LV11106B - Radiolabeled platelet gpiib/iiia receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders - Google Patents

Radiolabeled platelet gpiib/iiia receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders Download PDF

Info

Publication number
LV11106B
LV11106B LVP-95-296A LV950296A LV11106B LV 11106 B LV11106 B LV 11106B LV 950296 A LV950296 A LV 950296A LV 11106 B LV11106 B LV 11106B
Authority
LV
Latvia
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
substituted
quot
formula
Prior art date
Application number
LVP-95-296A
Other languages
English (en)
Other versions
LV11106A (lv
Inventor
Frank William De Grado
Ahmed Mousa Shaker
Michael Sworin
Andrew John Barrett
David Scott Edwards
Thomas David Harris
Milind Rajopadhye
Shuang Liu
Original Assignee
Du Pont Merck Pharma
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Du Pont Merck Pharma filed Critical Du Pont Merck Pharma
Publication of LV11106A publication Critical patent/LV11106A/lv
Publication of LV11106B publication Critical patent/LV11106B/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/745—Blood coagulation or fibrinolysis factors
    • C07K14/75—Fibrinogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/0474—Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
    • A61K51/0482—Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group chelates from cyclic ligands, e.g. DOTA
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/082—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins the peptide being a RGD-containing peptide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/088—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/008—Peptides; Proteins
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2123/00—Preparations for testing in vivo

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (60)

  1. LV 11106 IZGUDROJUMA FORMULA 1. Reaģents farmaceitiska preparāta ar radioaktīviem izotopiem ar formulām: (QL-n)dChi (Q)d'l-n'(-'h kur: d ir 1-3, d' ir 2-20, Ln ir saistoša grupa, Ch ir helāta veidotāja metāls un Q ir savienojums ar formulu (I)
    R (I) vai tā farmaceitiski saderīgas sāls vai medikamenta priekšteča formas iegūšanai, kur. R31 ir Cg-Cļ4 piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska karbocikliska gredzenveida sistēma, aizvietota ar 0-4 R"O vai R"IOa un, iespējams, veidojoša saiti ar Ln; heterocikliska gredzenveida sistēma iespējams, aizvietota ar 0-4 R^O vai RlOa un> iespējams, veidojoša saiti ar Ln; R32 izvēlas no: -C(=0)-; -C(=S)-; -S(=0)2-; -S(=0)-; -P(=Z)(ZR13).; Z ir S vai 0 atomi; n" un n' neatkarīgi viens no otra ir 0-2; R1 un R22 neatkarīgi vienu no otra izvēlas no sekojošām grupām: ūdeņraža atoma, C-j -Cg alkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C2-Cg alkenilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R111 C2‘C8 alkinilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R1^ C3-C10 cikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; 2 saites ar Ln; arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R12; 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kura satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S un 0 atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens aizvietots ar 0-2 R12; =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2, -CHO, -CH2OR13, -OC(=0)R13, -0C(=0)0R13a, -OR13, -OC(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR14C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR14S02N(R13)2, -NRl4S02R13a, -S03H, -S02R13a, -Sr13, -S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -N(R13)2, -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =NOR13, N02, -C(=0)NH0R13, -C(=0)NHNR"'3Rl3ai -OCH2C02H, 2-(1-morfolīn) etoksigrupas; R1 un R21 var alternatīvi savienoties, veidojot 3-7-locekļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2R12; ja n’ ir 2, R"* vai R21 alternatīvi var tikt ņemti kopā ar R^ vai R21ar blakus oglekļa atomu veidojot tiešu saiti, līdz ar to veidojot divkāršu vai trīskāršu saiti starp iepriekš minētajiem oglekļa atomiem, R21 un R23 neatkrīgi vienu no otra izvēlas no: ūdeņraža atoma, C-1-C4 alkilgrupas, iespējams, aizvietotas ar 1-6 halogēna atomiem, benzilgrupas; R22 un R23 var alternatīvi savienoties, veidojot 3-7 locekļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R12; ja n" ir 2, R22 vai R23 alternatīvi var tikt ņemti kopā ar R22 vai R23 ar blakus oglekļa atomu veidojot tiešu saiti, līdz arto veidojot divkāršu vai trīskāršu saiti starp blakus esošajiem oglekļa atomiem; R1 un R2, kur R21 ir ūdeņraža atoms, var alternatīvi savienoties, veidojot 5-8-locekļu karbociklisku gredzenu aizvietotu ar 0-2 R"·2; R11 izveļas no vienas vai vairākām sekojošām grupām: =0, F, Cl, Br, J, - CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2, -CHO. -CH20R13,-0C(=0)R13, -0C(=0)0R13ai -OR^3, -OC(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR14C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR14S02N(R13)2i 3 LV 11106 -NR14S02R13a, -S03H, -S02R13a, -SR13, .S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -N(R13)2, -NCH(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =NORl3> no2, -C(=0)NH0R13, -C(=0)NHNR13R13a, -OCH2C02H, 2-(1-morfolīn) etoksigrupas, C-ļ-C5-alkil-, C2-C4alkenil-, C3-C5Cikloalkil-t C3-C5Cikloalkilmetil-, C2-C0alkoksi-afkil-, C3-C0cikloalkoksi-, C-|-C4alkilgrupas (pie kam alkilgrupa aizvietota ar 1-5 grupām, kuras izvēlas neatkarīgi no: -NR13r14 -CF3, N02, -S02R13a vai -S(=0)R13a grupas), arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R^2, 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kura satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S un O atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens aizvietots ar 0-2 R12; R12 izvēlas no vienas vai vairākām sekojošām grupām: fenil-, benzil-, fenetil-, fenoksi-, benziloksigrupas, halogēna atomiem, oksi-, nitro-, ciān-, C-|-C5alkil-, C3-C0cikloalkil-,C3-C6cikloalkilmetil-, C7-C-|oar'lalkih C-j-C5alkoksigrupas, -C02R13, -C(=0)NH0R‘>3ai -C(=0)NHN(R13)2, =N0R13, -B(R34)(R35)grupas, C3-C0cikloalkoksigrupas, -0C(=0)R13, -C(=0)R13t -0C(=0)0R13a, -OR13,-(0-1 -C4alkil)-OR^3i -N(R13)2, -0C(=0)N(R13)2, -NR13c(=0)R13, -NRl3c(=0)0R13a -NR13c(=0)N(R13)2> -NR13s02N(R13)2, -NR13S02R13a, -SO3H, -S02R13a, -S(=0)R13a, -SR13, -S02N(R13)2> c2-Cgalkoksialkil-, metilēndioksi-, etilēndioksi-, C1-C4 halogēnalkil-, C-j-C4halogēnalkoksi-; Ci-C4alkilkarboniloksi-, C-ļ-C4alkilkarbonil-, Cļ^alkilkarbonil-amino-, -0CH2C02H, 2-(1-morfolīn)etoksi-, C-|-C4alkilgrupas (pie kam alkilgrupa aizvietota ar -N(R13)2, -CF3> N02 vai -S(=0)R13a grupu); r13 izvēlas neatkarīgi no : ūgeņraža atoma, C-|--|oalkil-, C3-C-j oc*kloalkil-, C4-C-ļ2alkilcikloalkil-, aril-, -(C1 -C-joalkii)aril- vai C3-C10 alkoksialkilgrupas; R13a irC-|-ClOalki,'< C3-Ciocikloalkil-, C4-C-12alkilcikloalkil-, aril-, -(C-|-C-|o-alkil)aril- vai C3-Cioalkoks,alkl|gruPa. Ja divas r13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2-5* vai -(CH2)0(CH2) - saites; R14 ir OH, H, C-j^alkil- vai benzilgrupa; R2 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cgalkilgrupa; r10 un R10a neatkarīgi izvēlas no vienas vai vairākām sekojošām grupām: fenil-, benzil-, fenetil-, fenoksi-, benziloksigrupas, halogēna atomiem, oksi-, nitro-, ciān-, C-i-Csalkil-, C3-Cgcikloalkil-, C3-C6Cikloalkilmetil-, C7-C1 oari,aIki,~> c1‘ Cgalkoksigrupas, -C02R^3, -C(=0)N(R13)2i -C(=0)NH0R^3aj -C(=0)NHN(R13)2, =NOR13, -B(R34)(R35)i C3-C6cikloalkoksigrupas, -0C(=0)R13, -C(=0)R13, 4 -0C(=0)R13a, -OR13, -(C-| -C4alkil)-OR^3, -N(R13)2, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR13C(=O)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR13S02N(R13)2, -NR13S02R13a, -S03H, -S02R13a, -S(=0)R13a, -SR13, -S02N(R13)2, C2-Cgalkoksialkil-, metilēndioksi-, etilēndioksi-, C-1-C4 halogēnalkilgrupas (ieskaitot -CVFW, kur v ir no 1 līdz 3 un w ir no 1 līdz (2v+1)), C-| -C4 halogēnalkoksi-, C-j -C4 alkilkarboniloksi-,C-ļ-C4alkilkarbonil-, C-ļ-C4alkilkarbonilamino-, -0CH2C02H, 2-(1-morfolīn)etoksi-, C-|-C4-alkilgrupas (pie kam alkilgrupa ir aizvietota ar -N(R13)2, -CF3, N02 vai -S(=0) R13a grupu); J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R3)C(=0) L - izomērs vai D - izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai C-j-Cgalkilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms vai C-|-C3alkilgrupa; R5 izvēlas no: ūdeņraža atoma, C-j -Csalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C^-Cgalkenilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C2-C8alkinilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C3-C1 gcikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R1 1; saites ar Ln; arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R12; 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas , kura satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens aizvietots ar 0-2 R12; =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2, -CHO, -CH20R13, -0C(=0)R13, -0C(=0)0R13a, -OR13, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR14C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, - NR14S02N(R13)2, -NR14S02R13a, -SO3H, -S02R13a, -SR13, -S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -N(R13)2, -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =NOR13, N02, -C(=0)NH0R13, - C(=0)NHNR13R13a, =NOR13, -B(R34)(R35), -OCH2C02H, 2-(1-morfolīn)etoksi-, -SC(=NH)NHR13, N3, -Si(CH3)3, (C-j -C5-alkil) NHR13 grupas; -(Co-C6alkil)X grupas; 5 LV 11106
    -(CH2)m S(0)p'(CH2)2X, kur m=1,2 un p'=0-2; kur X ir norādīts zemāk; un r3 un R4 ņemti kopā var arī veidot (CH2) nX I -ch2chch2-/ kur n=0,1 un X ir .NR13 —NH— N (R13) R1:; r3 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)t vai -CH2S(0)p'C(CH3)2-, kurt=2-4 un p=0-2 vai R4 un R5" alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)u"· kur u=2-5; r16 izvēlas no: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R®)CH(R7)C(=0) - D-izomērs vai L - izomērs, kur: R6 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cgalkilgrupa; PJ izvēlas no -(C-ļ -C7)alkil X; •(Cn2)q-
    (CK2) -X kur katrs q neatkarīgi ir 0-2 un fenilgrupa ir aizvietota 3. vai 4. stāvoklī 6
    kur katrs q neatkarīgi ir 0-2 un cikloheksilgrupa ir aizvietota 3. vai 4. stāvoklī.
    -(CH2)mO-(c1‘C4alkil)-X, kur m=1 vai 2; -(CH2)ļT1S(0)p,-(C-ļ -C4alkil)-X, kur m=1 vai 2 un p'=0-2; un X izvēlas no:
    -C(=NH)(NH2); -SC(=NH)-NH2; -NH-C(=NH)(NHCN); -NH-C(=NCN) (NH2); -NH-C(=N-OR13) (NH2); r6 un R7 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot (CH2)nX I -(CK2)qCH(CH2)q- kur katrs q neatkarīgi ir 1 vai 2 un kur n=0 vai 1 un X ir -NH2 vai
    NR13 N (R13) R1:. L ir -Y(CH2)vC(=0)-, kur: Y ir NH, N(C-j-C3 alkil)grupa, skābekļa vai sēra atomi; un v=1. vai 2; M ir aminoskābes ar struktūru -NR:7-CK-C (=0) -
    D-izomērs vai L-izomērs, kur q' ir 0-2; 7 LV 11106 R17 ir ūdeņraža atoms, C-1-C3 alkilgrupa; R1 izvēlas no: -C02R13, -SO3R13, -S02NHR14, -B(R34)(R35), -NHS02CF3, -C0NHNHS02CF3> -PO(OR13)2, -PO(OR13)R13, -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu cikliska grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu cikliska grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem), -S02NHC0R13, -C0NHS02R13a, -CH2C0NHS02R13a, -NHS02NHC0R13a, -NHCONHS02R13a, - S02NHC0NHR11 grupas; R34 un R33 neatkarīgi vienu no otra izvēlas no: -OH, -F, -N(R13)2 vai C-ļ-Cg alkoksigrupas; R34 un R33 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot ciklisku bora esteri, kurā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem; divvērtīgu ciklisku boramīdu, kurā iepreikš minētā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem, un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem; ciklisku boramīda esteri, kurā iepreikš minētā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem, un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem.
  2. 2. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka R11 ir saistīts ar (C(R23)R22)n„ un (C(R21)Rl)ni grupām, kuras pievienotas karbocikliskā gredzena diviem dažādiem atomiem. 1 Reaģents saskaņā ar 1. punktu, ka a t š ķ i r a s ar to, ka n" ir 0 un n' ir 0; n" ir 0 un n' ir 1 n" ir 0 un n' ir 2 n" ir 1 un n' ir 0 n" ir 1 un n' ir 1 n" ir 1 un n' ir 2 n" ir 2 un n‘ ir 0 n" ir 2 un n' ir 1; vai 8 n" ir 2 un n' ir 2;
  3. 4. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka R® ir metil-, etil-vai propilgrupa.
