto de la presente invención, se agrega el complejo removedor de manchas como una de las últimas etapas, de preferencia la última etapa en la formación de la composición de la goma de mascar. Los solicitantes han determinado que la modificación del proceso incorpora el complejo removedor de manchas en la composición de goma sin unir materialmente el complejo removedor de manchas en el mismo, tal como puede ocurrir si el complejo removedor de manchas se mezcla directamente con la base de goma. Además, el removedor de manchas, mientras solamente está contenido flojamente dentro de la composición de goma puede liberarse más efectivamente del mismo durante una operación de mascar típica. Además una porción material del complejo removedor de manchas es libre de la base de goma.

En un aspecto adicional de ia invención, la base de goma insoluble generalmente comprende elastómeros, plastificantes de elastómero, ceras, grasas, aceites, emulsificantes, agentes de relleno, texturizadores y puede incluir un agente removedor de manchas deseable como se describió anteriormente.

Los elastómeros constituyen desde aproximadamente 5 a 95% en peso de la base, de preferencia 10 a 70% en peso y más preferiblemente 15 a 45% en peso. Los ejemplos de elastómeros incluyen elastómeros sintéticos tales como polüsobutileno, polibutileno, copolímeros ¡sobutilen-isopreno, copolímeros de estireno-butadieno, polivinilacetato y los similares. Los elastómeros también pueden incluir elastómeros naturales tales como caucho natural así como gomas naturales tales como jelutong, lechi caspl, perillo, massaranduba balata, chicle, gutta hang kang o combinaciones de las mimas. Otros elastómeros son conocidos por aquellos expertos en la técnica.

Los plastificantes elastoméricos modifican la firmeza de la goma terminada, estos cuando se usan en la base de goma. Los plastificantes elastoméricos están presentes típicamente en una cantidad de desde aproximadamente 0 a 75% en peso de la base de goma, de preferencia desde aproximadamente 5 a 45% en peso y más preferiblemente desde aproximadamente 10 a 30% en peso. Los ejemplos de plastificantes elastoméricos incluyen ésteres de rosina natural tales como éster de glicerol de rosina parcialmente hidrogenada, éster glicerol de aceite de tallo de rosina, ésteres pentaeritritol de rosina parcialmente hidrogenada, metilo y ésteres de metilo parcialmente hidrogenados de rosina y los similares. Los plastificantes elastoméricos sintéticos tales como resinas terpeno también pueden emplearse en la base de goma.

Las ceras incluyen ceras de ocurrencia sintética o natural tales como polietileno, ceras de abejas, carnauba y los similares. Las ceras de petróleo tales como una parafina también pueden usarse. Las ceras pueden estar presentes en la cantidad de desde aproximadamente 0 a 30% en peso de la base de goma. Las ceras ayudan en la cura de la goma terminada y ayudan a mejorar la liberación o sabor y pueden extender su propia vida del producto.

Los agentes de relleno modifican la textura de la base de goma y el procesamiento de ayuda. Los ejemplos de dichos agentes de relleno incluyen magnesio y silicatos de aluminio, arcilla, alúmina, talco, óxido de titanio, polímeros de celulosa y los similares. Los agentes de relleno están presentes típicamente en una cantidad de desde aproximadamente 1 a 60% en peso.

Los ejemplos de suavizantes usados en la base de goma incluyen aceites vegetales hidrogenados y parcialmente hidrogenados, mantequilla de cocoa, monoestearato de glicerol, triacetato de glicerol, bi y tri-glicéridos, ácidos grasos tales como ácido esteárico, ácido palmítico, ácido oleico, ácido llnoleico, ácido linolénico y los similares. La base de goma constituye entre 5% y 95% en peso de la composición de goma de mascar, más típicamente 10% a 50% en peso y más preferiblemente 25% a 35% en peso de la goma de mascar. Se prefiere una cantidad más alta de la base de goma.

Otros ingredientes usados en las composiciones de goma de mascar incluyen edulcorantes, ambos naturales y artificiales y ambos con azúcar o sin azúcar. Los edulcorantes típicamente presentes en las composiciones de goma de mascar en cantidades de desde aproximadamente 20% a 80% en peso, de preferencia desde aproximadamente 30% a 60% en peso. Los edulcorantes sin azúcar incluyen pero no se limitan a alcoholes azucarados tales como sorbitol, manitol, xilitol, hldrolisatos de almidón hidrogenado, maltitol y los similares también están presentes. Los edulcorantes de alta densidad tales como sucralosa, aspartamo, neotamo, sales de acesulfamo y los similares. Los edulcorantes de alta intensidad están típicamente presentes en cantidades de más de 1.0% en peso.

