MXPA04001168A - Uso de agentes tensioactivos cationicos en preparaciones cosmeticas. - Google Patents
Uso de agentes tensioactivos cationicos en preparaciones cosmeticas.Info
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Abstract
La invencion describe el uso novedoso de agentes tensioactivos cationicos derivados de la condensacion de acidos grasos y aminoacidos dibasicos esterificados, de acuerdo a la siguiente formula: (ver formula). X- es Br-, C1-, o HSO4; R1: es una cadena de alquilo lineal de un acido graso saturado o acido hidroxi de 8 a 14 atomos de carbono unido al grupo aminoacido-a a traves de un enlace amidico; R2: es una cadena de alquilo lineal o ramificada de 1 a 18 atomos de carbono o un grupo aromatico; R3: es (ver formula)Y n puede ser de 0 a 4; esta clase de compuestos se torna lo suficientemente adecuada para su uso como conservadores en preparaciones cosmeticas o dermatologicas; un compuesto particularmente adecuado es el ester etilico de lauramida de clorhidrato de arginina (LAE).
Description
USO DE AGENTES TENSIOACTIVOS CATIONICOS EN PREPARACIONES COSMETICAS
MEMORIA DESCRIPTIVA
Esta invención describe un uso novedoso de agentes • tensioactivos catiónicos y preparaciones de acuerdo a este uso novedoso. Debido a su composición, muchos productos cosméticos son susceptibles a actuar como un medio de cultivo para microorganismos, y esto puede provocar posibles alteraciones a la preparación cosmética y constituir un riesgo posible para la salud del ser humano también. De esta manera, una composición cosmética requiere una buena protección contra la contaminación microbiana. Una sustancia muy bien conocida que se usa para la protección contra microorganismos es un agente tensioactivo catiónico derivado del ácido laurico y arginina, en particular, el éster etílico de iauramida del monohidrocloruro de arginina, más adelante nombrado LAE. La estructura química se describe en la siguiente fórmula:
Este compuesto es muy sobresaliente por su actividad contra
diferentes microorganismos, tal como bacterias, hongos y levaduras y su uso
es conocido en alimentos y preparaciones para alimentación. El compuesto es
muy bien conocido por ser inofensivo para animales y humanos. Las concentraciones inhibidoras mínimas de LAE se muestran en el siguiente cuadro
CUADRO 1 Tipo Microorganismo M.I.C. (ppm) Arthrobacter oxydans ATCC 8010 64 Bacillus cereus var mycoide ATCC 1 1778 32 Bacillus subtilis ATCC 6633 16 Clostridium perfríngens ATCC 77454 16 Bacteria Gram + Listeria monocytigenes ATCC 7644 10 Staphylococcus aureus ATCC 6538 32 Micrococcus luteus ATCC 9631 128 Lactobacülus delbrueckii ssp lactis CETC 372 16 Leuconostoc mesenteroides CETC 912 32 Alcaügenes faecalis ATCC 8750 64 Bordetella bronchiseptica ATCC 128 Citrobacter freundü ATCC 22636 64 Enterobacter aerogenes CECT 689 32 Escherichia coli ATCC 8739 32 Escheríchla coli 0157H7 20 Bacteria Gram - Klebsiella pneumoniae var pneumoniae CECT 78 32 Proteus mirabilis CECT 170 32 Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 64 Salmonella typhimurium ATCC 16028 32 Serratia marceases CETC 274 32 Mycobacterium phlei ATCC 41423 2 Aspergillus niger ATCC.14604 . 32 Aureobasidiunn pullulans ATCC 9348 16 Glicadium vírens ATCC 4645 32 non os Chatenium globosum ATCC 6205 16 Penicillium chrysogenum CECT 2802 128 Penicillium funiculosum CECT 29 4 16 Candida albicans ATCC 0231 16 Levaduras Rhodotorula rubra CECT 1158 16 Saccharomyces cerevisiae ATCC 9763 32 Recientemente se ha detectado que el producto LAE y los compuestos relacionados son particularmente adecuados para usarse en preparaciones cosméticas. El uso de la invención se relaciona con los agentes tensioactivos catiónicos derivados de la condensación de ácidos grasos y aminoácidos dibásicos esterificados, de acuerdo a la siguiente fórmula:
donde: X" es Br , Cl\ o HS04" R-i: es una cadena de alquilo lineal de un ácido graso saturado o ácido hidroxi de 8 a 14 átomos de carbono unido al grupo aminoácido- a través de un enlace amídico. R2: es una cadena de alquilo lineal o ramificada de 1 a 18 átomos de carbono o un grupo aromático
