KR960703916A - 하이메니알디신 및 그의 유도체, 그들의 합성 중간체 제조법 및 그의 합성 중간체(hymenialdisine and derivative thereof, process for producing intermediate for synthesizing the same, and said intermediate) - Google Patents
하이메니알디신 및 그의 유도체, 그들의 합성 중간체 제조법 및 그의 합성 중간체(hymenialdisine and derivative thereof, process for producing intermediate for synthesizing the same, and said intermediate)Info
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Abstract
본 발명은 식(Ⅰ) :
[식 중, X1은 할로겐원자 또는 수소원자를 나타낸다]으로 표시되는 하이메니알디신 및 그의 유도체, 그의 제조법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 그들의 합성 중간체에 관한 것이다. 하이메니알디신 및 그 유도체는 프로테인키나아제 C의 저해작용을 지니며, 프로테인키나아제 C의 활성화가 관여한다고 생각되어지는 병태의 치료약으로서의 용도가 기대되고 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (5)
- 식 (Ⅱ) :[식 중, R2은 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, 메톡시메틸기, 메톡시에톡시메틸기, t-부톡시메틸기, p-아니실옥시메틸기, 구아야콜메틸기, t-부틸메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실릴록시메틸기 또는 t-부틸디페닐실릴록시메틸기를 나타내고, R3은 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, t-부틸디메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실록시메틸기, 또는 t-부틸디페닐실릴록시메틸기를 나타내고, X1은 할로겐원자 또는 수소원자를 나타낸다]로 표시되는 화합물에, 식 (Ⅲ) :(R′O)2POCH2COOR1(Ⅲ)[식 중, R′은 치환되어 있어도 좋은 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내고, RO1은 탄소수 1~4의 알킬기를 나타낸다]로 표시되는 디알킬포스포노아세트산 에스테르를 작용시켜서, 식 (Ⅳ) :[식 중, R1,R2,R3및X1은 상기 정의한 바와 같으며, 점선은 어느 한쪽이 존재하여 단일 결합을 나타낸다]로 표시되는 화합물로 하고, 식(Ⅳ)으로 표시되는 화합물에 산화제를 작용시켜서, 식(Ⅴ) :[식 중, R1,R2,R3및X1은 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물로 하고, 식(Ⅴ)으로 표시되는 화합물에 할로겐화알킬술포닐, 할로겐화알릴술포닐, 알킬술폰산무수물 또는 아릴술폰산무수물을 작용시켜서, 식(Ⅵa) :[식 중, R1,R2,R3및X1은 상기 정의한 바와 같으며, R4는 알킬술포닐옥시기 또는 아릴술포닐옥시기를 나타낸다]로 표시되는 화합물로 하거나, 또는 식(Ⅳa) :[식 중, R1,R2,R3및X1은 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물에 할로겐화제를 작용시켜서, 식(Ⅵb) :[식 중, R1,R2,R3및X1은 상기 정의한 바와 같으며, R5는 할로겐원자를 나타낸다]로 표시되는 화합물로 하고, 식(Ⅵ)으로 표시되는 화합물에 구아니딘을 반응시켜서, 식(Ⅶ) :[식 중, R2,R3및X1은 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 화합물로 하며, 식(Ⅶ)으로 표시되는 화합물을 탈보호하는 것을 특징으로 하는, 식(Ⅰ) :[식 중, X1은 상기 정의한 바와 같다]로 표시되는 하이메니알디신 또는 그의 유도체의 제조법.
- 식(Ⅳ)로 표시되는 화합물 :[식 중, R1은 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내고, R2는 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, 메톡시메틸기, 메톡시에톡시메틸기, t-부톡시메틸기, p-아니실옥시메틸기, 구아야콜메틸기, t-부틸메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실릴록시메틸기 또는 t-부틸디페닐실리록시메틸기를 나타내고, R3은 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, t-부틸디메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실록시메틸기, 또는 t-부틸디페닐실릴록시메틸기를 나타내고, X1은 할로겐원자 또는 수소원자를 나타내고, 점선은 어느 한쪽이 존재하여 단일 결합을 나타낸다].
- 식(Ⅵ)로 표시되는 화합물 :[식 중, R1은 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내고, R2는 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, 메톡시메틸기, 메톡시에톡시메틸기, t-부톡시메틸기, p-아니실옥시메틸기, 구아야콜메틸기, t-부틸메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실릴록시메틸기 또는 t-부틸디페닐실리록시메틸기를 나타내고, R3은 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, t-부틸디메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실록시메틸기, 또는 t-부틸디페닐실릴록시메틸기를 나타내고, R6은 알킬술포닐옥시기, 아릴술포닐옥시기 또는 할로겐원자를 나타내고, X1은 할로겐원자 또는 수소원자를 나타낸다].
- 식(Ⅴ)로 표시되는 화합물 :[식 중, R1은 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내고, R2는 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, 메톡시메틸기, 메톡시에톡시메틸기, t-부톡시메틸기, p-아니실옥시메틸기, 구아야콜메틸기, t-부틸메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실릴록시메틸기 또는 t-부틸디페닐실리록시메틸기를 나타내고, R3은 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, t-부틸디메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실록시메틸기, 또는 t-부틸디페닐실릴록시메틸기를 나타내고, X1은 할로겐원자 또는 수소원자를 나타낸다].
- 식(Ⅶ)로 표시되는 화합물 :[식 중, R2는 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, 메톡시메틸기, 메톡시에톡시메틸기, t-부톡시메틸기, p-아니실옥시메틸기, 구아야콜메틸기, t-부틸메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실릴록시메틸기 또는 t-부틸디페닐실리록시메틸기를 나타내고, R3은 트리메틸실릴에톡시메틸기, 벤질옥시메틸기, p-메톡시벤질옥시메틸기, t-부틸디메틸실릴록시메틸기, 디메틸텍실실록시메틸기, 또는 t-부틸디페닐실릴록시메틸기를 나타내고, X1은 할로겐원자 또는 수소원자를 나타낸다].※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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