KR940018364A - 신규한 엔(n)-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
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Abstract

본 발명은 항암제로서 유용한 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체에 관한 것이다.
상기식에서 X는 치환되거나 비치환된 페닐, 또는 인다닐을 나타내며, Y 및 Z중의 하나는 수소이고 다른 하나는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타낸다.
본 발명은 도한 일반식(I) 화합물이 제조방법, 이의 제조를 위한 신규의 중간체 및 이들 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

Description

신규한 엔(N)-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체
    상기식에서, X는 치환되거나 비치환된 페닐, 또는 인다닐을 나타내며, Y 및 Z중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, X가 치환된 페닐 또는 5-인다닐이며, Y 및 Z중의 하나가 페닐이고 다른 하나는 수소인 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리다디논 유도체.
  3. 제2항에 있어서, X가 p-모노치환된 페닐 또는 5-인다닐이고, Y는 페닐이며, Z는 수소인 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체.
  4. 제3항에 있어서, 1-(p-메틸벤젠설포닐)-4-페닐-2-이미다졸리디논, 1-(p-클로로벤젠설포닐)-4-페닐-2-이미다졸리디논 및 1-(5-인단설포닐)-4-페닐-2-이미다졸리디논 중에서 선택된 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체
  5. 일반식(Ⅲ)의 화합물에 대해 산 또는 염기의 존재하에서 친핵성 치환반응을 수행함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 치환되거나 비치환된 페닐, 또는 인다닐을 나타내며, Y 및 Z중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타내며, R은 C1-C4알킬 또는 치환된 벤질을 나타낸다.
  6. 제5항에 있어서, 반응을 수용액 중에서 또는 무수 조건하에서 수행하는 방법.
  7. 일반식(Ⅲ)의 N-아릴설포닐-2-알콕시-이미다졸린 유도체.
    상기식에서, X는 치환되거나 비치환된 페닐, 또는 인다닐을 나타내며, Y 및 Z중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타내며, R은 C1+C4알킬 또는 치환된 벤질을 나타낸다.
  8. 제1단계로 일반식(Ⅳ)의 스티렌 유도체를 N-브로모석신이미드 및 시아나마이드로 처리하여 일반식(Ⅴ)의 중간체 화합물을 수득하고; 제2단계로 일반식(Ⅴ)의 화합물을 산촉매의 존재하에서 상응하는 알콜과 반응시킨 후, 염기로 처리하여 일반식(Ⅵ)의 중간체 화합물을 수득하고; 제3단계로 일반식(Ⅵ)의 화합물을 염기 존재하에서 일반식(Ⅶ)의 아릴설포닐 클로라이드와 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅲ)의 N-아릴설포닐-2-알콕시-이미다졸린 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, B는 치환되거나 비치환된 페닐, 3 또는 4위치에 존재하고 일반식(Ⅲ)의 Y 또는 Z에 상승하며, X,Y,Z 및 R은 제7항에 정의한 바와 같다.
  9. 제8항에 있어서, 제1단계 반응을 유기용매 중에서 수행하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, 제2단계 반응에서 산촉매로 염산, 브롬화수소산, 메탄설폰산 또는 톨루엔설폰산의 무수물을 사용하는 방법.
  11. 제8항에 있어서, 제2단계 반응에서 염기로 중탄산나트륨, 피리딘, N,N-디멜틸아미노피리딘 및 트리에틸아민 중에서 선택된 약염기를 사용하는 방법.
  12. 제8항에 있어서, 제3단계 반응에서 생성된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 계속해서 일반식 (Ⅲ-Ⅰ) 및 (Ⅲ-Ⅱ)의 화합물로 분리시키는 방법.
  13. 일반식(Ⅵ)의 이미다졸 유도체.
    상기식에서, R은 C1-C4알킬 또는 치환된 벤질을 나타내며, Y 및 Z중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타낸다.
  14. 일반식(Ⅰ) 화합물의 함암제로서의 용도.
  15. 일반식(Ⅰ) 화합물의 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물.
  16. 일반식(Ⅲ) 화합물의 항암제로서의 용도.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930000937A 1993-01-26 1993-01-26 신규한 엔(n)-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체 및 그의 제조방법 KR960003319B1 (ko)

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