KR950003295A - 트리시클릭 디아제핀 바조프레신 길항질 및 옥시토신 길항질, 및 이의 제조 방법 - Google Patents

트리시클릭 디아제핀 바조프레신 길항질 및 옥시토신 길항질, 및 이의 제조 방법 Download PDF

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디이 올브라이트 제이
에프 레이치 마아빈
숨 푸크-와
데로스 산토스 에프렌구이레르모
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알퐁스 아이르 노에
아메리칸 사이아나밋드 캄파니
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Abstract

일반식:
(이때, A,B,C,D,E,F,Y 및 Z는 본원에 정의되어 있음)의 트리시클릭 디아제핀이 기재되어 있으며, 이 화합물은 바조프레신 및 옥시토신 길항질 활성을 갖는다.

Description

트리시클릭 디아제핀 바조프레신 길항질 및 옥시토신 길항질, 및 이의 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 에스테르 및 선구 약제 형태로부터 선택되는 화합물:
    상기 식에서 Y는 -(CH2)n-(이때 n은 0-2의 정수임),-CH저급 알킬(C1-C3) 및로부터 선택되는 부분이고; A-B는(이때 m은 1-2의 정수이며, 단 Y가 -(CH2)n-이고 n이 2이면, m은 또한 O일 수 있고, n이 0이면, m은 또한 3일 수 있으나, 단 또한 Y가 -(CH2)n-이고 n이 2이면, m은 2일 수 없음)으로부터 선택되는 부분이고; 부분은 (1)융합된 페닐, 또는 (C1-C3) 저급 알킬, 할로겐, 아미노, (C1-C3) 저급 알콕시 또는 (C1-C3) 저급 알킬 아미노로부터 선택되는 1 또는 2개 치환체에 의해 임의로 치환된 융합된 치환된 페닐; (2) O,N 또는 S로부터 선택되는 1개의 헤테로 원자를 갖는 5-원 방향족(불포화)헤테로시클릭 고리; (3) 1개의 질소 원자를 갖는 6-원 방향족(불포화)헤테로시클릭 고리; (4) 2개의 질소 원자를 갖는 5 또는 6-원 발향족(불포화)헤케로시클릭 고리; (5) 1개의 산소 또는 1개의 황원자와 함께 1개의 질소 원자를 갖는 5-원 방향족(불포화)헤테로시클릭 고리를 나타내며; 이때 5 또는 6-원 헤테로시클릭 고리는 (C1-C3) 저급 알킬, 할로겐 또는 (C1-C3) 저급 알콕시에 의해 임의로 치환되고; 부분은 5원 방향족 (불포화)융합된 질소 함유 헤테로시클릭 고리이며, 이때 D,E 및 F는 탄소 및 질소로부터 선택되고, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -COCL3, -COCF3,
    저급 알킬(C1-C3),
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)qOH,
    -CHO, 아미노, (C1-C3) 저급 알콕시, (C1-C3) 저급 알킬아미노, CONH-저급 알킬(C1-C3) 및 -CON[저급 알킬(C1-C3)]2로부터 선택되는 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있으며; q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3또는 -C2H5로부터 선택되고; R3는 일반식의 부분이며, 이때 Ar은
    로 구성되는 군으로부터 선택되는 부분이며, 여기서 X는 O, S, NH, NCH3및 NCOCH3로부터 선택되고; R4는 수소, 저급 알킬(C1-C3), -CO-저급 알킬(C1-C3),
    -SO2저급 알킬(C1-C3)로부터 선택되고; R1및 R2는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3)저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R5는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R8는 (a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄 (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되고, q는 1 또는 2이며, R1, R2및 Rb는 상기 정의된 바와 같음); (b) 하기 일반식의 부분;
    (이때 R2는 상기 정의된 바와 같음);
    (C) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2- K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, 히드록시; -CO-저급알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같음); (d) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    로부터 선택되고, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; 이때 Ar'은 하기 일반식의 부분;
    으로부터 선택되며, 여기서 W'은 O, S, NH, N-저급 알킬-(C1-C3), NHCO-저급알킬(C1-C3) 및 NSO2저급 알킬(C1-C3)로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되며, R10은 수소, 할로겐 및 저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염으로부터 선택되는 화합물;
    상기 식에서, 부분는 페닐, 티오펜, 푸란, 피롤 또는 피리딘 고리로부터 선택되며, 이때 페닐 고리는 (C1-C3) 저급 알킬, 할로겐, 아미노, (C1-C3) 저급 알콕시 및 (C1-C3) 저급 알킬아미노로부터 선택되는 1개 또는 2개의 치환체로 임으로 치환될 수 있고, R3는 부분이며, 이때 Ar은 부분:
    이며, R6는 (a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄 (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -CH2H5로부터 선택됨); (b) 하기 일반식의 부분:
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2-K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같고; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택됨); (c) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    로부터 선택되고, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; 이때 Ar'은 하기 일반식의 부분;
