KR960704863A - 극성-치환된 탄화수소 (Polar-Substituted Hydrocarbons) - Google Patents

극성-치환된 탄화수소 (Polar-Substituted Hydrocarbons)

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Abstract

본 발명은 생체내에서 불안정한 용해성 그룹을 표함하는 일반식(Ⅰ)의 관련된 프로드러그를 포함하는 일반식
2-(A)n-B-(A*)m-V (Ⅰ)
(여기에서, W, A, B, A*, V, n , 및 m은 본 명세서에서 정의된 바와 같다)의 레트로비루스억제자에 관한 것이다.)

Description

극성-치환된 탄화수소(Polar-Substituted Hydrocarbons)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제 1도는 시험과 내 토끼 혈액에서 국제특허출원 제 PCT/AU93/00103("약제")의 실시예 20의 화합물로 실시예 5의 화합물을 변형시키는 것을 보여주는 그래프
제 2도는 토끼에 정맥 내 및 근육 내(각각)투여에 이어지는 생체내에서 프로드러그의 약제로의 변형을 보여주는 그래프.

Claims (23)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 프로드러그(produrgs) ;
    W-(A)n-B(A*)m-V (Ⅰ)
    상기 식에서, W는 R1-X-, R1*-X*-, Y*, -CN, -N=CR5R5*, -C(R5)=NR3, -CRC(R5)= NOR3, -C(NFR4)=NR5**, -C(D)OR3, -C(D)SR3, 및 -C(D)NR3R4로 구성되는 그룹으로부터 선택되고(여기에서, Y*는 하기 정의된 바와 같고, R1, R3및 R4는 R6및 생체내에서 불안정한 가용성 그룹 Px로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되거나(여기에서, R6는 수소, R20(여기에서, R20은 임의로 치환된 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬, 임의로 치환된 (C3-C18) 시클로알킬 (C1-C18) 알킬, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C2-C18)알킬, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 아실, (C1-C18)임의로 치환된 헤테로시클릭, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 헤테로시클릭(C2-C18)알케닐 및 임의로 치환된 헤테로시클릭(C2-C18)알키닐로 구성되는 그룹으로부터 선택된다) C(D)OR21, -C(D)SR21, C(D)NR21R22, C(NR21)R22, C(NR21)OR22, 및 C(NR21)NR22NR23(여기에서, R21, R22및 R23은 독립적으로 수소 및 앞서 정의된 R20으로부터 선택되거나 R21과 R22가 함께 또는 R22와 R23이 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)로 구성되는 그룹으로부터 선택된다), R3와 R4는 존재시 하기 정의된 바와 같이 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리시스템을 형성하고, D는 O 및 S로부터 선택되며, X는 Y, S(O) 및 S(O)2(여기에서 Y는 하기 정의된 바와 같다)로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, X*는 NRO, O 및 S(여기에서, R10은 앞서 정의된 R1, P(O) (OR7)R8,S(O)zOR7) 및 S(O)zNR7)R8(여기에서, Z는 1 또는 2이고, R7과 R8은 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 갖거나, R7과 R8이 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)로 구성되는 그룹으로부터 선택된다)로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R5와 R5*는 H, CF3, C(D)OR103, C(D)OR103, C(D)SR103(D)NR103R103및 앞서 정의된 R20으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며(여기에서, D는 앞서 정의된 바와 같고, R103와 R104)는 앞서 정의된 R6의 의미를 갖거나, R103과 R104는 함께 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 하기 정의된 융합된 고리 시스템을 형성한다), R5**는 수소 및 앞서 정의된 R20으로부터 선택된다); n은 0~6이고 n+m≥1이고; A는 각 존재시 및 천연 또는 합성 아미노산의 잔기로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; A*는 각 존재시 및 천연 또는 합성 아미노산의 잔기로 구성되는 그룹으로 독립적으로 선택되며; (여기에서, R12*, R13*,R9및 R9*는 F1cl,Br1, I 및 앞서 정의된 R5로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되고, R11은 앞서 정의된 바의 R1의 의미를 가지며, R12는 앞서 정의된 바의 R6의 의미를 가지고 R13은 F1cl,Br1, I 앞서 정의된 바의 R6및 R200(여기에서, R200은 CN, NCO, NCS, OCN, SCN, N3, OR60, SR60,NR60R61, D1C(D2)R60, D1C(D2)D3R60, D1C(D2)DR60R61, NR60C(D1)R61, NR60C(D1), NR61R62, NR60OR61, amidino, guanidino, S(O)R60,S(O)2D1R60, S(O)NR60R61, S(O)2NR60R61, D1S(O)R60, D1S(O)2OR60, D1S(O)NR60R60, D1S(O)2NR60R61, P(D)1(D2R60)D3R61, P(D)1(D2R60)D3R61, P(D)1(D2R60)NR61R62,P(D1)R60R61, D1P(D2)(D3R60)R61, D1P(D2)(D3R60)D4R61,D1P(D2)(D3R60)NR61R62, D1P(D2)R60R61, NR60NR61R62및 ONR60R61. (여기에서, D1, D2, D3및 D4는 독립적으로 앞서 정의한 바와 같은 D의 의미를 갖고, R60, R61및 R62는 앞서 정의된 바와 같은 R6의 의미를 가지거나, R60, R61및 R62의 어느 두 개 이상의 하기 정의된 바와 같은 포화, 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 부분을 형성한다)이거나, R12와 R13은 함께 =O, =S,.=NOR60. NR60, -OQO-, -SOS- (여기에서, Q는 본 명세서에서, 하기 정의된 바와 같은 임의로 치환된 (C1-C12)알킬리덴이고, R60은 앞서 정의된 바와같다)이며, L은 결합,
    (여기에서, R203과R203*는 독립적으로 앞서 정의된 바와 같은 R6의 의미를 갖고,R4*와R14**는 독립적으로 수소, 앞서 정의된 바와 같은 R20,CF3, C(D*)OR40,C(D*)SR40, C(D*)NR40R41(여기에서 R40과 R41은 독립적으로 앞서 정의된 바와 같은 R21과R22의 의미를 갖거나 R40과 R41은 하기 정의된 바와 같은 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 일부분을 형성한다)로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R14는 F, Cl, Br, I 앞서 정의된 바와 같은 R14*및 앞서 정의된 바와같은 R200로 구성되는 그룹으로부터 선택되며)R17과 R17*은 독립적으로 앞서 언급된 R6의 의미를 갖고, D*는 앞서 언급된 D의 의미를 가지며, -CH2- 및 -CH2-CH2- (여기에서, R11과 D는 앞서 정의한 바와 같고, R11*및 D*는 각각 R11과 D의 의미를 가지며, Z는 1또는 2이다)이고; R13은 F, Cl, Br, OR60, 또는 NR60R60(여기에서, R60과 R61은 앞서 정의한 바와 같다)이며; B는 그룹으로부터 선택되고
    Z는 F, Cl, Br, I 앞서 언급된R14*으로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환된 포화 또는 불포화 (C2-C4)알킬리덴 라디칼이고, Z*는 Cl, Br, I 앞서 언급된R14*으로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환된 포화 또는 불포화 (C1-C3)알킬리덴 라디칼이며, M1은 OR15, SR15및 NR15R17로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, R15은 앞서 정의된 Px및 앞서 정의된 R6로 구성되는 그룹으로부터 선택되고
