TH25472A - อนุพันธ์ของไทรแอโซลิดีนและอนุพันธ์ของออกแซโซลิดีน การ?เตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นสารรักษาโรค - Google Patents

Abstract

ได้เปิดเผยสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) [ซึ่ง:R1 และ R2 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจนหือแอลติลรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ซึ่งมี สูตร -(CH2)K-ซึ่ง K เป็นเลขจำนวนเต็ม; R3 คือไฮโดรเจน, แอลคิล, แอล- คอกซิ, เฮโลเจน หรือไฮดรอกซิ, A และ B แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน, แอลคิล, อาร์- แอลติล, แอลิแฟหิค คาร์บอกซิลิด แอซิล, แอลิแฟหิด คาร์บอกซิลิด แอชิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยแอริล, แอโรแมหิด คาร์บอกซิลิด แอซิล หรือคาร์แบบโมอิล, หรือ A และ B รวม ตัวกลายเป็น >C=O, >C=S, -C(=O)-C(=O)-, -CH2C(=O)-, -CH2CH2- -SO2- หรือ -CH2SO2-; x1คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ >NR4ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, อาร์แอลคิล หรือ แอริล และ m คือ 0 เลขจำนวนเต็ม; Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร: -(CH2)n-Y1-, ซึ่ง Y1 คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์, และ n คือเลขจำนวนเต็ม; Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (i) , (ii) , (iii) , (iv) , (v ) หรือ (vi): (สูตรเคมี)(i) (สูตรเคมี)(ii) (สูตรเคมี)(iii) (สูตรเคมี)(iv) (สูตรเคมี)(v) (สูตรเคมี)(vi) ซึ่ง R5 คือไฮโดครเจน, คาร์บอกซิแอลติล, แอลตาโนอิลออกชิแอลคิล, แอลคาโนอิล- ออกซิแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซโคลแอลติล, ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลออกซิแอลคิล, แอล- คอกซิคาร์บอนิลออกซิแอลดิล, แอลคอกซิคาร์บอนิคาร์ลออกซิแอลติลหรือไซโคลแอลติลออกซิ- คาร์บอนิลอกซิแอลติล] และเกลือ, เอสเหอร์และซอลเวทของสารเหล่านี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งใช้ ประโยชน์สำหรับรักษาและ/หรือป้องกันอาหารผิดปกติต่างๆ ซึ่งได้แก่โรคดังต่อไปนี้ โรคหนึ่งหรือมากกว่า; โรคโลหิตมีไขมันมากเกินไป, อาการน้ำตาลเกินในโลหิต, ภาวะอ้วนมากเกินเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย, ประสิทธิภาพการต้านทานกลูโดส ในโลหิตล้มเหลว, โรคแทรกซ้อนของการต้านทานอินชูลินและโรคแทรกซ้อนของโรค เบาหวาน