    로부터 선택되며, 이때 X는 O, S, NH, NCH3, NCOCH3로부터 선택되고, R는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; R11은 수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고; R12는 수소, (C1-C3) 저급 알킬, 할로겐 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되고; W'는 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3) 및 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  3. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염으로부터 선택되는 화합물;
    상기 식에서 m은 1 또는 2이고; 부분는 페닐, 티오펜, 푸란, 피롤 및 피리딘 고리로 부터 선택되고; R3는 일반식이며, 이때 Ar은 부분;
    이며, R8는 (a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(CxC) 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄 (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -C2H5로부터 선택됨); (b) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2-K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같고; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택됨); (c) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    로부터 선택되고, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; Ar'은 부분;으로부터 선택되며; 여기서 X는 O, S, NH, NCH3, NCOCH3로부터 선택되고, 이때 R=는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; R11은 수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고; R12는 수소, (C1-C3) 저급 알킬, 할로겐 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되고; W'는 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3) 및 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염으로부터 선택되는 화합물;
    R3는 일반식이며, 이때 Ar은 부분;이며,
    R6(a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄 (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -CH2H5로부터 선택됨); (b) 하기 일반식의 부분:
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2-K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같고; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택됨); (c) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    으로부터 선택되며, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; Ar'은 부분;
    으로부터 선택되며, 이때 X는 O, S, NH, NCH3, NCOCH3로부터 선택되고, R5는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; R11은 수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고; R12및 R13은독립적으로 (C1-C3) 저급 알킬, 수소, 할로겐, 아미노 및 (C1-C3) 저급 알콕시 또는 (C1-C3) 저급 알킬아미노로부터 선택되고; W'는 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3) 및 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  5. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염으로 부터 선택되는 화합물:
    상기식에서 m은 1 또는 2이고; R3는 부분이며, 이때 Ar은 부분;
    이고,
    R8는 (a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄 (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -CH2H5로부터 선택됨); (b) 하기 일반식의 부분:
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2-K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같고; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택됨); (c) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    으로부터 선택되며, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; Ar'은 부분;
    으로부터 선택되며, 이때 X는 O, S, NH, NCH3, NCOCH3로부터 선택되고, R=는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; R11은 수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고;W'는 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3) 또는 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택되고; R12및 R13은독립적으로 (C1-C3) 저급 알킬, 수소, 할로겐, 아미노 및 (C1-C3) 저급 알콕시 또는 (C1-C3) 저급 알킬아미노로부터 선택으로부터 선택된다.
  6. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염으로부터 선택되는 화합물.