    (여기에서 Px와 D는 앞서 정의된 바와 같고, R은 H 또는 C1-C4알킬 및 앞서 정의된 알도즈, 케토즈, 데옥시알도즈, 데옥시케토즈, 아미노알도즈, 아미노케토즈 또는 올리고사카리드로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R17은 앞서 정의된 바와 같거나 R15와 R17은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다) M과 M*은 독립적으로 앞서 정의된 M1, OCN, SCR, YR2, Y* 및 N=CR30R31로 구성되는 그룹으로부터 선택되며(여기에서, Y, Y* 및 R2는 하기 정의된 바와 같고, R30과 R31은 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 갖는다), M2는 앞서 정의된 R14*,-CR30*=Y**및 CCR30*=NR17*로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, Y**는 하기 정의된 바와 같고, R30*은 앞서 정의된 R20의 의미를 가지고, R17*은 앞서 정의된 바와 같다), R18과 R19는 독립적으로 앞서 정의된R20의 의미를 갖거나 R18과 R19는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융하된 고리 시스템을 형성한다); 그룹으로부터 선택되며) R17과 R17*은 독립적으로 앞서 언급된 R6의 의미를 갖고, D*는 앞서 언급된 D의 의미를 가지며, Z는 F, Cl, Br, I 및 앞서 언급된 R14*으로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환된 포화 또는 불포화 (C2-C4)알킬리덴 라디칼이고, Z*는 F, Cl, Br, I 및 앞서 언급된 R14*으로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환된 포화 또는 불포화 (C1-C3)알킬리덴 라디칼이고, M1은 OR15, SR15및 NR15R17로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, R15는 앞서 정의된 Px, 및 앞서 정의된 R6로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, Px와 D는 앞서 정의된 바와 같고, R은 H 또는 C1-C4알킬 및 앞서 정의된 알도즈, 케토즈, 데옥시알도즈, 데옥시케토즈, 아미노알도즈, 아미노알도즈, 아미노케토즈 또는 그의 올리고사카리드로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R17은 앞서 정의된 바와 같거나 R15와 R17은 함께 하기 정의된 M1, CON, SCN, YR2, Y*및 N=CR30R31로 구성되는 그룹으로부터 선택되며 (여기에서, Y, Y* 및 하기 정의된 바와 같고, R30과 R31은 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 갖는다), R18과 R19는 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 갖거나 R18과 R19는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)
    여기에서, D*와 D**는 독립적으로 앞서 정의된 D의 의미를 갖고; R14*, R15및 R17*는 각각 앞서 정의된 바와 같은 의미를 가지며; R50과 R51은 앞서 정의된 바와 같거나 R50과 R51은 함께 하기 정의된 바와 같은 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 일부를 형성하고; R2*는 앞서 정의된 R2, 앞서 정의된 Px, S(O)zOR120및 S(O)zNR20R121(여기에서 Z는 1 또는 2이다)로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; R33과 R34는 수소 및 앞서 정의된 R20으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되거나 R33과 R34는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭, 또는 융합된 고리 시스템을 형성하고, R120과 R121은 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 갖거나 R120과 R121은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다), R30은 앞서 정의된 바와 같으며, Y**는 =N-NR115R117및 =N-OR115로부터 선택된다. (여기에서, R115와 R117은 각각 앞서 정의된 R15와 R6의 의미를 갖거나 R115와 R117은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)), V는 YR2, Y*및 C(CR30)=Y*-c으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, Y는 결여되거나 하기 그룹으로부터 선택되고
    (여기에서, D**는 한 결합 O,S 및 NR50으로 구성되는 그룹으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R50은 앞서 정의된 R6의 의미를 갖고, R51은 앞서 정의된 R15의 의미를 가지며, R52는 앞서 정의된 R20의 의미를 갖거나, R50과 R51은 존재시 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다), R2는 앞서 정의된 R6의 의미를 가지며, Y*는 하기 그룹으로부터 선택되고, 및 여기에서 R1,R1*,R2*,R9,R11,R12,R13,R14,R14*,R17,R50및 R51으로부터 선택된 어떤 그룹은 R,R1*,R2,R2*,R9*,R10,R11,R12,R13,R14,R14*,R17,R50및 R51으로부터 선택된 어떤 다른 그룹과 함께 하기 정의된 하나 이상의 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭, 또는 융합된 고리 시스템을 형성할 수 있고, 어떤 3차 아미노 질소원자는 N-O 그룹으로 대체될 수 있으며, 어떤 히드록실, 머캅토 또는 아미노 그룹은 생체내에서 불안정한 보호 그룹으로 보호될 수 있다.
  2. 하기 일반식(Ⅰ′)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 프로드러그
    W′-(A′)n-B-(A′*)m-V′ (Ⅰ)
    상기 식에서, W는 R1-X-, -Y*, -CN, -N=CR5R5*, -C(R5)=NR3, -C(R5)= NOR3, -C(D)OR3, -C(D)SR3및 -C(D)NR3R4로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 여기에서, Y*는 하기 정의된 바와 같고, R1, R3및 R4는 R6및 생체내에서 불안정한 가용성 그룹 Px로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되거나(여기에서, R6는 수소 R20(여기에서, R20은 임의로 치환된 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬, 임의로 치환된 (C3-C18) 시클로알킬 (C1-C18) 알킬, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C1-C18)아시닐, 임의로 치환된 헤테로시클릭, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 헤테로시클릭(C2-C18)알케닐 및 임의로 치환된 헤테로시클릭(C2-C18)알키닐로 C(D)OR21, C(D)SR21, C(D)NR21R22, C(NR21)R22,(여기에서, R21, R22및 R23은 독립적으로 수소 및 앞서 정의된 R20으로부터 선택되거나 R21과 R22가 함께 또는 R22와 R23이 함께 본 명세서에서 정의된 바와 같은 포화 또는 불호포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성하며, D는 O 및 S로부터 선택되며, X는 Y′, S(O) 및 S(O)2(여기에서 Y′는 하기 정의된 바와 같다)로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, X는 NR10, O 및 S로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, R10은 앞서 정의된 R6의 의미를 갖는다.), R1*는 앞서 정의된 R1*,S(O)zOR7) 및 S(O)zNR7)R8로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, Z는 1 또는 2이고, R7과 R8은 