y n puede ser de 0 a 4. El compuesto más preferido de los tipos anteriores de compuestos es LAE. LAE se puede usar en formulaciones cosméticas y preparaciones que se aplican en la epidermis, el sistema capilar, labios, uñas, órganos genitales externos, o en los dientes y la mucosa de la cavidad de la boca, a fin de limpiar, perfumar, o modificar su aspecto y/o hacer cambios en los olores corporales y/o proteger la buena condición física. AI mismo tiempo, LAE inhibe el crecimiento de microorganismos en las formulaciones y preparaciones cosméticas en donde son susceptibles a crecer, y también de los microorganismos que pueden ser introducidos por el uso normal del usuario. Las composiciones de la invención comprenden un medio que es compatible con la piel, las membranas mucosas, y el cabello. Estas composiciones pueden contener los componentes usuales tales como: compuestos graso tales como aceite mineral, aceite animal, aceite vegetal, aceites de síntesis y silicio, y también alcoholes, ácidos graso y ceras; solventes orgánicos, agentes activos de superficie, solubilizantes y • emulsionantes iónicos y no iónicos, agentes espesantes y agentes hidrófilos de jalea tales como polímeros carboxivinílicos (por ejemplo, carbómero), copolímeros acrílicos (por ejemplo, acrilatos y aiquilacrilatos), poliacrilamidas, polisacáridos, gomas naturales (por ejemplo, goma de xantano); agentes espesantes y agentes lipófilos de jalea tales como arcillas modificadas (por ejemplo, bentonita) sales metálicas de ácido graso, sílice hidrófoba y polietileno; perfumes y aceites esenciales; agentes suavizantes; excipientes; antioxidantes; agentes secuestrantes; opacantes; filtros; compuestos de color que son hidrosolubles o liposolubles, y pigmentos; e ingredientes activos hidrófilos o lipófilos. Estas composiciones también pueden contener conservadores que son diferentes a los usados de acuerdo a la invención. Las proporciones de estos componentes mencionados en el párrafo anterior son los normales utilizados en las aplicaciones mencionadas. Estos componentes se aplican sin que haya cambios en el sistema de conservación de la invención. De acuerdo con la invención las composiciones pueden encontrarse en formas cosméticas diferentes adecuadas para una aplicación local, tal como: a) Sistemas monofásicos: - solución acuosa o hidroglicólica que contiene uno o más agentes tensioactivos a utilizarse para la limpieza de la piel, cabello y membranas mucosas; - solución acuosa, hidroalcohólica, hidroglicólica o aceitosa que puede contener otros aditivos a utilizarse en el cuidado general y/o protección para la piel y/o membranas mucosas; - gel acuoso, hidroalcohólico, hidroglicólico o aceitoso que puede contener otros aditivos a utilizarse en el cuidado general y/o protección para la piel y/o membranas mucosas;
- productos de anhídrido sólido que pueden contener otros aditivos a utilizarse en el cuidado general y/o protección para la piel y/o membranas mucosas; b) sistemas bifásicos: - gel acuoso, hidroalcohólico, hidroglicólico o aceitoso que puede contener otros aditivos a utilizarse en el cuidado general y/o protección para la piel y/o membranas mucosas; - productos de anhídrido sólido que pueden contener otros aditivos a utilizarse en el cuidado general y/o protección para la piel y/o membranas mucosas; - emulsiones formada mediante dispersión de una fase aceitosa en una fase acuosa (O/W) o una fase inversa (W/O), a utilizarse en el cuidado general y/o protección de la piel de la cara, cuerpo, manos y/o mucosa; limpieza y/o remoción del maquillaje de la piel, membranas mucosas, cabello y/o cavidad de la boca; protección y/o cuidado de la piel contra efectos de radiación solar; duración de color y pigmento a aplicarse a la piel. c) Y combinaciones de otros sistemas que forman sistemas multifásicos, suspensiones y microemulsiones. Las composiciones previamente mencionadas pueden utilizarse en formas diferentes como una espuma, dispersión, o composiciones en aerosol y pueden contener un agente de propulsión bajo presión. De este modo, las composiciones de la invención pueden tener el aspecto de una crema, una loción, una leche, una emulsión, un gel o un aceite para la piel, una mascarilla embellecedora, una sal, un gel, una espuma/dispersión o un aceite para baño y regadera, o para maquillaje y desmaquillante de la cara y ojos y cualquier otro aspecto conocido en la técnica. Las composiciones de conformidad con la invención se han preparado de conformidad con las técnicas bien conocidas por ios expertos en la técnica.