Los agentes saborizantes que pueden variar sobre un amplio rango pueden seleccionarse en cantidades de desde aproximadamente 0.1 a 10% en peso, de preferencia desde aproximadamente 0.5% a 5.0% en peso. Los agentes saborizantes para usarse en las composiciones de goma de mascar son bien conocidos e incluyen aceites cítricos, aceite de menta, aceite de menta verde, aceite de piróla, mentol y los similares.

Los suavizantes pueden estar presentes para modificar la textura de la composición de la goma de mascar. A diferencia de las composiciones de goma típicas, los suavizantes en las composiciones de la presente invención están presentes típicamente en cantidades reducidas de desde aproximadamente 0.5% a 10% en peso con base en el peso total de la goma de mascar.

Otros materiales que pueden estar presentes en la composición de goma de la presente invención incluyen antioxidantes (es decir hidroxianisola butilada, hidroxitolueno butilado, ß-carotenos, tocoferoles, colorantes, saborizantes y los similares.

Las técnicas de recubrimiento para aplicar un recubrimiento para una composición de goma de mascar tal como recubrimiento por rocío y en olla son bien conocidos. De preferencia en la práctica de la presente invención, se recubren con soluciones adaptadas para aumentar una capa de dulce duro. Tanto el azúcar y los alcoholes de azúcar pueden usarse para este propósito junto con los edulcorantes de alta intensidad, colorantes, saborizantes y aglomerantes. Cuando el complejo removedor de manchas se proporciona en el recubrimiento de una composición de goma de mascar, una solución del complejo removedor de preferencia, alternativamente se aplica con el saborizante.

El edulcorante puede estar presente en una cantidad de desde aproximadamente 30% a 80% en peso del jarabe de recubrimiento. El aglomerante puede estar presente en una cantidad de desde aproximadamente 1 % a 15% en peso del jarabe de recubrimiento. Cantidades menores de los aditivos opcionales también pueden estar presentes. Los edulcorantes apropiados para usarse en el jarabe de recubrimiento comprenden edulcorantes sin azúcar tales como alcoholes polihídricos, es decir xilltol, sorbitol, manitol y combinaciones de los mismos, así como maltitol, isomaltitol, hidrolisatos de almidón hidrogenado y jarabes de glucosa hidrogenados. También puede incluirse el mono, bi y polisacárido. Por ejemplo, azúcares tales como sucrosa, fructosa, glucosa, galactosa y maltosa también pueden emplearse como un edulcorante. Otros edulcorantes apropiados para usarse en el jarabe de recubrimiento incluyen pero no se limitan a ácido libre de sacarina, sales de sacarina solubles en agua, sales de cliclamato, dihidrocalconas de palatinit, glicirrizin, éster metilo de L-aspartil-L-fenilalanina, edulcorantes basados en aminoácidos tales como neotamo, aspartamo y los similares, talin, esteviosidas, compuestos dihidrocalcona, sales de acesulfamo y combinaciones de los mismos.

Otro compuestos pueden agregarse en cantidades menores para el jarabe de recubrimiento e incluye compuestos absorbentes de la humedad, compuestos anti-adherentes, agentes dispersantes y agentes formadores de película. Los compuestos absorbentes de humedad apropiados para usarse en los jarabes de recubrimiento incluyen manitol o fosfato dicálcico. Los ejemplos de compuestos anti-adherentes útiles que también pueden funcionar como un agente de relleno incluyen talco, trisilicato de magnesio y carbonato de calcio. Estos ingredientes pueden emplearse en cantidades de aproximadamente 0.5% a 5% en peso del jarabe. Ejemplos de los agentes dispersantes, que pueden emplearse en el jarabe de recubrimiento incluyen dióxido de titanio, talco u otro compuesto anti-adherente como se estableció anteriormente.

El jarabe de recubrimiento se calienta usualmente y una porción del mismo depositada en los centros. Usualmente una simple deposición del jarabe de recubrimiento no es suficiente para proporcionar la cantidad deseada de recubrimiento y usualmente será necesario aplicar un segundo, tercer o más recubrimientos del jarabe de recubrimiento para aumentar el peso y espesor del recubrimiento a niveles deseados con capas que permiten el secado entre los recubrimientos.

Un aspecto preferido de la composición de goma de mascar de la invención agrega un complejo removedor de manchas al recubrimiento. El complejo removedor de manchas de preferencia se aplica subsecuente al recubrimiento de jarabe. Se prefiere entonces aplicar un recubrimiento de edulcorante de alta intensidad antes del recubrimiento con el complejo removedor de manchas. La aplicación del complejo removedor de manchas de preferencia se hace alternativamente a la aplicación de una solución saborizante. En la práctica de la presente invención el complejo removedor de manchas puede aplicarse como una solución o puede aplicarse como una carga seca o en donde sea aplicable fusionada y aplicada. Para las sales ácidas de adición puede preferirse una carga seca. En el recubrimiento de la composición de goma de mascar, las aplicaciones del jarabe de recubrimiento se continúan hasta que el peso de pieza de goma promedio alcanza el peso de recubrimiento requerido, de preferencia hasta que el recubrimiento comprende desde aproximadamente 20% a 30% en peso del peso de gránulo final.

