KR940019705A - 2- [4 -(4 - 아졸릴 부틸)-1- 피페라지닐]-5- 히드록시- 피라미딘 유도체, 이들의 제조 및 의약제품으로서 이들의 이용 - Google Patents

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라몬 메르쎄-비달
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마뇨사스 바레라, 엔리께
라보라또리오스 델 독또르 에스떼버 쏘시에다 아노니마
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Abstract

하기 일반시(1)에 상응하는 것을 특징으로 하는 2-[4-(4-아졸릴부틸)-1-피페라지닐]-피리미딘 유도체, 이들의 제조방법, 의약제품으로서의 이들의 이용 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물.
상기식에서, X2는 질소원자 또는 C-R2기이고, X4는 질소원자 또는 C-R4기이고, X5는 질소원자 또는 C-R5기이다.

Description

2-[4-(4-아졸릴부틸)-1-피페라지닐]-5-히드록시-피리미딘 유도체, 이들의 제조 및 의약제품으로서 이들의 이용
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)에 상응하는 것을 특징으로 하는 2-[4-(4-아졸릴부틸)-1-피페라지닐] 피리미딘 유도체 및 이들의 생리학적으로 허용가능한 염.
    상기식에서, X2는 질소원자 또는 C-R2기이고 X4는 질소원자 C-R4기이고, X5는 질소원자 또는 C-R5기이고, R2, R3, R4및 R5는 같거나 다르며, 수소원자, 할로겐 저급알킬 라디칼, 니트로 라디칼, 히드록시 라디칼, 알콕시 라디칼, 시아노라디칼, 카르복실 라디칼, 카르복사미드 라디칼, 알킬 카르복실 라디칼, 아릴 라디칼, 설폰아미드 라디칼, 아미노 또는 치환된 아미노 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서, *2-{4-[4-(4-클로로피라졸-1-일) 부틸]-1-피페라지닐}-5-히드록시피리미딘-1-피페라지닐]피리미딘, *2-{4-[4-(4,5-디클로로-2-메틸이미다졸-1-일) 부틸]-1-피페라지닐}-5-히드록시피리미딘, *2-{4-[4-(4,5-디클로로-2-메틸이미다졸-1-일) 부틸]-1-피페라지닐}-5-히드록시피리미딘 히드로클로라이드로부터 선택된, 일반식(Ⅰ)에 상응하는 화합물.
  3. 다음의 조작들을 수행하는 것을 특징으로 하는, 제1항 및 제2항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법 : *5-벤질옥시-2-티오메틸피리미딘을 산화시켜서 하기 일반식(Ⅴ)의 상응하는 설폰을 생성한다.
    *메틸설포닐 라디칼을 피페라진으로 대치하여 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 생성한다.
    *화합물(Ⅵ)을 디브로모메탄과 반응시켜서 하기 일반식(Ⅶ)의 상응하는 스피로를 생성한다.
    *8-(5-벤질옥시-2-피리미디닐)-8-아자-5-아조니아스피로[4,5] 데칸 브로마이드를 하기 일반식(Ⅸ)의 아졸과 반응시켜서 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 생성한다.
    상기식에서 X2, X4, X5, R2, R3, R4및 R5는 제1항에 정의한 바와 같다. *벤질기를 수소화함으로 일반식(Ⅷ)의 화합물을 탈보호시켜서,X2,X4,X5,R2, R3, R4및 R5가 상기 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 형성한다.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 의약 제품으로서의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 포유동물의 중앙 신경계에 영향을 미치는 질병들을 치료하기 위해 제조된 의약제품 제조를 위한, 제1항 또는 제2항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이들의 생리학적으로 허용가능한 염들의 사용.
  6. 제약학적으로 허용가능한 담체에 첨가하여 제1항 또는 제2항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 생리학적으로 허용가능한 염들중 적어도 하나를 포함하는 것을 특징으로 하는 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940001980A 1993-02-05 1994-02-03 2- [4 -(4 - 아졸릴 부틸)-1- 피페라지닐]-5- 히드록시- 피라미딘 유도체, 이들의 제조 및 의약제품으로서 이들의 이용 KR940019705A (ko)