  4. 5. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka: r32 izvēlas no grupām: -C(=0)-; -C(=S)- -S(=0)2- R^un R22 neatkarīgi vienu no otra izvēlas no sekojošām grupām: ūdeņraža atoma, C-ļ _q alkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11, C2-8 alkenilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11, C2.8 alkinilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11, C3.8 cikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11, C6_i0 bicikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11, saites ar Ln; arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R12; 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kura satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens aizvietots ar 0-2 R^2; =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2, -CHO, -CH2OR13, -0C(=0)R13, -0C(=0)0R^3a, -OR13, -0C(=0)N(R13)2, -NR13c(=0)R13, -NR14C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR14S02N(R13)2, -NRl4S02R13a, -SO3H, -S02R‘|3ai -SR13> -S(=0)Rl3aj -S02N(R13)2, -CH2N(R13)2, -N(R13)2j -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, NO2; R1 un R21 var alternatīvi savienoties, veidojot 5-7-locekļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R12; ja n' ir 2, r1 vai R21 alternatīvi var tikt ņemti kopā ar R^ vai R21 , ar blakus oglekļa atomu veidojot tiešu saiti, līdz arto veidojot divkāršu vai trīskāršu saiti starp iepriekš minētajiem oglekļa atomiem; 9 LV 11106 r22 Un r23 var alternatīvi savienoties veidojot 3-7-lockeļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R"12; ja n" ir 2, R22 vai R22 alternatīvi var tikt ņemti kopā ar R22 vai R22· ar blakus oglekļa atomu veidojot tiešu saiti, līdz ar to veidojot divkāršu vai trīskāršu saiti starp iepriekš minētajiem oglekļa atomiem; R1 un R2, kur R2"* ir ūdeņraža atoms, var alternatīvi savienoties, veidojot 5-8-locekļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R12; R11 izvēlas no vienas vai vairākām sekojošām grupām: =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -C02R13, -0(=0^13, -C(=0)N(R13)2i -CHO, -CH20R12, -0C(=0)R12, -0C(=0)0R'*3a, -OR12, -0C(=0)N(R12)2, -NR12C(=0)R12, -NR14C(=0)0Rl3af -NR12C(=0)N(R12)2, -NR14so2N(R13)2> -NRl4so2R12a, -S03H, -S02R13a( -SR13, -S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -CH2N(R13)2i -N(R13)2, -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =N0R13( N02; C-ļ -Cs-aikil-, C2-C4 alkenil-, C3-Cg cikloalkil-, C3-C6cikloalkilmetil-, C2-Cg-alkoksialkil-, C1-C4 alkilgrupas (aizvietotas ar -NR13 r14j -CF3, N02, -S02R13 vai -S(=0)R12a grupu); arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R12; 5-10-iocekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kura satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens aizvietots ar 0-2 R12; R2 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R5 ir ūdeņraža atoms, C-|-C3 alkil-, C3-Cg cikloalkil- C3-Cg cikloalkilmetil-, C·]-Οβ cikloalkiletil-, fenil-, fenilmetilgrupa, CH2OH, CH2SH, CH2OCH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2, (CH2)sNHC(=NH)(NH2), (CH2)sNHR16 grupa, kur s=3-5; saite ar Ln; R3 un R2 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)t - (t=2-4) vai -CH2SC(CH3)2-; vai R7 izvēlas no: -(Ci-C7alkil) X; —(CH2)q-
    X kur katrs q neatkarīgi ir 0-2 un fenilgrupa ir aizvietota 3. vai 4. stāvoklī; 10 10
    kur katrs q neatkarīgi ir 0-2 un cikloheksilgrupa ir aizvietota 3. vai 4. stāvoklī.
    -(CH2)m 0-(Cļ-C4 alkil)-X, kur m=1 vai 2; -(CH2)m S-(Cļ-C4 alkil)-X, kur m=1 vai 2; un X izvēlas no grupām: -NH-C(=NH)(NH2), -NHRI3, -C(=NH)(NH2), -SC(NH)- nh2; R6 un R7 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot (CH2) nX kur -ch2chc^-/ n=0 vai 1 un X ir -NH2 vai -NH-C(=NH)(NH2) grupa; L ir -Y(CH2)v C(=0)- grupa, kur Y ir NH, N(C-j-C3 alkil) grupa, skābekļa vai sēra atomi, un v=1 vai 2; M ir aminoskābes ar struktūru -NR17-CH-C(=0)-
    D - izomērs vai L-izomers, kur q' ir 0-2; R17 ir ūdeņraža atoms, C1-C3 alkilgrupa; R8 izvēlas no grupām: -C02R13, -SO3R13, -S02NHR14 -B(R34)(r35)> -NHSO2CF3, -C0NHNHS02CF3, -P0(0R13)2, -PO(OR13)R13, -S02NH-heteroarilgrupas (iepreikš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -SO2NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus un kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem); -SC^NHCOR1^ LV 11106 -C0NHS02R13a, -CH2C0NHS02R13a, -NHS02NHC0R13a, -NHC0NHS02R13a, -S02NHC0NHR13; R34 un R33 neatkarīgi vienu no otra izvēlas no grupām: -OH, -F, -NR13R14 vaj Cļ -Cs-alkoksigrupas; R34 un R33 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot: ciklisku bora esteri, kurā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem; divvērtīgu ciklisku boramīdu, kurā iepriekš minētā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem, un, iespējams, 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem); ciklisku boramīda esteri, kurā iepriekš minētā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem, un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem.
  5. 6. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka: R31 izvēlas no grupām, kuras sastāv no: (a) 6-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska karbocikliska gredzena, aizvietota ar 0-3 R"O vai R^3, un, iespējams veidojoša saiti ar Ln; (b) 8-11-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska kondensēta bicikliska karbocikliska gredzena, aizvietota ar 0-3 R13 vai R13a, un, iespējams, veidojoša saiti ar Ln; vai (c) 14-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska kondensēta tricikliska karbocikliska gredzena, aizvietota ar 0-3 R13 vai R"'3a, un, iespējams, veidojoša saiti ar Ln.
  6. 7. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka r31 izvēlas no grupām, kuras sastāv no: (a) 6-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska karbocikliska gredzena ar formulu:
    kur jebkura no saitēm, kas veido karbociklisko gredzenu, var būt vienkāršā vai 12 divkāršā saite, un kur iepriekš minētais karbocikliskais gredzens ir aizvietots ar 0-3 R10, un, iespējams, veidojošs saiti ar Ln; (b) 10-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska bicikliska karbocikliska gredzena ar formulu:
    kur jebkura no saitēm, kas veido karbociklisko gredzenu, var būt vienkāršā vai divkāršā saite, un kur iepriekš minētais karbocikliskais gredzens ir aizvietots neatkarīgi ar 0-4 R10, un, iespējams, veidojošs saiti ar Ln; (c) 9-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska bicikliska karbocikliska gredzena ar formulu:
    kur jebkura no saitēm, kas veido karbociklisko gredzenu, var but vienkāršā vai divkāršā, kur iepriekš minētais karbocikliskais gredzens ir aizvietots neatkarīgi ar 0-4 R13, un, iespējams, veidojošs saiti ar Ln.
  7. 8. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka R31 izvēlas no grupām (norādītā saite var būt vienkāršā vai divkāršā saite):
    vai
    kur R31 var būt neatkarīgi aizvietots ar 0-3 R13 vai R13a, un, iespējams, veidojošs saiti ar Ln; n" ir 0 vai 1; un n' ir 0-2. 13 Lv 11106
  8. 9. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka: R1 un R22 izvēlas neatkarīgi no grupām: fenil-, benzil-, fenetii-, fenoksi-, benziloksigrupas, halogēna atomiem, oksi-, nitro-, ciān-, C1-C5 alkil-, C3-C0cikloalkil-, C3-C6 cikloalkilmetil-, C7-C10 arilalkil-, C-|-Csalkoksigrupas, -C02R^3, -C(=0)NH0Rl3a, -C(=0)NHN(R13)2, =N0R13, -B(R34)(R35), C3-C6 cikloalkoksigrupas, -0C(-0)R13, -C(=0)R13, -0C(=0)0Rl3ai -OR13, -(C1-C4 alkil)-OR13, -N(R13)2, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR13C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR13S02N(R13)2, -NRl3S02Rl3a, -S03H, -S02R13a, -S(=0)Rl3a, -SR13, -S02N(R13)2, C2-C6 alkoksialkil-, metilēndioksi-, etilēndioksi-, C1-C4 halogēnalkil-, C-1-C4 halogēnalkoksi-, C-1-C4-alkilkarboniloksi-, C-ļ-C4alkilkarbonil-, C-1-C4 alkilkarbonilamino-, -OCH2CO2H, 2-(1-morfolīn)etoksi-, C1-C4 alkilgrupas (pie kam alkilgrupa ir aizvietota ar -N(R13)2, -CF3, N02 vai-S(=0)R13a grupu). . .
  9. 10. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka R31 izvēlas no:
    kur R31 var būt neatkarīgi aizvietots ar 0-3 R10 vai R10a, un, iespējams, veidojošs saiti ar Ln; R32 ir -C(=0)-; n" ir 0 vai 1; n' ir 0-2; R1 un R22 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma, C1-C4 alkil-, fenil-, benzil-, fenil-(C2-C4)alkil, C-ļ-C4alkoksigrupas; un saites ar Ln; R21 un R23 neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai C1-C4 alkilgrupa; R2 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cg alkilgrupa; 14 R13 izvēlas neatkarīgi no : ūdeņraža atoma, C-j -C-ļ Qalkil-, C3-C-1 ocikloalkii-, C4-Ci2a|k'lc'kloalkil-, aril-, -(C-]-C-|oalkil)aril- vai C3-Cl0a^oksialkilgrupas; R13a jr 0-)-0-)0 alkil-, C3-C1 ocikloalkii-, C4-C-12 alkilcikloalkil-, aril-, -(0-)-C-)oalkil)aril- vai C3-C10 alkoksialkilgrupa; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R^3 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2-5- vai -(CH2)0(CH2) -saites; R"·4 ir OH, H C-j -C4alkil- vai benzilgrupa; R10 un R10a izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma, C-j-Cgalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C-1-C4 alkoksigrupas; J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R5)C(=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cgalkilgrupa; R5 ir ūdeņraža atoms, C-ļ-Cgalkil-, Cg-Cgcikloalkil-, Cg-Cgcikloalkilmetil-, C-ļ-Cgcikloalkiletil-, fenil-, fenilmetilgrupa, CH2OH, CH2SH, CH2OCH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2, -(CH2)sNHC(=NH)(NH2), -(CH2)sNHR16, kurs=3-5; un saite ar Ln; vai R3 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)t -(t=2-4) vai -CH2SC(CH3)2, vai R4 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)u-, kur u=2-5; izvēlas no: aminoaizsarggrupas: 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R3)CH(R7) C(=0)- L-izomērs, kur R6 ir ūdeņraža atoms vai C-|-Cg alkilgrupa; R7 ir
    kur q=0 vai 1; -(CH2)rX, kur r=3-6; - c
    '(CH2)m S(CH2)2X, kur m=1 vai 2; -(C3-C7alkil) -NH-(C-|-C6alkil);
    - (Ci-C. alkil) -(CH2)m_0‘(Ci-C4 alkil) -NH-(C-ļ-Cg alkil), kurm=1 vai 2; -(CH2)m-S-(C-ļ-C4 alkil) -NH-(C-|-Cg alki!), kur m=1 vai 2; un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2) grupa; vai R6 un R7 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot (CH2)nX kur n=0 vai 1 un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2)grupa; L ir -V(CH2)vC(=0)-, kur: Y ir NH, O vai S; un v=1 vai 2; M ir aminoskābes ar struktūru -NR17-CH-C(=0)-
    D-izomērs vai L-izomērs, kur q' ir 0-2; R17 ir ūdeņraža atoms, Ci-C3alkilgrupa; r8 izvēlas no grupām: -C02R13, -S03r13, -SO2NHR14, -B(R34)(r35)i -NHS02CF3i -C0NHNHS02CF3, -PO(OR13)2, -PO{OR13)r13( .S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem), -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem), -S02NHC0R’'3i -C0NHS02R"l3ai -CH2C0NHS02R'>3ai -NHS02NHC0R13aļ -NHC0NHS02R13a, -S02NHC0NHR13grupas.
  10. 11. Reaģents saskaņā ar 1. punktu ir 1,3-divaizvietots fenilsavienojums ar formulu(ll): l M / \ / NR2
    kas atšķiras ar to, ka noradītais fenilgredzens formula (II) var būt aizvietots ar 0-3 R10, un, iespējams, veidot saiti ar Ln; R10 izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-j -Csalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C-j-C4alkoksigrupas; R1 ir ūdeņraža atoms, C-j-C4alkil-, fenil-, benzil-, fenil-(C-j-C4)alkilgrupa vai saite ar Ln; R2 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; r13 izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-j-C-ļoalkil-, C3-C-j ocikloalkil-, C4-C12alkilcikloalkil-, aril-, -(C-j -C-j oa*kil)ariī- vai C3-Cļ ņalkoksialkilgrupas; R13a irC-ļ-C-|oa^il-. C3-C-j ocikloalkil-, C4-C-12aIkilcikloalkil-, aril-, -(C-|-C-|oalki!)ariI- vai C3-Cio alkoksialkilgrupa; ja divas R^3 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2.5- vai -(CH2)0(CH2)-; r1 4 jr OH, H, C-j -C4 alkil- vai benzilgrupa; 17 LV 11106 J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R^)C(=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms vai C-|-C3alkilgrupa; R3 ir ūdeņraža atoms, C-ļ -Cgalkil-, C3-C0cikloalkil-, C3-C6cikloakilmetil-, C-j-Cgcikloalkiletil-, fenil-, fenilmetilgrupa, CH2OH, CH2SH, CH20CH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2, -(CH2)sNHC(=NH)(NH2), -(CH2)sNHR16, kur s=3-5, vai saite ar Ln; R3 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā veidojot -CH2CH2CH2-; vai R4 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā veidojot -(CH2)u-. kur u=2-5; r16 izvēlas no grupām: aminoaizsarggrupas; 1 -2 aminoskābēm; 1 -2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R3)CH(R7)C(=0) L-izomērs, kur: R6 ir ūdeņraža atoms vai C-j-Csalkilgrupa; R7 ir- (CH2)
    NH nh2
    kur q=0 vai 1; -(CH2)rX, kur r=3-6;
    (CH2)mS(CH2)2x. kur m=1 vai 2; -(C3-C7alkil)-NH-(Ci -C6alkil);
    0-3 13 -(CH2)mO'(^1'C4alkil)-NH-(Ci-C6alkil), kurm=1 vai 2; -(CH2)rrrS-(Ci-C4alkil)-NH-(C-j-C6alkil), kurm=1 vai 2; un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2), ar piezīmi, ka X nevar būt -NH2· ja r=4; vai R6 un R7 alternatīvi var tikt ņemti kopā veidojot (CH2)nX I -CffeCHCBj- kur n=0,1 un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2)grupa. L ir -Y(CH2)v C(=0)-, kur: Y ir NH, O vai S; un v=1,2; M ir aminoskābes ar struktūru -NR1?-CH-C(=0)-
    D-izomērs vai L-izomērs, kur q' ir 0-2; R17 ir ūdeņraža atoms, C-ļ-C3alkilgrupa; r8 izvēlas no grupām: -C02R13, -S03R13, -S02NHR14, -B(R34)(r35)i -NHS02CF3, -C0NHNHS02CF3, -PO(OR13)2, -PO(OR",3)r13j -S02NH-heteroarilgrupas(iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem), -SC^NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -SC^NHCOR13, -C0NHS02R13a, -CH2C0NHS02R13a, -NHSC^NHCOR^a, -NHC0NHS02R13a, -S02NHC0NHR13 grupas.