    상기식에서 Y는 -(CH2)n-이고; m이 1이면 n은 1이고; n이 0이면, m은 1 또는 2이고; R3는 부분이며, 이때 Ar은 부분;또는이고 R8는 (a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄 (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -CH2H5로부터 선택됨); (b) 하기 일반식의 부분:
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2-K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같고; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택됨); (c) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    으로부터 선택되며, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; Ar'은 부분;
    으로부터 선택되며, 이때 X는 O, S, NH, NCH3, NCOCH3로부터 선택되고, R=는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; Ru수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고; R12는 (C1-C3) 저급 알킬, 수소, 할로겐 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되고; W'은 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3) 및 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  7. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제쟉학적으로 허용가능한 염으로 부터 선택되는 화합물:
    상기식에서 Y는 -(CH)n-이며; m이 1이면 n은 1이고; n이 0이면, m은 1 또는 2이고; R3는 부분이며, 이때 Ar은 부분;이고 R8는
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되며; 이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -CH2H5로부터 선택되고; Ar'은 부분;
    으로부터 선택되며, R5은 수소, (C1-C3) 저급 알킬, (C1-C3), 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; R11은 수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고; R13는 (C1-C3) 저급 알킬, 수소, 할로겐 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되고; W'은 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3) 또는 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  8. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 및 이의 제약학적으로 허용가능한 염으로 부터 선택되는 화합물:
    R3는 부분이며, 이때 Ar은 부분;
    이고, R8는 (a) 하기 일반식의 부분;
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -CH2H5로부터 선택됨); (b) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 J는 Ra, 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 저급 알케닐(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 O-저급 알킬(C1-C8), 분지된 또는 분지되지 않은 -O-저급 알케닐(C1-C8), 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜, 또는 -CH2-K이며, 이때 K는 (C1-C3) 저급 알콕시, 할로겐, 테트라히드로푸란, 테트라히드로티오펜 또는 헤테로시클릭 고리 부분이며, 여기서 D,E,F 및 G는 탄소 또는 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소 원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, -CO-저급 알킬(C1-C3), CHO, (C1-C3)저급 알콕시, -CO2-저급 알킬(C1-C3)로 치환될 수 있고, Ra및 Rb는 상기 정의된 바와 같고; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택됨); (c) 하기 일반식의 부분;
    (상기 식에서 Rc는 할로겐, (C1-C3)저급 알킬, -O-저급 알킬(C1-C3), OH,저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3),
    으로부터 선택되고, Ra,Rb는 상기 정의된 바와 같고; Ar'은 부분;
    으로부터 선택되며, 이때 X는 O, S, NH, NCH3, NCOCH3로부터 선택되고, R5는 수소, (C1-C3)저급 알킬, (C1-C3저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF2, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),및 CF3로부터 선택되고; R" 수소, 할로겐(C1-C3) 저급 알킬, 히드록시, COCl3, COCF3,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3), -(CH2)q-OH,
    CHO 및 (C1-C3) 저급 알콕시로부터 선택되며; q는 1 또는 2이고; R12및 R13은 독립적으로 (C1-C3) 저급 알킬, 수소, 할로겐아미노 및 (C1-C3) 저급 알콕시 또는 (C1-C2), 저급 알킬아미노로부터 선택되고; W'은 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3)또는 및 NSO2-저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  9. 적합한 제약학적 부형제 및 효과적 양의 제1항의 호합물로 구성되는 포유동물에서의 신장의 과도한 물 재흡수 뿐 아니라 심부전증, 간경변, 신장병, 중추신경계 손상, 폐병 및 저나트륨혈증으로 특징되는 질병을 치료하는데 유용한 제약학적 조성물.
  10. 제1항의 화합물을 상태를 경감시키기 효과적인 양으로 상기 포유동물에게 투여함으로 구성되는 포유동물에서의 신장의 과도한 물 재흡수 뿐 아니라 심부전증, 간경변, 신장병, 중추신경계 손상, 폐병 및 저나트륨혈증으로 특징되는 질병을 치료하는 방법.