La presente invención también abarca las composiciones de confitería que contienen una selección apropiada de complejos removedores de manchas de la presente invención. Las composiciones de confitería incluyen tabletas comprimidas tales como mentas, caramelos macizos, nougats, geles, confiterías con relleno en el centro, pastas de azúcar, caramelos cubiertos, películas delgadas consumibles y otras composiciones que caen dentro de la definición generalmente aceptada de composiciones de confitería.

Las composiciones de confitería en la forma de tabletas comprimidas tales como mentas pueden hacerse generalmente mediante combinar azúcar finamente cernida o sustituto de azúcar, agente saborizante (es decir sabor de menta) agente de volumen tal como goma arábiga y un agente colorante opcional. El agente saborizante, el agente de volumen se combinaron y posteriormente se agregó gradualmente el azúcar o el sustituto de azúcar junto con un agente colorante si es necesario.

El producto posteriormente se granuló mediante pasar un tamiz de tamaño de red deseado (es decir 12 de red) y posteriormente se secó típicamente a temperaturas de desde aproximadamente 55°C a 60°C. El polvo resultante se alimentó en una máquina de entabletado ajustada con un punzón de tamaño grande y los gránulos resultantes se quebraron en gránulos y posteriormente se presionaron.

Los caramelos macizos típicamente contienen azúcar o sustituto de azúcar, glucosa, agua, agente saborizante y agente colorante opcional. El azúcar se disuelve en el agua y posteriormente se agrega glucosa. La mezcla se coloca para que hierba. El líquido resultante al cual previamente se le puede haber agregado un agente colorante se vierte en una loza hervida y enfriada. El agente saborizante posteriormente se agrega y amasa en la masa enfriada. La mezcla resultante posteriormente se alimenta a un ensamble de rodillo por gota conocido en la técnica por formar la forma del caramelo duro final.

Una composición de nougat típicamente incluye dos componentes principales, un caramelo macizo y un picado. Por medio de ejemplo, clara de huevo o sustituto del mismo se combinan con agua y se baten para formar una espuma ligera. Se agregó azúcar y glucosa al agua y se hirvió típicamente a temperaturas de desde aproximadamente 130° C a 140° C y el producto hervido resultante se vertió en una máquina mezcladora y se batieron hasta estar cremosas.

La clara de huevo batida y el agente saborizante se combinaron con el producto cremoso y la combinación se mezcló completamente.

Otras composiciones de confitería preferidas de la presente invención son películas delgadas consumibles o tiras delgadas. Las películas oralmente consumibles típicamente comprenden un vehículo de película delgada basada en polímero de no-auto adherencia rápidamente disolvible. Las composiciones de película delgada se administran típicamente a la cavidad oral en donde ellas se disuelven al contacto con la saliva y proporcionan rápida liberación de los ingredientes activos. Los productos de tiras de cuidado oral de las marcas LISTERINE® POCKETPAKS™ hechas por PFIZER Inc. de Morris Plains, Nueva Jersey son tal vez los ejemplos más exitosos de una composición de película delgada consumibles y han sido usados efectivamente en la liberación de agentes terapéuticos particularmente agentes antimicrobiales en la forma de aceites esenciales LISTERINE® para la cavidad oral. Los componentes de dichas composiciones generalmente incluyen agua en una cantidad mayor al 75% en peso con base al peso total de la composición de cuidado oral, un polímero de formación de película soluble en agua que incluye pero no se limita a pululano, en una cantidad por arriba del 25% en peso, un agente saborizante en una cantidad de desde aproximadamente 0.01% a 10% en peso y opcionalmente incluye otros componentes tales como sales de cobre en una cantidad de desde aproximadamente 0.01% a 5% en peso o esencialmente aceites que incluyen pero no se limitan a salicilato de metilo, mentol, eucalipto y timol en cantidades oscilando desde aproximadamente 0.01% a 20% en peso.

Además los detalles con respecto a la preparación de las composiciones de confitería pueden encontrarse en Skuse's Complete Confectioner (13ava edición) (1957) incluyendo pp 41-71 , 133-144 y 255-262 y Sugar Confectionery Manufacture (2da. edición) (1995), E.B. Jackson Editor, pp 129-168, 169-188, 189-216, 218-234 y 236-258 cada una de las cuales se incorpora en este documento como referencia.