Claims (40)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร(I) (สูตรเคมี)(I) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ล่ะหมู่อาจเหมือนกันหรือคชต้างกันคือไฮโดรเจน อะตอลหรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1-8 อะตอม หรือ R1และ R2 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -(CH2)k - (ซึ่ง k คือเลขหน่วยเต็มจาก 2 ถึง 6) R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอล- คอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่ แฮโลเจนอะตอมหรือหมู่ไฮดรอกซ; A และ B แต่ล่ะหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม, หมู่อาร์แอลคิลซึ่งหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง, หทู่แอลิแฟหิดคาร์บอกซิลิ แอซิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 11 อะตอม, หมู่แอลิแฟหิด คาร์บอกซิลิด แอลซิล ซึ่งมี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, ซึ่งแทนที่ด้วยแอริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างล้าง, และ หมู่แอโรแมหิด คาร์บอกซิลิด แอซิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอริลมีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ ข้างล่าง, หมู่คาร์แบโมอิลซึ่งมีสูตร - CONR6R7, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ล่ะหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 11 อะตอม หมู่แอริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หรือหมู่อาร์แอลคิลซึ่งหมู่แอลคิลมี่คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แอริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง หรือ A และ B รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร >C=O, ซึ่งมีสูตร > C=S, หมู่ซึ่ง มีสูตร -C(=O)-C(=O), หมู่ซึ่งมีสูตร -CH2C(=O)-<, หมู่ซึ่งมีสูตร -CH2CH2-, หมู่ ซึ่งสูตร -So,- หรือหมู่ซึ่งมีสูตร -CH,SO,-; xคือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1- ซึ่ง W คือ หมู่แอริลมีความหใายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข่างล่าง, หมู่เฮเทอโรไซคลิดที่มีวงชนิด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งมีเฮเทอโร อะตอมจาก 1 ถึง 3 อะตอม เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน เะฮทเทอโร-อะตอม ซึ่งถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อย 1 หมู่ ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่แทนที่ ? ตามที่ได้นิยามไว้ข้งล่างหรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิด ดังกล่าวซึ่งฟิวส์กับระบบวงคาร์บอไซคลิคหรือวงเฮเทอไซคลิคที่มี วงชนิด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ อย่างน้อย 1 หมู่ ซึ่งจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ ? ตาม ที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง X1 คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่ซึ่งมีสูตร >NR4 ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน อะคชตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม หมู่อาร์แอลคิลซึ่งหมู่แอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอริลอย่างน้อย 1 หมู่ตามที่ได้นิยามไว้ข้างล่างหรือ หมู่แอริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (i) , (ii) , (iii) , (iv) , (v ) หรือ (vi): (สูตรเคมี)(i) (สูตรเคมี)(ii) (สูตรเคมี)(iii) (สูตรเคมี)(iv) (สูตรเคมี)(v) (สูตรเคมี)(vi) ซึ่ง R5 คือไฮโดครเจน อะตอม, หมู่คาร์บอกซิแอลติลที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคาโนอิลออกซิแอลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนทั้งหมดจาก 2 ถึง 12 อะตอม, หมู่แอลคาโนอิลออกซิแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซโคลแอลคิลที่มีจำนวน คาร์บอนทั้งหมดจาก 6 ถึง 12 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลออกซิแอล- คิลที่มีจำนวนคาร์บอนทั้งหมดจาก 5 ถึง 17 อะตอม, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล- ออกซิ แอลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนทั้งหมดจาก 3 ถึง 17 อะตอม, หมู่แอลดอกซิ คาร์บอนิออกซิแอลคิลซึ่งถุงแทนที่ด้วยไซโคลที่มีจำนวนคาร์บอนทั้งหมดจาก 6 ถึง 17 อะตอม หรือหมู่ไซโคลแอลดิลออกซิคาร์บอนิลซิแอลคิลที่มีจำนวน คาร์บอนทั้งหมดจาก 5 ถึง 17 อะตอม หมู่เอริลดังกล่าวคือหมู่คาร์โบไซคลิด แอโรแมทิดซึ่งมีคาร์บอนในวงจาก 6 ถึง 14 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อย 1 หมู่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ แทนที่ ?, ตามที่ได้นิยามไว้ข้างล้าง; และ หมู่แทนที่ ? ดังกล่าวเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลดอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน อะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่ไนโตรและ หมู่แทนที่ -NRaRb, ซึ่งRa และ Rb แต่ละหมู่เหมือนกันหรือต่างกันแทนไฮโดรเจรอะตอม,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม, หมู่คาร์แอลคิลซึ่งหมู่แอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างบน, หมู่แอริลตามที่ได้นิยามไว้ ข้างล่าง, หมู่แอลิแฟทิด คาร์บอกซิลิแอซิลที่มีคาร์บอจาก 1 ถึง 11 อะตอม, หมู่ แอลิแฟทด คาร์บอกซิลิด แอซิล ซึ่งมีคาร์บอกจาก 2 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แอริลตามที่ได้นิยามไว้ข้างบน, และหมู่แอโรแมทิด คาร์บอกซิลิด แอซิล ซึ่งส่วนที่ หมู่แอริลใดๆ ซึ่งแทนด้วยหรือมีรวมอยู่ในหมู่ซึ่งแทนที่ด้วย Ra หรือ Rb ต้องไม่ ถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วยหมู่ซึ่งมีสูตร -NRaRb; และเกลือ, เอสเทอร์และซอลเวทของสารเหล่านั้นและโปรดรัก(pro-drug) ของ สารเหล่านั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R3 คือไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เมธซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่โพรพอกซิ หรือเฮโลเจน อพตอม