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 갖거나, R7과 R8이 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다) R5와 R5*는 독립적으로 H, CF3, C(D)OR103, C(D)OR103, C(D)SR103(D)NR103R103및 앞서 정의된 R20으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택된다. (여기에서, D는 앞서 정의된 바와 같고, R103와 R104는 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 하기 정의된 융합된 고리 시스템을 형성한다), n′는 0~8이며; m′는 0~8이고 n′=m′≥1이고; A′ 및 A′*는 각 존재시 독립적으로 연속적인 그룹 A′-A′이 또는 A′*=A′*및 -C C-으로부터 선택된 구조 유니트이며 (여기에서, R12*, R13*,R9및 R9*는 F, Cl, Br, I 및 앞서 정의된 R5로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되고, R11은 앞서 정의된 R1의 의미를 가지며, R12는 앞서 정의된 R6의 의미를 가지고, R13은 F, Cl, Br, I 앞서 정의된 R6및 R0으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며 (여기에서, R200은 CN, NCO, NCS, OCN, SCN, N3, OR60, SR60,NR60R61, D1C(D2)R60, D1C(D2)D3R60, D1C(D2)DR60R61, NR60C(D1)R61, NR60C(D1), NR61R62, NR60OR61, 아미디노,구아니디노,S(O)R60,S(O)2D1R60, S(O)NR60R61, S(O)2NR60R61, D1S(O)R60, D1S(O)2OR60, D1S(O)NR60R60, D1S(O)2NR60R61, P(D)1(D2R60)D3R61, P(D)1(D2R60)D3R61, P(D)1(D2R60)NR61R62,P(D1)R60R61, D1P(D2)(D3R60)R61, D1P(D2)(D3R60)D4R61,D1P(D2)(D3R60)NR61R62, D1P(D2)R60R61, NR60NR61R62및 ONR60R61으로 구성되는 그룹으로부터 선택되거나 (여기에서, D1, D2, D3및 D4는 독립적으로 및 앞서 정의된 D의 의미를 갖고, R60, R61및 R62는 독립적으로 앞서 정의된 R6의 의미를 갖거나 또는 R60, R61및 R62의 두 개 이상의 본 명세서에서 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 시비클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)R12및 R13은 함께 =O, =S,=NOR60, =NR60, -OQO-, -SQS-로 구성되는 그룹으로부터 선택된다(여기에서, Q는 본 명세서에서 정의된 임의로 치환된 C(C1-C12)알킬리덴이고, R60은 앞서 정의된 바와 같다)) ; B′는 하기 그룹으로부터 선택되며
    (여기에서, R203과 R203*는 앞서 정의된 R6의 의미를 갖고, R14*및 R14*는 수소, 앞서 정의된 R20,CF3, C(D*)OR40,C(D*)SR40, C(D*)NR40R41로 구성되는 그룹으로부터 선택되며 (여기에서, R40및 R41은 독립적으로 앞서 정의된R21과 R22의 의미를 갖거나 R21과 R22은 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 일부를 형성한다)R14는 F,Cl,Br, I 앞서 정의된 R14*및 앞서 정의된 R200으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R17과 R17*는 독립적으로 앞서 정의된 R6의 의미를 가지며, D*는 앞서 정의된 D의 의미를 갖고, Z는 F, Cl, Br, I 및 앞서 정의된 R14*로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환된 포화 또는 불포화 C(C1-C3)알킬리덴 라디칼이고, M1은 OR15, OR15, SR15및 NR15R17로 구성되는 그룹으로부터 선택되며(여기에서, R15는 앞서 정의된 Px, 앞서 정의된 R6
    (여기에서, Px및 D는 앞서 정의된 바와 같고, R은 H 또는 C1-C4알킬이다) 및 합성 또는 천연적으로 일어나는 알도즈, 케토즈 데옥시알도즈, 데옥시케토즈, 아미노알도즈, 아미노케토즈 또는 그의 올리고사카라이드로부터 유도를 글리코실 라디칼로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, R17은 앞서 정의된 바와 같거나 R15와R17은 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭, 또는 융합된 고리 시스템을 함께 형성한다) M과 M*은 앞서 정의된 M1, OCN, SCR, YR2, Y* 및 N=CR30R31로 구성되는 그룹으로부터 선택되며(여기에서, Y, Y* 및 R2는 하기 정의된 바와 같고, R30과 R31은 앞서 정의된 R20의 의미를 갖는다), M2는 앞서 정의된 R14*,-CR30*=Y**및 CCR30*=NR17*로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, Y**는 하기 정의된 바와 같고, R30*은 앞서 정의된 R20의 의미를 가지고, R17*은 앞서 정의된 바와 같다), R18과 R19는 독립적으로 앞서 정의된R20의 의미를 갖거나 R18과 R19는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성하며, R18*과 R19*는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다):V′는 Y′R2,Y*및 C(CR30)=Y**으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고(여기에서 Y′는 하기 그룹으로부터 선택되고,
    (여기에서, R50앞서 정의된R6의 의미를 갖고, R15은 앞서 정의된 R15의 의미를 가지며, R52는앞서 정의된 R20의 의미를 가지거나 R50과 R51은 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 일부를 함께 형성한다), R2는 앞서 정의된 R6의 의미를 가지며, Y**는 하기 그룹으로부터 선택되고,
    (여기에서, D*및 D**는 독립적으로 앞서 정의된 D의 의미를 갖고; R114*,R114**,R15및 R117*는 앞서 정의된 R14*,R14**,R15및 R17*의 의미를 가지며;R50과 R51은 앞서서 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 일부분을 형성하고; R2*는 앞서 정의된 R2,S(O)zOR120및 S(O)zNR120R121(여기에서, Z는 1 또는 2이다)로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; R33과 R34는 독립적으로 수소 및 앞서 정의된 R20으로 구성되는 그룹으로부터 선택되거나 R33과 R34는 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성하고 R120과 R121은 독립적으로 앞서 정의된 R20의 의미를 가지거나 R120과 R121은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)), 및 여기에서, R1,R1*,R2,R2*,R9,R11,R12,R50및 R51로부터 선택된 어느 그룹도 R1,R1*,R2,R2*,R9,R11,R12,R50및 R51로부터 선택된 어느 다른 그룹과 함께 하기 정의된 하나 이상의 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템(들)을 형성할 수 있으며, 및 여기에서, 어느 3차 아미노 질소 원자도 그룹 에 의해 대체될 수 있으며. 