En otra modalidad de la presente invención, se proporciona un método para remover manchas de las superficies dentales de la cavidad oral en los animales de sangre caliente incluyendo humanos, mediante administrar, aplicar o contactar una cantidad efectiva removedora de manchas de las composiciones de la presente invención, incluyendo la goma de mascar y las composiciones de confitería a la cavidad oral. La cantidad efectiva removedora de manchas de las composiciones de la presente invención de preferencia se administran, aplican o contactan a la superficie de los dientes por un tiempo suficiente para remover las manchas en las superficies del diente en una o más formas convencionales.

La frecuencia de la aplicación o contacto de la composición a las superficies dentales de preferencia es de aproximadamente una vez a la semana por aproximadamente cuatro veces al día, más preferiblemente aproximadamente 3 veces por semana por tres veces al día, incluso más preferiblemente una vez al día. El periodo de dicho tratamiento típicamente oscila desde aproximadamente una vez al día por un tiempo de vida. Para las manchas particulares, la duración del tratamiento para remover manchas depende de la severidad de la mancha que está siendo tratada, la forma de liberación particular usada y la respuesta del animal de sangre caliente al tratamiento. Los métodos preferidos para la aplicación de la goma de mascar y las composiciones de confitería incluyen goma de mascar que contiene la composición de la presente invención y el masticado o chupada sobre una tableta para el aliento o pastilla u otra confitería.

La descripción precedente describe solamente modalidades ejemplarizadoras de la presente invención. Un experto en la técnica reconocerá rápidamente a partir de dicha descripción y de las reivindicaciones que la acompañan que varios cambios, modificaciones y variaciones pueden hacerse en la misma sin apartarse del espíritu y alcance de la invención como se define en las reivindicaciones siguientes.

EJEMPL0 1 Composición de Goma de Mascar Una composición de goma de mascar se preparó de conformidad con el procedimiento establecido posteriormente usando los ingredientes usados en la Tabla 1.

Tabla 1 Cantidad Ingredientes (% P/P) Base de goma 24.00 Sorbitol 30.60 Manitol 6.750 Maltitol 26.00 Glicerlna 4.500 Mezcla de sabor 2. 00 Complejo de ß-Ciclodextrina/Estearato de sodio 2.50 Ace-K libre 0.053 Elastómero Ace-K 0.712 APM libre 0.210 Elastómero APM 0.741 Goma arábiga 1.213 Dióxido de titanio 0.130 Aceite de ricino 0.563 Total 100.00 La base de goma se mezcló mediante calentamiento con horno de microondas por aproximadamente 1 a 2 minutos por cada kg de base de goma para producir una mezcla viscosa en aproximadamente 110° a 120° C. La base de goma mezclada posteriormente se agregó a un mezclador junto con los aditivos de la goma de mascar incluyendo sorbitol, manitol, maltitol, glicerina, edulcorantes, goma Arábiga, complejo ß-ciclodextrina/estearato de sodio, dióxido de titanio y aceite de ricino. La mezcla se mezcló por aproximadamente una goma de mascar en una temperatura de desde aproximadamente 50° a 60° C. Posteriormente, la mezcla de sabor se agregó a la mezcla y se mezcló por aproximadamente 5 minutos para producir una goma de mascar. Posteriormente se le dio forma a la goma de mascar y se cortó a una forma deseada.

EJEMPLO 2 Composición de Caramelo Macizo Una composición de caramelo macizo se preparó de conformidad con el procedimiento establecido posteriormente usando los ingredientes listados en la Tabla 2.

Tabla 2 Cantidad Ingredientes (% P/P) Azúcar (Fina granulada) 67.1510 Jarabe de maíz 31.3120 Concentrado de jugo de manzana, 70 Brix 0.1360 FD&C Azul No. 1 0.0010 Sabor 0.4000 Complejo de ß-Ciclodextrina/Estearato de sodio 1.0000 Total 100.00 La composición de caramelo macizo se preparó mediante calentar el azúcar y el jarabe de maíz a una temperatura de aproximadamente 130° a 150°C. El Complejo de ß-Ciclodextrina/Estearato de sodio posteriormente se agregó a mezcla calentada en aproximadamente 100°C. Los ingredientes restantes posteriormente se quebraron en la mezcla y se mezclaron completamente. La mezcla se enfrió y la composición se cortó y se dimensionó en una forma deseada.

EJEMPLO 3 Composición de Menta Una composición de menta se preparó de conformidad con el procedimiento establecido posteriormente usando los ingredientes listados en la Tabla 3 Tabla 3 La composición de menta se preparó mediante mezclar sorbitol, sabor y edulcorante juntos para producir una base de menta. Los ingredientes restantes posteriormente se agregaron a la base de menta para producir una mezcla final. La mezcla final posteriormente se comprimió bajo presión en un aparato de entabletado apropiado para producir las formas de tableta de un tamaño y forma deseadas.

