MA37895A1 - Dérivés d'aryléthynylpyrimidine substitués modulateurs allostériques du récepteur métabotrope 5 de glutamate, utiles pour le traitement, par ex. Schizophrénie, maladies cognitives, syndrome x fragile, autisme, psychose et obésité - Google Patents

Dérivés d'aryléthynylpyrimidine substitués modulateurs allostériques du récepteur métabotrope 5 de glutamate, utiles pour le traitement, par ex. Schizophrénie, maladies cognitives, syndrome x fragile, autisme, psychose et obésité

Info

Publication number
MA37895A1
MA37895A1 MA37895A MA37895A MA37895A1 MA 37895 A1 MA37895 A1 MA 37895A1 MA 37895 A MA37895 A MA 37895A MA 37895 A MA37895 A MA 37895A MA 37895 A1 MA37895 A1 MA 37895A1
Authority
MA
Morocco
Prior art keywords
autism
schizophrenia
treatment
metabotropic glutamate
allosteric modulators
Prior art date
Application number
MA37895A
Other languages
English (en)
Other versions
MA37895B1 (fr
Inventor
Heinz Stadler
Eric Vieira
Georg Jaeschke
Lothar Lindemann
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of MA37895A1 publication Critical patent/MA37895A1/fr
Publication of MA37895B1 publication Critical patent/MA37895B1/fr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (i) dans laquelle r1 représente un hydrogène ou un halogène ; r2 représente un alkyle en c1 à c3 ou -(ch2)m-o-ch3 ; n représente 2 ou 3 ; m représente 1 ou 2 ; ou leurs sels d'addition d'acide de qualité pharmaceutique, leurs mélanges racémiques, ou leurs énantiomères et/ou isomères optiques et/ou stéréo-isomères correspondants. Il a été observé que les composés de formule générale (i) sont des modulateurs allostériques du récepteur métabotropique du glutamate de sous-type 5 (mglur5) possédant des propriétés améliorées pour le traitement de la schizophrénie, de maladies cognitives, du syndrome de l'x fragile ou de l'autisme.
MA37895A 2012-08-13 2013-08-06 Dérivés d'aryléthynylpyrimidine substitués modulateurs allostériques du récepteur métabotrope 5 de glutamate, utiles pour le traitement, par ex. Schizophrénie, maladies cognitives, syndrome x fragile, autisme, psychose et obésité MA37895B1 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12180209 2012-08-13
PCT/EP2013/066443 WO2014026880A1 (fr) 2012-08-13 2013-08-06 Aryléthynyl-pyrimidines

Publications (2)

Publication Number Publication Date
MA37895A1 true MA37895A1 (fr) 2016-12-30
MA37895B1 MA37895B1 (fr) 2017-08-31

Family

ID=46851291

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MA37895A MA37895B1 (fr) 2012-08-13 2013-08-06 Dérivés d'aryléthynylpyrimidine substitués modulateurs allostériques du récepteur métabotrope 5 de glutamate, utiles pour le traitement, par ex. Schizophrénie, maladies cognitives, syndrome x fragile, autisme, psychose et obésité

Country Status (36)