  11. 12. Reaģents saskaņā ar 1. punktu ir 1,3-divaizvietots fenilsavienojums ar formulu (II): J / \
    M \ NR‘ O-C.
    (II) 19 LV 11106 kas atšķiras ar to, ka fenilgredzens formulā (II), iespējams, aizvietots ar 0-3 R10 vai RlOa; R10 vai R10a izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-ļ-Cgalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C-ļ-C4alkoksigrupas; R1 ir ūdeņraža atoms, C-|-C4alkil-, fenil-, benzil- vai fenil-(C2-C4)alkilgrupa; R2 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; r13 izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-ļ-C-ļoalkil-, C3-C-ļocikloalkil-, C4-C12a!kilcikloaIkil-, aril, -(C-|-C-]oalkil)aril vai C3-C10 alkoksialkil-grupas; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R*13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā veidojot -(CH2)2-5- vai -(CH2)0(CH2)-| R"l3a jr Cļ-C-ļo^lkil-, C3-C-1 ocikloalkil-, C4-C-1 2a*f<ilcikloalkil-, aril-, -(C-ļ-Cioalkil)-, aril- vai C3-C1 oalkoksialkilgrupa; R14 ir OH, H, C-ļ -C4alkil- vai benzilgrupa; J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R3)C=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms; R5 ir ūdeņraža atoms, C-j-Cgalkil-, Cg-Cgcikloalkil-, Cg-Cgcikloalkilmetil-, C-ļ-C6Cikloalkileteil-, fenil, fenilmetilgrupa, CH2OH, CH2SH, CH2OCH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2, (CH2)sNHC(=NH)(NH2), (CH2)sR16> kur s=3-5, vai saite ar Ln; R3 un R3 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -CH2CH2CH2-; R1® izvēlas no grupām: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1 -2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar struktūru -N{R3)CH(R7)C(=0) L-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai Cg-Cgalkilgrupa; R7 ir
    kur q=0 vai 1; 20 _(CH2)r x- kur r=3'6:
    CH2X - CH,
    -(CH2)ms(CH2)2x. kL"· vai 2;
    NH -(C4'C7a|kil)-NH-(C-| -Cgalkil); - (Ci"c4 alkil) 0-3 -(CH2)m'°'(c1 -C4alkil)-NH-(Ci -Cgalkil), kur m=1 vai 2; -(CH2)m's'(c1 -C4alkil)-NH-(Ci -Cgalkil), kur m=1 vai 2; un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2), ar piezīmi, ka X nevar būt -NH2, ja r=4; vai L ir -YCH2C(=0)-, kur: Y ir NH-grupa vai skābekļa atoms; M ir aminoskābes ar struktūru -NR17-CH-C(=0)- (CH (R4) )q. D-izomērs vai L-izomērs, kur q’ ir 1; R17 ir ūdeņraža atoms, C-j-Cgalkilgrupa; Rq izvēlas no: -CO2H vai -S03R13 grupas.
  12. 13. Reaģents saskaņā ar 1. punktu ir savienojums ar formulu (II), kas atšķir a s ar to, ka fenilgredzens formulā (II) veido saiti ar Ln, un var būt aizvietots ar 0-2 RlOvaiR1ūa; R10 vai R13a izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-j-Cgalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai Cļ-C4alkoksigrupas; R1 ir ūdeņraža atoms; R2 ir ūdeņraža atoms; R13 izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-ļ-Cioalkil-, C3-Ci0cikloalkil-, C4-Ci2alkilcikloalkil·, ari!, -(C-j-C-j0alkil)aril- vai C3-C10 alkoksialkilgrupas; 21 LV 11106 R13a ir C-|-Cioalkil-, C3-Ciocikloalki|-. C4-C12alkilcikJoalkil-, aril-. -(C-j-Cioalki*)aril' vai C3-C-ioa'koksialkilgrupa; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2-5 vai -(CH2)0(CH2)-; R14 ir OH, H, C-ļ-C4alkil- vai benzilgrupa; J ir β-Ala vai aminoskābes ar formulu -N(R3)CH(R5)C(=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms; un R3 ir ūdeņraža atoms, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, CH2CH2CH3, CH2CH2CH2CH3, CH2CH2SCH3, CH2CH(CH3)2, (CH2)4nh2. (c3-C5alkil)NHR16 grupa, vai R3 ir CH3-grupa un R5 ir ūdeņraža atoms; vai R3 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -CH2CH2CH2-; R13 izvēlas no grupām: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar formulu -N(CH3)CH(R7)C(=0)- L-izomērs, kur: R7 ir -(CH2)3NHC(=NH)(NH2); L ir -NHCH2C(=0)-; un M ir aminoskābes ar struktūru -NR17-CH-C(=0)-(CH (R4) )_. Rs D-izomērs vai L-izomērs, kurq' ir 1; R4 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R17 ir ūdeņraža atoms; R3 ir -CO2H vai -S03H grupa.
  13. 14. Reaģents saskaņā ar 1. punktu ir savienojums ar formulu (II), kā norādīts iepriekš, kas a t š ķ i r a s ar to, ka fenilgredzens formulā (II) veido saiti ar Ln; R1 un R2 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma vai metilgrupas; J izvēlas no D-Val, D-2-aminosviestskābes, D-Leu, D-Ala, Gly, D-Pro, D-Ser, D-Lys, β-Ala, Pro, Phe, NMeGly, D-NIe, D-Phg, D-lle, D-Phe, D-Tyr, Ala, Νε-ρ-azidobenzoil-D-Lys, Ns-p-benzoilbenzoil-D-Lys, Ns-triptofanil-D-Lys, Νε-ο-benzilbenzoil-D-Lys, N£-p-acetilbenzoil-D-Lys, NE-dansil-D-Lys, NE-glicil-D-Lys, Νε-glicil-p-benzoilbenzoil-D-Lys, N£-p-fenilbenzoil-D-Lys, N£-m-benzoilbenzoil-D-Lys, 22 N£-o-benzoilbenzoil-D-Lys; K izvēlas no NMeArg vai Arg; L izvēlas no Gly, β-Ala vai Ala; M izvēlas no Asp, aMeAsp, pMeAsp, NMeAsp, D-Asp.
  14. 15. Reaģents saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka; r31 veido saiti ar Ln; R1 un r2 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma vai metilgrupas; J izvēlas no: D-Val, D-2-aminosviestskābes, D-Leu, D-Ala, Gly, D-Pro, D-Ser, D-Lys, β-Ala, Pro, Phe, N MeGly, D-NIe, D-Phg, D-lle, D-Phe, D-Tyr, Ala; K izvēlas no NMeArg; L ir Gly; M izvēlas no Asp, aMeAsp; pMeAsp; NMeAsp; D-Asp.
  15. 16. Reaģents saskaņā ar vienu no 1 -15. punktiem, kas atšķiras ar to, ka Cņ izvēlas no grupām:
    ^VV A2 A1 va-a2~w A1 \ A1— -w A’ / \2 v/^vv I ļ W A2 I A3 A2 : Yf — < 1 /' w— •A3 a2-W-A3 WA A W A4, w I A3 W
    A3-W-A^w \ .
    vr 1 A2-W-A3-VV-A4-W-
    vr * A' A2_w_A3_Vf-A4_W-A5 W \ A 5 23 LV 11106 A2_W—A3—W—A5—W—As Vv i W A,—Wv A3—W~a4—W—as W I A5 „w. A1 V >a A5 V A3 I ,w Λ"\ν it w'A>sw A6\ .aV _a2^ .a5 VV^ vV^ VV' A5 w \ / A / w
    Q / vv A \ W—A3^
    / As W w—Α3 w / A1 w A2 W—A3 W—A4 W—A5 vv- w \ A 7 .2—W —a3—W —Α4 —W—Α5—W A7 W \ W A’ \ : As .w ^2—w—A3—w—A4—w — As—w—A7 W 24 V2— w—a3— w—A6— w—A7 w' A1 w l I w A2-w—A4-w A?—w A7 Λ'" vl \ 4 w / .A2—W—A4—w—A6—W—A7 w A3 W / w\, A1-W / \ W A 2 NA« w / w A1-VV / \ ,^w V A* \ / w w—A \ W-A / w \ / w / kur A1, A2, A3, A4, A3, A6 un A7 katrā gadījuma izvēlas neatkarīgi no grupām: NR4ŪR41, S, SH, S(Pg), Ο, OH, PR42R43, P(0)R42R43, P(S)R42R43, P(NR44)R42R43; W ir saite, CH vai saistoša grupa, ko izvēlas no grupām: C-| _-ļ oaIkilgmpas, aizvietotas ar 0-3 R32; arilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; cikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-3R32; heterocikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; aralkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32 un alkarilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; Wa ir Cļ -C-ļoalkilgrupa vai C3-C1 4karbocikliska grupa; R40, r41, R42, R43 un R44 katru izvēlas neatkarīgi no grupām: saites ar Ln; ūdeņraža atoma; Ci-C-jo^Mgnjpas. aizvietotas ar 0-3 R32; arilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; cikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; heterocikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; aralkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32; alkarilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R32, aizvietotas ar 0-3 R32 un elektronu, ar piezīmi, ja viens no R43 vai R41 ir elektrons, tad otrs arī ir elektrons un ar piezīmi, ja viens no 25 LV 11106 r42 vaj r43 jr elektrons, tad otrs arī ir elektrons; bez tam R40 un R41 var savienoties, veidojot =C(C-|-C3alkyl)-(C-ļ-C3alkil)grupu; r52 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: saites ar Ln, =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -CO2R53, -C(=0)R53, -C(=0)N(R53)2, -CHO, -CH20R53, -0C(=0)R53, -0C(=0)0R53a, -OR53, -0C(=0)N(R53)2, -NR53C(=0)R53, -NR34C(=0)0R53a, -NR53C(=0)N(R53)2, -NR54S02N(R53)2, -NR54S02R53a, -SO3H, -S02R53a, -SR33, -S(=0)R33a, -S02N(R33)2. -N(R53)2, -NHC^NHJNHRSS, -C(=NH)NHR53, =N0R53, N02i -Cl^NHORSS, -C(=0)NHNR33R33a, -OCH2CO2H, 2-(1-morfolīn)etoksigrupas, C-j-Csalkil-, C2-C4alkenil-, C3-C6cikloalkil-, Cs-Cgcikloaikilmetil-, C2-C6alkoksialkil-grupas, arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R53, 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kas satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S un 0 atomiem; r53_ R53a un r54 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: saites ar Ln, C-ļ -C0alkil-, fenil-, benzil-, C-ļ-Cgalkoksigrupas, halogēna atomiem, nitro-, ciān- un trifluormetilgrupas; un Pg ir tiolaizsarggrupa, kura ir spējīga reakcijas gaitā aizvietoties ar radioizotopu.
  16. 17. Reaģents saskaņā ar vienu no 1 .-15.punktiem, kas atšķiras ar to, ka Cņ izvēlas no grupām: yW-A2 A1 w-a*-wn A1 A3 A1/ We ^A3
    A1—W \ A3-W-A4-W-A6 w I | . -w — A4-w—A?~w—A7 W >2— w— λ·* — W — AS— W — A7 w w \ W vv 2 ο W / w
    A /
    w w
    w / A w /
    w / kur: A1, A2, A2, A4, A5, A6 un A7 katrā gadījuma izvēlas neatkarīgi no grupām: NR40r41 > s, SH, S(Pg), OH-grupas; W ir saite, CH vai saistoša grupa, ko izvēlas no C-|-C3alkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 r52, Wa ir metilēngrupa vai C3-C6karbocikliska grupa; r40, r41, r42( r43 un r44 katru izvēlas neatkarīgi no grupām: saites ar Ln; ūdeņraža atoma; C-j-C-ļoalkilgrupas, aizvietotas ar 0-3 R52, un elektrona, ar piezīmi, ja viens no R40 vai r41 ir elektrons, tad otrs arī ir elektrons; un ar piezīmi, ja viens no R42 vai R43 ir elektrons, tad otrs arī ir elektrons; bez tam, R42 un R4ī var savienoties, veidojot =C(C-ļ-C3alkil)(Cļ-C3alkil)-grupu, R52 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: saites ar Ln, =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -C02R53, -C(=0)R52. -C(=0)N(R53)2i -CHO, -CH20R53, -00(=0^53, -0C(=0)0R53a, .or53, -OC(=0)N(R53)2, -NR53c(=0)R53, -NR54C(=0)0R53ai -NR53c(=0)N(R53)2, -NR54so2N(R53)2i -NR54S02R53a, -SO3H, -S02R53a, -SR53, -S(=0)R53a, -S02N(R53)2, -N(R53)2, -NHC(=NH)NHR53, -C(=NH)NHR53, =N0R53, N02, -Ci^NHORSS, -C(=0)NHNR53R53a, -OCH2C02H, 2-(1- morfolīn)etoksigrupas; un r53, R53a un r54 katra gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: saites ar Ln, C-ļ-Cgalkilgrupas.
  17. 18.Reaģents saskaņā ar vienu no 1 .-15. punktiem ar formulu: (QLn)dCh kas atšķiras ar to, ka d ir 1; un 27 LV 11106 Ch izvēlas no: vv w A1 A2 A3
    kur: A1 un A4 ir SH vai SPg-grupa; A2 un A3 ir NR41-grupa; W izvēlas neatkarīgi no grupām: CHR^2, Ck^CHR^ CH2CH2CHR52 un CHR52C=0;un R41 un R52 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma un saites ar Ln, un, XVV-A2 A’ / kur: A1 ir NH2 vai N=C(C-ļ-C3alkil)(Ci-C3alkil)-grupa; W ir saite; A2 ir NHR43, kur R40 ir heterocikls, aizvietots ar r52i un heterociklu izvēlas no: piridīna, pirazina, prolīna, furāna, tiofurāna, tiazola un diazīna un R52 ir saite ir Ln.