EJEMPLO 4 Composición de Película Disponible Una composición de película consumible se preparó de conformidad al procedimiento establecido posteriormente usando los ingredientes listados en la Tabla 4.

Tabla 4 El pululano tiene una viscosidad de aproximadamente 5.1 mPa.s (2% de solución acuosa) se agregó al agua deionizada a 23° C. El complejo de ß-ciclodextrina/estearato de sodio posteriormente se agregó a la mezcla de pululano y se agitó por aproximadamente 5 minutos. Posteriormente se agregó hidroxipropil celulosa a la mezcla y se agitó vigorosamente por aproximadamente una hora hasta que el ingrediente de celulosa se dispersó completamente para producir una mezcla homogénea. Posteriormente se agregó FD&C verde #3 a la mezcla homogénea y se mezcló por aproximadamente 10 minutos. Posteriormente se agregó polisorbato 80 a la mezcla y se mezclo por aproximadamente 15 minutos. El sabor posteriormente se agregó y se mezcló completamente por 40 minutos para producir una emulsión lechada. La emulsión se vació sobre un papel cubierto de polietileno a 25° C y se secó en aproximadamente 110°C para formar una película delgada seca que puede cortarse a un tamaño deseado.

EJEMPLO 5 Estudio de Liberación del Estearato de Sodio Materiales y Métodos Una máquina de masticación descrita en Kebler et al., Un dispositivo de masticación diseñado para la evaluación de las gomas de mascar, J. Dent Re. 60:109-114, 1981 se usó para estimular la masticación humana de la goma de mascar. El estudio se implemento para medir la duración del mascado, la cantidad de estearato de sodio liberada de las gomas de mascar formuladas con el estearato de sodio libre o el estearato de sodio acomplejado con ß-ciclodextrina. Cada muestra incluye aproximadamente 3 g de goma de mascar en la forma de dos (2) gránulos formulados con estearato de sodio libre o estearato de sodio acomplejado con ß-ciclodextrina.

Cada una de las muestras se colocó en un depósito que contenía 15 mi de saliva humana artificial modificada recientemente preparada (no aminoácidos)=. La saliva humana artificial se preparó de conformidad con Shellis, R.P., Una saliva sintética para los estudios de cultivos de la placa dental, Arch. Oral Biol. 23, 485-489, 1978. Las muestras de goma de mascar, cada una se masticaron a través de la máquina de masticación por aproximadamente 15 minutos mientras estaban en contacto continuo con la saliva artificial. Después de 15 minutos de masticado, la saliva artificial se colectó y se midió por la cantidad de estearato de sodio liberado. La medición se llevó a cabo usando técnicas de cromatografía líquida a alta presión.

Resultados Los resultados del estudio se muestran en la gráfica de la Figura 1. Como se muestra en la Figura 1, la cantidad de estearato de sodio liberada de las muestras de goma de mascar conteniendo el complejo estearato de sodio^-ciclodextrina se encontró que es significativamente mayor que la cantidad de estearato de sodio liberada de las muestras de goma de mascar que contienen estearato de sodio libre. Con base en los resultados, el complejo de estearato de sodio^-ciclodextrina exhibió significante mejora en la liberación del estearato de sodio de la goma de mascar durante el masticado.

EJEMPLO 6 Estudio de Remoción de Manchas Materiales y Métodos Un sistema de flujo se arma para las muestras de manchado de discos de hidroxiapatita (HAP) usando una solución de manchado. La solución de manchado se preparó de una mezcla que contiene té, café y mucina gástrica de porcino. La solución de manchado se circuló a través del sistema de flujo en una proporción de aproximadamente 15 ml/min y pasó continuamente sobre los discos HAP por aproximadamente 96 horas en aproximadamente 37° C. Después de 96 horas, Los discos HAP manchados posteriormente se colocaron en saliva humana artificial (como se preparó en el Ejemplo 5) en un pH de aproximadamente 7 y posteriormente se enjuagaron y se permitió secarlos. Los discos HAP se segregaron en 6 grupos de muestra.