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A และ B แต่ละหมู่อาจ เหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลิแฟหิต แอซิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมหรือหมู่คาร์แบโมอิล หรือ A และ B รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- , -C(=S), -CH2C(=O)-, -CH2CH2- หรือ -S(=O) (O)-,

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมู่แอริลที่มีคาร์บอนในวงจรจาก 6 ถึง 10 อะตอม, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วยหมู่แทนที่ ? X1 คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -N(-R4)- ( ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม ); m คือ 0 เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 8

6. .สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii), (viii) หรือ (ix): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (vii) (viii) (ix)

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือไฮโดรเจน อะตอม หรือแอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; R3 คือไฮโดรเจน อะตอม,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เมธอกซี, หมู่เอธอกซิ หรือ หมู่โพรพอกซิหรือเฮโลเจน A และ B แต่ลละหมู่อาจเหมือนกันคือไฮโดร จนอะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลิแฟหิด แอซิลที่มีคาร์บอนจาก 1ถึง 6 อะตอม หรือหมู่คาร์เบโมอิล, หรือ A และ B รวมตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- , -C(=S), -CH2C(=O)-, -CH2CH2- หรือ -S(=O) (O)-, X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมู่แอริลที่มีคาร์บอนในวงจรจาก 6 ถึง 10 อะตอม ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่แทนที่ ? X1 คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอมหรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -N(-R4)- ( ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม ); และ m คือ 0 เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 8 Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร-(CH2)n-Y'-, ซึ่ง Y' คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอมหรือซัลเฟอร์ อะตอม, และ n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 คือ 5: และ z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii) , (Viii) หรือ ( ix) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (vii) (viii) (ix)

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน อะตอม หมู่เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ หรือเอธอกซิ หรือฟลูออรีนหรือคลอรีน อะตอม

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A และ B แต่ละหมู่อาจ เหมือนกันหรือต่างกันคือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล, เอธิล , โพธพิล, แอซิทิล, โพรพิโอนิล, บิวไทริล หรือคาร์แบบโมอิล, หรือ A และ B รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ซึ่ง มีสูตร -C(=O)- , -C(=S)- หรือ -CH2CH2-

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1ซึ่ง X คือหมู่ซึ่งมีสูตร W-(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่ เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วหมู่แทนที่ ? X1 คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -N(-R4)- ( ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ดมธคิล, เอธิล หรือ โพรพิล และ m คือ 0 เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6

12. สารประกอบข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร-(CH2)n-Y'-, ซึ่ง Y' คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอมหรือซัลเฟอร์ อะตอม, และ n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 คือ 5

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii) หรือ (viii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (vii) (viii)

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือไฮโดรเจน อะตอม หรือแอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม R3 คือไฮโดรเจน อะตอม,หมู่เมธิล , เอธิล, เมธอกซิ หรือ เอธอกซิ หรือฟลูออรีน หรือคลอรีน อะตอม A และ B แต่ลละหมู่อาจเหมือนกันคือไฮโดรเจน อะตอม หมู่เมธิล, เอธิล, โพรพิล, แอซิทิล, โพรพิโอนิล, บิวไหริล หรือคาร์แบบโมอิล, หรือ หรือ A และ B รวมตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- , -C(=S)-, หรือ -CH2CH2-; X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมูเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่แทนที่ ? X1 คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร -N(-R4)- ( ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ดมธคิล, เอธิล หรือ โพรพิล และ m คือ 0 เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร-(CH2)n-Y'-, ซึ่ง Y' คือพันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอมหรือซัลเฟอร์ อะตอม, และ n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 คือ 5: และ z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii) , (Viii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (vii) (viii)