순서 W′-(A′)n′-B′-(A′*)m′-V′ 세개 헤테로 원자의 집단화를 함유하는 경우, 이들 세헤테로 원자 중 한 원자는 S(O), 또는 S(O)2의 형태를 산화된 황 또는 P(O)의 형태로 산화된 인이거나 세 개 헤테로 원자는 순서 W′-(A′)n′-B′-(A′*)m′-V′ 가 함께 두 개 산소원자 또는 세 개 황 원자를 함유하지 않는다면 헤테로시클의 일부분을 형성하는 두 개 질소원자를 포함하며; (a)W′가 R1**X*이고 (여기에서 X*는 NR10)이다. V는 Y*이며(여기에서 Y′*는이고,(여기에서 R18이 수소, -R101H, -R100C(O)OR100, -R100C(O)NR101NR102,-R100NR102C(O)R100*및 -NR100C(O)R100*으로부터 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, R101과 R102는 독립적으로 수소, 임의로 치환된C(C1-C18)알킬, 임의로 치환된 C(C3-C18)시클로알킬, 임의로 치환된C(C3-C18)시클로알킬, 임의로 치환된C(C3-C18)시클로알킬, -C(C1-C18)알킬, 임의로 치환된C(C6-C24)아릴, 임의로 치환된C(C7-C25)아르알킬, 임의로 치환된C(C2-C18)알케닐, 임의로 치환된C(C80-C26)아르알케닐, 임의로 치환된C(C2-C18)-알케닐, 임의로 치환된C(C8-C26)-아르알키닐 및 임의로 치환된 헤테로시클릭으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 R100과 R100*은 독립적으로 (C1-C18)알킬, (C3-C18)시클로알킬, (C3-C18)시클로알킬 (C1-C18)알킬,(C6-C24)아릴, (C7-C25)아르알킬, (C2-C18)알케닐, (C8-C26)아르알케닐, (C2-C18)알키닐, (C8-C26)아르알키닐 및 헤테로시클릭 (이 중 어느것도 하기 정의된 바와 같이 치환할 수 있다)로 구성되는 그룹으로부터 선택된 한 구성원으로부터 유도된 이가 라디칼이다), R80은 앞서 정의된 R81및 생체내에서 불안정한 안정화 및/또는 보호 그룹 Px로 구성되는 그룹으로부터 선택된다), 하기의 적어도 하나가 적용되고 (i)R50은 R53이고 (여기에서, R53은 C(D*)OR21*, C(D*)NR21*R22*, C(D*)SR21*, C(D*)R55, CF3, R55및 생체내에서 불안정한 안정화 그룹 Px로 구성되는 그룹으로부터 선택된다(여기에서, D*는 앞서 정의된 D의 의미를 갖고, R21*과 R22*는 앞서 정의된 R21과 R22의 의미를 가지며, R55는 임의로 치환된 (C1-C18)알킬 (C6-C24)아릴, 임의로 치환된 (C2-C18)알케닐, (C6-C24)아릴, 임의로 치환된 (C2-C18)알키닐 (C6-C18)아릴, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C6-C24)아릴, 임의로 치환된 아실 (C6-C24)아릴, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C2-C18)알키닐 및 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C2-C18)-(C6-C24)아릴로 구성되는 그룹으로부터 선택된다), n, m′, R1-X, R10, A′, A′*, R15및 R2*는 앞서 정의된 바와 같으며, ii)R2와 R1의 하나는 그룹 R54이고, (여기에서, R54는 R55*, C(D*)NR21*R22*, C(D*)OR55*, C(D*)R55*, C(D*)SR21-*, S(O)zOR120, S(O)zNR120R121및 생체내에서 불안정한 안정화 그룹 Px로 구성되는 그룹으로부터 선택된다 (여기에서, Z는 1 또는 2이고, R120과 R121은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성하고, R120과 R121은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성하고, R21*과 R22는 앞서 정의된 바와 R21과 R22의 각각의 의미를 갖고, R55*는 앞서 정의된 R55의 의미를 갖는다)), n, m′, R10,A′, A′*, R55*및 다른 R55및 RH은 앞서 정의된 바와 같고, iii)적어도 하나의 A′또는 A′*가 CR112R13, CR12R113CR112R13*,및 CR12*R113으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며 (여기에서, R112와 R113은 앞서 정의된 R55C(D)OR21*, C(D)SR|21*, C(D)NR21*R21*R22*, F, Cl, Br 및 I(여기에서, R21*과 R22*는 앞서 정의된 R21과 R22의 의미를 갖는다)로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택된다), D, n′, m′, R1*,R2*,R10,R11,R12,R12*,R13,R13*,R50및 R51은 앞서 정의된 바와 같으며, iv) R1*은 임의로 치환된 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C2-C18)( (C6-C24)아릴 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 아실로 구성되는 그룹으로부터 선택되고 (여기에서, 임의로 치환되는 아미노, 임의로 치환된 (C6-C24)알킬, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C2-C18)알키닐, C(O)OR90, C(O)NR41R92, CF3, S(O)zOR120, S(O)zNR120R122및 생체내에서 불안정한 Px외이다 (여기에서, Z는 1또는 2이고, R120과 R121은 앞서 정의된 바와 같고), R90은 (C3-C18)시클로알킬, (C3-C18)시클로알킬 (C1-C18)알킬, 헤테로시클릭, (C1-C18)알킬헤테로시클릭, (C6-C24)아릴, (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬헤테로시클릭, (C6-C24)아릴 (C1-C18)알킬헤테로시클릭이고), R91과 R92는 독립적으로 임의로 치환된 (C2-C18)알케닐, 임의로 치환된 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C3-C18)시클로알킬 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C6-C24)아릴 (C2-C18)알키닐, 임의로 치환된 (C2-C18)아실, 임의로 치환된 (C6-C18)알키닐, 임의로 치환된 아실, 임의로 치환된 헤테로시클릭, 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C1-C18)알킬, 임의로 치환된 헤테로시클릭(C2-C18)알케닐, 및 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C2-C18)알키닐이거나 R91과 R92는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다)), m′, m′, A′, A′*, R2*,R50,R51및 R10도 앞서 정의된 바와 같으며, v)또 다른 그룹 R1,R1*,R2,R2*,R9.R11,R15,R50및R51로부터 선택된 그룹은 -C(O)- 및 임의로 치환된 메틸렌으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, b)W′가 R1*X*이고 (여기에서 X*는 NR10)이다. V가 Y*이며 (여기에서, Y*이다), B′가 -CH(OH)- 및 C(O)로부터 선택될 때, 적어도 다음 중 하나가 (a)에 정의된 상기 (i)내지 (iv)의 조건들 중 하나가 적용될 때 적용되며, vi)n′>1′, vii)n′=0, viii)m′>1, ix)m′=0, x)R50과 R51이 함께 본 명세서에서, 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템의 일부분을 형성한다. xi)R50이 그룹R56이다(여기에서,R56은 (CP*)OR21*, (CD*)NR21*R22*,C(D)SR21*,C(D*)R55및 생체내에서 가용성 및/또는 보호그룹 Px(여기에서, R21*과 R22*는 앞서 정의된 바와 같다)로 구성되는 그룹으로부터 선택된다), 및 xii)n′=m′=1 및 A′*는 -CH2-이외의 것이다. 및 (C) B′가으로부터 선택될 때(여기에서, R14과 R14*및 R17이 앞서 정의된 바와 같다), W가 R1*X*이고, X*는 NH이며, V′가 Y*이고 (여기에서, Y*가이고, (여기에서, R1*R72가 H, (C1-C6)알킬 및 임의로 치환된 나프틸 -(C1-C2)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택된다)), a)B′가 -CH(OH)-이고, (A′)n이 -CH(R73)일 때 (여기에서, R73이 1-5개 불소원자로 치환된 (C1-C6)알킬, (C3-C6)알케닐, (C1-C6)알콕시 -CH2- (CH2)P페닐, (CH2)P나프틸, (CH2)P-(C5-C6)시이클로알킬 및 (CH2)P인돌릴로 구성되는 그룹으로부터 선택된다(여기에서, 상기 (CH2)n페닐, (CH2)n나프틸, (CH2)n(C5-C6)시클로알킬 및 (CH2)n인돌릴이 니트로, 할로겐, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시 또는 (C1-C4)알킬티오를 임의로 치환되고, P가 0,1 또는 2이다)), (A′*)m은이외의 것이고, (여기에서, R74는 앞서 정의된 R73의 의미를 갖는다.), (b) B'가이고 (여기에서, R74는 앞서 정의된 R73의 의미를 갖는다.), (A′)n이인때 ( 여기에서, R73이 앞서 정의된 바와 같다), (A′)n은 -C(O)-이외의 것이며, (c)B′가 -C(O)-이고 (A′)n이 인 때 (여기에서, R73은 앞서 정의된 바와 같다), m′는 O이외의 것이다.