  18. 19. Reaģents saskaņā ar vienu no 1.-15. punktiem ar formulu: (QLn)dCh’ kas atšķiras ar to, ka d ir 1; un Ch ir ,VV-A2 A1 kur : A1 irNH2 vai N=C(Ci-C3alkil)(C-|-C3alkil)-grupa; W ir saite; A2 ir NHR4^, kur R4^ ir heterocikls, aizvietots ar R^2j Un heterociklu izvēlas no piridīna un tiazola, un R^2 ir saite ar Ln.
  19. 20. Reaģents saskaņā ar vienu no 1 .-15. punktiem, kas atšķiras ar to, ka Ln ir: saite starp Q un Cņ; vai savienojums ar formulu: M1-[Y1 (CR55R56)h(Zl)h»Y2]h'-M2 kur 28 M1 ir -[(CH2)gZl]g'-(CR55R56)g„.; M2 ir -(CR55R56)g„_[z1(CH2)g]g'-; g ir neatkarīgi 0-10; g' ir neatkarīgi 0-1; g" ir 0-10; h ir 0-10; h‘ ir 0-10; h" ir 0-1 Y' un Y2 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: saites, 0, NR56, c=0, C(=0)0, 0C(=0)0, C(=0)NH-, C=NR56, S, SO, S02, S03, NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S; Z1 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no Cg-C-|4 piesātinātas, daļēji piesātinātas vai aromātiskas karbocikliskas gredzenveida sistēmas, aizvietotas ar 0-4 R87; heterocikliskas gredzenveida sistēmas, iespējams, aizvietotas ar 0-4 R87; R88 un R86 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma; C-ļ-Cioalkilgrupas, aizvietotas ar 0-5 R87; (C·) -Cļ oalkil)arilgrupas, kur arilgrupa ir aizvietota ar 0-5 R87; R87 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, OH, NHR88, Ci^RSa, OC(=0)R88, OCi^ORSS, C(=0)0R58, C(=0)NR58, c=N, SR58, SOR58, S02r58, NHC(=0)R58, NHC(=0)NHR88j NHC(=S)NHR88; vai alternatīvi, kad pievienojas papildmolekulai Q, R57 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: O, NR58, C=0, C(=0)0, 0C(=0)0, C(=0)N-, C=NR58, S, SO, S02, S03, NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S; un R58 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-ļ-Cg alkil-, benzil- vai fenilgrupas.
  20. 21. Reaģents saskaņā ar 16. punktu, kas atšķiras ar to, ka Ln ir savienojums ar formulu: Μ1 -[Y1 (CR55R56)h(Z1 )h"Y2]h.-M2 kur: M1 ir -[(CH2)gZl]g»-(CR55R56)g„_; M2 ir -(CR55R56)g„.[Z1(CH2)g]g'-; g ir neatkarīgi 0-10; g' ir neatkarīgi 0-1; g" ir 0-10; h ir 0-10; 29 LV 11106 h' ir 0-10; h" ir 0-1 Y1 un katra gadījuma izvēlas neatkarīgi no: saites, O, NR56, c=0, C(=0)0, 0C(=0)0, C(=0)NH-, C=NR86, S, SO, S02, S03, NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S; Z1 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no C5-C14 piesātinātas, daļēji piesātinātas vai aromātiskas karbocikliskas gredzenveida sistēmas, aizvietotas ar 0-4 R87; heterocikliskas gredzenveida sistēmas, iespējams, aizvietotas ar 0-4 R87; R88 un R88 katrā gadījumā neatkarīgi izvēlas no: ūdeņraža atoma; C-ļ-C-ioalkilgrupas, aizvietotas ar 0-5 R87; (Cļ -C-j oalkil)arilgrupas, kur arilgrupa ir aizvietota ar 0-5 R87; R57 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, OH, NHR88, C(=0)R88, OC(=0)R88, 0C(=0)0R88, C(=0)0R88, C(=0)NR88, ON, SR58, SOR58, S02R58, NHC(=0)R58, NHC(=0)NHR58, NHC(=S)NHR88; vai alternatīvi, kad pievienojas papildmolekulai Q, R57 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: 0, NR88, C=0, 0(=0)0, 00(=0)0, C(=0)N-, C=NR88, S, SO, S02, SO3, NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S, un R57 pievienojas papildmolekulai Q; un R88 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-|-C6alkil-, benzil- un fenilgrupas.
  21. 22. Reaģents saskaņā ar 17. punktu, kas atšķiras ar to, ka Ln ir -(CR88R5’6)g'-[Y1(CR85R56)hY2]h'-(CR55R56)g"-, kur: g"ir 1-10; h ir 0-10; h' ir 1-10; Y1 un Y2 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: saites, 0, NR56, C=0, 0(=0)0, 0C(=0)0, C(=0)NH-, C=NR56, S, SO, S02, S03) NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S; R88 un R88 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma; C-i-C-ioalkilgnjpas, aizvietotas ar 0-5 R87; (Ci-C-ioalkil)arilgrupas, kurā arilgrupa aizvietota ar 0-5 R87; R87 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, OH, NHR88, C(=0)R58, 0C(=0)R88, 0C(=0)0R88, C(=0)0R88, C(=0)NR88, ChN, SR88, SOR88, S02R88, NHC(=0)R88, NHC(=0)NHR88, NHC(=S)NHR88; vai 30 alternatīvi, kad pievienojas paplidmolekulai Q, R57 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām: O, NR58, c=0, C(=0)0, 0C(=0)0, C(=0)N, 0=^58, s, SO, S02, SO3, NHC(=0), (NH)2C{=0), (NH)2C=S, un R$7 tiek pievienots papildmolekulai Q; un , R58 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no grupām; ūdeņraža atoma, Cļ -Ogalkil-, benzil- un fenilgrupas.
  22. 23. Reaģents saskaņā ar 18. punktu, kas atšķiras ar to, ka Ln ir -(CR55R56)g„.iYl(CR55R56)hY2]ht.(CR55R56)g„.i kur: g" ir 1-5; h ir 0-5; h'ir 1-5; un γ2 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: O, NR56, C=0, C(=0)0, 0C(=0)0, C(=0)NH, C=NR56, S, SO, S02, S03, NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S; r55 un R56 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma, C-ļ -C-ļ Qalkilgrupas, (C-ļ-C-joaikil)aritgrupas.
  23. 24. Reaģents saskaņā ar 19. punktu, kas atšķiras ar to, ka Ln ir -(CR55R56)g».[Yl(CR55R56)hY2]h,.(CR55R56)g„.j kur: g" ir 1-5; h ir 0-5; h' ir 1-5; γ1 un Y2 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no: O, NR56, C=0, 0(=0)0, 00(=0)0, C(=0)NH, C=NR56, S, NHC(=0), (NH)2C(=0), (NH)2C=S; r55 Un r56 katrā gadījumā izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma.
  24. 25. Reaģenti saskaņā ar 1. punktu, ir savienojumi ar formulām:
    3 I LV 11106 NH
    NH NjH Λ o ίΤ^-γ^-γΟ H ΗΝγ^ν^ΟΗ f* NH HfT^O0 o*W HjNHN'
    NH HjNHN
    OH un NH
    OH 32 ΗΟ Ο
    CH
  25. 26. Komplekts, radioaktīvu izotopu saturošu, farmaceitisku līdzekļu iegūšanai, kurā ietilpst sterila farmaceitiski pieņemama reaģenta saskaņā ar 23. punktu noteikts daudzums.
  26. 27. Komplekts, radioaktīvu izotopu saturošu, farmaceitisku līdzekļu iegūšanai, kurā ietilpst sterila farmaceitiski pieņemama reaģenta saskaņā ar 24. punktu noteikts daudzums.
  27. 28. Komplekts, radioaktīvu izotopu saturošu, farmaceitisku līdzekļu iegūšanai, kurā ietilpst sterila farmaceitiski pieņemama reaģenta saskaņā ar 25. punktu noteikts daudzums.
  28. 29. Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, saskaņā ar vienu no 1.-15. punktiem kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no
    30. Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, saskaņā ar 16. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izveļas no 99myCļ 9 Tc, 95tc, '1111n, 62Cu, 43Sc, 45Ti, 67Ga, 68Ga, 97Ru, 72As, 82Rb un 201 Tl.
  29. 31. Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, saskaņā ar 17. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izveļas no 99mTc, 94mrc,
    33 LV 11106 32. saskaņā 95Tc, 11 33. saskaņā 95Tc, 11 34. saskaņā 95Tc, 11 35. saskaņā 62Cu.’ 36. saskaņā 62Cu.’ 37. saskaņā 62cu. 38. saskaņā 39. ir līdzekļi Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 18. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99πη-0ι 94mTc, 11n, 62Cu, 43Sc, 45Ti, 67Ga, 68Ga, 97rU) 72As_ 82Rb un 201T|. Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 19. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99rriļ-Cļ 94mrc, 1 ln, 62CUļ 43gc, 45Ti, 67Ga, 88Ga, 97rUj 72As, 82Rb un 201 jl. Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 20. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99mjCļ 94mTc, 1 in, 62Cu, 43sc, 45fi, 87Ga, 88Ga, 97rUi 72ASļ 82Rb un 201j| Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 21. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99mjCi 111 |n un Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 22. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99myCi 111 in un Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 23. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99myC) 111 in un Radioaktīvu izotopu saturošs farmaceitiskais līdzeklis, kas ietver reaģenta, ar 24. punktu, kompleksu un radioizotopu, ko izvēlas no 99myc un 111 |n. Radioaktīvu izotopu saturošie farmaceitiskie līdzekļi saskaņā ar 29. punktu ar formulām: HļN NH »'vVbV 0^. . N. HN.
    A NH
    hA> ° OH FH
    34
    ΝΗ
    ΗΟ ΟΗ ΗΟ ’> 35 NjH Λ NH N H O O N H ' NH
    OH LV 11106 H N /
    HO OH HO'
    o
    OH
    KH N2H Λ O
    OH B''Trxtry "1 O
    36
    ΝΗ
    Ο ΝΗ
    ΝΗ Ν,Η"^ /—( Ο. -Ν Ο Ν, Χ/\\
    χτ 37 LV 11106
    38 Μ-*
  30. 40. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 29. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  31. 41. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēia iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 30. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību. 39 LV 11106
  32. 42. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 31. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  33. 43. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 32. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  34. 44. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 33. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  35. 45. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zidītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 34. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās-vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  36. 46. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 35. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un 40 ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  37. 47. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 36. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  38. 48. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 37. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  39. 49. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 38. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību.
