CONCENTRADO DE TJBIQUINONA LIBRE DE AGUA
CAMPO DE LA INVENCIÓN Las sustancias como la coenzima Qi0, Tocoferol, Isoflavona, Vitamina A, etc., son solubles en grasa y a diferencia de las sustancias solubles en agua como por ejemplo, ácido ascórbico, solo partes mínimas están biodisponibles y además en el campo de alimentos clásicos de tecnologías innovadoras se pueden aplicar solo con grandes restricciones. Las siguientes explicaciones explicarán estas circunstancias. Para que pueda sacar ventaja de la coenzima Qi0 soluble en agua, deberá ingresar más íntimamente a los mecanismos de digestión de las grasas y a las emulsiones (mezcla de grasa-agua), que no pueden ofrecer ninguna ventaja a la digestión de las grasas. 1.1. Digestión de las grasas La alimentación tiene el sentido y la finalidad que la sustancias nutritivas importantes para la subsistencia como por ejemplo, vitaminas, minerales, elementos de rastreo, se asimilen y se aprovechen por el cuerpo. La asimilación o absorción de la sustancias se realiza a través de las células de la mucosa del intestino delgado. En las células, por ejemplo, del intestino delgado se encuentra una película acuosa fina microscópica, de manera que las células puedan asimilar directamente solo tales sustancias, que se pueden solubilizar en esta película de agua. La biodisponibilidad de las sustancias solubles en agua como por ejemplo, azúcar, sal y vitaminas determinadas (por ejemplo, vitamina C) es por lo tanto óptima. Las sustancias solubles en grasa en cambio - por ejemplo, la coenzima Qio convencional y las vitaminas E y A - no pueden penetrar la película de agua sino que se deben wpretratar" en el intestino delgado. Esto se realiza indirectamente de la formación de núcelas con la ayuda de las secreciones biliares . Este "camino indirecto" es la base para que la asimilación de las sustancias grasas no se pueda realizar de manera sencilla como las sustancias solubles en agua. Estas desventajas se hacen aparentes a partir de las siguientes circunstancias: 1. La formación de micelas en el intestino delgado se produce primero con abastecimiento temporal o luego del reparto de las secreciones biliares (jugos biliares) y las enzimas del páncreas. 2. La formación de micelas, que se considera como supuesto para la digestión de las grasas, incluye solo una parte de las grasas asimilada con el alimento.
3. Durante la formación de larga duración comparativa y la "incorporación" de las micelas en el intestino delgado, transcurren ininterrumpidamente los procesos de digestión usuales (transporte, etc.)* de manera que las micelas formadas, que contienen las partículas de grasa, se elimina la mayor parte no digerida. Las circunstancias descritas aclaran que las sustancias solubles en grasa que presentan mínima biodisponibilidad, se encuentran en aproximadamente 25 por ciento. Para el consumidor esto significa que una gran parte de las sustancias solubles en grasa, que se toman con la alimentación o complementos alimenticios como, por ejemplo, cápsulas de coenzima Qi0 soluble en grasa, se eliminan sin usarse. Por lo que muchos hombres no pueden asimilar sustancias solubles en grasa debido a enfermedades determinadas del metabolismo, a menos que estas se presenten en forma soluble en agua (ver la opinión adjunta del Prof. Biesalski) . 1.2. Emulsiones Las Emulsiones son mezclas de grasa y aceite turbias, las cuales no presentan ninguna ventaja para la digestión de las grasa. Estas muestran las propiedades características de las grasas o aceites o sustancias que son solubles en grasa (como por ejemplo la coenzima Q10) . Estos compuestos son a menudo más ligeros que el agua y flotan entonces en la superficie de las soluciones acuosas así como también en los jugos gástricos. Al mismo tiempo se depositan con base en su efecto recíproco hidrofóbico entre sí y forman por medio de esta aglomeración o coagulación productos más grandes . En la producción con técnicas importantes de las emulsiones se manejan los compuestos solubles en grasa como por ejemplo, la vitamina E y A con el acetoisobutxrato de sacarosa (SAIB, E 444) o éster de glicerina a partir de resina de raíces (E 445) , para elevar el peso específico de los compuestos solubles en grasa. De esta forma se logra que las partículas de grasa o de aceite no se eleven a la superficie del medio acuoso. Correspondientemente se surte