Cada uno de los discos HAP se miden para producir un resultado de manchado L*a*b de la línea de base de conformidad con la Comisión Internacional de la escala de color del Laboratorio de Eclairage (CIELAB). La escala CIELAB cuantifica el color de conformidad con 3 parámetros, L* (escala luz-oscuridad), a* (croma rojo-verde) y b* (croma amarillo-azul). Para obtener las lecturas reproducibles, los discos HAP manchados se permitieron secarse al aire a temperatura ambiente por aproximadamente 2 horas antes de que se hiciera la medición. Las mediciones de manchas de línea de base se tomaron mediante hacer las lecturas de absorbencia de reflectancia difusa con un espectrómetro Minolta. Las lecturas de absorbencia sobre el espectro de color visible total se obtuvieron para cada disco HAP. El centro del segmento del disco se colocó directamente sobre la abertura de blanco de 3 mm del espectrómetro Minolta. Un promedio de 3 lecturas de absorbencia usando la escala L*a*b se tomaron para cada disco HAP.

Seis soluciones de prueba se prepararon, cada una conteniendo una mezcla de saliva humana artificial y una de las siguientes porciones molares de estearato de sodio para ß-ciclodextrina: a) 0:1; b) 1 :0; c) 1 :0.125; d) 1 :0.25; e) 1:0.5; y f) 1 :1. Cada grupo de muestra de los discos HAP manchados se trataron con una solución de prueba correspondiente para el examen comparativo de su actividad removedora de manchas. Ninguna solución de prueba de control se usó en este estudio. Para el tratamiento removedor de manchas, cada grupo de muestra de los discos HAP se trató por una hora con una solución de prueba correspondiente fluyendo en una proporción de aproximadamente 15 ml/min a 37° C. Después de una hora de tratamiento, los discos HAP tratados se enjuagaron con agua destilada y se permitió secarlos al aire por 2 horas a temperatura ambiente antes de hacer las lecturas de color final. Cada uno de los discos HAP tratados se midieron por los cambios en el manchado de color usando el mismo procedimiento de medición de color anteriormente descrito. El cambio total en el manchado de nivel ?? se determinó para cada uno de los discos HAP tratados. El valor ?? resume el cambio completo para cada factor de color e indica la capacidad de remoción de manchas de la solución de prueba respectiva con valores ?? mayores demostrando mayor remoción de manchas.

Resultados El valor ?? para cada solución de prueba se muestra en ia Figura 2, con valores ?? que representan mayor remoción de las manchas o blanqueado de los discos HAP. Las soluciones de prueba que contienen ß-ciclodextrina sola o estearato de sodio solo exhibió al menos actividad removedora de manchas. Cada una de las soluciones de prueba que contienen la combinación de estearato de sodio y ß-ciclodextrina exhibieron significativamente mayor actividad removedora de manchas. La solución de prueba conteniendo estearato de magnesio y ß-ciclodextrina en una proporción molar de 1:1 exhibió un incremento de 3 veces en la actividad removedora sobre la actividad exhibida por solo el estearato de sodio. Los datos indican que el complejo de estearato de sodio con ß-ciclodextrina mejora el banqueado o la eficacia de la remoción de manchas de las soluciones como se compara a la solución que contiene solamente estearato de sodio.

Se cree que la mayor actividad removedora de manchas de 1 :1 de la solución de prueba de estearato de sodio^ciclodextrina está relacionada a la habilidad del complejo de penetrar las barreras lipofílicas presentes en los discos cubiertos con saliva artificial. Además se cree que la reducción en la cantidad de proporción de ß-ciclodextrina para el estearato de sodio causó una disminución en la fracción libre del estearato de sodio que disminuyó la cantidad liberada. La mejora en la absorción máxima se obtuvo cuando se usó suficiente ß-ciclodextrina para solubilizar el estearato de sodio en la solución. Con base a los resultados mostrados en la Figura 2, el complejo de estearato de sodio con ß-ciclodextrina claramente mejora la eficacia de remoción de manchas.

Claims (40)

REIVINDICACIONES

1. Una composición de goma de mascar removedora de manchas que comprende una base de goma y un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina en donde dicho agente removedor de manchas está presente en una manera que habilita a una cantidad efectiva del agente removedor de manchas para liberarse de la composición de goma de mascar para lograr un efecto removedor de manchas sobre las superficies dentales.

2. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el compuesto de ciclodextrina se selecciona del grupo que consiste de a-ciclodextrina, ß-ciclodextrina y ?-ciclodextrina, derivados de los mismos y combinaciones de los mismos.

3. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 2, en donde el compuesto ciclodextrina se selecciona del grupo que consiste de hidroxipropil ß-ciclodextrina, hidroxietil ß-ciclodextrina, hidroxipropil ß-ciclodextrina, hidroxietil ß-ciclodextrina, metil ß-ciclodextrina y las combinaciones de los mismos.

4. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde la proporción molar del agente removedor de manchas para el compuesto de ciclodextrina es desde aproximadamente 1 :0.1 a 1 :10.

5. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 4, en donde la proporción molar del agente removedor de manchas para el compuesto de ciclodextrina es desde aproximadamente 1 :0.5 a 1 :5.

6. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 5, en donde la proporción molar del agente removedor de manchas para le compuesto de ciclodextrina es aproximadamente 1 :1.

7. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el complejo removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.001 % a 20% en peso con base en el peso total de la composición de goma de mascar.

8. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 7, en donde el complejo removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.1 % a 15% en peso con base al peso total de la composición de goma de mascar.

9. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde la cantidad del compuesto de ciclodextrina es suficiente para formar un complejo con la cantidad efectiva del agente removedor de manchas.

10. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el agente removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.01 % a 20% en peso con base en el peso total de la composición de goma de mascar.

11. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 10, en donde el agente removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.1% a 10% en peso con base en el peso total de la composición de goma de mascar.

12. La composición de goma removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el agente removedor de manchas se selecciona del grupo que consiste de ácidos grasos de cadena media y larga, ácidos orgánicos, peróxidos orgánicos, ácidos perbenzoicos, compuestos orgánicos anti-bacteriales, aceite de ricino, oleato butil sulfatado, ásteres del ácido graso de cadena larga y media, ácido ricinoleico y sales de los mismos, oleato de sodio, sales de ácido fumárico, glomato de potasio, ásteres ácidos orgánicos de mono y diglicéridos, succistearina, sulfosuccinato de sodio dioctilo, tristearato de glicerol, lecitina, lecitina hidroxilada, sulfato lauril de sodio, monoglicéridos acetilados, monoglicéridos succinilados, citrato de monoglicérido, mono y bi-glicéridos etoxilados, monoestearato de sorbitán, estearil-2-lactilato de calcio, lactilato estearil de sodio, ásteres del ácido graso lactilado de glicerol y propilenglicerol, glicerol-lactoésteres de los ácidos grasos C8-C24, ásteres de poliglicerol de los ácidos grasos C8-C24, alginato de propilenglicol, ásteres del ácido graso C8-C24 de sucrosa, diacetil tartárico o cítrico o ásteres del ácido láctico de mono y bi-glicéridos y triacetina y combinaciones de los mismos.

13. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el agente removedor de manchas se selecciona del grupo que consiste de glicerol-lactoésteres de ácidos grasos C1 -C20, esteres de poliglicerol de los ácidos grasos CM-C2o y ásteres de ácido graso C 4-C20 de sucrosa.

14. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el agente removedor de manchas se selecciona del grupo que consiste de estearato de sodio y palmitato de sodio y combinaciones de los mismos, oleato de sodio, mezclas de ácido cítrico o ásteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos, estearato de glicerol, laurato de glicerol y combinaciones de los mismos, monoestearato de sucrosa, diestearato de sucrosa, monolaurato de sucrosa, dilaurato de sucrosa, ásteres de poliglicerol de monoestearato y poliglicerol esteres de monolaurato y combinaciones de los mismos.

15. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el agente removedor de manchas se selecciona de estearato de sodio, palmitato de sodio y combinaciones de los mismos.

16. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1, en donde el agente removedor de manchas es una mezcla de ásteres de ácido orgánico de mono y di-glicéridos.

17. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1, en donde la composición de goma de mascar está en la forma de una loza o barra.

18. Una composición removedora de manchas que comprende un centro de base de goma y un recubrimiento opcional que tiene al menos una capa, al menos uno de dicho centro y recubrimiento comprendiendo un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina, en donde dicho agente removedor de mancas está presente en una manera que habilita una cantidad efectiva del agente removedor de manchas para liberarse de la composición de goma de mascar.

19. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 18, en donde la composición de goma de mascar es una composición de goma de mascar con relleno en el centro que tiene relleno en el centro y una porción de goma, dicho complejo removedor de manchas estando presente en el relleno del centro, la porción de goma o ambas.

20. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 18 está en la forma de una composición de goma de mascar cubierta en donde el complejo removedor de manchas está presente en el recubrimiento, el centro o ambos, el recubrimiento y el centro.

21. La composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 20, en donde el complejo removedor de manchas está presente en el recubrimiento.

22. Un método para remover manchas de los dientes comprendiendo administrar a la cavidad oral de un animal de sangre caliente incluyendo humanos una cantidad efectiva de la composición de goma de mascar removedora de manchas de la reivindicación 1.

23. Un método para producir la composición de goma de mascar removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 1, que comprende agregar el complejo removedor de manchas en una de las últimas etapas para formar la composición de goma de mascar para habilitar el complejo removedor de manchas para estar contenido holgadamente con la composición de goma de mascar por medio del cual el complejo removedor de manchas es liberado efectivamente en el masticado.