Country Link
US (1) US9199971B2 (fr)
EP (1) EP2882742B1 (fr)
JP (1) JP5974179B2 (fr)
KR (1) KR101747005B1 (fr)
CN (1) CN104540815B (fr)
AR (1) AR092097A1 (fr)
AU (1) AU2013304212B2 (fr)
BR (1) BR112015002921A2 (fr)
CA (1) CA2880257C (fr)
CL (1) CL2015000290A1 (fr)
CO (1) CO7180198A2 (fr)
CR (1) CR20150028A (fr)
CY (1) CY1118595T1 (fr)
DK (1) DK2882742T3 (fr)
EA (1) EA025165B1 (fr)
ES (1) ES2601511T3 (fr)
HK (1) HK1207378A1 (fr)
HR (1) HRP20161692T1 (fr)
HU (1) HUE030237T2 (fr)
IL (1) IL237015A (fr)
LT (1) LT2882742T (fr)
MA (1) MA37895B1 (fr)
MX (1) MX358011B (fr)
MY (1) MY170255A (fr)
NZ (1) NZ704858A (fr)
PE (1) PE20150685A1 (fr)
PH (1) PH12015500261B1 (fr)
PL (1) PL2882742T3 (fr)
PT (1) PT2882742T (fr)
RS (1) RS55397B1 (fr)
SG (1) SG11201501055SA (fr)
SI (1) SI2882742T1 (fr)
TW (1) TWI501958B (fr)
UA (1) UA113223C2 (fr)
WO (1) WO2014026880A1 (fr)
ZA (1) ZA201500582B (fr)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY174339A (en) 2012-08-13 2020-04-09 Novartis Ag 1,4-disubstituted pyridazine analogs and methods for treating smn-deficiency-related conditions
NZ703537A (en) * 2012-10-18 2018-06-29 Hoffmann La Roche Ethynyl derivatives
CN107849006B (zh) * 2015-06-03 2020-11-13 豪夫迈·罗氏有限公司 乙炔基衍生物

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0325956D0 (en) 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
EP1756086B1 (fr) * 2004-06-01 2008-06-04 F.Hoffmann-La Roche Ag Pyridin-4-yl-ethynyl-imidazoles et pyrazoles, antagonistes du recepteur mglur5
EP1809620B1 (fr) 2004-11-04 2010-12-29 Addex Pharma SA Nouveaux derives de tetrazole utilises comme modulateurs allosteriques positifs des recepteurs de glutamate metabotropiques
GB0503646D0 (en) * 2005-02-22 2005-03-30 Novartis Ag Organic compounds
GB0510139D0 (en) 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds B1
TW200811157A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators I
WO2008151184A1 (fr) 2007-06-03 2008-12-11 Vanderbilt University Dérivés benzamides modulateurs allostériques positifs récepteurs métabotropiques du glutamate 5 (mglur5) et leurs procédés de fabrication et d'utilisation
WO2009054794A1 (fr) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Dérivés d'amino1,2,4-triazoles en tant que modulateurs du mglur5
US8334287B2 (en) * 2009-07-17 2012-12-18 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazoles
US8389536B2 (en) * 2009-10-27 2013-03-05 Hoffmann-La Roche Inc. Positive allosteric modulators (PAM)
US8420661B2 (en) * 2010-04-13 2013-04-16 Hoffmann-La Roche Inc. Arylethynyl derivatives
SG186107A1 (en) * 2010-07-09 2013-01-30 Recordati Ireland Ltd Novel spiroheterocyclic compounds as mglu5 antagonists
JPWO2012015024A1 (ja) * 2010-07-29 2013-09-12 大正製薬株式会社 エチニル−ピラゾール誘導体
EP2702050B1 (fr) * 2011-04-26 2016-05-18 F.Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrazolidine-3-one
US20130123254A1 (en) * 2011-09-30 2013-05-16 Barbara Biemans Pharmaceutically acceptable mglur5 positive allosteric modulators and their methods of identification
UA110862C2 (uk) * 2011-10-07 2016-02-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5
UA110995C2 (uk) * 2011-10-07 2016-03-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора
SI2875000T1 (sl) * 2012-07-17 2017-01-31 F.Hoffmann-La Roche Ag Ariletinilni derivati
EA025482B1 (ru) * 2012-09-27 2016-12-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Производные арилэтинила