el estabilizador de Gummi arabicum (goma arábiga, E 414) o almidón modificado (E 1450) . Debido a esto se evita que se conglutinen las partículas de grasa o de aceite a formas más grandes (gotitas) . En desarrollos adicionales se hacen pequeñas o pulverizan las partículas de grasa o aceite por medio de la homogeneización del tamaño de aproximadamente lum. Por medio del proceso descrito se obtiene la emulsión - una mezcla turbia de aceite y agua, que además es estable en almacenamiento o empacado. Al comer se "destruye" en el estómago entonces, de manera que la digestión de la grasa o el aceite emulsionados no ofrece ninguna ventaja. Estas circunstancias se ensayarán a continuación: Se calienta la emulsión (turbia) a la temperatura corporal y se le adicionan ácidos gástricos (ácido clorhídrico) , se presenta inmediatamente una división que se puede observar claramente en una fase acuosa y una fase grasa. Como resultado se observa que las emulsiones no tienen nada que ver con la solubilidad en agua de las grasas . 1.3. La optimización revolucionaria de las sustancias solubles en grasa biodisponibles por medio de su conversión en sus variantes solubles en agua. La asimilación y aprovechamiento (digestión) de las grasas requiere en el intestino la formación de micelas, de manera que las grasas se puedan infiltrar en las células como sustancias solubles en agua. Cuando solo las micelas ya en el producto se presentan en un tamaño de aproximadamente 50 nm y entonces se encuentran estables a la temperatura y al ácido, entonces el proceso endógeno de la formación de micelas es superfluo. En este caso se asimila la grasa como por ejemplo, la coenzima Q10 a partir de estas micelas como sustancias solubles en agua completamente del cuerpo. Según este principio, se ha desarrollado, entre otros, la coenzima Qio soluble en agua. Los solubilizados de la coenzima Q10 solubles en agua muestran, a diferencia de las emulsiones, las mismas propiedades que las sustancias solubles en agua. El solubilizado de coenzima Q<¡ es absolutamente claro y hasta absolutamente estable a la temperatura y al ácido a 100 °C y H 1. En estas circunstancias se atribuye una biodisponibilidad cuatro veces más alta y más rápida. En un gran número las unidades de tipo micela que se encuentran en el producto terminado, que contienen la grasa (por e emplo, la coenzima Qio) / son estables contra las acciones de la temperatura y el ácido en el estómago. Estos permanecen sin modificación en el intestino delgado, se almacenan en la cubierta superficial en las células de la mucosa y se pueden descubrir ahí y por lo tanto se pueden asimilar cuatro veces más y cuatro veces más rápido por las células, como es el caso en la digestión de las grasas "normales" . Para los consumidores este hecho significa por un lado une ventaja económica, y por el otro la certeza que lo que se come, actúa en el momento correcto. 2. Las ventajas especiales de la invención que se patenta. La formación de micelas es absolutamente necesaria e indispensable en la digestión o para la absorción celular de grasas. Se supone que se realiza ya sea con la ayuda de secreciones biliares y enzimas en el intestino delgado o según la invención aquí descrita ya en el producto. De acuerdo con la invención las micelas formadas en el producto deben cumplir con las suposiciones siguientes, para que se manejen en el tracto digestivo no como sustancias solubles en grasa sino como sustancias solubles en agua, de manera que no sea necesario ninguna formación especial de micelas en el intestino delgado: 1. Un tamaño mínimo posible: Tanto más pequeñas sean las micelas en el producto, menor es la turbiedad en la prueba de turbiedad, como se representa en la tabla siguiente. 