24. Una composición de confitería removedora de manchas que comprende un complejo removedor de manchas de un agente removedor de manchas y un compuesto de ciclodextrina, dicho agente removedor de manchas estando presente en una manera en la cual habilita a una cantidad del agente removedor de manchas para liberarse de la composición de confitería.

25. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde el compuesto de ciclodextrina se selecciona del grupo que consiste de -ciclodextrina, ß-ciclodextrina, ?-ciclodextrina, derivados de los mismos y combinaciones de los mismos.

26. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 25, en donde el compuesto de ciclodextrina se selecciona del grupo que consiste de hidroxipropil ß-ciclodextrina, hidroxietil ß-ciclodextrina, hidroxipropil ?-ciclodextrina, hidroxietil ?-ciclodextrina, metil ß-ciclodextrina y combinaciones de los mismos.

27. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde la proporción molar del agente removedor de manchas para el compuesto de ciclodextrina es desde aproximadamente 1 :0.1 a 1 :10.

28. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 27, en donde la proporción molar del agente removedor de manchas para el compuesto de ciclodextrina es desde aproximadamente 1 :0.5 a 1 :5.

29. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 28, en donde la proporción molar del agente removedor de manchas para el compuesto de ciclodextrina es aproximadamente 1 :1.

30. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde el complejo removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.001% a 20% en peso con base en el peso total de la composición de confitería.

31. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 30, en donde el complejo removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.1% a 15% en peso con base en el peso total de la composición de confitería.

32. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde el agente removedor de manchas está presente en una cantidad de desde aproximadamente 0.1% a 10% en peso con base en el peso total de la composición de confitería.

33. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde el agente removedor de manchas se selecciona del grupo que consiste de ácidos grasos de cadena larga o media, ácidos orgánicos, peróxidos orgánicos, ácidos perbenzoicos, compuestos orgánicos anti-bacteriales, aceite de ricino, oleato butil sulfatado, esteres ácidos grasos de cadena larga o media, sales y ácido ricinoleico, oleato butilo sulfatado, esteres ácidos grasos de cadena larga o media y sales de los mismos, oleato de sodio, sales de ácido fumárico, glomato de potasio, ésteres de ácido orgánico de mono o di-glicéridos, succistearina, sulfosuccinato de sodio dioctilo, triestearato de glicerol, lecitina, lecitina hidroxilada, sulfato lauril de sodio, monoglicéridos acetilados, monoglicéridos succinilados, citrato de monoglicérido, mono y di-glicéridos etoxilados, monoestearato de sorbitán, estearil-2-iactilato de calcio, estearil lactilato de sodio, ésteres ácidos grasos lactiiados de glicerol y propilenglicerol, glicerol-lactoésteres de ácidos grasos C8-C24, ésteres de poliglicerol de ácidos grasos C8-C24, propilenglicol alginato, sucrosa de los ésteres del ácido graso C8-C24, diacetil tartárico o cítrico o ésteres del ácido láctico de mono y diglicéridos y triacetina y combinaciones de los mismos.

34. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 33, en donde el agente removedor de manchas se selecciona del grupo que consiste de glicerol-lactoésteres de los ácidos grasos C 4-C2o, ésteres de poliglicerol de los ácidos grasos C14-C20 y sucrosa de los ésteres de los ácidos grasos Ci4-C20.

35. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 33, en donde el agente removedor de manchas se selecciona del grupo que consiste de estearato de sodio y palmitato de sodio y combinaciones de los mismos, oleato de sodio, mezclas de ácido cítrico o ésteres de ácido láctico de monoglicéridos y diglicéridos, estearato de glicerol, laurato de glicerol y combinaciones de los mismos, monoestearato de sucrosa, diestearato de sucrosa, monolaurato de sucrosa, dilaurato de sucrosa, ésteres poliglicerol de monoestearato y ésteres de poliglicerol de monolaurato y combinaciones de los mismos.

36. La confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 35, en donde el agente removedor de manchas se selecciona de estearato de sodio, palmitato de sodio y combinaciones de los mismos.

37. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde el agente removedor de manchas es una mezcla de ésteres de ácido orgánico de mono y dí-glicéridos.

38. La composición de confitería removedora de manchas de conformidad con la reivindicación 24, en donde la composición de goma de mascar está en la forma de una loza o barra.

39. Un método para remover las manchas de los dientes comprendiendo administrar a la cavidad oral de un animal de sangre caliente incluyendo humanos una cantidad efectiva de la composición de goma de mascar removedora de manchas de la reivindicación 1.

40. Un método para remover manchas de los dientes comprendiendo administrar a la cavidad oral de un animal de sangre caliente incluyendo humanos una cantidad efectiva de la composición de confitería removedora de manchas de la reivindicación 24.