Also Published As

Publication number Publication date
PT2882742T (pt) 2016-11-16
MA37895B1 (fr) 2017-08-31
HUE030237T2 (en) 2017-04-28
HRP20161692T1 (hr) 2017-02-24
KR20150041132A (ko) 2015-04-15
ES2601511T3 (es) 2017-02-15
IL237015A (en) 2016-11-30
WO2014026880A1 (fr) 2014-02-20
RS55397B1 (sr) 2017-04-28
AU2013304212A1 (en) 2015-02-12
TWI501958B (zh) 2015-10-01
AR092097A1 (es) 2015-03-25
PH12015500261A1 (en) 2015-03-30
UA113223C2 (xx) 2016-12-26
KR101747005B1 (ko) 2017-06-27
MY170255A (en) 2019-07-13
US20150158848A1 (en) 2015-06-11
BR112015002921A2 (pt) 2019-07-30
CR20150028A (es) 2015-02-27
MX2015001599A (es) 2015-05-11
CA2880257C (fr) 2020-07-21
PE20150685A1 (es) 2015-05-11
NZ704858A (en) 2018-02-23
SG11201501055SA (en) 2015-03-30
CO7180198A2 (es) 2015-02-09
US9199971B2 (en) 2015-12-01
SI2882742T1 (sl) 2017-01-31
MX358011B (es) 2018-08-02
JP5974179B2 (ja) 2016-08-23
CN104540815A (zh) 2015-04-22
EA201590252A1 (ru) 2015-06-30
DK2882742T3 (en) 2016-12-12
PH12015500261B1 (en) 2015-03-30
ZA201500582B (en) 2016-08-31
CY1118595T1 (el) 2017-07-12
CL2015000290A1 (es) 2015-07-03
AU2013304212B2 (en) 2017-03-09
CA2880257A1 (fr) 2014-02-20
JP2015528824A (ja) 2015-10-01
HK1207378A1 (en) 2016-01-29
EP2882742B1 (fr) 2016-09-21
CN104540815B (zh) 2016-10-19
EA025165B1 (ru) 2016-11-30
PL2882742T3 (pl) 2017-03-31
LT2882742T (lt) 2016-12-12
EP2882742A1 (fr) 2015-06-17
TW201410671A (zh) 2014-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR078756A1 (es) Moduladores alostericos positivos (map)
AR080878A1 (es) Derivados heterociclicos de ariletinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos cognitivos.
PE20181378A1 (es) Compuestos biciclicos derivados de dihidroquinolina-2-ona como inhibidores de cyp11b
AR063454A1 (es) Derivados acetamida de diazepan como inhibidores selectivos de 11 beta - hsd1. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
MA35133B1 (fr) Dérivés d'éthynyle comme modulateurs allostériques positifs de mglur5
MY170822A (en) Ethynyl derivatives as mglur5 allosteric modulators
MA33802B1 (fr) Dérivés d'éthynyle
FR3087439B1 (fr) Procédé pour la préparation de 3α-hydroxy-5α-prégnan-20-one (brexanolone)
MA37895A1 (fr) Dérivés d'aryléthynylpyrimidine substitués modulateurs allostériques du récepteur métabotrope 5 de glutamate, utiles pour le traitement, par ex. Schizophrénie, maladies cognitives, syndrome x fragile, autisme, psychose et obésité
AR093042A1 (es) Derivados de etinilo
AR106589A1 (es) Derivados de indolin-2-ona
TN2010000025A1 (fr) Derives de l'indol -2-one disubstitues en 3, leur preparation et leur application en therapeutique
MA38659B1 (fr) Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate
MA35196B1 (fr) Dérivés de 2-amino-3-(inidazol-2-yl)-pyridine-4-one et utilisation de ceux-ci comme inhibiteurs de kinases associées au récepteur du vegf
CO6801735A2 (es) Derivados de pirazolidin-3-ona
MA39750B1 (fr) Dérivés d'acide aza-indol-acétique et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs de la prostaglandine d2
AR093029A1 (es) Derivados de etilino
MA38011B1 (fr) Dérivés d'éthynyle comme modulateurs de l'activité du récepteur mglur5
MA37941B1 (fr) Dérivés d'aryléthynyle
CO2017011511A2 (es) Derivados de indol
BR112014008078A2 (pt) derivados de etinila como moduladores do receptor de glutamato metabotrópico
MA42508B1 (fr) Dérivés d'éthynyle
TH151337A (th) มอดูเลเตอร์แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (pam)
TH133355B (th) อนุพันธ์ 3-(เฮทเทอโรแอริล-อะมิโน)-1,2,3,4-เตตระไฮโดร-9H-คาร์บาโซล (3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole derivative) และการใช้งานของพวกมันเป็นสารปรับควบคุมพรอสตาแกลนดินรีเซพเตอร์ (prostaglandin receptor modulators)