Procedimiento para evaluar la eficacia de conservación para LAE El método se basa en the Antimicrobial Effectiveness Testing
USP 24a Edición, 1999 (pp. 1809-181 ), con el fin de demostrar que la actividad antimicrobiana del compuesto objetivo de la patente es lo suficiente para evitar el crecimiento microbiano que puede estar presente durante el almacenamiento y uso de la preparación, y evitar los efectos adversos de la contaminación (Real Farmacopea Española, 1a Edición, 1997). Las pruebas consisten en la contaminación de las formulaciones de protección con una mezcla inocula de concentración 108 cfu/ml, para cada uno de los micro-organismos, y la determinación del número de células viables en el tiempo. Esta mezcla inocula se compone de ios siguientes microorganismos: Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 Staphylococcus aureus ATCC 6538 Candida albicans ATCC 10231 Aspergillus niger ATCC 16404 Escherichia coli ATCC 8739 La composición cosmética a ser analizada se divide en contenedores estériles con 50 g de producto para cada matraz. Cada contenedor se inocula con 0.5 mi del inoculo (108 cfu/ml). La concentración objetivo es 106 cfu/mL, aproximadamente. Todos , los contenedores se mantienen en una temperatura de entre 20-25°C y se protegen contra la luz. El nivel de la contaminación microbiana se determina en 0 horas, a los 7 días, 14 días y 28 días. El número de colonias se determina mediante la dilución en el regulador de pH peptona con el agente neutralizador apropiado del conservador. Los medios de cultivo utilizados para contar los microorganismos son: triptona de Soya (35-37°C, 48 horas) para la determinación de bacterias; agar Sabouraud con cloramfenicoi para hongos y levadura (25°C, 3-5 días). De acuerdo con Antimicrobial Effectiveness Testing USP 24a
Edición, 1999 (pp. 1809-1811 ), un conservador antimicrobiano se considera efectivo en productos localmente utilizados elaborados con bases acuosas o vehículos, productos nasales no estériles y emulsiones, incluyendo aquellos aplicados a las membranas mucosas, si: - no menos de una reducción logarítmica de 2.0 del conteo de bacterias calculado inicial se alcanza en 14 días y ningún incremento a partir del conteo de los 14 días se detecta después de 28 días; y ?
- ningún incremento del conteo calculado inicai de levaduras y mohos» se observa.
EJEMPLOS
Diferentes ejemplos de preparaciones cosméticas y formulaciones se proveen cuando el producto a sido analizado. Estos ejemplos son una parte de lasH3f¾ afadsr^s-y TO
EJEMPLO!
La d@ Ja f rnáu&ón cosmética en, una emulsión, aceite en agua con agente tensíoactivo no iónico, es (en g)i
; sts.fc ¾ittlsK3OT se -cowigleta. con '&·¾/¾ ^.'-y^y-su,
muestran en «1 oyadro 2 CUADRO 2
A 28 días no se ha detectado incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 2
La composición general de una emulsión aceite en agua con un emulsionante iónico, usada como una formulación cosmética, es (en gr):
Ácido esteárico 1.70 Estearato de glicerilo S.E 2.50 Alcohol cetílico 1.50 Parafina 3.00 Miristato de isorpopilo 3.00 Triglicéridos caprílico-caproico 3.00 Dimeticona 0.50 Propilenglicol 3.00 Goma de celulosa 0.50 Trietanolamina 1.03 Solución acuosa 100 es. p.
Esta formulación se completó con 0.2 g de LAE y su capacidad de conservación se evalúa contra la formulación sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 3.
CUADRO 3
A los 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 di
EJEMPLO 3
La composición general de una formulación cosmética emulsión agua en aceite con emulsionantes no iónicos, es (en g):
Copoliol cetildimeticona 3.00 Isohexadecano 6.00 Parafina 8.00 Is propilmiristato 6.00 Triglicéridos caprílico-caproico 4.00 Glicerina 5.00 Cloruro de sodio 0.50 Solución acuosa 100 es. .
Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 4.
CUADRO 4
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 4
La composición de la formulación para obtener una solución acuosa con una mezcla de agentes tensioactivos, es (en g):
Laurilsulfato de sodio (sol. 27%) 14.00 Betaína de Cocamidopropilo 6.00 Cocoamfoacetato disódico 6.00 Ácido láctico 0.25 Cloruro de sodio 0.50 Solución acuosa 100 c.s.p.
Esta formulación se aplica en geles para baño. Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados
se muestran en el cuadro 5.
CUADRO 5
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 5
La composición de la formulación para obtener una solución
acuosa con una mezcla de agentes tensioactivos, es (en g): Laurilsulfato de sodio (sol. 27%) 14.00 Betaína de Cocamidopropilo 6.00 Laurilsulfosuccinato disódico 6.00 Ácido láctico 0.25 Cloruro de sodio 0.50 Solución acuosa 00 c.s.p.
Esta formulación se aplica en geles para baño. Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados
se muestran en el cuadro 6.
CUADRO 6
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 6
La composición de una formulación para obtener un gel hidroalcohólico, es (en g): Hidroxietilcelulosa 0.40 Carbómero 940 0.40 Glicerina 8.00 Alcohol desnaturalizado 30.00 Aceite de ricino hidrogenado PEG 40 1.50 Perfume 0.75 Trietanolamina 0.25 Solución acuosa 100 c.s.p.
Esta formulación se aplica en lociones para el cuidado de la piel después de afeitar. Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 7.
CUADRO 7
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 7
La composición de una formulación para obtener un tónico para la cara, es (en g):
Hidroxietilcelulosa 0.20 Triglicéridos caprílico-caproico 1.00 Aceite de ricino hidrogenado PEG 40 6.00 Ácido láctico 1.00 Cloruro de sodio 0.35 Glicerlina 3.00 Extracto de Chamomilla Recutita 3.00 Solución acuosa 00 c.s.p.
Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad
de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 8.
CUADRO 8
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 8
La composición de una formulación para obtener desmaquillante,
- Ácido esteárico 2.00 - Estearato de glicerilo S.E 2.50 - Alcohol cetílico 1.50 - Parafina 6.00 - miristato de Isopropilo 1.50 - Triglicéridos caprílico-caproico 1.50 - Dimeticona , 0.50 - Propjlenglicol 3.00 - Trietanolamina 1.20 - solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 9.
CUADRO 9
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 9
La composición de una formulación para obtener una emulsión aceite en agua con agentes tensioactivos no iónicos, es (en g):
- Polisorbato 60 3.00 - Estearato de sorbitán 2.00 - Alcohol cetílico 0.75 - Parafina 3.00 - miristato delsopropilo 2.50 - Triglicéridos caprílico-caproico 2.00 - Dimeticona 0.50 - Propilenglicol 3.00 - solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se aplicó como aceite corporal. Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad
de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados
se muestran en el cuadro 0.
CUADRO 10
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 10
La composición de una formulación para pasta de dientes
- Carbonato de calcio 16.00 - Fosfato dicálcio 24.00 - Sílice 2.00 - Petrolato 10.00 - Glicerina 20.00 - Fluoruro de sodio 0.20 - Hidroxietilcelulosa 1.00 - Lauroilsarcosina 2.00 - Solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 1 1.
CUADRO 11
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 11
La composición de una formulación para obtener una solución acuosa con agentes tensioactivos, es (en g):
- Laurilsulfato de sodio 12.00 - betaína de Cocamidopropilo 5.00 - Cocoamfoacetato disódico 5.00 - Poliquaternio 11 1.00 - Ácido láctico 0.25 - Cloruro de sodio 0.50 - Solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se aplica en formulaciones cosméticas en forma de champús. Esta formulación se completó con 0.2 g" de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 2.
CUADRO 12
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 12
La composición de una formulación para obtener una emulsión aceite en agua con agentes tensioactivos no iónicos, es (en g):
- Estearato de glicerilo + estearato PEG 100 4.00 - Alcohol cetílico + cetilsulfato de sodio 2.00 - Triglicéridos caprílico-caproico 4.00 - miristato de Isopropilo 2.50 - Parafina 2.00 - Dimeticona 0.50 - Glicerina 3.00 - Proteína de germen de trigo (triticum vulgare) 2.00 - solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se aplica como crema facial para el cuidado de 2
Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaiuó contra fas formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 13.