  40. 50. Paņēmiens, kas ļauj padarīt redzamu trombocītu nogulsnēšanās vietu zīdītāju organismā ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas metodes palīdzību, kurā ietilpst: i) ar radioaktīvu izotopu iezīmēta farmaceitiska līdzekļa saskaņā ar 39. punktu efektīva daudzuma ievadīšana zīdītājiem, un ii) zīdītāju organisma skanēšana ar radioaktīvo izotopu atrašanās vietas attēla iegūšanas ierīces palīdzību. 41 LV 11106
  41. 51. Tieši ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (I) L \ J M / \ R32 NR l / ) CJ iC (R 2 21 ,31 (I) vai tā farmaceitiski pieņemama sāls vai tā medikamenta priekšteča forma, kas a t šķiras ar to, ka: I 7 r31 ir C6-C-i4 piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska karbocikliska gredzenveida sistēma, aizvietota ar 0-4 R10 vai R"Oa; R32 izvēlas no: C(=0)-; -C(=S)-; -S(=0)2-; *S(=0)-; -P(=Z)(ZR13)-; Z ir S vai O atomi; n" un n' neatkarīgi ir 0-2; R1 un R22 izvēlas neatkarīgi no sekojošām grupām: ūdeņraža atoma, C-ļ-Cs alkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C2-Cq alkenilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C2-C8 alkiniigrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C3-C10 cikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R-|2! 42 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kura satur 1-4 heteroatomus, ko izvēlas neatkarīgi no N, S un 0 atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens ir aizvietots ar 0-2 R12; =0, F, Cl, Br, J, - CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2> -CHO, -CH2OR13, -0C(=0)R13, -OC(=0)OR13a, -OR13, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR14C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR14S02N(R13)2, -NR14S02R13a, -S03H, -S02R13a, -SR13, -S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -N(R13)2, -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =NOR13, N02, -C(=0)NH0R13, -C(=0)NHNR13R13a, -0CH2C02H, 2-(1-morfolīn) etoksigrupas, R1 un R21 var alternatīvi savienoties, veidojot 3-7-locekļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R12; kad n' ir 2, R1 vai R21 alternatīvi var tikt ņemti kopā ar R1 vai R21ar blakus oglekļa atomu veidojot tiešu saiti, līdz ar to veidojot divkāršu vai trīskāršu saiti starp iepriekš minētajiem oglekļa atomiem, R22 un R23 var alternatīvi savienoties, veidojot 3-7-locekļu karbociklisku gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R12; ja n" ir 2, R22 vai R23 alternatīvi var tikt ņemti kopā ar R22 vai R23 ar blakus oglekļa atomu veidojot tiešu saiti, līdz ar to veidojot divkāršu vai trīskāršu saiti starp iepriekš minētajiem oglekļa atomiem; r1 un R2, kur R21 ir ūdeņraža atoms, var alternatīvi savienoties, veidojot 5-8-locekļu karbociklisu gredzenu, aizvietotu ar 0-2 R12; R11 izvēlas no vienas vai vairākām sekojošām grupām: =0, F, Cl, Br, J, - CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2>;CH0, -CH20R13, -0C(=0)R13, -0C(=0)0R13a, -OR13, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NRl4C(=0)0Rl3a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR14S02N(R13)2, -NRl4S02R13a, -S03H, -S02Rl3a, -SR13, -S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -N(R13)2, -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =NOR13, N02, -C(=0)NH0R13, -C(=0)NHNR13R13a, -0CH2C02H, 2-(1-morfolīn) etoksigrupas, C-|-C5alkil-, C2-C4alkenil-, C3-C6CikIoalkil-, C3-C5cikloalkilmetil-, C^Cgalkoksialkil, C3-Cgcikloalkoksi-, C-i-C4alkilgrupas (pie kam alkilgrupa ir aizvietota ar 1-5 grupām, 43 LV 11106 kuras izvēlas neatkarīgi no: -NR13R14, -CF3, NO2, -S02R13a vai -S(=0)R13a grupas), arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R12, 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas, kura satur 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S un 0 atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens ir aizvietots ar 0-2 R"*2; R12 izvēlas no vienas vai vairākām sekojošām grupām: fenil-, benzil-, fenetil-, fenoksi-, benziloksigrupas, halogēna atomiem, oksi-, nitro-, ciān-, C-|-C5alkil-, C3-C6Cikloalkil-, C3-C6cikloalkilmetil-, C7-C1 oariIaIkil-, C-j-C5alkoksigrupas, -C02R13, -C(=0)NH0R13a, -C(=0)NHN(R13)2, =NOR13, -B(R34)(R35)grupas, Cs-Cgcikloalkoksigrupas, -0C(=0)R13, -C^OjR"*3, -0C(=0)0R13a, -OR13, -(C1-C4alkil)-OR13, -N(R13)2, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR’,3C(=0)0R13aj -NR13C(=0)N(R13)2, -NR13S02N(R13)2, -NR13S02R13a, -SO3H, -S02R13a, -S(=0)R13a, -SR13i -S02N(R13)2i C2-Cealkoksialkil-, metilēndioksi-, etilēndioksi-, C-ļ-C4halogēnalkil-, C-ļ-C4halogēnalkoksi-, C-ļ-C4alkilkarboniloksi-, C-ļ-C4alkilkarbonil-, C-ļ-C4alkilakrbonilamino-, 0CH2C02H, 2-(1-morfolīn)etoksigrupas, Ci-C4alkilgrupas (pie kam alkilgrupa ir aizvietota ar -N(R"I3)2, -CF3, N02 vai -S(=0)R13a grupu); R13 izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma, C-ļ-C-ioalkil-, C3-C-1 oc<kloalkn-, C4-C-ļ 2alkilcikloalkil-, aril-, -(C-j -Cļoalkil)aril- vai C3-C-|oalkoksialkilgrupas; R13a ir C-j -C-ļ oalkil-, C3-CiQdkloalkil-, C4-C-ļ2alkilcikloalkil-, aril-, -(C-ļ-C-ļoalkil)aril- vai C3-Cioa,koksialki,9ruPa; ja divas R13grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2_5- vai -(CH2)0(CH2)- saites; R14 ir OH, H, C-|-C4alkil- vai benzilgrupa; R2"· un R23 izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma; C-|-C4alkilgrupas, iespējams, aizvietotas ar 1-6 halogēna atomiem; benzilgrupas; R2 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Csalkilgrupa; R13 un R"*3a izvēlas neatkarīgi no vienas vai vairākām sekojošām grupām: fenil-, benzil-, fenetil-, fenoksi-, benziloksigrupas, halogēna atomiem, oksi-, nitro-, ciān-, C-j-C5alkil-, Cs-Cgcikloalkil-, C3-C0cikloalkiimetil-, Cj-C-joarilalkil-, C-j- 44 C5alkoksigrupas, -C02R13, -C(=0)N(R13)2, -C(=0)NH0R13a, -C(=0)NHN(R13)2> =NOR13, -B(R34)(R33), C3-C6Cikloalkoksigrupas, -0C(=0)R13, -C(=0)R13, -0C(=0)0R13a, -OR13, '(C-|-C4alkil)-OR13, -N(R13)2, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR13C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR13S02N(R13)2. -NR13S02R13a, -S03H, -S02R13a, -S(=0)R13a, -SR13, -S02N(R13)2. C2-Cgalkoksialkil-, metilēndioksi-, etilēndioksi-, C-|-C4halogēnalkilgrupas (ieskaitot -CVFW, kur v ir no 1 līdz 3 un w ir no 1 līdz (2v+1)), C1-C4 halogēnalkoksi-, C1-C4 alkilkarboniloksi-, C-j -C4alkilkarbonil-, C-|-C4alkilkarbonilamino-, -0CH2C02H, 2-(1-morfolīn)etoksi-, C-ļ-C4alkilgrupas (pie kam alkilgrupa ir aizvietota ar -N(R13)2, -OF3, N02 vai -S(=0) R13a grupu); J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R3)C(=0)- L- izomērs vai D - izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cgalkilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms vai Cļ-C3alkilgrupa; R3 izvēlas no: ūdeņraža atoma; C-ļ-Cgalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C2-Cgalkenilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R11; C2-C8a!kinilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R"'1; C3-C-jocikloalkilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R"*1; arilgrupas, aizvietotas ar 0-2 R12; 5-10-locekļu heterocikliskas gredzenveida sistēmas , kura satur 1-4 heteroatomus, ko izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem, pie kam iepriekš minētais heterocikliskais gredzens ir aizvietots ar 0-2 R12; =0, F, Cl, Br, J, -CF3, -CN, -C02R13, -C(=0)R13, -C(=0)N(R13)2, -CHO, -CH2OR13, -0C(=0)R13, -0C(=0)0R13a, -OR13, -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR14C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, - NR14S02N(R13)2, -NR14S02R13a, -SO3H, -S02R13a, -SR13, -S(=0)R13a, -S02N(R13)2, -N(R13)2, -NHC(=NH)NHR13, -C(=NH)NHR13, =NOR13, N02, -C(=0)NH0R13, -C(=0)NHNR13R13a, =NOR13, -B(R34)(R35), -OCH2CO2H, 2-(1-morfolīn)-etoksigrupas, -SC(=NH)NHR13, N3, -Si(CH3)3, (Ci-C5alkil)NHR16grupas; *(Co-C6alkil)Xgrupas; 45 LV 11106
    ~(CH2)m S(0)p. (CH2)2 X. kur m=1,2 un p'=0-2; kur X ir norādīts zemāk; un R3 un R4 ņemti kopā var ari veidot (CH2)nx I -ch2chch2- —NK—C N(R13)r1:; kur n=0,1 un X ir \ r3 un r5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)t- vai CH2S(0)p'C(CH3)2-, kurt=2-4 un p'=0-2; vai R4 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)n-, kur u=2-5; R16 izvēlas no: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R6)CH(R7)C(=0) - D-izomērs vai L - izomērs, kur: R6 ir ūdeņraža atoms vai C-j -Cgalkilgrupa; R? izvēlas no -(C-ļ-C7)alkil X grupas;
    kur katrs q neatkarīgi ir 0-2 un fenilgrupa ir aizvietota 3. vai 4. stāvoklī
    kur q neatkarīgi ir 0-2 un cikloheksilgrupa ir aizvietota 3. vai 4. stāvoklī. 46
    -(CH2)mO-(C-|-C4alkil)-X, kurm=1 vai 2; *(<^H2)mS(0)p,-(Cļ-C4alkil)-XI kurm=1 vai 2 un p'=0-2; un X izvēlas no: NR^ —NH—C N(R13)R1:; -N(R13) r13; -C(=NH)(NH2): -SC(=NH)-NH2; -NH-C(=NH)(NHCN); -NH-C(=NCN) (NH2); -NH-C(=N-OR13) (NH2) grupas; R6 un R7 alternatrivi var tikt ņemti kopā, veidojot (CK2)nX ~(CH2)qCH (CK2)q- kur katrs q neatkarīgi ir 1 vai 2 un kur n=0 vai 1 un X ir -NH2 vai NR13 —NH—C \ N(R13JRi:; -N(Rl3)R:3; L ir -Y(CH2)vC(=0)-, kur: Y ir NH, N(Ci-C3 a!kil)grupa, skābekļa vai sēra atomi; un v=1 vai 2; M ir aminoskābes ar struktūru -NR17-CH-C (=0) -(CH(R4))q, R8 / D-izomērs vai L-izomērs, kur q' ir 0-2; R17 ir ūdeņraža atoms, C1-C3 alkilgrupa; R3 izvēlas no: -C02R^3j -S03R13, -S02NHR14, -B(r34)(R35)f -ΝΗ8020Ρ3, -C0NHNHS02CF3> -PO(OR"'3)2i -PO(OR'|3)r131 -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu cikliska grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu cikliska grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem), -S02NHC0R13i -C0NHS02R'*3ai 47 LV 11106 -CH2C0NHS02R13a, -NHS02NHC0R13a, -NHC0NHS02R13a, - S02NHC0NHR’|3 grupas; R34 un R33 neatkarīgi vienu no otra izvēlas no: -OH, -F, -N(R13)2 vai C-i-Cg alkoksigrupas; R34 un R35 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot: ciklisku bora esteri, kurā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem; divvērtīgu ciklisku boramīdu, kurā iepreikš minētā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem, un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem; ciklisku boramīda esteri, kurā iepreikš minētā ķēde vai gredzens satur no 2 līdz 20 oglekļa atomiem, un, iespējams, 1-4 heteroatomus, ko neatkarīgi izvēlas no N, S vai O atomiem; un kur radioaktīvās iezīmes izvēlas no: 123J, 123J, 131j> 18ρ; 11c, 13N, 15o,
  42. 52. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņa ar 51. punktu, kas atšķiras arto, « * R31 ir saistīts ar (C(R23)R22)n" un (C(R21)R"l)n· grupām, kuras pievienotas karbocikliskā gredzena diviem dažādiem atomiem.
  43. 53. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu, kas atšķiras ar to, ka n" ir 0 un n' ir 0 n" irO un n' ir 1 n'1 ir 0 un n' ir 2 n" ir 1 un n1 ir 0 n" ir 1 un n’ ir 1 n" ir 1 un n' ir 2 n" ir2 un n1 irO n" ir 2 un n‘ ir 1; vai n" ir 2 un n' ir 2
  44. 54. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu, kas atšķiras ar to, ka R3 ir metil-, etil- vai propilgrupa. 48
  45. 55. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar ar 51. punktu, kas a t š ķ i r a s ar to, ka R31 izvēlas no grupām, kuras sastāv no: (a) 6-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska karbocikliska gredzena, aizvietota ar 0-3 R13 vai R13a; (b) 8-11-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska kondensēta bicikliska karbocikliska gredzena, aizvietota ar 0-4 R13 vai R13a; vai (c) 14-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska kondensēta tricikliska karbocikliska gredzena, aizvietota ar 0-4 R"O vai R^33.
  46. 56. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu, kas atšķiras arto, ka: R31 izvēlas no grupām, kuras satāv no: (a) 6-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska karbocikliska gredzena ar formulu:
    kur jebkura no saitēm, kas veido karbociklisko gredzenu, var būt vienkāršā vai divkāršā saite, un kur iepriekš minētais karbocikliskais gredzens ir aizvietots neatkarīgi ar 0-4 R13; (b) 10-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska bicikliska karbocikliska gredzena ar formulu:
    kur jebkura no saitēm, kas veido karbociklisko gredzenu, var būt vienkāršā vai divkāršā saite, un kur iepriekš minētais karbocikliskais gredzens ir aizvietots neatkarīgi ar 0-4 R"13 vai R"133; (c) 9-locekļu piesātināta, daļēji piesātināta vai aromātiska bicikliska karbocikliska gredzena ar formulu: 49 LV 11106
    kur jebkura no saitēm, kas veido karbociklisko gredzenu, var būt vienkāršā vai divkāršā saite; un kur iepriekš minētais karbocikliskais gredzens ir aizvietots neatkarīgi ar 0-4 R10 vai RlOa_
  47. 57. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu, kas atšķiras ar to,.ka: R31 izvēlas no grupām (norādītā saite var būt vienkāršā vai divkāršā saite):
    vai
    n" ir 0 vai 1; un n' ir 0-2.
  48. 58. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu, kas a t š ķ i r a s ar to, ka: R1 un R22 izvēlas neatkarīgi no grupām: fenil-, benzil-, fenetil-, fenoksi-, benziloksigrupas, halogēna atomiem, oksi-, nitro-, ciān-, C1-C5 alkil-, Cg-Cgcikloalkil-, Cg-Cg cikloalkilmetil-, C7-C10 arilalkil-, C-j-C5alkoksigrupas, -C02R13, -C(=0)NH0R13a, -C(=0)NHN(R13)2- =NOR13, 50 -B(R34)(R35), C3-C6 cikloalkoksigrupas, -0C(-0)R13, -C(=0)R13, -0C(=0)0R13a, -OR13, -(C-ļ-C4 alkil)-ORl3 -N(R13)2. -0C(=0)N(R13)2, -NR13C(=0)R13, -NR13C(=0)0R13a, -NR13C(=0)N(R13)2, -NR13S02N(R13)2, -NR13S02R13a, -SO3H, -S02R13a, -S(=0)R13a, -SR13, *S02N(R13)2, C2-C6 alkoksialkil-, metilēndioksi-, etilēndioksi-, C1-C4 halogēnalkil-, C1-C4 halogēnalkoksi-, C-1-C4 alkilkarboniloksi-, Cļ -C4alkilkarbonil-, C1-C4 alkilkarbonilamino-, -0CH2C02H, 2(1-morfolTn)etoksi-, C1-C4 alkilgrupas (pie kam alkilgrupa ir aizvietota ar -N(R"*3)2, -CF3, N02 vai -S(=0)R13a grupu).
  49. 59. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu, kas atšķiras ar to, ka: R31 izvēlas no:
    kur r31 var būt neatkarīgi aizvietots ar 0-3 R"l3 vai Rl3a; R32 ir -C(=0)-grupa; n" ir 0 vai 1; n‘ ir 0-2; R1 un R22 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma, C-ļ-C4 alkil-, fenil-, benzil-, fenil-(C2-C4)alkil-, C-ļ-C4alkoksigrupas; R21 un R23 neatkarīgi ir ūdeņraža atoms vai C1-C4 alkilgrupa; 51 LV 11106 R2 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cg alkilgrupa; R13 izvēlas neatkarīgi no : ūdeņraža atoma, C-ļ -C-j oalkil-, C3-C1 ocikf°alkif-, C4-Ci2alkilcikloalkil-, aril-, -(C1 -C-| oaīkil)ariI- vai C3-C-|oal!<oksialkilgrupas; R13a ir C-j -C-j 0 a'kil-, C3-Ciocikloalkil-, C4-C12 alkilcikloalkil-, aril-, -(C-j-C-ļoalkil)aril- vai C3-C10 alkoksialkilgrupa; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2-5- vai -(CH2)0(CH2) R14 ir OH, H, C-ļ -C4 alkti- vai benzilgrupa; R10 un R13a izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma, C-j-Cgalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C-|-C4alkoksigrupas; J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R5)C(=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cgalkilgrupa; R5 ir ūdeņraža atoms, C-|-C8a|kih C3-C0-cikloatkil-, C3-C6Cikloalkilmetil-, C-|-Cgcikloalkiletil-, fenil-, feniimetiigrupa, CH2OH, CH2SH, CH2OCH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2, -(CH2)sNHC(=NH)(NH2), -(CH2)sNHR16, kur s=3-5; vai R13 izvēlas no: aminoaizsarggrupas: 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; R3 un R3 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)t - (t=2-4) vai -CH2SC(CH3)2-; vai R4 un R3 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)u. kur u=2-5; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R3)CH(R7)C(=0)- L-izomērs, kur R6 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-Cs alkilgrupa; R7 ir 52 —(C Η 2'q
    NH—C‘ ,NH \ nh2. *-1 (CH2)
    NH // \ NH 2/ kur q=0 vai1; (CH2)rX. kur r=3-6; CH,X -ck2O~ - CH, // % C H,X "(CH2)m S(CH2)2X. kur m=1 vai 2; -(C3-C7alkil) -NH-(C-|-Cealkil);
    •(CH2)m*0-(C1-C4 alki!) -NH-(C-|-C6 alkil), kur m=1 vai 2; -(CH2)m-S-(Ci-C4 alkil) -NH-(C-|-C6 alkil), kur m=1 vai 2; un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2) grupa; vai r6 un R7 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot, (CH2)nX I -CH2CtiCH2-/ kur n=0 vai 1 un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2)grupa; Lir-Y(CH2)vC(=0), kur: 53 LV 11106 Y ir NH, O vai S; un v=1 vai 2; M ir aminoskābes ar struktūru -NR 17-CH-C(=0)-I D-izomērs vai L-izomērs, kur q‘ ir 0-2; R17 ir ūdeņraža atoms, C-ļ-C3alkilgrupa; R8 izvēlas no grupām: -C02R13, -S03R13, -S02NHR14, -B(R34)(R33), -NHS02CF3, -C0NHNHS02CF3, -PO(OR13)2, -PO(OR13)R13, -S02NH-heteroari!grupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai O atomiem), -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -S02NHC0R-j3, -C0NHS02R13a, -CH2C0NHS02Rl3a> -NHS02NHC0R13a, -NHC0NHS02R13a, -S02NHC0NHR13grupas.
