KR940007040A - 헤테로아레닐피페라진, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents
헤테로아레닐피페라진, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 하기 일반식(1)의 헤테로아레닐피페라진 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, WXYZ 및 R은 명세서에서 정의한 바와 같다.
본 화합물은 항정신병성 활성을 나타내므로 약제로서 사용될 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 하기 일반식(1)의 화합물, 이의 광학 대장체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.상기식에서, W,X,Y 및 Z는 독립적으로 CH 또는 질소이지만, W,X,Y 또는 Z중의 1개 또는 2개는 질소이고; R은 수소, 저급알킬, 일반식의 그룹, 일반식의 그룹, 일반식의 일반식 그룹 또는 일반식의 그룹[여기서, R1, R2, R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이거나, R1및 R2또는 R3및 R4는 이들에 결합된 탄소원자와 함께 사이클로알킬 환을 형성하며; A는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고; B는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시, 아미노, 아미노저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 일반식저급알킬의 그룹 또는 일반식위 그룹(여기서, R5는 저급 알콕시, 아미노, 저급알킬아미노 또는 디저급 알킬아미노이다)이며; m은 1 또는 2이고; n 은 2내지 4이며 ;p는 0, 1 또는 2이다]이다.
- 제1항에 있어서, W 및 X가 CH이고 Y 또는 Z중의 하나가 질소인 화합물.
- 제2항에 있어서, R이 수소인 화합물.
- 제2항에 있어서, R이 일반식의 그룹(여기서, B는 저급알콕시이고, m은 1이다)인 화합물.
- 제2항에 있어서, R이 일반식의 그룹(여기서, R1은 수소이고; R2, R3및 R4는 저급알킬이며; p는 0이다)인 화합물.
- 제3항에 있어서, 3-(1-피페라지닐)티에노[2, 3-b]피리딘인 화합물.
- 제3항에 있어서, 3-(1-피페라지닐)티에노[2, 3-c]피리딘인 화합물.
- 제2항에 있어서, 1-{4-[3-[4-(티에노[2, 3-b]피리딘-3-일)-1-피페라지닐〕프로폭시]-3-메톡시페닐} 에톤온인 화합물.
- 제2항에 있어서, 3-{4-[1-(티에노[2,3-b]피리딘-3-일)-4-피페라지닐]부틸]-2, 5, 5-트리메틸-4-티아졸리딘온인 화합물.
- 제1항에 따른 화합물과 적합한 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
- 항전신병성 활성을 갖는 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의용도.
- a)하기 일반식(3)의 화합물을 피페라진과 반응시켜 R이 수소인 하기 일반식(1)의 화합물을 수득하고, b) 단계a)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 일반식(6)의할라이드와 임의로 반응시켜 R이 수소를 제외한 제1항에서 정의한 바와같은 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 제1항에서 정의한 화합물을 제조하는 방법.RHal (6)상기식에서, W, X, Y 및 Z는 독립적으로 CH 또는 질소이지만, W, X, Y 또는 Z중의 1개 또는 2개는 질소이고; R은 수소, 저급알킬, 일반식의 그룹, 일반식의 그룹, 일반식의 그룹 또는 일반식의 그룹〔여기서, R1, R2, R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 저급알킬기이거나, R1및 R2또는 R3및 R4는 이들에 결합된 탄소와 함께 사이클로알킬 환을 형성하며; A는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐 또는 트리플루오레메틸이고; B는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시, 아미노, 아미노저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 일반식저급알킬의 그룹 또는 일반식의 그룹(여기서, R5는 저급 알콕시, 아미노, 저급알킬아미노 또는 디저급 알킬아미노이다)이며; m은 1 또는 2이고; n은 2내지 4이며; p는 0,1또는 2이다]이고; 일반식(6)에서의 R은 수소를 제외하고는 상기 정의한 바와 같고; Hal은 브롬 또는 염소이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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