2. Resistencia a los ácidos digestivos 3. Estabilidad a largo plazo del producto: La estabilidad a largo plazo del producto se proporciona entonces cuando la coenzima Q10, luego del tiempo de permanencia más largo, no se cristaliza y permanece transparente a 37 °C. El concentrado de coenzima Q10 soluble en agua, libre de agua, ofrece en una aplicación en cápsulas -especialmente en las cápsulas libres de gelatina (VegaGel) , al consumidor la ventaja de dos nuevos desarrollos básicos en un único producto . Además la coenzima Qi0 soluble en agua ofrece las siguientes posibilidades: a) La industria cosmética ofrece la posibilidad, para la producción de productos para el cuidado de la piel, en el cual la coenzima Q10 valiosa se absorbe en efecto por la piel. Se demostrará, que problema muestra la asimilación de las sustancias solubles en grasa en el tracto digestivo con base "indirecta" a través de la formación de micelas . Esta problemática se aún mas grande en la absorción de sustancias solubles en grasa a través de la piel, porque está ausente una formación de micelas endógenas, que haría posible una absorción mensurable, por ejemplo, de la coenzima Qi0 generalmente. Por lo tanto, la coenzima Q10 soluble en agua ofrece en el campo cosmético mejores posibilidades de aplicación incomparable, b) La industria de bebidas ofrece la gran ventaja técnica que la coenzima Qi0 soluble en agua sirve para la preparación de bebidas claras con una gran atracción y enorme utilidad (Patente norteamericana 6 048 566) . En este escrito el concentrado descrito es menos adecuado entonces para el suplemento en cápsulas u otras formas de administración con base en su contenido alto de agua. Las invención se basa entonces en el significado y objetivo de desarrollar un concentrado alto, por ejemplo, concentrado de coenzima Qi0 libre de agua, al tres por ciento, que sea transparente y soluble en agua a temperatura ambiente o temperatura corporal (sin adición de calentamiento) y por lo tanto para cápsulas o formas de administración comparables y para cosméticos o es digerible con mejor tecnología y mejor biodisponibilidad . Por lo tanto, la invención prefiere una concentrado de ubiquinona libre de agua en esencial, soluble de agua, el cual contiene un emulsionante con un valor de HLB entre 9 y 16, la ubiquinona Q 10 así como un aceite ligero con una alta proporción de triglicérido . Como emulsionante se recomienda sobre todo el polisorbat 80. Como aceite ligero se entran en consideración sobre todo los aceites vegetales con una alta proporción de triglicéridos como ácido c¡-linolénico, ácido ?-linolénico, ácido linolénico, ácidos oleosos. Así, el aceite de cardo de manera ejemplar contiene hasta 83% de ácido linolénico y hasta 24% de ácido oleico. Aceite de lino, que igualmente se incluye para el objetivo de acuerdo a la invención, contiene hasta 71% de ácido linolénico, hasta 31% de ácido linoléico y hasta 23% de ácido oleico, aceite de girasol, aceite de soya o aceite de oliva, forman parte constitutiva correspondientemente, de manera que también estos aceites se puedan usar para la invención como aceites ligeros. Las características adicionales del concentrado de acuerdo con la invención se proporcionan en la reivindicaciones dependientes. El concentrado mencionado se puede preparar según la invención en la forma que se añade un emulsionante calentado a una temperatura elevada por arriba de aproximadamente 60°C con una coenzima Q 10 con valor de HLB de entre 9 y 16 y la mezcla se agita mientras tanto a una temperatura elevada, hasta que se vuelva homogénea y transparente, que a la mezcla correspondientemente se agrega un aceite ligero calentado a una alta temperatura, y esta segunda mezcla se agita mientras tanto a la temperatura elevada, hasta que se vuelva homogénea y transparente, en donde la segunda mezcla se puede enfriar a temperatura ambiente. Realizaciones preferidas adicionales del procedimiento de acuerdo con la invención se proporcionan en las reivindicaciones dependientes. Junto con la posibilidad de la aplicación directa del nuevo producto en cápsulas o en formas de administración comparables y en cosmética, etc., el nuevo producto ofrece, en comparación a las variantes acuosas, la ventaja que con base en su propiedad de viscosidad, la reacción y con eso la velocidad de formación se reducen en el producto, y porque en almacenamiento más largo no se forma ningún sedimento o asiento. Entonces la adición del aceite mencionado evita el efecto de una posible cristalización en el concentrado a la temperatura corporal, de manera que la invención representa una mejora esencial frente al escrito de patente norteamericana 6,048,566. Pues el concentrado básico descrito en este escrito de patente era no diluible o libre de agua por sobre 45°C, es decir, se vuelve soluble en agua a temperaturas más altas que la temperatura corporal (37°C) . Para ejemplificar la invención se da a conocer a continuación un ejemplo de preparación para el concentrado:
Ejemplo de preparación 1 Material : 1) 30 g de coenzima Q10 pura (polvo amarillo) 2) 820 g de emulsionante con un valor de HLB entre 9 y 16, preferentemente polioxietileno-monooleato de sorbitan (Polisorbat 80, Lamesorb SMO 20) 3) 150 g de aceite de cardo o aceite vegetal comparable . Método : Se calientan 850 g de emulsionante con un valor de HLB de entre 9 y 16, preferentemente Polisorbat 80 a 85 °C. Después se añaden 30 g de coenzima Qao (polvo amarillo) y la mezcla (cantidad total 850 g) se agita bajo mantenimiento de la temperatura a aproximadamente 85° C durante un tiempo (de aproximadamente 5 minutos) , hasta que se vuelva homogénea y transparente. Correspondientemente se agregan a esta mezcla 150 g de aceite de cardo o un aceite vegetal comparable, luego esta se agita igualmente a aproximadamente 85 °C durante un tiempo (aproximadamente 2 minutos), hasta que la mezcla total (1,000 g) se vuelve igualmente homogénea y transparente. Luego del enfriamiento a temperatura ambiente o temperatura corporal se mantienen la claridad y la solubilidad en agua. Turbiedad : La medición de turbiedad se realiza con el Turb 550 o Turb 550 IR de la firma WT y sigue las recomendaciones de la US EPA o corresponde a la ISO 7027 / DIN 27027. La medición de la turbiedad de la mezcla precedente con dilución al 0.01 por ciento con agua, fue 100 mg de coenzima Q10 por litro y con eso corresponde tres veces a las necesidades diarias, dio el valor 3.0 + 0.2 a temperatura ambiente en la escala de 1 a 1,000. A valores entre 1.0 y 10.0 indican la sustancia medida como clara. Ejemplo de preparación 2 Material : 1) 50 g de coenzima Q10 pura (polvo amarillo) 2) 790 g de emulsionante Polisorbat 80 3) 160 g de aceite de cardo vegetal Método : Se calientan 790 g de Polisorbat 80 a aproximadamente 85 °C. Entonces se agregan 50 g de coenzima Q10 y la mezcla (840) se agita manteniendo la temperatura a aproximadamente 85 °C durante un tiempo (aproximadamente 5 minutos) , hasta que se vuelvan homogéneos y transparentes . Correspondientemente se agregan a esta mezcla 160 g de aceite de cardo, luego de esto se calienta igualmente a aproximadamente 85 °C, y se agita bajo mantenimiento de la temperatura a aproximadamente 85 °C durante un tiempo (aproximadamente 2 minutos) , hasta que la mezcla completa (1,000 g) se vuelva igualmente homogénea y transparente. Luego del enfriamiento a la temperatura ambiente o temperatura corporal, se mantiene la claridad y solubilidad en agua obtenidas . Turbiedad : La medición de turbiedad se realizó de la misma manera como se nombró en el ejemplo 1, en donde se vuelve a usar una dilución al 0.01 por ciento de la mezcla precedente con agua. Se produjo un valor de medición de: 5.0 +/- 0.2 a temperatura ambiente en la escala de 1 a 1,000, de manera que permanece la claridad. Ejemplo de preparación 3 Material : 1) 30 g de coenzima Qio pura (polvo amarillo) 2) 730 g de emulsionan e con un valor de HLB entre 9 y 16, preferentemente polioxietileno-monooleato de sorbitan (Polisorbat 80, Lamesorb SMO 20) 3) 140 g de aceite de cardo o aceite vegetal comparable
4) 100 g de glicerina. Método :
Se calientan 730 g de emulsionante con un valor de HLB de entre 9 y 16, preferentemente Polisorbat 80 a 85 °C. Después se añaden 30 g de coenzima Q10 (polvo amarillo) y la mezcla (cantidad total 760 g) se agita bajo mantenimiento de la temperatura a aproximadamente 85° C durante un tiempo (de aproximadamente 5 minutos) , hasta que se vuelva homogénea y transparente. Correspondientemente se agregan a esta mezcla 140 g de aceite de cardo y 100 g de glicerina, luego esta se calienta igualmente a aproximadamente 85 °C y se agita manteniendo la temperatura igualmente a aproximadamente 85 °C durante un tiempo (aproximadamente 2 minutos), hasta que la mezcla total (1,000 g) se vuelve igualmente homogénea y transparente . Turbiedad: La medición de la turbiedad se realiza con el Turb 550 o Turb 550 IR de la firma T y sigue las recomendaciones de la US ??? o corresponde a la ISO 7027 / DIN 27027. La medición de la turbiedad de una dilución al 0.01 por ciento de la mezcla precedente con agua, fue 100 mg de coenzima Q10 por litro y con eso corresponde tres veces a las necesidades diarias, dio el valor 4.0 +_ 0.2 a temperatura ambiente en la escala de 1 a 1,000. A valores entre 1.0 y 10.0 indican la sustancia medida como clara.