  3. 제 1항에 있어서, B는 하기 그룹으로부터 선택된다 :
    여기에서, Z, Z*, M, M1, D*, R14, R14**,R15,R18,R18*,R19및 R19*는 제 1항에서, 정의된 바와 같고, V는 YR2, Y* 또는 C(R30)=Y**(여기에서, R2,R30및 Y**는 제 1항에서 정의된 바와 같고, Y는 -N=N-,으로 구성되는 그룹으로부터 선택되고, Y**는및으로 구성되는 그룹(여기에서, R33,R34,R50R51및 R2*이 앞서 정의된 바와 같다)으로부터 선택된다.)
  4. 제 1항에 있어서, 하기 일반식(ⅠA)로 나타내지는 구조를 갖는 화합물 :
    (여기에서, R1*,R10,R12*,R13및 R13*는 제 1항에서 정의된 바와 같고, B*는 하기 그룹으로부터 선택된다 :
    (여기에서, Z, Z*, M, M1, D*, R14, R14**,R18,및 R19*는 제 1항에서 정의된 바와 같고, Y1는 하기 그룹으로부터 선택된다 : (여기에서,R50,R51및 R2*는 제 1항에서 정의된 바와 같다))
  5. 제 1항에 있어서, 하기 일반식(ⅠB)의 화합물 :
    여기에서, x와 y는 독립적으로 0또는 1이고, B는 하기 그룹으로부터 선택되며 :
    (여기에서, R14*,R14**,R15,R18및 R19는 제 1항에서 정의된 바와 같고각 R560은 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)알킬이다), R502와 R506은 독립적으로 R600이고 (여기에서, R600은 수소, C(O)R621, C(O)SR621, C(O)NR621R622, (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, (C5-C10)시클로알킬, (C5-C10)시클로알킬, (C1-C6)알킬, (C5-C10)시클로알킬 (C2-C6)알케닐, (C6-C10)아릴, (C6-C10)아릴 (C1-C6)알킬, (C6-C10)아릴 (C2-C6)알케닐, (C1-C6)아실, 헤테로시클릭, 헤테로시클릭(C1-C6)알키 및 헤테로시클릭 (C2-C6)알케닐로 구성되는 그룹으로부서 선택되고, 이들 각각은 임의로 치환된 (C1-C18)알킬에 대해 상기 정의된 치환체들로부터 선택된 세 개 이하의 치환체들로 치환될 수 있고, R621및 R622는 앞서 정의된 각각 R21과 R22의 의미를 갖건, R621과 R622는 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성한다) R512와 R542는 독립적으로 앞서 정의된 R600의 의미를 가지고, R522와 R532는 앞서 정의된 R600, F, Cl, Br, 및 I로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, R513과 R542는 앞서 정의된 R600는 앞서 정의된 R600및 앞서 정의된 R200으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, R550은 앞서 정의된 R6의 의미를 갖고, R551은 R650수소, S(O)OR632, S(O)2R632, S(O)NR632R633및 S(O)2R633R623으로 구성되는 그룹으로부터 선택되거나 (여기에서, R650은 앞서 정의된 의미를 갖고, R632와 R633은 앞서 정의된 바와 같거나, R632와 R633은 함께 하기 정의된 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 함께 형성한다) R550과 R551및 R502중 하나는 함께 디자아헤테로시클을 형성하거나(여기에서, R550,R551또는 R502및 이들이 결합된 두 개의 질소원자는 O,S 및 N으로부터 선택된 2개 이하의 추가의 헤테로원자를 포함할 수 있고, 하나 이상의 시클로알킬, 시클로알케닐, 알릴 또는 헤테로시크릭 잔기가 융합될 수 있는 안정된 5내지 10부재 고리의 일부분이다), 디아지헤테로시클은 "임의로 치환된 (C1-C18)알킬"에 대해 상기 언급된 하나 이상의 치환체에 의해 치환체에 치환될 수 있고, 두 치환체는 고리의 일부분을 함께 형성한다), 또는 R512및 R513, R522및 R523(존재시)R532및 R533(존재시, 및 R542및 R543으로부터 선택된 한쌍은 함께=0이다), B가이외의 것일 때, 하기 조건 (i)내지 (xi)의 적어도 하나가 적용된다 : I)적어도 하나의 R512와 R542는 그룹 R655이다(여기에서, R655는 (C1-C6)알킬(C6-C10)아릴, (C2-C6)알케닐, (C6-C10)아릴 (C5-C10)시클로알킬 (C2-C6)알케닐, (C5-C10)시클로알킬 (C6-C10)아릴, 아실(C6-C10)아릴, 헤테로시클릭(C1-C6)알킬, 헤테로시클릭(C2-C6)알케닐, 헤테로시클릭(C6-C10)아릴, C(D*)OR21*, C(D*)SR21*, 및 C(D*)NR21*R22*(여기에서, D*, R2*및 R22*는 앞서 정의된 바와 같다)으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. ii)R522와 R532중 적어도 하나가 존재시 앞서 정의된 R655, F, Cl, Br 및 I로 구성되는 그룹으로부터 선택된다, iii)R513과 R543중 적어도 하나가 앞서 정의된 R655, 및 앞서 정의된 R200으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. iv)R523과 R533의 적어도 하나가 앞서 정의된 R655, F, Cl, Br, I 및 앞서 정의된 R200으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. v)R550은 그룹 R656이다(여기에서, R656은 (C1-C4)알킬, (C6-C10)아릴, (C2-C6)알케닐 (C6-C10)아릴, (C5-C10)시클로알킬 (C2-C6)알케닐, (C5-C10)시클로알킬 (C6-C10)아릴, 아실(C6-C10)아릴, 헤테로시클릭 (C1-C6)알킬, 헤테로시클릭(C2-C6)알킬, 헤테로시클릭(C2-C6)알케닐, 헤테로시클릭(C6-C10)아릴로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. vi)R551은 앞서 정의된 R656, S(O)OR632, S(O)2R632, S(O)NR632R633및 S(O)2R632R633(여기에서, R632와 R633은 앞서 정의된 바와 같다)로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. vii)R502는 앞서 정의된 R656, C(D*)SR21*, 및 C(D*)NR21*R22*(여기에서, D*, R2*및 R22*는 앞서 정의된 바와 같다)으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. viii)R502와 R551은 모두 수소이거나 모두 (C1-C6)아실이다. ix)R14*는 C(D*)OR40, C(D*)SR40, 및 C(D*)NR40R41(여기에서, R40과 R41는 앞서 정의된 바와 같다)으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다 x)R501은 앞서 정의된 R656, S(O)OR632, S(O)2R632, S(O)NR632R633, S(O)XR632R633, NH2, NHR631및 NR632R632(여기에서, R632와 R633,NH|2, NHR631및 NR63R632(여기에서, R632와 R633은 앞서 정의된 바와 같다)으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다. xi)R501과 R506은 양쪽 (C1-C6)아실이다. 그리고 B가또는 -C-인때, 하기 조건의 하나가 또한 적용된다; xii)R501과 R506은 함께 앞서 정의된 디아자헤테로시클을 형성한다. xv)R501,R502,R506및 R551의 적어도 하나가 임의로 치환된 헤테로시클릭 (C1-C18)알킬이다. xvi) R512,R542,R522,R533,R523및 R533의 적어도 하나가 C(O)OR621, C(O)SR621및 C(O)NR621R622(여기에서, R621과 R622는 앞서 정의된 바와 같다)으로 구성되는 그루으로부터 선택된다.