CUADRO 13
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 13
La composición de una formulación para obtener una emulsión
aceite en agua con agentes tensioactivos no iónicos, es (en g):
- Polisorbato 60 3.00 - Estearato de sorbitán 2.00 - Alcohol cetílico 2.50 - Parafina 2.00 - Triglicéridos caprílico-caproico 2.00 - metoxicinamató de etilhexilo 5.00 - Benzofenona 3 1.00 - Dimeticona 0.50 - Propilenglicol 3.00 - Solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se aplicó en un formulador cosmético como
protector solar. Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 14.
CUADRO 14
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 14
La composición de una formulación para obtener una emulsión aceite en agua con agentes tensioactivos no iónicos, es (en g)
- Copoliol de cetildimeticona 3.00 - Isohexadecano 4.00 - Parafina 5.00 - miristato de Isopropilo 3.00 ' - Triglicéridos caprílico-caproico 3.00 - metoxicinamato de etilhexilo 5.00 - Benzofenona 3 1.00 - Glicerina 3.00 - Cloruro de sodio 0.50 - Solución acuosa 100 c.s.p
Esta formulación se aplicó como un producto cosmético de protección solar.
Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 15.
CUADRO 15
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
EJEMPLO 15
La composición de una formulación para obtener una emulsión para el cuidado de las manos, es (en g): Alcohol cetílico + ceteareth 20. miristato de Isopropilo Triglicéridos caprílico-caproico Dimeticona Benzofenona 3 Glicerina Carbómero 940 Trietanolamina Solución acuosa Esta formulación se completó con 0.2 g de LEA y su capacidad de conservación se evaluó contra las formulaciones sin LAE. Los resultados se muestran en el cuadro 16.
CUADRO 16
A 28 días no se detectó incremento del conteo de 14 días.
Claims (3)
1.- El uso de agentes tensioactivos catiónicos derivados de la condensación de ácidos grasos y aminoácidos dibásicos esíerificados, que tienen la fórmula: en donde: X" es Br", CI", o HSO4"; R1: es una cadena alquilo lineal de un ácido graso saturado o un ácido hidroxi de 8 a 14 átomos de carbono unido al grupo a-aminoácido a través de un enlace amídico; R2 es una cadena alquilo lineal o ramificada de .1 a 18 átomos de carbono o aromática; R3: es y n puede ser de 0 a 4, como conservadores en preparaciones cosméticas o dermatológicas.
2 - El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el agente tensioactivo catiónico es el éstsr etílico de lauramida de clorhidrato de arginina (LAE).
3 - Una composición cosmética o dermatológica que comprende el agente tensioactivo catiónico definido en la reivindicación 1 o 2 como un conservador. 4.- La composición cosmética o dermatológica de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el agente tensioactivo catiónico es LAE a una concentración de cerca de 0.001 a 2%. 5.- La composición de conformidad con la reivindicación 3 o 4, caracterizada además porque contiene compuestos grasos tales como aceite mineral, aceite animal, aceite vegetal, de síntesis y silicio y también alcohol, ácidos grasos y ceras; solventes orgánicos, agentes activos de superficie, solubilizantes y emulsificantes iónicos y no iónicos, agentes espesantes y agentes hidrófilos de jalea tales como polímeros carboxivinílicos (por ejemplo, carbómero), copolímeros acrílicos (por ejemplo, acrilatos y aiquilacrilatos), poliacrilamidas, polisacáridos, gomas naturales (por ejemplo, goma de xaritano); agentes espesantes y agentes lipófilos de jaleas tales como arcillas modificadas (por ejemplo, bentonita), sales metálicas de ácido graso, sílice hidrófoba o polietileno; perfumes y aceites esenciales; suavizantes, excipientes; antioxidantes; secuestrantes; opacificantes; filtros; compuestos de color, y pigmentos; e ingredientes activos hidrófilos o lipófilos. 6.- La composición de conformidad con las reivindicaciones 3 a 5 en la forma de una solución acuosa, o solución hidroalcóholica o hidrogiicólica, de una emulsión, microemulsión, gel acuoso o anhidro o de una dispersión de vesículas. 7.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 3 a 6 para el cuidado de la piel.
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