Para una mínima concentración de Qi0 en el ejemplo 3 de preparación precedente, es suficiente una concentración de emulsionante mínima correspondiente. La glicerina libre de agua proporcionada sirve entonces como material de relleno de la mezcla a 1,000 g. Naturalmente también se pueden usar otros materiales de relleno libres de agua. La recomendación para la preparación de concentrados de coenzima Qi0 soluble en agua al cinco por ciento se basa en lo siguiente : 1) una concentración de coenzima Qi0 más alta que el cinco por ciento produce el riesgo de una cristalización de la coenzima Q10 comprendida, que podría poner en peligro o disminuir la solubilidad en agua . 2) una concentración de coenzima Q10 inferior al tres por ciento tiene como consecuencia que para cubrir los requerimientos diarios sería necesaria una cantidad del concentrado más grande con un volumen correspondientemente alto, que por supuesto sería muy grande para una formulación en cápsulas . Un gramo del concentrado de coenzima Q10 soluble en agua al tres por ciento contiene 30 mg de coenzima Qio. Esta cantidad corresponde a los requerimientos diarios y permite por el volumen formularlos en cápsulas .
Partiendo de que la biodisponibilídad mejorada con mucho del concentrado de la coenzima Qi0 soluble en agua, es para cubrir hasta ahora los requerimientos diarios recomendados en general de 30 mg de coenzima Q10 solo cuando máximo la mitad - es decir, 15 mg de coenzima Q10 en forma soluble de agua (variante según la invención) - de los valores necesarios o recomendados . Esta cantidad de la coenzima Q10 (15 mg) esta contenida en 500 mg del concentrado soluble en agua. Una cápsula, que contiene 500 mg del concentrado de la coenzima Qi0 soluble en agua según el ejemplo de preparación 3, con 15 mg de la coenzima Q10, conteniendo una mínima cantidad del emulsionante polioxietileno-monoleato de sorbitan (Polisorbat 80, Lammesorb SMO 20) , que se necesitan asimilar en el marco de los requerimientos diarios máximos . La tecnología del producto de la adición del emulsionante polioxietilen-monooleato sorbitan no presenta ningún límite de cantidad. Por lo que representa en general el "quantum satis" . El concentrado que se obtiene según los ejemplos de preparación 1 a 3 , se vuelve después del enfriamiento a temperatura ambiente cremoso y oscuro. Al calentarse a la temperatura corporal el concentrado se vuelve transparente, fluido y con la temperatura del agua (aproximadamente 37°C) una mezcla ligera. La mezcla de este concentrado con agua clara produce una solución completamente clara, estable y resistente a los ácidos digestivos, en la que se encuentra la coenzima Qio contenida ahí de las unidades tipo micelas, que : a) en la región del intestino delgado se asimilan como sustancias solubles en agua sin participación de sales biliares, cuatro veces más rápido y cuantitativamente mejor, y b) es posible por primera vez que una sustancia originalmente soluble en grasas penetre en más grandes cantidades (en el campo cosmético) en las capas profundas de la piel . Junto con las cápsulas se puede preparar o formular el concentrado obtenido en los ejemplos de preparación 1 a 3 precedentes por gelificación blanda y/o dura como laminado y/o relleno en diferentes alimentos como chocolate, etc., y goma de mascar. En la forma no diluida, preferentemente diluida, los concentrados nombrados antes se pueden empacar en frascos de gotas o ámpulas para beber. Entonces se presenta el concentrado en un medio para la higiene y limpieza dental (crema dental) .