  6. 제 1항에 있어서, 적어도 하나는 융해성 그룹 Px를 포함하고 Px는
    으로 구성되는 그룹으로부터 선택되거나 (여기에서, D는 O또는 S이고, R은 H또는 C1-C4알킬이며, P*는
    으로부터 선택된다)또는 제 1항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물은 가용성 그룹 P*에 의해 유도될 수 있는 2개의 작용 그룹을 포함하며, 상기 작용 그룹은 다음으로부터 선택된 구로 유니트를 포함하는 시클릭 구조를 포함하는 서로 충분히 매우 근접하여 있는 화합물 :
    (여기에서 X1와 X2는 독립적으로 O, S 및 NR6(여기에서, R6는 제 1항에 정의된 바와 같다)로부터 선택된다)
  7. 제 6항에 있어서, 상기 용해성 그룹이및으로부터 선택되는 화합물.
  8. 제 1항에 있어서, 하기 일반식(ⅠC)내지 (ⅠAW)로 나타내지는 구조로부터 구성되는 그룹으로부터 선택된 화합물(여기에서, 각 AA는 본 명세서에서 정의된 천연적으로 일어나는 또는 합성 아미노산의 잔기이고; R1*, R1, X 및 X*는 제 1항에서 정의된 바와 같으며, Ra내지 Rj는 독립적으로 -(CH2)a-60Py또는 R6, 보다 전형적으로 -(CH2)0-30Py, 플루오로, 쿨로로 또는 R6*이다.(여기에서,a는 0,1,2,3,4 또는 5일 수 있다)(Py는 본 명세서에서 정의된 용해성 그룹 Px이고, R6는 제1항에서 정의된 바와 같다) :
    (여기에서, D′는 O또는 S이고, 각 G는 독립적으로 수소 또는 제1항에서 정의된 R200이고, R′d와 R′f는 Rd와 Rf이거나 함께 취해저 -C(O)ORi 또는 -C(O)NRiRj로 임의로 치환된 트리메틸렌 또는 테트라메틸렌일 수 있다) :
    (여기에서, G는 R1*과 X*R1로부터 선택된다)
    (여기에서, Ra′는 제1항에서 정의된 OPy또는 R6이고, M1는 제1항에서 정의된 R6, (CH2)1-2OPy또는 (CH2)1-2NHPy이며, G*는 OR2또는 NRiR2이다);
    (여기에서 G는 수소, Ra, R1*X* 또는 R*X*C(Ra)(Rb)C(O)이고, Ra, R1*및 이들이 결합된 원자는 포화된 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 임의로 형성한다) ;
    (여기에서, Ra, R1*및 이들이 결합된 원자는 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성할 수 있다) ;
    (여기에서, W2는 R1X또는 앞서 정의된 R1X 또는 R6이고, R′는 Py또는 앞서 정의된 R6이거나 R1와 Py는 함께 취해져 이들이 부작된 산소원자와 함께그리고으로부터 선택된 그룹을 형성한다.)
    (여기에서 각 L은 독립적으로 앞서 정의된 바와 같고, 각 Pz는 적어도 하나의Pz가 적어도 하나의 Pz가 Py이면 수소 또는 Py이거나 각 P가 Py일 때, 그룹 Py는 그들이 결합된 산소원자와 함께및
    로부터 선택된 시클릭 그룹을 한정한다); (여기에서, Q는 O 또는 NRr이고, G는 R1*또는 X*R1*이다.)
    (여기에서, 각는 질소원자를 함유하고 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 임의로 부가적으로 하나 또는 두 개의 헤테로원자를 함유하는 5-또는 6-부재 포화 또는 불포화 헤테로시클이고, Ra′와 R′b는 독립적으로 -(CH2)0-6OPy또는 R6의 의미를 갖거나 함께 취해져=0이다.) :
    (여기에서, W1는 R1*X과R1*X*으로부터선택되고, Q는 O 및 NRh로부터 선택된다);
    (여기에서, W1는 R1*X과R1*X*으로부터선택되고,Pz는 적어도 하나의 Pz가 Py이고, Q가 O 및 NRh로부터 선택된다면, 독립적으로 수소 또는 Py이다);
    (여기에서, 각 Pz는 적어도 하나의 Pz가 Py이면, 독립적으로 수소이다);
    (여기에서,질소원자를 함유하고, 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 하나 또는 두 개의 헤테로원자를 임의로 추가적으로 함유하는 5 또는 6-부재의 포화 또는 불포화 헤테로시클이다);
    (여기에서, Ra′와 Rj′는 독립적으로 제1항에서 정의된 R1과 Ri으로부터 선택된다.);
    (여기에서, G는및 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템이고, Q는 O또는 NH이며, G*는 앞서 정의된 X 또는 X*이다)
    (여기에서,는 질소원자를 함유하고 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 1내지 4개의 헤테로원자를 임의로 추가하는 함유하는 5~12부재의 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템이다.