  50. 60. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu ir ar radioaktīvu izotopu iezīmētais 1,3-divaizvietotais fenilsavienojums arformulu(ll):
    kas a t š ķ i r a s ar to, ka norādītais feniigredzens formulā (II) var būt aizvietots ar 0-3 R1 RlO izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-|-Cgalkii-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C-]-C4alkoksigrupas; R1 ir ūdeņraža atoms, C-j -C4alkil-, fenil-, benzil- vai fenil-(C-] -C4)alkilgrupa; R2 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; 54 R13 izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, Ci-C-joalkil-, C3-C-iocikloalkil-, C4-C12alkilcikloa!kil-, aril-, -(Cļ-C-jQalkN)aril- vai C3-Cļ galkoksialkilgrupas; Rl3a jr Cļ-C-ļoslkil-, C3-C1 ocikloaikil-, C4-C12a*kīlcikIoalkil-, aril-, -(C-ļ-C-j Qalkit)aril- vai C3-C10 alkoksialkilgrupa; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot *(CH2)2-5'vai -(CH2)0(CH2)-saites; R"14 ir OH, H, C-J-C4 alkil- vai benzilgrupa; J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R3)C(=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms vai C-ļ-C3alkiIgrupa; R5 ir ūdeņraža atoms, C-j -Cgalkil-, Cg-Cgcikloalkil-, C3-C6CikIoalkilmetil-, C-ļ-Cgcikloalkiletil-, fenil-, fenilmetilgrupa, CH2OH, CH2SH, CH2OCH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2j -(CH2)sNHC(=NH)(NH2), -(CH2)sNHR16, kur s=3-5; vai R"'3 izvēlas no: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1 -2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; R 3 un r5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -CH2CH2CH2-; vai R4 un R^ alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -(CH2)u, kur u=2-5; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R3)CH(R^)C(=0) L-izomērs, kur: R6 ir ūdeņraža atoms vai C-j-Cgafkilgrupa; R7 ir-
    55 LV 11106 -(CH2)r X’ kur r=3‘6:
    -(CH2)m S(CH2)2x> kur m=1 vai 2; -(C3-C7alkil) -NH-(C-ļ -Cgalkil);
    -(CH2)mO‘(c1'c4 a[kil) -NH-(C-ļ-C6 alkil), kur m=1 vai 2; -(CH2)m'S"(Ci-C4 alkil) -NH-(C-ļ-C6 alkil), kur m=1 vai 2; un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2), ar peizimi, ka X nevar būt -NH2 grupai, ja r=4; vai R8 un R7 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot (CH2)nx I -CHjCHCffe- kur n=0 vai 1 un X ir -NH2 vai -NHC(-NH)(NH2)grupa; L ir -Y(CH2)vC(=0)-, kur: Y ir NH, O vai S; un v=1 vai 2; M ir minoskābes ar struktūru -NR17-CH-C (=0) - D-izomērs vai L-izomērs, kur q* ir 0-2; R17 ir ūdeņraža atoms, C-|-C3alkilgrupa; R8 izvēlas no grupām: -C02R13, -S03R13, -S02NHR14( -B(R34)(r35)( -NHS02CF3, 56 -CONHNHSO2CF3, -PO(OR13)2, -PO(OR13)R13, -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -S02NH-heteroarilgrupas (iepriekš minētā heteroarilgrupa ir 5-10-locekļu grupa, kas satur 1-4 heteroatomus, kurus izvēlas neatkarīgi no N, S vai 0 atomiem), -S02NHC0R"·3, -C0NHS02R13a, -CH2C0NHS02R13a, -NHS02NHCOR13a, -NHC0NHS02Rl3a, -S02NHC0NHR13.
  51. 61. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu ir ar radioaktīvu izotopu iezīmētais 1,3-divaizvietotais fenilsavienojums ar formulu (II):
    M / J \ NR2 \ o=c
    CI) kas atšķiras ar to, ka fenilgredzens formulā (II) var būt aizvietots ar 0-3 R13 vai R13a; R"13 vai R"133 izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma, C-ļ -Cgalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C-ļ^alkoksigrupas; R1 ir ūdeņraža atoms, Cļ-C4alkil-, fenil-, benzil- vai fenil-(C2-C4)alkilgrupa; R2 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R13 izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma, C-ļ-C-ļoa*kil-, C3-C1 oc|kloalkil-, C4-C-ļ2alkilcikloalkil-, aril, -(Ci-Cioalkil)aril vai C3-C10 alkoksialkilgrupas; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R"*3 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2.5* vai -(CH2)0(CH2)-; Rl3a ir Cļ-C-joalkil-, C3-C-ļocikloaIkil-, C4-C-ļ2alkilcikloalkil-, aril-, -(C-ļ-C-ļ Qalkil)aril- vai C3-C-joalkoksialkilgrupa; R1^· ir OH, H, C-j -C4alkil- vai benzilgrupa; J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)C(R4)(R5)C=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: 57 LV 11106 R3 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R4 ir ūdeņraža atoms; R5 ir ūdeņraža atoms, C-ļ-Cgaikil-, Cg-Cgcikloalkil-, C3-Cgcikloaikilmetil-, C-|-Cgcikloalkiletil-, fenil, fenilmetilgrupa, CH2OH, CH2SH, CH20CH3, CH2SCH3, CH2CH2SCH3, (CH2)sNH2i -(CH2)sNHC(=NH)(NH2), -(CH2)sR16, kur s=3-5; R3 un R5 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -CH2CH2CH2-; R16 izvēlas no: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar struktūru -N(R6)CH(R7)C(=0)- L-izomērs, kur: R6 ir ūdeņraža atoms vai Cg-Cgalkilgrupa; R7 ir —(CH2) — (CH2)
    kur q=0 vai 1; -(CH2)r X, kur r=3-6; -CH, o=. X — ch2 ^—ch2x -(GH2)ms(CH2)2X. kur m=1 vai 2; -(C4-C7alkil)-NH-(Ci -Cgaikil);
    -(CH2)mO-(G1-C4alkil)-NH-(Ci-Cgaikil), kurm=1 vai 2; -(CH2)m*S-(Ci-C4alkil)-NH-(Ci-Cgaikil), kurm=1 vai 2; un X ir -NH2 vai -NHC(=NH)(NH2), ar piezīmi, ka X nevar būt -NH2grupai, ja r=4; vai L ir -YCH2C(=0)-, kur: Y ir NH-grupa vai skābekļa atoms; M ir aminoskābes ar struktūru 58 -NR^-CH-C (=0) -(CH(R<) )q. R8 D-izomērs vai L-izomērs, kur q' ir 1; R17 ir ūdeņraža atoms, C-ļ^alkilgrupa; R3 izvēlas no: -CO2H vai -SO3R13 grupas.
  52. 62. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu ir ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu(ll), kas atšķiras ar to, ka fenilgredzens formulā (II) var būt aizvietots ar 0-2 R10 vai R10a; r1 0 r1 Oa izvēlas neatkarīgi no grupām: ūdeņraža atoma, C-j-Cgalkil-, fenilgrupas, halogēna atomiem vai C1-C4 alkoksigrupas; R1 ir ūdeņraža atoms; R2 ir ūdeņraža atoms; » · r13 izvēlas neatkarīgi no: ūdeņraža atoma, C-j -C-joalf<il-, C3-C-jocikloalkil-, C4-C-j 23-lkilcikloaIkiI-, aril-, -(C-j -C-j oaikil)aril- vai C3-C-ioalkoksialkilgrupas; R13a jr C-ļ -C-ļ o^lkil-, C3-C1 ocikloalkil-, C4-C12alkilcikloaIkil-, aril-, -(C-j-C-ļoalkil)anl- vai C3-C10 alkoksialkilgrupa; ja divas R13 grupas pievienojas vienam slāpekļa atomam, šīs iepriekš minētās R13 grupas alternatīvi var tikt ņemtas kopā, veidojot -(CH2)2-5* vai -(CH2)0(CH2)-; R14 ir OH, H, C-1-C4 alkil- vai benzilgrupa; J ir β-Ala vai aminoskābes ar struktūru -N(R3)CH(R3)C(=0)- L-izomērs vai D-izomērs, kur: R3 ir ūdeņraža atoms un R3 ir ūdeņraža atoms, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3i CH2CH2CH3, CH2CH2CH2CH3, CH2CH2SCH3, CH2CH(CH3)2, (CH2)4NH2, (C3-C5alkil)NHR16grupa; vai R3 ir metilgrupa un R3 ir ūdeņraža atoms; vai R3 un R3 alternatīvi var tikt ņemti kopā, veidojot -CH2CH2CH2-; 59 LV 11106 R18 izvēlas no: aminoaizsarggrupas; 1-2 aminoskābēm; 1-2 aminoskābēm, aizvietotām ar aminoaizsarggrupu; K ir aminoskābes ar formulu -N(CH3)CH(R7)C(=0)- L-izomērs, kur: R7 ir -(CH2)3NHC(=NH)(NH2)-L ir -NHCH2C(=0)-; un M ir aminoskābes ar struktūru -NR17-CH-C(=0)-(CH (R4) ) L R8 D-izomērs vai L-izomērs, kur q' ir 1; R4 ir ūdeņraža atoms vai metilgrupa; R17 ir ūdeņraža atoms; R8 ir -C02H vai -SO3H grupa.
  53. 63. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu ir ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II) vai tā farmaceitiski pieņemama sāls, kur: R1 un R2 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma, metilgrupas; J izvēlas no D-Val, D-2-aminosviestskābes, D-Leu, D-Ala, Gly, D-Pro, D-Ser, D-Lys, β-Ala, Pro, Phe, NMeGly, D-NIe, D-Phg, D-lle, D-Phe, D-Tyr, Ala, N£-p-azidobenzoil-D-Lys, Ne-p-benzoilbenzoil-D-Lys, NMriptopfanil-D-Lvs, Νε-ο-benziibenzoil-D-Lys, Ns-p-acetiibenzoil-D-Lys, N£-dansil-D-Lys, N£-glicil-D-Lys, Νε-g!icil-p-benzoilbenzoil-D-Lys, N£-p-fenilbenzoil-D-Lys, Ne-m-benzoilbenzoil-D-Lys, N£-o-benzoilbenzoil-D-Lys; K izvēlas no NMeArg, Arg; L izvēlas no Gly, β-Ala, Ala; M izvēlas no Asp; aMeAsp; βΜβΑερ; NMeAsp; D-Asp.
  54. 64. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 51. punktu ir ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II) vai tā farmaceitiski pieņemama sāls, kur: R1 un R2 izvēlas neatkarīgi no ūdeņraža atoma, metilgrupas; 60 J izvēlas no D-Val, D-2-aminosviestskābes, D-Leu, D-Ala, Gly, D-Pro, D-Ser, D-Lys, β-Ala, Pro, Phe, NMeGly, D-NIe, D-Phg, D-lle, D-Phe, D-Tyr, Ala; K izvēlas no NMeArg; L izvēlas no Gly; M izvēlas no Asp; aMeAsp; pMeAsp; NMeAsp; D-Asp.
  55. 65. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētie savienojumi saskaņā ar 51. punktu ir: ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-2-aminosviestskābe, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Leu, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Ala, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Gly, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Pro, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Lys, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R"* un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir β-Ala, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir NMeGly, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 ir metilgrupa (1. izomērs), R2 ir ūdeņraža atoms, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; 61 LV 11106 ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 ir metilgrupa (2. izomērs), R2 ir ūdeņraža atoms, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1ir fenilgrupa (1. izomērs), R2 ir ūdeņraža atoms, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur J ir D-Met, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp, r1 un R2 ir ūdeņraža atomi; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur J ir D*Abu, K ir diNMe-guanidil-Orn, L ir Gly un M ir Asp, R1 un R2 ir ūdeņraža atomi; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur J ir D-Abu, K ir diNMe-Lys, L ir Gly, M ir Asp, R1 un R2 ir ūdeņraža atomi; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir N£-p-azidobenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-p-benzoilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir N£-triptofanil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R"* un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-o-benzilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-p-acetilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-dansil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-glicil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; 62 ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-glicil-p-benzoilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-p-fenilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R-· un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir N£-m-benzoilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir Ne-o-benzoilbenzoil-D-lizīns, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (III), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp;
    ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Vai, K ir D-NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-NIe, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R"* un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Phg, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Phe, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kūr RĪ un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Phe, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; 63 LV 11106 ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (V), kur R^un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-lle, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp;
    ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (V), kur n"=1, R1, R2 un R22 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (V), kur n"=0, R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp;
    ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VI), kur R2 un R22 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp;
    ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2un R10 ir ūdeņraža atomi, Rl°a ir hlora atoms, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2un R10 ir ūdeņraža atomi, R10a ir joda atoms, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2un R10 ir ūdeņraža atomi, RlOa ir joda atoms, J ir D-Abu, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2 un R"1® ir ūdeņraža atomi, R^3 ir metilgrupa, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2 un R1^a ir ūdeņraža atomi, R^O ir hlora atoms, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2 un R10a ir ūdeņraža atomi, R10 ir metoksigrupa, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2 un R10a ir ūdeņraža atomi, R10 ir metilgrupa, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2un R1® ir ūdeņraža atomi, R"*0a ir hlora atoms, J ir D-Abu, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R"*, R2 un R1® ir ūdeņraža atomi, R"iūa ir joda atoms, J ir D-Abu, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VII), kur R1, R2 un R1Ū ir ūdeņraža atomi, R10a ,γ metilgrupa, J ir D-Abu, K ir NMeArg, L ir G!y un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Tyr, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val, K ir NMeAmf, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R"· un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val; K ir NMeArg, L ir Gly un M ir βΜβΑερ; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (II), kur R1 ir ūdeņraža atoms, R2 ir metilgrupa, J ir D-Val, K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; 65 LV 11106 ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (III), kur R1 un R2 ir ūdeņraža atomi, J ir D-Val; K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums ar formulu (VIII), kur J ir D-Val; K ir NMeArg, L ir Gly un M ir Asp; NH
    NH
  56. 66. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņa ar vienu no 51.-65. punktiem, kas atšķiras arto, ka radioiezīmes izvēlas no: 18f, 11c, 123j un 125j.
