KR950016754A - 퀴녹살린 및 누클레오사이드를 포함하는 배합제제 - Google Patents

퀴녹살린 및 누클레오사이드를 포함하는 배합제제 Download PDF

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리쓰 귄터
클라임 외르크-페터
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Abstract

하나이상의 누클레오사이드 및 일반식(I) 및/또는 (la)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 배합제제는 항바이러스 활성을 갖는다.
상기식에서, R1내지 R5, n 및 X는 본원 명세서에서 정의한 바와 같다.

Description

퀴녹살린 및 누클레오사이드를 포함하는 배합장치
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하나이상의 누클레오사이드 및 하나 이상의 일반식(I) 및/또는 (Ia)의 화합물, 이의 생리학적으로 허용되는 염 및 프로드러그를 포함하는 배합제제.
    상기식에서, n은 0, 1, 2, 3 또는 4이고, 치환체 R1은 각각 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록실, C1-C8-알킬, C5-C8-사이클로알킬, C1-C6-알콕시, (C1-C6-알ZHRTL)-(C1-C4-알콕시), C1-C6-알킬디오, C1-C6-알킬설피닐, C1-C6-알킬설포닐, 니트로, 아미노, 아지도, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, 피페리디노, 모폴리노, 1-피롤리디닐, 4-메틸피페라지닐, 티오모폴리노, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 데트라졸릴, C1-C6-아실, C1-C6-아실옥시, C1-C6-아실아미노, 시아노, 카바모일, 카복실, (C1-C6-알킬)옥시카보닐, 하이드록시설포닐 또는 설파 모일이거나, 페닐, 페녹시, 페녹시카보닐, 페닐티오, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 페녹시설포닐, 페닐설포닐옥시, 아닐리노설포닐, 페닐설포닐아미노, 벤조일, 2-피리딜, 3-피리딜 또는 4-피리딜 라디칼[이들은 서로 독립적으로 5개 이하의 라디칼 R6(여기서, R6은 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, 아지도, C1-C6-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설피닐, C1-C6-알킬설포닐, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, (C1-C6-알킬)옥시카보닐, 페닐, 페녹시, 2-, 3- 또는 4-피리딜일 수 있다)에 의해 치환된다]이며, R2및 R5는 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로, 수소, 하이드록실, C1-C6-알콕시, 아릴옥시, C1-C6-아실옥시, 시아노, 아미노, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, 아릴아미노, C1-C6-아실아미노이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C1-C8-알킬이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C2-C8-알케닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의 치환된 C2-C8-알레닐이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C2-C8-알키닐이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C2-C8-사이클로알킬이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C2-C8-사이클로알케닐이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 (C2-C8-사이클로알킬)-(C1-C4-알킬)이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 (C2-C8-사이클로알케닐)-(C1-C4-알킬)이거나, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티오옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C1-C6-알킬카보닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C3-C8-사이클로알킬)(C1-C3-알킬)이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C5-C6-사이클로알케닐)(C1-C3-알킬)카보닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬옥시카보닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐옥시카보닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알키닐옥시카보닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬티오옥시카보닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐티오카보닐이거나, 각각의 경우에 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬아미노 및 디(C1-C8-알킬)아미노카보닐이거나, 각각의 경우에 C1-C4-알킬, C2-C6-알케닐, C1-C4-알실, 옥소, 티오옥스, 카복실 또는 페닐에 의해 임의 치환된 피롤리딘-1-일, 모폴리노-, 피페라지닐- 또는 4-메틸피페라진-1-일카보닐이거나, 각각의 경우에 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬설포닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알케닐설포닐이거나, 아릴, 아릴카보닐, 아릴(티오카보닐), (아릴티오)카보닐, (아릴티오)딕오카보닐, 아릴옥시카보닐, 아릴아미노카보닐, (아릴아미노)티오카보닐, 아릴알킬아미노카보닐, 아릴설포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐, 아릴알케닐카보닐, 아릴알콕시카보닐 또는 아릴(알킬디오)카보닐[이들은 각각 독립적으로 5개 이하의 라디칼 R6에 의해 치환되고. 각각의 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자를 1 내지 5개 함유할 수 있고 R6은 상기 정의한 바와 같다]이거나, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로아릴알킬카보닐, 헤테로아릴알케닐카보닐, 헤테로아릴옥시카보닐, (헤테로아릴티오)카보닐,헤테로아릴아미카보닐, 헤테로아릴알킬옥시카보닐, 헤테로아릴(알킬티오)카보닐 또는 헤테로아릴알킬아미노카보닐[이들은 각각 독립적으로 3개 이하의 라디칼 R6에 의해 치환되고, 알킬 라디칼은 탄소원자를 1 내지 3개 함유할 수 있다]이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소이거나, 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C1-C8-알킬이거나, 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C2-C8-알케닐이거나, 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C3-C8-사이클로알킬이거나, 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의 치환된 C3-C8-사이클로아알케닐이거나, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬[이들은 서로 독립적으로 5개 이하의 라디칼 R6에 의해 치환되고, 알킬라디칼은 탄소원자를 1 내지 3개 함유할 수 있으며 R6은 상기 정의한 바와 같다]이고, 또한 R3및 R4또는 R3및 R5는 탄소원자수가 3 내지 8개이고 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, C1-C6-알킬, C2-C6-알케닐, C2-C6-알키닐, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, C1-C6-알콕시, 옥소, 티오옥소, 카복실, 카바모일 또는 페닐에 의해 임의 치환될 수 있는 포화되거나 불포화된 카보-또는 헤테로 사이클릭 환의 일부일 수 있으며, X는 산소, 황, 셀레늄 또는 치환된 질소 N-R2(여기서, R2는 상기 정의한 바와 같을 수 있다)이다.
  2. 제1항에 있어서, 누클레오사이드가 지도부딘, 디다노신, 디데옥시사이티딘, 라미부딘, 스타부딘, BW 935U83 및 BW 1592U89로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 배합제제.
  3. 제1항에 또는 제2항에 있어서, 지도부딘 및 S-4-이소프로폭시카보닐-6-메톡시-3-(메틸티오메틸)-3, 4-디하이드로퀴녹살린-2-(1H)-티온을 포함하는 배합제제.
  4. 필요한 경우, 퉁상적인 보조제 및/또는 부형제 이외에 제1항 내지 제3항 중 어느 한항에서 청구된 배합제제 유효량을 포함하는 약제.
  5. 약제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제3항 중 어느 한항에서 청구된 배합제제.
  6. 바이러스성 질환 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1한 내지 제3항 중 어느 한항에서 청구된 배합 제제.
  7. 제1항 내지 제3항 중 어느 한항에서 청구된 배합제제를, 필요한 경우 통상적인 보조제 및/또는 부형제와 함께 적당한 투여 형태로 만듬을 포함하여, 약제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940033394A 1993-12-09 1994-12-09 퀴녹살린 및 누클레오사이드를 포함하는 배합제제 KR950016754A (ko)

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