LV10257B - Novel pilocarpine derivatives and process for their preparation - Google Patents

Claims (13)

1. 5LV 10257 JAUNI PILOKARPĪNA ATVASINĀJUMI UN TO IEGŪŠANAS METODE PATENTA FORMULA 10 1. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi ar kopīgo formulu

   kur A) Y ir -C(=0)-R, kur R ir Ci-C4-alkil-, C3-C6-cikloalkil- vai 25 fenilgrupa, un W ir grupa

   30 35 2 kur Y ir ar iepriekš doto nozīmi un A ir tiešā saite vai metilengrupa, kas var būt aizvietota ar hidroksilgrupu, grupu Υ-0-, kur Y ir dotā nozīme, vai ar vienu vai divām metilgrupām, ūai 5 B) W ir ar R' nozīmi, kurš ir Ci-C4-alkil- vai C3-C6-cikloalkilgrupa, un Y nozīmē grupu
2. 2. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1A,' punkta formulu (I), kur R ir C3-C6-cikloalkilgrupa.
3. 3. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1A. punkta formulu (I), kur R ir taisna vai sazarota propil- vai butilgrupa.
4. 4. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1A. punkta formulu (I), kur R ir C3-C6-cikloalkilgrupa vai taisna vai sazarota 35 propil- vai butilgrupa un A apzīmē tiešo saiti, neaizvietotu metilengrupu vai metilengrupu, kas aizvietota ar hidroksilgrupu, LV 10257 3 grupu -0-Υ vai ar vienu vai divām metilgrupām, sevišķi - tiešo saiti vai neaizvietotu metilengrupu.
5. 5. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1A. punkta 5 formulu (I), kur R ir ar 1A. punktā dotām nozīmēm, sevišķi Ci-C4-alkil- vai C3-C6*cikioalkilgrupa, un A apzīmē neaizvietotu metilengrupu vai metilengrupu, kas aizvietota ar vienu vai divām metilgrupām. 10
6. 6 Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1B. punkta formulu (I), kur R’ir C3-C6 cikloalkilgrupa.
7. 7. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1B. punkta formulu (I), kur R'ir taisna vai sazarota propil-vai butilgrupa. 15
8. 8. Bispilokarpīnskābes esteru atvasinājumi, saskaņā ar 1B. punkta formulu (I), kur R' ir C3-C(,-cikloalkilgrupa vai taisna vai sazarota propil- vai butilgrupa un B apzīmē tiešo saiti, neaizvietotu metilen-vai etilengrupu, sevišķi - ti<;šo saiti vai neaizvietotu-metilengrupu. 20
9. 9. Bispilokarpīnskābes ēsteru atvasinājumi, saskaņā ar 1B. punkta formulu (I), kur R' ir ar 1B. punktā dotām nozīmēm un B apzīmē neaizvietotu metilen-vai etilengrupu.
10. 10. Bispilokarpīnskābes ēste^a atvasinājums, saskaņā ar 1A. punktu, kurš ir 0,0’ - diciklopropilkarbonil (1,2-etilen) bispilokarpāts 0,0' - diciklobutilkarbonil 0 ,2-etilen) bispiloķarpāts 0,0’ - diciklopropilkarbonil fl,3-propilen) bispilokarpāts 30 0,0’ - diciklobutilkarbonil (ļ,3-propilen) bispilokarpāts 0,0''.- diciklopropilkarbonil (2-metil-1,3-prppilen) bispilokarpāts , 0,0' - diciklopropilkarbonil (2,2-dimetil-l,3-propilen) bispilokarpāts 0,0’- dipropionil (1,3-propiten) bispilokarpāts 0,0' - diciklopropilkarbonil (2-hidroksi-l,3-propilen) bispilokarpāts 35 0,0' - diciklopropilkarbonil (2-ciklopropilkarboniloksi-l,3-propilen) bispilokarpāts 0,0' - dipivalil (1,2-etilen) bispilokarpāts 5 4 0,0' - dipivalil (1,3-propilen) bispilokarpāts 0,0' - di (1-metilciklopropilkarbonil) (1,2-etilen) bispilokarpāts 0,0'- diciklopentilkarbonil (1,2-etilen) bispilokarpāts 0,0' - diizobutiriļ (1,2-etilen) bispilokarpāts 0,0' - dicikloheksilkarbonil (1,2-etilen) bispilokarpāts 0,0' - diciklopentilkarbonil (1,3-propilen) bispilokarpāts 0,0' - dicikloheksilkarbonil (1,3-propilen) bispilokarpāts 0,0' - dibenzoil (1,2-etilen) bispilokarpāts 0,0' - dibenzoil (1,2-propilen) bispilokarpāts. 10

    10 15 20 kur B apzīmē tiešo saiti, metilen- vai etilengrupu un R’ ir ar iepriekš doto nozīmi, ar nosacījumu, ka, ja abas R un R’ grupas savienojumā (I) ir etilgrupas, tad A un B nav ar tiešās saites nozīmi un A papildus vēl nav arī ar OH- grupu aizvietota metilengrupa, 25 kā arī minēto savienojumu piemērotu skābju sāļi.
11. 11. Bispilokarpīnskābes ēstera atvasinājums, saskaņā ar 1B. punktu, kurš ir 15 20 0,0' - sukcinil (diizopropil) bispilokarpāts 0,0' - sukcinil (di-t-butil) bispilokarpāts 0,0' - sukcinil (diciklopropil) bispilokarpāts 0,0' - sukcinil (diciklobutil) bispilokarpāts 0,0' - glutaril (diizopropil) bispilokarpāts 0,0' - glutaril (di-t-butil) bispilokarpāts 0,0' - glutaril (diciklopropil) bispilokarpāts 0,0’ - glutaril (diciklobutil) bispilokarpāts.
12. 12. Metode jebkuram no iepriekšējiem punktiem atbilstoša savienojuma iegūšanai, atšķirīga ar to, ka, lai iegūtu 1A. punkta savienojumu ar formulu 25 30

    35 5 LV 10257 5 kur A un Y ir ar 1A. punktā dotām nozīmēm, savienojumam ar formulu 10 15

    kur A ir ar tām pašām nozīmēm kā 1. punktā, liek reaģēt ar skābi ar formulu RCO2H vai ar tās funkcionālu atvasinājumu, kur R ir ar tām pašām nozīmēm ka 1A. punktā, vai 20 b) lai iegūtu 1B. punkta savienojumu ar formulu

    kur B un R’ ir 1B. punktā dotās nozīmes, savienojumam ar formulu 35

    kur R' ir ar tām pašām nozīmēm kā 1B. punktā, liek reaģēt ar dikarboksilskābi ar formulu ΗΟ-^·ΟΗ2-Β-ΟΗ2-^-ΟΗ vai ar tās bifunkcionālu skābes atvasinājumu, un pēc izvēles iegūto savienojumu ar piemērotu skābi pārvērš tā sālī.
13. 13. Farmaceitisks preparāts, kurš satur kā aktīvo aģentu jebkuram no l.-ll. punktiem atbilstošu savienojumu kopā ar farmaceitiski pieņemamu nesēju.