    (여기에서, G는 수소 및 R1*X*로부터 선택되고, Q는 O, S 또는 NH이며, Q*는 O또는 NH이고, G1는 R1과 R1*X*로부터 선택된다)
    (여기에서, R200은 제1항에서 정의된 바와 같다);
    (여기에서,는 질소원자를 함유하고 질소원자 및 임의로 부가적으로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 1내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 임의로 치환된 5~12부재의 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리시스템이다);
    (여기에서, b는 적어도 하나의 b가 0보다 큰 0,1또는 2이고, 각 Pz는 적어도 하나의 Pz가 Py이면 독립적으로 수소 또는 Py이다);
    (여기에서, 각 G*는 O, S 및 NR6으로부터 독립적으로 선택되고, G는 OR6, NHR6및 R20으로부터 선택된다);
    (여기에서, G는 -C(O)-또는 -CH2-이고, G*는 R, 또는 R1*이며, G**는-O- 또는 -NRh-이고, Q는 -O- 또는 NRi이며, Pz는
    로 구성되는 그룹으로부터 선택된다)
    (여기에서, R과 R′는 수소 또는 (C1-C4)알킬이고, P는 O또는 S이며, R*는 앞서 정의된 바와 같다)로 구성되는 그룹으로부터 선택된다);
    (여기에서 G는 R1또는 R1*이고, G*는 -O- 또는 -NRf-이고, Pz는 하기 그룹으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다);
    (여기에서, R과 R′는 독립적으로 수소 또는 C1-C4알키리이고, D는 O 또는 S이며, Px*는 앞서 정의된 바와 같다)
    (여기에서, G는R1또는 R1*이고, Q는 독립적으로 H, OPz또는 -NRdPz(여기에서, 각 Pz는 적어도 하나의 Pz이 Py이면 독립적으로 수소 또는 Py이다)이다.;
    (여기에서,는 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭, 또는 융합된 질소 함유 고리 시스템이고, G는 한 결합 또는 -O-또는 NRf이다)
    (여기에서 G는 결여되거나 X*R1*이고,는 질소원자 및 임의로 추가로 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 하나 내지 세 개의 헤테로원자를 함유하는 3내지 10부재의 포화 또는 불포화 헤테로시클이다);
    (여기에서, Q는 -O-,-S- 및 -NRf로부터 선택된다);
    (여기에서, G는 O,S,S(O)또는 S(O)2이고, Ra와 Rb의 의미를 갖는 Ra′와 Rb′또는 Ra′와 Rb′는 함께 트리메틸렌 또는 테트라메틸렌이다);
    (여기에서, 각 Ar은 독립적으로 (C6-C14)아릴이고, Rc′ 와 Rd′는 Rc와 Rd이거나, 함께 취해져 -C(O)- 또는 -CH(OH)-이고, Rz와 Rz′는 Pz와 Pz′ 중 적어도 하나가 Py이면 독립적으로 수소 또는 Py이거나 Pz과 Pz′는 그들이 부착된 산소원자와 함께으로 선택된 그룹을 형성한다)
    (여기에서, G는 한결합 또는 앞서 정의된 X이고, Rg′와 Rh′는 Rg및 Rh이거나 함께 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 형성하며, Pz와 Pz′는 Pz과 Pz′중 적어도 하나가 Py이고 독립적으로 수소 또는 Py이거나, Pz과 Pz′는 그들이 부착된 산소원자와 함께및으로 선택된 그룹을 형성한다.)
    (여기에서, G는 한결합, O, S 또는 NRj이고, Rg′와 Rh′는 Rg와 Rh이고, 함께 취해져 -C(O)-일 수 있고, Pz과 Pz′는 독립적으로 Pz과 Pz′중 적어도 하나가 Py이면이 수소 또는 Py이거나 Pz과 Pz′는 그들이 부착된 산소원자와 함께으로 선택된 그룹을 형성한다)
    (여기에서, G는 OPy, NHRe, NPyPe또는 Re이다);
    (여기에서, G와 G*는 독립적으로 한결합 또는 O,S또는 NH이고, Rd′와 RH이거나 함께 취해져 -CR2′- 또는 -CR2′-CR2′-이고 (여기에서, 각 R′는 독립적으로 앞서 정의된 R6의 의미를 갖는다)Q와 Q*는 독립적으로 N 또는 CR6이거나 Q*가 CR6일 때, Rg와 R6는 함께 이중결합일 수 있다);
    (여기에서 G는 -(O)-또는 -C(R6)(CH2)1-4OG*(여기에서, G*는 R6또는 Py이다);
    (여기에서, G는 수소 및 X*R1*으로부터 선택되고,는 본 명세서에서 정의된 4~10부재의 포화 또는 불포화 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리 시스템을 나타낸다);
    (여기에서, Q는 O,S 및 NRg으로부터 선택되고, G와 G*는 R1, R1*, -C(R5)=NR3및 -C(R5)=NOR3(여기에서, R3와 R5는 제1항에서 정의된 바와 같다)로부터 독립적으로 선택되고, Re′와 Rf′는 Re 및 Rf이고, G**는 제1항에서 정의된 R20이다);
    (여기에서, 각 Rz는 적어도 하나의 Rz이 PyOG*이면 R1과 PyOG*(여기에서, G*는 임의로 치환된 알킬렌이다)로부터 독립적으로 선택되고, G는 -NRd- 또는 (RdRe-이다);
    (여기에서,는 N, O 및 S로부터 선택된 세 개 이하의 헤테로원자를 임의로 함유하는 임의로 치환된 포화 또는 불포화 고리 시스템을 나타내고, G는 R1, XR1또는 X*R1으로부터 선택되며, Ra와 Rb는 함께 취해져 임의로 -C(O)-일 수 있다);
    (여기에서 B*는 용융성 그룹 Py로부터 유도되는 앞서 정의된 그룹 B이다);
    (여기에서,는 질소원자 및 임의로 추가된 N, O 및 S로부터 선택된 1내지 3개 헤테로원자를 함유하는 임의로 치환된 시클릭, 비시클릭 또는 융합된 고리를 나타낸다);
    (여기에서, Q1과 Q2는 O 및 S로부터 독립적으로 선택되고, Rf′와 Rg′는 각각 Rf와 Rg이거나 OR′, 5R′ 및 NRhR′(여기에서, R1는 H, Ri 또는 Py이다)로부터 선택된다);
    (여기에서, 각 G는 독립적으로 O 및 NRi로부터 독립적으로 선택되고, R′는 (CH2)1-2OPy또는 R6이다);
    (여기에서, G와 G*는및 L(여기에서, L은 앞서 정의된 바와 같다)로부터 선택되고, 적어도 하나의 G와 G*가 L이외의 것이고, 적어도 하나의 Q가 Py이면)로부터 독립적으로 선택되거나 함께 취해진 두 개의 그룹 OQ는로부터 선택된 시클릭 그룹이다);
    (여기에서, Rx와 Ry는 독립적으로 R6또는 (CH2)1-2OPy이다);
    (여기에서, G와 G*는 R1, R1*,-C(R5)-NR3및 -C(R|5)N-OR3(여기에서 R3와 R5는 제1항에서 정의된 바와 같다)로부터 독립적으로 선택된다)
  9. 제1항에 있어서, 다음 그룹으로부터 선택된 화합물: (i)t-부틸 3-이소프로필-3[2R 또는 S, 3S)-히드록시-3-페닐메톡시카보닐)-아미노-4-페닐부틸]카바자트, (ii)t-부틸3-이소프로필-3[2R 또는 S, 3S)-히드록시-3-(N-퀴난도일)-L-발릴)-아미노-4-페닐부틸]카바자트, (iii)t-부틸 3-이소프로필-3[2R 또는 S, 3S)-히드록시-3-(N-퀴난도일)-L-아스파라지닐)-아미노-4-페닐부틸]카바자트, (iv)t-부틸 3-메틸-3-페닐프로펜-3-일)-3-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일)-L-아스파라지닐)-아미노-4-페닐부틸]카바자트 (v)t-부틸 3-메틸-3-페닐프로필-3-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일)-L-아스파라지닐)-아미노-4-페닐부틸]카바자트,(vi)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S,3S)-2-히드록시-3-아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸, (viii)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(페닐메톡시-카보닐)아미노-4-페닐부틸]-디아자비시클로(4,4.0]데칸, (ix)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-(2-피리딜)-메톡시카보닐)-L-발릴)아미노-4-페닐부틸]3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸, (x)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸, (xi)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-글루타밀)아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸, (xii)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-트레오닐)아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비스클로[4,4.0]데칸, (xiii)2-t-부톡시카보닐-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(페닐메톡시카보닐)-아미노-4-페닐부틸]-2,3-디아자비시클로[2,2.1]헵트-5-엔 (xiv)2-t-부톡시카보닐-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(페닐메톡시카보닐)-아미노-4-페닐부틸]-2,3-디아자비시클로[2,2.1]헵탄, (xv)2-t-부톡시카보닐-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-피리딜)메톡시-L-발랄)-아미노-4-페닐부틸]-2,3-디아자비시크로[2,2.1]헵탄, (xvii)2-t-부톡시카보닐-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라지닐)-아미노-4-페닐부틸]-2,3-디아자비시클로[2,2.1]헵탄, (xviii)1-[2-(2-피리딜)-메톡시카보닐아미노)벤조일-2-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)-아미노-4-페닐부틸]-2-이소프로필-히드라진, (xix)2-t-부톡시카보닐-3-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라지닐)-아미노-4-페닐부틸]-1,2,3,4-테트라히드로프탈라진, (xx)1-트리메틸아세틸-2-[2R 또는 S,3S)-2-히드록시-3-(페닐메톡시카보닐)-아미노-4-페닐부틸]-2-이소프로필히드라진, (xxi)1-트리메틸아세틸-2-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라지닐)-아미노-페닐부틸]-2-이소프로필히드라진, (xxii)1-(t-부틸아미노)카보닐-2-[2R 또는 S,3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)-아미노-4-페닐부틸]-2-이소프로필히드라진, (xxiii)t-부틸-3-이소프로필-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-피콜리노일-L-아스파라기닐)-아미노-4-페닐부틸]-카바자트, (xxiv)t-부틸-3-이소프로필-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-(2-피리딜)메톡시-카보닐안트라닐로일)아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxv)t-부틸-3-벤질-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(페닐메톡시카보닐)아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxvi)t-부틸 3-벤질-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)-아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxvii)t-부틸 3-시클로헥실-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(페닐메톡시카보닐)아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxviii)t-부틸 3-시클로헥실-3-[2R 또는 S, 3S]-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)-아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxix)t-부틸 3- 이소프로필-3-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-카바모일-메틸)-아크릴오일)아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxx)t-부틸 3- 이소프로필-3-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-(2(RS)-3-3급-부틸티오-2-카바모일-메틸프로피오닐)아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxxi)t-부틸 3- 이소프로필-3-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-(1-벤조일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]카바자트 (xxxii)1-t-부틸옥시카보닐-2-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(페닐메톡시카보닐)아미노-4-페닐부틸]헥사히드록시피리다진, (xxxiii)1-t-부틸옥시카보닐-2-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]헥사히드록시피리다진, 및 (xxxiv)시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2R 또는 S, 3S)-2-히드록시-3-(N-퀴난도일-3-시아노-L-알라닐)아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸 (여기에서, 2-히드록시 그룹은 본 명세서에서 정의된 용해성 그룹 Px로 유도화 되었다)
  10. 제 9항에 있어서, 상기 용해성 그룹이및으로부터 선택되는 화합물.
  11. 제 10항에 있어서, 화합물이 시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2S,3S]2-포스포노옥시-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸; 시스-1,6,3-t-부톡시카보닐-4-[2S, 3S)2-포스포노옥시-3--(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]-3,4-디아자비시클로[4,4.0]데칸; t-부틸-3-이소프로필-3-[2S,3S)-2-포스포노옥사-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]-카바자트 및 t-부틸-3-이소프로필-3-[2S,3S)-2-포스포노옥사-3-(N-퀴난도일-L-아스파라기닐)아미노-4-페닐부틸]-카바자트로 구성되는 그룹으로부터 선택된 화합물.
  12. 제 1항에 따른 일반식(Ⅰ)화합물의 제조방법으로서 다음으로 구성되는 그룹으로부터 선택된 방법; (a)W-(A)n-b-(A)m-G와 H-V의 반응에 의해서; (b)W-(A)n-B-(A)m-H와 G-H의 반응에 의해서; (c)W-H와 G-(A)n-B-(A)m-V의 반응에 의해서 및; (d)W-G와 H-(A)n-B-(A)m-V의 반응에 의해서; (여기에서, G는 임의로 강한 염기 및 결합체의 존재하에서 이탈 그룹이다)
  13. 제 3항에 따른 일반식(ⅠB)의 화합물(여기에서, B가 치환된 탄소원자이고, y는 O이다)을 제조하는 방법으로서, 다음으로부터 선택된 방법; x가 1이고, 일반식(ⅡA),(ⅡB),또는 (ⅡC)의 화합물과
    일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키는 것, 및
    (b)x가 O이고, 일반식(ⅡC)또는 (ⅡD)와
    앞서 정의된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키는 것.
  14. 약제학적 또는 수의학적 물질이 작용 그룹을 용해성 그룹 Px로 유도화시키는 것을 포함하는 약제학적 또는 수의학적 물질의 용해도를 향상시키는 방법(여기에서, Px는
    으로 구성되는 그룹으로부터 선택된다(여기에서, D는 O또는 S이고, R은 H또는 C1-C4알킬이며, Px*는
    으로부터 선택된다))
  15. 제 14항에 있어서, 상기 물질이 HIV프로테아제 억제제인 방법.
  16. 제 14항에 있어서, 상기 용해성 그룹 Px가및으로부터 선택되는 화합물.
  17. 제 14항에 있어서, 상기 물질의 히드록실 그룹과 인산을 반응시키고, 이렇게 얻어진 생성물을 임의로 산화시키는 것을 포함하는 방법.
  18. 제 12항의 방법의 생성물.
  19. 제 14항의 방법의 생성물.
  20. 제 1항 내지 제 11항, 제 18항 또는 제 19항 중 어느 한 항의 경우 화합물의 치료 효과량과 적어도 하나의 약제학적 허용가능한 담체, 희석제, 부형제 및 또는 보조제를 포함하는 약제학적 조성물.
  21. 제 1항 내지 제 11항, 제 18항 또는제19항 중 어느 한 항의 화합물과 적어도 하나의 약제학적으로 허용가능한 담체,희석체, 부형제 및/또는 보조제를 혼합하는 것을 포함하는 제20항에 따른 약제학적 조성물의 제조방법.
  22. 레트로비루스 감염의 치료 또는 프리필락시스를 필요로하는 환자에게 제1항, 내지 11항, 18항 또는 19항의 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제20항에 따른 조성물의 치료 효과량을 투여하는 것을 포함하는 레트로비루스 감염의 치료 또는 프로필락시스 방법.
  23. 제 22항에 있어서, 상기 레트로비루스 감염이 AIDS인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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