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่หนึ่งคือไฮโดรเจน อะตอม และอีกหมู่หนึ่งคือหมู่ แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 16.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หรือ เมธอกชิหรือครอรีน อะตอม 17.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A และ B แต่ลละหมู่ อาจเหมือนกันคือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล, เอธิล, โพรพิล, แอซิทิล, โพรพิ- โอนิล, บิวไหริล หรือคาร์แบบโมอิล, หรือ A และ B รวมตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- ,

16. -C(=S)-, หรือ -CH2CH2-; 18.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A และ X คือหมู่ซึ่งมีสูตร

17. W-(CH2)m-X'-, ซึ่ง W คือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่ เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฮโลเจน อะตอมและหมู่เมธิล, เอธิล, ไฮ- ตรอกซิ, เฟนิล, อะมิโน, ไดเมธิลอะมิโน, เมธอกซิและเอธอกซิ

18. A และ B แต่ลละหมู่อาจเหมือนกันคือไฮโดรเจน อะตอม หมู่เมธิล, เอธิล, โพรพิล, แอซิทิล, โพรพิโอนิล, บิวไหริล หรือคาร์แบบโมอิล, หรือ หรือ A และ B รวมตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- , -C(=S)-, หรือ -CH2CH2-;

19. X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมูเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่แทนที่ ? n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 คือ 3

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii) (สูตรเคมี) (vii)

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่คือไฮ- โดรเจน อะตอม และอีกหมู่หนึ่งคือหมู่แอลติลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 ออะตอม R3 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่เมธอกซิ หรือ คลอรีน อะตอม; A และ B แต่ลละหมู่อาจเหมือนกันคือไฮโดรเจน อะตอม หมู่เมธิล, เอธิล, โพรพิล, แอซิทิล, โพรพิโอนิล, บิวไหริล หรือ A และ B รวมตัว กลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- , -C(=S)-, หรือ -CH2CH2-; X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมูเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฮโลเจน อะตอมและหมู่เมธิล, เอธิล ไฮโดรอกซิ, เฟนิล, อะมิโน, ไดเมธิลลอะมิโน, เมธอกซิ และ เอธอกซิ x1 คือพันธะเดียว. ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม หรือหมู่ซึ่งมีสูตร -NH- sinv -N(Me)-; m คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 ; Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร-(CH2)n-Y'-, ซึ่ง Y' คือออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์ อะตอมและ n คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 คือ 3 และ Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii): (สูตรเคมี) (vii)

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่หนึ่งคือไฮโดรเจน อะตอม และอีกหมู่หนึ่งคือหมู่เมธิล เอธิล, โพรพิล หรือไอโซโพรพิล

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจนอะตอม หมู่เมธิล หรือคลอรีน อะตอม

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือไฮโดรเจน อะตอม และ B ไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่เมธิล, เอธิล, เอธิล หรือแอซิหิล, หรือ A และ B รวม ตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- ,หรือ -C(=S)-

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือหมู่ซึ่งมีสูตร W-(CH2)m-X'-, ซึ่ง W คือหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้เฮโลเจน เฟนิลเฟนิล, เมธอกซิ เฟนิล หรือเฟนิล X' คืออกซิเจน อะตอม หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม; m คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร- CH2O- หรือ -(CH2)2-O-

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง ;R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่ คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่หนึ่งคือไฮโดรเจน อะตอมและอีกหมู่หนึ่งคือหมู่เมธิล, เอธิล, โพรพิล หหรือไอโซโพรพิล R3 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หรือคลอรีน อะตอม A คือไฮโดรเจน อะตอม และ B คือไฮโดรเจน อะตอม หมู่เมธิล, เอธิล, หรือแอซิทิล, หรือ A และ B รวมตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- หรือ -C(=S)-, X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมูเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน , เฟนิล เฟนิล, เมธอกซิเฟนิล หรือ เฟนิล; X'คือออกซิเจนอะตอมหรือซัลเฟอร์ อะตอม; m คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร -CH2O- หรือ -(CH2)2-O-; และ Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii): (สูตรเคมี) (vii)