  11. 하기 일반식의 화합물을;
    아릴 카르복실산의 혼합된 무수물로의 전환으로부터 초래되거나 펩티드 커플링 시약을 사용한 활성화로부터 초래되는 하기 일반식의 화합물과;
    (이때 Q는 할로겐 또는 활성화기임) 반응시켜 일반식 Ⅰ의 화합물을 생성하는 것으로 구성되는 하기 일반식의 화합물을 제조하는 방법;
    상기식에서 Y는 -(CH2)n-이고; (이때 n은 0-2의 정수임),저급 알킬(C1-C3) 및로부터 선택되는 부분이고; A-B는(이때 m은 1-2의 정수이며, 단 Y가 -(CH2)n-이고 n이 2 이면, m은 또한 0일 수 있고, n이 0이면, m은 또한 3일수 있으나, 단 또한 Y가 -(CH2)n-이고 n이 2 이면, m은 2일 수 없음)으로부터 선택되는 부분이고;
    은 (1) 융합된 페닐, 또는 (C1-C3) 저급 알킬, 할로겐, 아미노, (C1-C3) 저급 알콕시 또는 (C1-C3) 저급 알킬아미노로부터 선택되는 1 또는 2개 치환체에 의해 임의로 치환되는 융합된 치환된 페닐; (2) O, N 및 S로부터 선택되는 1개의 헤테로원자를 갖는 5-원 방향족 (불포화)헤테로시클릭 고리; (3) 1개의 질소원자를 갖는 6-원 방향족 (불포화)헤테로시클릭 고리; (4) 2개의 질소 원자를 갖는 5 또는 6-원 방향족 (불포화)헤테로시클릭 고리; (5) 1개의 산소 또는 1개의 황원자와 함께 1개의 질소원자를 갖는 5-원 방향족 (불포화)헤테로시클릭 고리를 나타내며; 이때 5 또는 6-원 헤테로시클릭 고리는 (C1-C3저급 알킬, 할로겐 또는 (C1-C3) 저급 알콕시에 의해 임의로 치환되고; 부분;
    은 5원 방향족 (불포화)융합 질소 함유 헤테로시클릭 고리이며, 이때 D, E 및 F는 탄소 및 질소로부터 선택되며, 여기서 탄소원자는 임의로 할로겐, (C1-C3) 저급 알킬, 히드록시,저급 알킬(C1-C3), -CHO, 아미노, (C1-C3) 저급 알콕시 및 (C1-C3) 저급 알킬아미노로부터 선택되고; R3는 일반식의 부분이며, 이때 Ar은
    로 구성되는 군으로부터 선택되는 부분이며, 여기서 X는 O, S, NH, NCH3및 NCOCH3로부터 선택되고; R4는 수소, 저급 알킬(C1-C3), -CO-저급알킬(C1-C3),
    -SO2저급 알킬(C1-C3)로부터 선택되며; R1및 R2는 독립적으로 수소, (C1-C3) 저급 알킬, (C1-C3)저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R5는 수소, (C1-C3) 저급 알킬, (C1-C3) 저급 알콕시 및 할로겐으로부터 선택되고; R6는 (a) 하기 일반식의 부분:
    저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알킬(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄,저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, -NHSO2-저급 알케닐(C1-C8) 직쇄 또는 분지쇄, (이때 시클로알킬은 C3-C8시클로알킬, 시클로헥세닐 또는 시클로펜테닐로 정의되고; Ra는 독립적으로 수소, -CH3, -C2H5,
    -(CH2)q-O-저급 알킬(C1-C3) 및 -CH2CH2OH로부터 선택되며, q는 1 또는 2이고; Rb는 독립적으로 수소, -CH3및 -C2H5로부터 선택됨); 및 (b) 하기 일반식의 부분;
    (이때, Ar'은 하기 일반식의 부분;
    으로부터 선택되며, 여기서 W'는 O, S, NH, N-저급 알킬(C1-C3), NHCO-저급 알킬(C1-C3), 또는 NSO2-저급 알킬 (C1-C3)로부터 선택되고; R7은 수소, 저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -O-저급 알킬(C1-C3) 및 CF3로부터 선택되고; R8및 R9은 독립적으로 수소, 저급 알킬(C1-C3), -S-저급 알킬(C1-C3), 할로겐, -NH-저급 알킬(C1-C3), -OCF3, -OH, -CN, -S-CF3, -NO2, -NH2, O-저급 알킬(C1-C3),) 및 CF3로부터 선택되고; R10은 수소, 할로겐 및 저급 알킬(C1-C3)로부터 선택됨)으로부터 선택된다.
  12. 제1항에 있어서, M-[4-(5H-피롤로[2,1-c][1,4]벤조디아제핀-10-(11H-일카르보닐)페닐]-2,4-디클로로벤즈아미드인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, N-[4-(5H-피롤로[2,1-c][1.4]벤조디아제핀-10-(11H-일카르보닐)]-3-클로페닐]-5-플루오로-2-메틸벤즈아미드인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, N-[4-[[3-[(디메틸아미노)메틸]-5H-피롤로[2,1-c][1,4]벤조디아제핀-10(11H-일]카르보닐]3-클로로페닐]-5-플루오로-2-메틸벤즈아미드인 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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