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Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5646281A (en) * 1990-12-28 1997-07-08 Neurogen Corporation Certain 4-piperidino- and piperazinomethyl-2-phenyl imidazole derivatives; dopamine receptor subtype specific ligands
US5681956A (en) * 1990-12-28 1997-10-28 Neurogen Corporation 4-aryl substituted piperazinylmethyl phenylimidazole derivatives; a new class of dopamine receptor subtype specific ligands
US5773616A (en) * 1995-02-15 1998-06-30 Neurogen Corporation Certain bridged 4-phenyl-2-aminomethylimidazoles; new dopamine receptor subtype specific ligands
US6011052A (en) * 1996-04-30 2000-01-04 Warner-Lambert Company Pyrazolone derivatives as MCP-1 antagonists
US6166205A (en) * 1998-09-02 2000-12-26 Neurogen Corporation 2-Aryl-4-(1-[4-heteroaryl]piperazin-1-yl)methylimidazoles: dopamine . D.sub4 receptor subtype ligands
DE19951960C2 (de) * 1999-10-28 2002-06-27 Gruenenthal Gmbh Verfahren zur Herstellung als Ulkustherapeutika geeigneter Benzimidazol-Derivate
AR038957A1 (es) 2001-08-15 2005-02-02 Pharmacia Corp Terapia de combinacion para el tratamiento del cancer
KR100465649B1 (ko) * 2002-09-17 2005-01-13 한국포리올 주식회사 일체형 연마 패드 및 그 제조 방법
BRPI0412348A (pt) * 2003-07-30 2006-09-05 Xenon Pharmaceuticals Inc derivados de piperazina e seu uso como agentes terapêuticos
WO2011030139A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Astrazeneca Ab 4- (pyrimidin-2-yl) -piperazine and 4- (pyrimidin-2-yl) -piperidine derivatives as gpr119 modulators

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4423049A (en) * 1981-12-28 1983-12-27 Mead Johnson & Company 2-[4-[(4,4-Dialkyl-2,6-piperidinedion-1-yl)butyl]-1-piperazinyl]pyrimidines
DE3321969A1 (de) * 1983-06-18 1984-12-20 Troponwerke GmbH & Co KG, 5000 Köln 2-pyrimidinyl-1-piperazin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel
US5187276A (en) * 1983-06-18 1993-02-16 Troponwerke Gmbh & Co. Kg. 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives
FR2642759B1 (fr) * 1989-02-09 1991-05-17 Laboratorios Esteve Sa Derives de pyrimidyl-piperazinyl-alkyl azoles avec activite anxiolytique et/ou tranquillisante
FR2654621B1 (fr) * 1989-11-22 1994-09-23 Esteve Labor Dr Inhibition du syndrome d'abstinence.
FR2672052B1 (fr) * 1991-01-28 1995-05-24 Esteve Labor Dr Derives d'aryl (ou heteroaryl)-piperazinyl-alkyl-azoles, leur preparation et leur application en tant que medicaments.
FR2665161B1 (fr) * 1990-07-26 1992-11-27 Esteve Labor Dr Nouveaux derives de benzimidazole, leur preparation et leur application en tant que medicaments.
ES2084763T3 (es) * 1990-10-23 1996-05-16 Akzo Nobel Nv 4-(4- o 6-(2-trifluormetil piridinil))1-piperazinilalquilo lactamas sustituidas.
FR2671972B1 (fr) * 1991-01-25 1995-03-03 Esteve Labor Dr Utilisation de derives 1-h-azole-(omega-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)-alkyl) pour la preparation de medicaments destines au traitement des troubles des fonctions cognitives.
FR2673628B1 (fr) * 1991-03-07 1993-07-09 Esteve Labor Dr Procede de preparation de derives d'aryl (ou heteroaryl)-piperazinyl-butyl-azoles.
FR2705098B1 (fr) * 1993-05-10 1995-08-04 Esteve Labor Dr Procédé de préparation de 2-{4-[4-(chloro-1-pyrazolyl)butyl]1-pipérazinyl}pyrimidine (Lesopitron) .

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AU684479B2 (en) 1997-12-18
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