KR950003291A - 티아디아지논 - Google Patents

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KR950003291A
KR950003291A KR1019930013505A KR930013505A KR950003291A KR 950003291 A KR950003291 A KR 950003291A KR 1019930013505 A KR1019930013505 A KR 1019930013505A KR 930013505 A KR930013505 A KR 930013505A KR 950003291 A KR950003291 A KR 950003291A
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KR
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compound
thiadiazin
tetrahydroquinolin
dihydro
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Application number
KR1019930013505A
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Inventor
요나스 로쿠스
루에스 잉게보르크
민크 클라우스-오토
클록코우 미하엘
Original Assignee
위르겐 호이만, 라인하르트 슈틀러
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베쉬랭크터 하프퉁
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 티아디아지논은 부정맥치료 활성을 나타내며 심혈관 질환의 억제에 적합하다.
상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5및 n은 특허청구범위 제1항에 나타낸 의미를 갖는다.

Description

티아디아지논
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 티아디아지논 유도체 및 그의 염.
    상기식에서, R1및 R2는 각 경우에 서로 독립적으로 H 또는 A이고, R3는 H, A 또는 Ac이며, R4는 H, A, C3-C7사이클로알킬, Ar 또는 Ar-alk이고, R5는 Ar 또는 Het이고, A는 C1-C8알킬이고, Ac는 A-CO-, Ar-CO-, Ar-alk-CO-, A-O-CO- 또는 A-NH-CO- 이며, -alk는 C1-C5알킬렌이고, Ar은 비치환된 페닐 라디칼 또는 A, OH, OA, F, Cl, Br, I, SA, SOA, SO2A, NH2, NHA, NA2, NHAc, NJSO2A, CN 또는 NO2로 일-, 이- 또는 삼치환된 페닐 라디칼이고, Het는 A, OA, F, Cl, Br, I, OH, NO2, NHA, NA2, NHAc, NH-SO2-A, SO-A, SO2-A, SO2NH2및/또는 SO2NHA로 일- 또는 이치환될 수 있는, 1 내지 4개의 N, O 및/또는 S원자를 갖는 포화되거나 불포화된 5- 또는 6-원 헤테로 사이클릭 라디칼이며, n은 2, 3 또는 4이다.
  2. a)5-[1-(N-에틸-4-메톡시벤즈이미도일)-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-6-일-6,6-디메틸-3,6-디하이드로-2H-1,3,4-티아디아진-2-온; b)5-[1-(N-페닐벤즈이미도일-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-6-일-6,6-디메틸-3,6-디하이드로-2H-1,3,4-티아디아진-2-온; c)5-[1-(N-에틸-4-클로로벤즈이미도일)-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-6-일-6,6-디메틸-3,6-디하이드로-2H-1,3,4-티아디아진-2-온; d)5-[1-(N-(2-페닐에틴)-3.4-디메톡시벤즈이미도일)-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-6-일-6,6-디메틸-3,6-디하이드로-2H-1,3,4-티아디아진-2-온; 및 e)5-[1-(N-에틸-2-티에닐이미도일)-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-6-일-6,6-디메틸-3,6-디하이드로-2H-1,3,4-티아디아진-2-온.
  3. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 이미드 클로라이드와 반응시키거나; 또는 하기 일반식(Ⅳ)의 케톤을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키거나; 또는 R4가 H인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해 상응하지만 R4대신 아미노-보호 그룹을 갖는 화합물을 가수분해제 또는 가수소분해제로 처리하거나; 또는 R4가 H인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해 하기 일반식(Ⅵ)의 할로마그네슘 화합물을 하기 일반식(Ⅶ)의 니트릴과 반응시킨 후 수득된 생성물을 가수분해시키거나; 또는 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅸ)의 아실 또는 알킬 유도체와 반응시키거나; 또는, 경우에 따라, 일반식(Ⅰ)의 티아디아지는 유도체에서 R4및/또는 R5라디칼(들)중 하나 또는 둘다를 다른 R4및/또는 R5라디칼(들)로 전환시키고/시키거나 수득된 일반식(Ⅰ)의 염기를 산으로 처리하여 그의 산 부가염 중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 티아디아지논 및 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5및 n은 제1하에 나타낸 의미를 갖고, Hal은 Cl, Br 또는 I이고, R은 C1-C5알킬, 또는 금속 또는 암모늄 양이온의 등가물이고, R3은 A 또는 Ac이다.
  4. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염중 하나를 적어도 하나의 고체, 액체 또는 반-액체 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여형으로 제형화함을 특징으로 하는 약학 제제의 제조방법.
  5. 적어도 하나의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염중 하나를 함유함을 특징으로 하는 약학 제제.
  6. 질환 억제에 있어서의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ) 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염중 하나의 용도.
  7. 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ) 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염중 하나의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930013505A 1992-07-17 1993-07-16 티아디아지논 KR950003291A (ko)

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