  57. 67. Ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar 66. punktu, kas atšķiras ar to, ka radioiezīme ir "^J.
  58. 68. Radioaktīvu izotopu saturoša famaceitiska kompozīcija, kurā ietilpst radioakīvu izotopu saturošs pieņemams nesējs un ar radioaktīvu izotopu iezīmētais savienojums saskaņā ar vienu no 51.-67. punktiem.
  59. 69. Trombocītu nogulsnēšanās noteikšanas paņēmiens zīdītāju organismā, kurā ietilpst radioatīvu izotopu saturošs farmaceitiskas kompozīcijas, kas ietver 66 savienojumu saskaņā ar vienu no 51.-67. punktiem, ievadīšana zīdītajiem, un iezīmēto nogulšņu atrašanas attēla iegūšana.
  60. 70. Traucējumu, kas saistīti artrombocītu nogulsnēšanos zīdītāju organismā, diagnostikas paņēmiens, kurā ietilpst radioaktīvu izotopu saturošas farmaceitiskas kompozīcijas, kas ietver savienojumu saskaņā ar vienu no 51.-67. punktiem, ievadīšana zīdītājiem un iezīmēto nogulšņu atrašanas vietas attēla iegūšana.
LVP-95-296A 1993-03-30 1995-10-27 Radiolabeled platelet gpiib/iiia receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders LV11106B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US4033693A 1993-03-30 1993-03-30
US08/218,861 US5879657A (en) 1993-03-30 1994-03-28 Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
PCT/US1994/003256 WO1994022494A1 (en) 1993-03-30 1994-03-29 RADIOLABELED PLATELET GPIIb/IIIa RECEPTOR ANTAGONISTS AS IMAGING AGENTS FOR THE DIAGNOSIS OF THROMBOEMBOLIC DISORDERS

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LV11106A LV11106A (lv) 1996-04-20
LV11106B true LV11106B (en) 1997-04-20

Family

ID=21910453

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LVP-95-296A LV11106B (en) 1993-03-30 1995-10-27 Radiolabeled platelet gpiib/iiia receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders

Country Status (26)

Country Link
US (2) US5879657A (lv)
EP (2) EP0995761A3 (lv)
JP (1) JP3042887B2 (lv)
KR (1) KR960701666A (lv)
CN (1) CN1122577A (lv)
AT (1) ATE194293T1 (lv)
AU (2) AU6524894A (lv)
BG (1) BG100036A (lv)
BR (2) BR9406055A (lv)
CA (1) CA2159445A1 (lv)
DE (1) DE69425138T2 (lv)
DK (1) DK0692982T3 (lv)
ES (1) ES2149266T3 (lv)
FI (1) FI954655A (lv)
GR (1) GR3034272T3 (lv)
HU (1) HUT72889A (lv)
LV (1) LV11106B (lv)
NO (1) NO307568B1 (lv)
NZ (1) NZ263970A (lv)
PL (1) PL178252B1 (lv)
PT (1) PT692982E (lv)
RU (1) RU2145608C1 (lv)
TW (1) TW445267B (lv)
UA (1) UA32577C2 (lv)
WO (1) WO1994022494A1 (lv)
ZA (1) ZA942262B (lv)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2101942C (en) * 1991-02-08 2001-01-30 Richard T. Dean Technetium-99m labeled polypeptides for imaging
US5736122A (en) * 1991-02-08 1998-04-07 Diatide, Inc. Technetium-99m labeled peptides for thrombus imaging
US5645815A (en) * 1991-02-08 1997-07-08 Diatide, Inc. Radiolabled compounds for thrombus imaging
US5968476A (en) * 1992-05-21 1999-10-19 Diatide, Inc. Technetium-99m labeled peptides for thrombus imaging
US6083481A (en) * 1992-05-21 2000-07-04 Diatide, Inc. Thrombus imaging agents
US5750088A (en) 1993-03-30 1998-05-12 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Stable hydrazones linked to a peptide moiety as reagents for the preparation of radiopharmaceuticals
US5744120A (en) * 1993-03-30 1998-04-28 The Dupont Merick Pharmaceutical Company Ternary radiopharmaceutical complexes
US5879657A (en) * 1993-03-30 1999-03-09 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
JP2954355B2 (ja) * 1993-04-08 1999-09-27 ダイアテク，インコーポレイテッド 血栓イメージング用の放射性同位体標識化合物
ATE201013T1 (de) * 1995-02-07 2001-05-15 Brusilow Entpr Llc Triglyceride und ethylester von phenylalkansäuren und phenylalkensäuren zur behandlung verschiedener erkrankungen
US5879659A (en) * 1996-03-13 1999-03-09 Dupont Pharmaceuticals Company Ternary radiopharmaceutical complexes
EP0888130B1 (en) * 1996-03-13 2003-07-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company New ternary radiopharmaceutical complexes
AU3474997A (en) * 1996-06-10 1998-01-07 G.D. Searle & Co. Radiopharmaceutical compositions capable of localizing at sites of thrombus
ZA978758B (en) * 1996-10-02 1999-03-30 Du Pont Merck Pharma Technetium-99m-labeled chelator incorporated cyclic peptides that bind to the GPIIb/IIIa receptor as imaging agents
IL129263A0 (en) * 1996-10-07 2000-02-17 Du Pont Merck Pharma Radiopharmaceuticals for imaging infection and inflammation
WO1999040882A2 (en) * 1998-02-06 1999-08-19 Trustees Of The University Of Pennsylvania STEREOSELECTIVE Tc-99m LIGANDS
WO2000021980A1 (en) * 1998-10-13 2000-04-20 Du Pont Pharmaceuticals Company Chelator incorporated arg-gly-asp (rgd) mimetic synthetic disintegrins as imaging agents
BR0010517A (pt) * 1999-03-26 2002-01-08 Du Pont Pharm Co Métodos de formação de imagem de um trombo, de um êmbolo pulmonar, de um trombo arterial e de um trombo coronariano
US6808698B1 (en) 1999-03-26 2004-10-26 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Method for localization of blood clots
US6171578B1 (en) * 1999-04-14 2001-01-09 Diatide, Inc. Benzodiazepine derivatives for imaging thrombi
US6254852B1 (en) 1999-07-16 2001-07-03 Dupont Pharmaceuticals Company Porous inorganic targeted ultrasound contrast agents
US6685914B1 (en) * 1999-09-13 2004-02-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Macrocyclic chelants for metallopharmaceuticals
US6518244B2 (en) 2000-03-09 2003-02-11 Intimax Corporation Combinations of heparin cofactor II agonist and platelet IIb/IIIa antagonist, and uses thereof
US7045286B2 (en) 2000-07-25 2006-05-16 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Methods of detecting molecules expressing selected epitopes via fluorescent dyes
US7524628B2 (en) 2000-07-25 2009-04-28 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Method for detecting molecules expressing a selected epitope via fluorescent dyes
US6743592B1 (en) * 2000-07-25 2004-06-01 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Methods, systems and kits for immuno-detection of epitopes expressed on molecules
US7341831B2 (en) * 2001-07-18 2008-03-11 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Method for immuno-detection of epitopes
AU2003233662B2 (en) 2002-05-23 2010-04-01 Trustees Of The University Of Pennsylvania Fas peptide mimetics and uses thereof
US7317104B2 (en) 2003-06-13 2008-01-08 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Chelants and macrocyclic metal complex radiopharmaceuticals thereof
US7319149B2 (en) 2003-06-13 2008-01-15 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Chelants and macrocyclic metal complex radiopharmaceuticals thereof
EP1660433A2 (en) * 2003-07-24 2006-05-31 The Queen's Medical Center Preparation and use of alkylating agents
EP1675625B1 (en) * 2003-09-17 2013-02-20 Board Of Regents, The University Of Texas System Mechanism-based targeted pancreatic beta cell imaging
WO2005081898A2 (en) 2004-02-20 2005-09-09 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Binding peptidomimetics and uses of the same
US7842456B2 (en) * 2004-02-20 2010-11-30 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Reagents, kits and methods for immunodetection of epitopes on molecules
US20070189970A1 (en) * 2004-02-25 2007-08-16 Astellas Pharma Inc. Contrast medium for thrombus formation
EP1771205B1 (en) 2004-06-18 2016-10-26 Ambrx, Inc. Novel antigen-binding polypeptides and their uses
US7292198B2 (en) * 2004-08-18 2007-11-06 Ruckus Wireless, Inc. System and method for an omnidirectional planar antenna apparatus with selectable elements
FI20050753A (fi) 2004-09-03 2006-03-04 Licentia Oy Uudet peptidit
CN101631801B (zh) 2006-10-16 2013-06-05 索尔克生物学研究院 受体（sstr2）-选择性生长抑素拮抗剂
US8691761B2 (en) * 2006-10-16 2014-04-08 Jean E. F. Rivier Somatostatin receptor 2 antagonists
RU2506256C2 (ru) 2006-12-26 2014-02-10 Лантеус Медикал Имэджинг, Инк. Лиганды для визуализации иннервации сердца
CA2686816A1 (en) 2007-01-16 2008-07-24 The Johns Hopkins University Use of various glutamate receptor antagonists for delaying or preventing platelet activity or for treating or preventing a thrombotic disease or disorder
CA2699394C (en) 2007-09-17 2020-03-24 The Regents Of The University Of California Internalizing human monoclonal antibodies targeting prostate cancer cells in situ
GB2453589A (en) 2007-10-12 2009-04-15 King S College London Protease inhibition
US20140170068A1 (en) 2011-03-11 2014-06-19 Board Of Regents Of The University Of Nebraska Biomarker for coronary artery disease
US8404215B1 (en) 2011-09-30 2013-03-26 Hyperion Therapeutics, Inc. Methods of therapeutic monitoring of nitrogen scavenging
DK2846791T3 (en) 2012-04-20 2017-03-27 Horizon Therapeutics Llc HPN-100 FOR USE IN TREATMENT OF NITROGEN RETENTION DISORDER
ES2654774T3 (es) 2012-11-21 2018-02-15 Horizon Therapeutics, Llc Métodos para administrar y evaluar fármacos de recuperación de nitrógeno para el tratamiento de encefalopatía hepática
WO2015016616A1 (ko) 2013-07-30 2015-02-05 연세대학교 산학협력단 삭사틸린-Ｆｃ 융합 단백질 및 이의 용도
CA3006759A1 (en) 2015-11-30 2017-06-08 The Regents Of The University Of California Tumor-specific payload delivery and immune activation using a human antibody targeting a highly specific tumor cell surface antigen
US9914692B2 (en) 2016-05-25 2018-03-13 Horizon Therapeutics, Llc Procedure for the preparation of 4-phenyl butyrate and uses thereof
US12049511B2 (en) 2016-11-10 2024-07-30 Fortis Therapeutics, Inc. Engineered CD46-specific effector cells and uses thereof in the treatment of cancer
US10668040B2 (en) 2017-09-11 2020-06-02 Horizon Therapeutics, Llc Treatment of urea cycle disorders in neonates and infants
CA3188728A1 (en) 2020-08-07 2022-02-10 Marc Nasoff Immunoconjugates targeting cd46 and methods of use thereof
CN118165073B (zh) * 2024-05-14 2024-07-19 中国药科大学 一种fap抑制剂及其制备方法和应用

Family Cites Families (93)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4444690A (en) * 1982-02-25 1984-04-24 University Patents, Inc. Technetium chelates
US4578079A (en) * 1982-08-04 1986-03-25 La Jolla Cancer Research Foundation Tetrapeptide
US4517686A (en) * 1982-08-04 1985-05-21 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US4792525A (en) * 1982-08-04 1988-12-20 La Jolla Cancer Research Foundation Tetrapeptide
US4661111A (en) * 1982-08-04 1987-04-28 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US4614517A (en) * 1982-08-04 1986-09-30 La Jolla Cancer Research Foundation Tetrapeptide
US4589881A (en) * 1982-08-04 1986-05-20 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US5041380A (en) * 1982-08-04 1991-08-20 La Jolla Cancer Research Foundation Tetrapeptide
US4673562A (en) * 1983-08-19 1987-06-16 The Children's Medical Center Corporation Bisamide bisthiol compounds useful for making technetium radiodiagnostic renal agents
US4638051A (en) * 1984-04-30 1987-01-20 The Johns Hopkins University Brain imaging radiopharmaceuticals
US4670545A (en) * 1984-05-11 1987-06-02 University Patents, Inc. Chelating agents for technetium-99M
US4963688A (en) * 1984-07-19 1990-10-16 University Of Florida Compounds for site-enhanced delivery of radionuclides and uses thereof
ATE66469T1 (de) * 1985-01-14 1991-09-15 Neorx Corp Metall-radionuklid markiertes protein fuer diagnose und therapie.
