TH151337A - มอดูเลเตอร์แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (pam) - Google Patents
มอดูเลเตอร์แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (pam)Info
- Publication number
- TH151337A TH151337A TH1201001981A TH1201001981A TH151337A TH 151337 A TH151337 A TH 151337A TH 1201001981 A TH1201001981 A TH 1201001981A TH 1201001981 A TH1201001981 A TH 1201001981A TH 151337 A TH151337 A TH 151337A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- lower alkyl
- hydrogen
- formula
- hept
- alkyl
- Prior art date
Links
- 230000000051 modifying Effects 0.000 title abstract 3
- 230000003281 allosteric Effects 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 12
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- -1 = O Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000007925 phenylethylamine derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 12
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 4
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 2
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 2
- 102000016193 Metabotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010010914 Metabotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000019771 cognition Effects 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 230000002503 metabolic Effects 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 230000003287 optical Effects 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 abstract 2
- ZSXRDFPLRKDBRM-UHFFFAOYSA-N 1-(2-phenylethoxy)ethanol Chemical class CC(O)OCCC1=CC=CC=C1 ZSXRDFPLRKDBRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N Roxithromycin Chemical group O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=N/OCOCCOC)/[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000006448 cycloalkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N styrene Chemical group C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (27/04/55) การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของฟีนิลเอทไธนิลที่มีสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , โลเวอร์แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน , โลเวอร์แอลคิล , =O , โลเวอร์แอลคอกซี , ฟีนิล , ไฮดรอกซี หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี ; X คือ N , CF หรือ CH ; L คือ -NR3-, -NHC(R3)2- , -O- , -OC(R3)2- , -CR4R4' - ; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์แอลคิล ; R4/R4' อย่างอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์แอลคิล ; cyc คือ ไซโคลแอลคิล หรือ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล , หรือ คือ ไบไซเคิลชนิดนอน-อะโรมาติก ที่เลือกได้จาก 7-ออกซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิล หรือ ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิล ; n คือ 1 , 2 หรือ 3 ; หรือ จะเกี่ยวข้องกับเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม , เกี่ยวข้องกับของผสมชนิด ราซีมิก , หรือ เกี่ยวข้องกับอีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ออพติคอลไอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของมัน และ/หรือ สเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ มันได้ค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในตอนนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตร l คือ มอดูเลเตอร์ แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (PAM) ของเมทาโบโทรปิก กลูทาเมต รีเซพเตอร์ ซับไทพ์ 5 (mGluR5) พวกมันจะเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดรักษาของโรคจิตเภท หรือ โรคที่เกี่ยวกับ ความรู้ความเข้าใจ การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของฟีนิลเอทไธนิลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์แอลคิล, =O, โลเวอร์แอลคอกซี, ฟีนิล, ไฮดรอกซี หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี ; X คือ N,CF หรือ CH ; L คือ -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 คือ ไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิล; R4/R4' อย่างอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิล; cyc คือ ไซโคลแอลคิล หรือ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล,หรือ คือ ไบไซเคิลชนิดนอน-อะโรมาติก ที่เลือกได้จาก 7-ออกซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิลหรือไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิล; n คือ1,2 หรือ 3; หรือ จะเกี่ยวข้องกับเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, เกี่ยวข้องกับของผสมชนิด ราซีมิก, หรือ เกี่ยวข้องกับอีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ออพติคอลไอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของมัน และ/หรือ สเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ มันได้ค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในตอนนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรl คือ มอดูเลเตอร์ แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (PAM) ของเมทาโบโทรปิก กลูทาเมต รีเซพเตอร์ ซับไทพ์5 (mGluR5) พวกมันจะเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดรักษาของโรคจิตเภท หรือ โรคที่เกี่ยวกับ ความรู้ความเข้าใจ สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. อนุพันธ์ของฟีนิลเอทไธนิลที่มีสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-4-แอลคิล หรือ C1-4 -แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยอาโลเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, =O,C1-4-แอลคอกซี, ฟีนิล, ไฮดรอกซี หรือ C1-4-แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยไฮดรอกซี ; X คือN,CfหรือCH; L คือ -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4\'- ; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4-แอลคิล ; R4/R4 อย่างอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4-แอลคิแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH151337A true TH151337A (th) | 2016-05-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| AR085960A1 (es) | 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2 | |
| HK1165954A1 (en) | Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds and their use as beta amyloid production inhibitors | |
| BR112015032637A2 (pt) | derivados de pirrolopiridina ou pirazolopiridina | |
| ATE431345T1 (de) | Als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren geeignete azabicyclo-(3,1,0)-hexan-derivate | |
| AR078756A1 (es) | Moduladores alostericos positivos (map) | |
| AR084849A1 (es) | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos | |
| NO20084783L (no) | Syntese av acylaminoalkenylenamider nyttige som substans P antagonister | |
| BRPI1013821A8 (pt) | piridinas substituídas como antagonistas de ccr3. | |
| EA201391209A1 (ru) | Мостиковые производные пиперидина | |
| AR054560A1 (es) | Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
| EA201490807A1 (ru) | Новые замещенные имидазопиримидины как модуляторы рецептора gpbar1 | |
| AR087915A1 (es) | N-(3-(2-amino-6,6-difluor-4,4a,5,6,7,7a-hexahidro-ciclopenta-[e][1,3]oxazin-4-il)-fenil)-amidas como inhibidores de la bace1 | |
| EA201490754A1 (ru) | Производные карбамата/мочевины, содержащие пиперидиновые и пиперазиновые кольца, в качестве ингибиторов н3 рецептора | |
| EA201391537A1 (ru) | ЭТИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ mGluR5 | |
| AR068376A1 (es) | Amidas heterociclicas utiles para inhibir la via hedgehog. | |
| BR112014007898A2 (pt) | derivados de etinila como moduladores alostéricos de mglur5 | |
| EA200970793A1 (ru) | Модуляторы рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом | |
| MY162998A (en) | Ethynyl derivatives | |
| EA201101621A1 (ru) | Производные бензоксазолона в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы | |
| BR112013021848A2 (pt) | 5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridina/2-pirimidina-carboxamidas como moduladores de mglur5 | |
| EA201000881A1 (ru) | Пиридилметил-сульфонамидные соединения | |
| EA201391524A1 (ru) | Производные гликозида и их применение | |
| AR086554A1 (es) | Derivados de la piperidina 3-espirociclica como agonistas de receptores de la ghrelina | |
| EA201001566A1 (ru) | Новый класс спиропиперидинов для лечения нейродегенеративных заболеваний |