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่ คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่หนึ่งคือไฮโดรเจน อะตอม และอีกหมู่หนึ่งคือหมู่เมธิลหรือ หมู่เอธิล

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน อะตอม

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือไฮโดรเจน อะตอม และ B ไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่เมธิล, เอธิล, เอธิล หรือแอซิหิล, หรือ A และ B รวม ตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -C(=O)- ,หรือ -C(=S)-

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือหมู่ซึ่งมีสูตร W-(CH2)m-O-, ซึ่ง W คือหมู่เฟนิล,3-คลอโเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล. 3-เมธอกซิเฟนิล, 4-เมธอกซิเฟนิล หรือ 4-เฟนิลเฟนิล, และ m คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร- CH2O-

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่หนึ่งคือ ไฮโดรเจน อะตอม และอีกหมู่หนึ่งคือเมธิธิลหรือหมู่เอธิล ; R3 คือไฮโดรเจน อะตอม A คือไฮโดรเจน อะตอม และ B คือไฮโดรเจน อะตอม หมู่เมธิล, เอธิล, หรือแอซิทิล, หรือ A และ B รวมตัวกลายเป็นหมู่ซึ่งมีสูตร-C(=O)- หรือ -C(=S)-, X คือหมู่ซึ่งมีสูตร : W(CH2)m-X1-, ซึ่ง W คือหมู่เฟนิล,3-คลอโเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล. 3-เมธอกซิเฟนิล, 4-เมธอกซิเฟนิล หรือ 4-เฟนิลเฟนิล, และ m คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 ; Y คือหมู่ซึ่งมีสูตร -CH2O-; และ Z คือหมู่ซึ่งมีสูตร (vii): (สูตรเคมี) (vii)

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 คือ 5-{4-[2-(3-เฟนิล-2- ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน)โพพอกซิ]เบนซิล}ไธแอโชลิดีน-2,4-ไดโอน และเกลือและ โปรดรักของสารเหล่านี้

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 คือ 5-{4-[2-(5-3-คลอ โรเฟนอกซิเมธิล-2-ออกโวออกแซโซลิดิน-3-อิล)เอธอกซิ]เบนซิล}ไธแอโชลิดีน-2,4- ไดโอน และเกลือและโปรดรักของสารเหล่านี้

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 คือ 5-{4-[2-(5-3'-คลอโรเฟ นอกซิเมธิล-2-ออกโวออกแซโซลิดิน-3-อิล)โพรพอกซิ]เบนซิล}ไธแอโชลิดีน-2,4-ไดโอน และเกลือและโปรดรักของสารเหล่านี้

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 คือ 5- 4-[2-(5-3'-คลอโร เฟนอกซิเมธิล-2-ไธโอออกแซโซลิดิน-3-อิล)โพรพอกซิ]เบนซิล ไธแอโชลิดีน-2,4- ไดโอน และเกลือและโปรดรักของสารเหล่านี้

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 คือ 5-4-[2-(5-6'-เฟนิลเฮก ซิลออกซิ-2-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน)โพฑอกซิ]เบนซิล ไธแอโชลิดีน-2,4-ไดโอน และ เกลือและโปรดรักของสารเหล่านี้

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 คือ 5-4-[2-(5-3'-คลอโร เฟนอกซิเมธิล-2-ออกโวออกแซโซลิดิน-3-อิล)บิวทอกกซิ]เบนซิล} ไธแอโชลิดีน-2,4-ได โอน และเกลือและโปรดรักของสารเหล่านี้

40. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาหรือป้องกันโรคเบาหวาน หรือโรคโลหิตมีไขมันมากเกินไป ซึ่งสารผสมประกอบด้วยสารแสดงฤทธิ์ในปริมาณที่มี ผลต่อการป้องกันหรือรักษาโรคผสมกับตัวพาหรือสารเจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งสารแสดงฤทธิ์ดังกล่าวเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 39 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือ, เอสเทอร์และซอลเวทของสารเหล่า นั้น และโปรดรักของสารเหล่านั้น