US5175343A (en) * 1985-01-14 1992-12-29 Neorx Corporation Metal radionuclide labeled proteins for diagnosis and therapy
US4897255A (en) * 1985-01-14 1990-01-30 Neorx Corporation Metal radionuclide labeled proteins for diagnosis and therapy
US4746505A (en) * 1985-04-26 1988-05-24 President And Fellows Of Harvard College Technetium radiodiagnostic fatty acids derived from bisamide bisthiol ligands
US4879237A (en) * 1985-05-24 1989-11-07 La Jolla Cancer Research Foundation Use of peptides in control of cell attachment and detachment
US4988621A (en) * 1985-05-24 1991-01-29 La Jolla Cancer Research Foundation Peptides in cell detachment and aggregation
US5082930A (en) * 1986-05-29 1992-01-21 Mallinckrodt Medical, Inc. Coupling agents for joining radionuclide metal ions with biologically useful proteins
US4861869A (en) * 1986-05-29 1989-08-29 Mallinckrodt, Inc. Coupling agents for joining radionuclide metal ions with biologically useful proteins
US5279811A (en) * 1987-02-18 1994-01-18 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Ester-substituted diaminedithiols and radiolabeled complexes thereof
EP0284071B1 (en) * 1987-03-26 1994-06-08 Neorx Corporation Metal-radionuclide-labeled proteins and glycoproteins for diagnosis and therapy
US4965392A (en) * 1987-03-26 1990-10-23 Neorx Corporation Chelating compounds for metal-radionuclide labeled proteins
US5192745A (en) * 1987-05-21 1993-03-09 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Cyclic anticoagulant peptides
US5236898A (en) * 1987-05-21 1993-08-17 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Cyclic anticoagulant peptides
AU2258788A (en) * 1987-07-07 1989-01-30 Cytrx Biopool Ltd. Fibrin-binding compound and method
DE3728600A1 (de) * 1987-08-27 1989-03-09 Hoechst Ag Verfahren zur markierung von substanzen mit technetium oder rhenium
CA1335725C (en) * 1987-09-25 1995-05-30 Stephen W. Hadley Method of diagnosing blood clots using fibrin-binding proteins
EP0394326B1 (en) * 1987-12-10 1996-07-31 La Jolla Cancer Research Foundation Methods for the production of conformationally stabilized cell adhesion peptides
IL89222A (en) * 1988-02-09 1995-03-30 Mallinckrodt Inc Preparation of metal-radionuclide-labelled proteins, certain novel compounds used therein and radiopharmaceutical compositions containing the labelled proteins
US5202451A (en) * 1988-02-17 1993-04-13 Neorx Corporation Anchimeric radiometal chelating compounds
CA1324954C (en) * 1988-03-10 1993-12-07 Erkki I. Ruoslahti Inhibition of cell migration with synthetic peptides
US4883862A (en) * 1988-04-13 1989-11-28 Albert Einstein College Of Medicine - Of Yeshiva University Mercaptosuccinyl glycyl-glycyl-glycine a complex thereof with Tc-99m, and methods of making the same
WO1989010759A1 (en) * 1988-04-29 1989-11-16 Mallinckrodt, Inc. Diaminedithiol chelating agents for radiopharmaceuticals
ZW6189A1 (en) * 1988-05-09 1990-05-09 Smithkline Beckman Corp Anti-aggregatory peptides
KR940009084B1 (ko) * 1988-05-18 1994-09-29 체크 포인트 시스템스, 인코오퍼레이티드 자기 및 공명회로 검출용 안테나 시스템
US4988496A (en) * 1988-05-31 1991-01-29 Neorx Corporation Metal radionuclide chelating compounds for improved chelation kinetics
US5144043A (en) * 1988-06-15 1992-09-01 Centocor Cleavable bifunctional coupling agents
US5218128A (en) * 1988-06-15 1993-06-08 Centocor, Inc. Bifunctional coupling agents and radionuclide labeled compositions prepared therefrom
AU3876789A (en) * 1988-06-20 1990-01-12 Washington University Use of modified tpa to detect blood clots
US5180816A (en) * 1988-08-24 1993-01-19 Centocor One vial method for labeling protein/linker conjugates with technetium-99M
US4925650A (en) * 1988-11-16 1990-05-15 Mallinckrodt, Inc. Technetium -99m complex for examining the renal function
MY106120A (en) * 1988-12-05 1995-03-31 Novartis Ag Peptide derivatives.
AU628910B2 (en) * 1988-12-20 1992-09-24 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide-polymer conjugates active in wound healing
US5270030A (en) * 1988-12-29 1993-12-14 Bio-Technology General Corp. Fibrin binding domain polypeptide and method of producing
GB8902362D0 (en) * 1989-02-03 1989-03-22 Amersham Int Plc Cationic complexes of technetium-99m
US5053503A (en) * 1989-02-17 1991-10-01 Centocor Chelating agents
US5095111A (en) * 1989-03-17 1992-03-10 The John Hopkins University Thiolactone bifunctional chelating agents for diagnostic and therapeutic products
US5120829A (en) * 1989-03-20 1992-06-09 La Jolla Cancer Research Foundation Hydrophobic attachment site for adhesion peptides
FR2655339B2 (fr) * 1989-04-19 1992-04-10 Medgenix Group Sa Composes et complexes utiles notamment en imagerie medicale.
DE69023616T2 (de) * 1989-06-16 1996-04-18 Neorx Corp Radionukleid-chelatverbindungen zur radiomarkierung von proteinen.
US5250666A (en) * 1989-06-16 1993-10-05 Neorx Corporation Radionuclide metal chelates for the radiolabeling of proteins
GB8914020D0 (en) * 1989-06-19 1989-08-09 Antisoma Ltd Synthetic peptides for use in thrombus detection
US5023233A (en) * 1989-07-28 1991-06-11 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
FR2650672A1 (fr) * 1989-08-02 1991-02-08 Medgenix Group Sa Procede de marquage de proteines ou polypeptides au technetium-99m, conjugue obtenu, utilisation a titre d'agent d'imagerie, kit de reconstitution desdits conjugues
US5196404B1 (en) * 1989-08-18 1996-09-10 Biogen Inc Inhibitors of thrombin
CA2065362A1 (en) * 1989-08-24 1991-02-25 Fook-Thean Lee Radio-labelled antibodies for imaging
GB8919488D0 (en) * 1989-08-29 1989-10-11 Amersham Int Plc New cores for technetium radiopharmaceuticals
US4952562A (en) * 1989-09-29 1990-08-28 Rorer Pharmaceutical Corporation Anti-thrombotic peptides and pseudopeptides
CA2026377A1 (en) * 1989-10-03 1991-04-04 John L. Krstenansky Radiolabeled anticoagulant peptides
AU6470590A (en) * 1989-10-23 1991-04-26 Smithkline Beecham Corporation Cyclic anti-aggregatory peptides
EP0593452A1 (en) * 1989-11-30 1994-04-27 Mallinckrodt Medical, Inc. Method for preparing a metal-radionuclide-labelled protein
US5080884A (en) * 1989-12-12 1992-01-14 Medi-Physics, Inc. Hydrocarbylphenyl diaminodithiol radionuclide complexes and their use in imaging
DE69006698T2 (de) * 1989-12-12 1994-05-26 Amersham Int Plc Phenyldiaminodithiolderivate.
US5026913A (en) * 1989-12-12 1991-06-25 Medi-Physics, Inc. Hydrocarbylphenyl diaminodithiol derivatives
JP2816880B2 (ja) * 1989-12-19 1998-10-27 横浜ゴム株式会社 乗用車用空気入りラジアルタイヤ
DK0527798T3 (da) * 1990-04-06 1997-12-15 Jolla Cancer Res Found Fremgangsmåde og sammensætning til behandling af thrombose
CS136091A3 (en) * 1990-05-10 1992-04-15 Zymo Genetics Agents for determining thrombi and their application
US5192746A (en) * 1990-07-09 1993-03-09 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Cyclic cell adhesion modulation compounds
AU8721591A (en) * 1990-09-14 1992-04-15 Mallinckrodt Medical, Inc. Novel nitrogen-sulfur ligands useful in radiographic imaging agents
US5175256A (en) * 1990-09-28 1992-12-29 Neorx Corporation Protein labeling reagents
US5037631A (en) * 1990-10-29 1991-08-06 Mallinckrodt Medical, Inc. Technetium-99M complex for examinating the renal function
US5116598A (en) * 1990-10-29 1992-05-26 Mallinckrodt Medical, Inc. N4 technetium-99 m complexes for use as radiopharmaceuticals
CA2092315A1 (en) * 1990-11-02 1992-05-03 John P. Burnier Platelet aggregation inhibitors
US5965107A (en) * 1992-03-13 1999-10-12 Diatide, Inc. Technetium-99m labeled peptides for imaging
US5443815A (en) * 1991-11-27 1995-08-22 Diatech, Inc. Technetium-99m labeled peptides for imaging
CA2101942C (en) * 1991-02-08 2001-01-30 Richard T. Dean Technetium-99m labeled polypeptides for imaging
EP0576492A1 (en) * 1991-03-20 1994-01-05 British Technology Group Ltd Macrocyclic thioether ligands and their use as intermediates for binding ions to substrates
AU1995392A (en) * 1991-05-08 1992-12-21 Mallinckrodt Medical, Inc. Technetium chelates to be used for determining the renal function
US5225180A (en) * 1991-09-10 1993-07-06 Diatech, Inc. Technetium-99m labeled somatostatin-derived peptides for imaging
US5635477A (en) * 1991-09-30 1997-06-03 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Cyclic compounds useful as inhibitors of platelet glycoprotein IIB/IIIA
IL103252A (en) * 1991-09-30 1997-03-18 Du Pont Merck Pharma CYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLATELET GLYCOPROTEIN IIb/IIIa AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
DK0629133T3 (da) * 1992-01-03 2001-04-02 Rhomed Inc Farmaceutisk anvendelse af peptidmetalioner
AU3606793A (en) * 1992-02-05 1993-09-03 Mallinckrodt Medical, Inc. Radiolabelled peptide compounds
DE69332470D1 (de) * 1992-02-06 2002-12-12 Biosynthema Inc Liganden zur verbesserung der metallchelatbildungskinetik
EP0630265B1 (en) * 1992-03-13 2003-04-16 Diatide, Inc. TECHNETIUM-99m LABELED PEPTIDES FOR IMAGING INFLAMMATION
US5326856A (en) * 1992-04-09 1994-07-05 Cytogen Corporation Bifunctional isothiocyanate derived thiocarbonyls as ligands for metal binding
GB9209641D0 (en) * 1992-05-02 1992-06-17 Johnson Matthey Plc Improvements in radiolabelling
EP0641222B1 (en) * 1992-05-21 2000-09-06 Diatide, Inc. TECHNETIUM-99m LABELED PEPTIDES FOR THROMBUS IMAGING
CA2148945A1 (en) * 1992-11-18 1994-05-26 Gregory James Wells Cyclic compounds linked by a heterocyclic ring useful as inhibitors of platelet glycoprotein iib/iiia
EP0691987A1 (en) * 1993-03-29 1996-01-17 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company CYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLATELET GLYCOPROTEIN IIb/IIIa
US5879657A (en) * 1993-03-30 1999-03-09 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
JPH09501910A (ja) * 1993-06-18 1997-02-25 ラ ホヤ キャンサー リサーチ ファウンデイション 血栓症処置のための方法および組成物

Also Published As

Publication number Publication date
AU689643B2 (en) 1998-04-02
LV11106A (lv) 1996-04-20
UA32577C2 (uk) 2001-02-15
BG100036A (bg) 1996-11-29
EP0692982A1 (en) 1996-01-24
JPH08509710A (ja) 1996-10-15
AU6524894A (en) 1994-10-24
WO1994022494A1 (en) 1994-10-13
ATE194293T1 (de) 2000-07-15
FI954655A (fi) 1995-11-02
KR960701666A (ko) 1996-03-28
NZ263970A (en) 1996-09-25
AU3452595A (en) 1996-03-21
HUT72889A (en) 1996-06-28
DE69425138D1 (de) 2000-08-10
US5879657A (en) 1999-03-09
PL178252B1 (pl) 2000-03-31
DE69425138T2 (de) 2001-03-01
PT692982E (pt) 2000-11-30
EP0692982B1 (en) 2000-07-05
EP0692982A4 (en) 1998-03-11
US6022523A (en) 2000-02-08
CN1122577A (zh) 1996-05-15
HU9502862D0 (en) 1995-11-28
GR3034272T3 (en) 2000-12-29
FI954655A0 (fi) 1995-09-29
EP0995761A3 (en) 2000-07-12
ES2149266T3 (es) 2000-11-01
NO307568B1 (no) 2000-04-25
JP3042887B2 (ja) 2000-05-22
PL311037A1 (en) 1996-01-22
RU2145608C1 (ru) 2000-02-20
EP0995761A2 (en) 2000-04-26
CA2159445A1 (en) 1994-10-13
NO953886L (no) 1995-11-30
BR9406055A (pt) 1996-09-10
DK0692982T3 (da) 2000-10-23
ZA942262B (en) 1995-10-02
TW445267B (en) 2001-07-11
NO953886D0 (no) 1995-09-29
BR9406820A (pt) 1996-09-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
LV11106B (en) Radiolabeled platelet gpiib/iiia receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
US11446356B2 (en) Peptides and related compositions and methods
ES2332722T3 (es) Agentes de formacion de imagenes peptidicos biciclicos.
EP0832068B1 (en) Stable reagents for the preparation of radiopharmaceuticals
AU2007294685B2 (en) Click chemistry-derived cyclopeptide derivatives as imaging agents for integrins
AU727656B2 (en) Technetium-99m labeled chelator incorporated cyclic peptides
Lee et al. An improved method of 18F peptide labeling: hydrazone formation with HYNIC-conjugated c (RGDyK)
US6524554B1 (en) Radiopharmaceuticals for imaging infection and inflammation and for imaging and treatment of cancer
Harris et al. Structure− activity relationships of 111In-and 99mTc-labeled quinolin-4-one peptidomimetics as ligands for the vitronectin receptor: potential tumor imaging agents
EP2182974A2 (en) Cyclic azapeptides as integrin markers
WO2000021980A1 (en) Chelator incorporated arg-gly-asp (rgd) mimetic synthetic disintegrins as imaging agents
US20030152512A1 (en) Imaging thrombus with glycoprotein llb/llla antagonists
RO114895B1 (ro) REACTIV PENTRU PREPARAREA UNUI PRODUS RADIOFARMACEUTIC, PRODUS RADIOFARMACEUTIC, METODĂ PENTRU VIZUALIZAREA POZIȚIEI DEPOZITULUI PLACHETAR LA MAMIFERE Șl COMPUS RADIOMARCAT
Fiamengo Structually diverse Cu-64-labeled RGD peptide conjugates for PET imaging of αvβ3 expression
Fiamengo Structually diverse Cu-64-labeled RGD peptide conjugates for PET imaging of αvβ3 expression imaging of v 3 expression
Fiamengo Structually diverse copper-64-labeled RGD peptide conjugates for PET imaging of alpha (v) beta (3) expression