KR940005577A - 4-이미노퀴놀린, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents
4-이미노퀴놀린, 이의 제조방법 및 이의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 항바이러스성 작용을 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이이 토우토머형인 일반식(Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물에 관한 것이다.
상기식에서, n, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 R9은 명세서에 정의한 바와 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 토우토머형인 일반식(Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물, 순수형태의 부분입체이성체 또는 이의 부가염 또는 프로드럭(prodrug)(여기서, R3및/또는 R4가 수소이고 Y가 R6또는 CR6R7R8인 화합물은 제외한다).상기식에서, n은 0, 1, 2, 3 또는 4이고, 각 치환체 R1은 서로 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록실, 일킬, 사이클로알킬, 알콕시, 알콕시(알콕시), 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 니트로, 아미노, 아지도, 알킬아미노, 디알킬아미드, 피페리디노, 모르폴리노, 1-피롤리디닐, 아실, 아실옥시, 아실아미노, 시아노, 카바모일, 카복실, 알킬옥시카보닐, 하이드록시설포닐 및 설파모일이거나 페닐, 페녹시, 페녹시카보닐, 페닐티오, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 페녹시설포닐, 페닐설포닐옥시, 아닐리노설포닐, 페닐설포닐아미노, 벤조일, 헤테로아로일, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴메틸 라디칼(임의로 서로 독립적으로 R5라디칼로 5개까지 치환되며, 여기서, R5는 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, 아지도, 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬옥시카보닐, 페닐, 페녹시 또는 헤테로아릴일수 있다)이며, X는 산소, 황, 셀레늄 또는 치환된 질소 N-R2또는 N-O-R2(여기서, R2는 하기에 정의되는 바와 같다)이고, Y는 R6, O-R6, S-R6, N-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7R8(여기서, R6, R7및 R8은 하기에 정의되는 바와 같다)이고, R2, R6, R7및 R8은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알키닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록시, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된(사이클로알킬)-(알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된(사이클로알케닐)-(알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬카보닐; 불소, 염소 도는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐카바모닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(사이클로알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알케닐)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(사이클로알케닐)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(사이클로알킬)-(알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알케닐)-(알킬)카보닐; 불소, 염소, 브롬, 하이드록실, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 알킬티오에 의해 임의로 치환된 알킬옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알키닐옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알킬티오카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐티오카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알킬아미노-또는 디알킬아미노카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐설포닐; 또는 아릴, 아릴카보닐, 아릴(티오카보닐), (아릴티오)카보닐, (아릴티오)티오카보닐, 아릴옥시카보닐, (아릴아미노)티오카보닐, 아릴설포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐, 아릴알케닐카보닐 또는 아릴알콕시카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 상기 정의된 바와 같은 R5라디칼에 의해 5개까지 치환된다); 또는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로알릴알킬카보닐 또는 헤테로아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적인 R5라디칼에 의해 3개까지 치환된다)일 수 있고, R3및 R4은 동일하거나 상이하고 서로 독립적으로 수소; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알케닐; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알킬; 불소, 염소, 하아드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알케닐; 또는 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬(이것은 서로 독립적이고, 상기 정의한 바와 같은 R5라디칼에 의해 5개 까지 치환된다)이고, R3및 R4는 또한 함께 이중 결합을 경유하여 결합된 라디칼 =CZ1Z2(여기서, Z1및 Z2는 R3및 R4에 대해 상기 정의된 것과 같다)일 수 있다.
- 제1항에 있어서, n은 0, 1, 2 또는 3이고, 각 치환체 R1은 서로 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록실, C1-C8-알킬, C5-C8-사이클로알킬, C1-C8-알콕시, (C1-C6-알콕시)-(C1-C4-알콕시), C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설피닐, C1-C6-알킬설포닐, 니트로, 아미노, 아지노, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미드, 피페리디노, 모르폴리노, 1-피롤리디닐, C1-C6-아실, C1-C6-아실옥시, C1-C6아실아미노, 시아노, 카바모일, 카복실, (C1-C6-알킬)-옥시카보닐, 하이드록시설포닐 및 설파모일이거나 페닐, 페녹시, 페녹시카보닐, 페닐티오, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 페녹시설포닐, 페닐설포닐옥시, 페닐설포닐아미노, 벤조일, 헤테로아로일, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴메틸라디칼(임의로 서로 독립적인 R5라디칼로 3개까지 치환되며), 여기서 R5는 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, 아지노, C1-C6-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설피닐, C1-C6-알킬설포닐, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, (C1-C6-알킬)-옥시카보닐, 페닐, 페녹시 또는 헤테로아릴일 수 있다)이며, X는 산소, 황, 셀레늄 또는 치환된 질소 N-R2또는 N-O-R2(여기서, R2는 하기에 정의되는 바와 같다)이며 Y는 R6, O-R6, S-R6N-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7R8(여기서, R6R7및 R8하기에 정의되는 바와 같다)이고, R2R6R7및 R8동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소;불소, 염소, 브롬, 요오드 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C3-C8-알키닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록시, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시 C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C5-C8-사이클로알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 (C3-C8-사이클로알킬)-(C1-C4-알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C8-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 (C5-C8-사이클로알케닐)-(C1-C4-알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록시, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C3-C8-사이클로알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C3-C8-사이클로알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(C5-C8-사이클로알케닐)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C5-C8-사이클로알킬)-(C1-C3-알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C5-C6-사이클로알케닐)(C1-C3-알킬)카보닐; 불소, 염소, 브롬, 하이드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬-아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알키닐옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬티오카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐티오카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬아미노-또는 디(C1-C8-알킬)아미노카보닐; 불소, 염소, 하이드록실 C1-C4-알콕시 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐아미노- 또는 디(C2-C6-알케닐)아미노카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C4-알킬설포닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐설포닐; 또는 아릴, 알릴카보닐, 아릴(티오카보닐), (아릴티오)카보닐, (아릴티오)타오카보닐, 아릴옥시카보닐, (아릴아미노)티오카보닐, 아릴설포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐, 아릴알케닐카보닐 또는 아릴알콕시카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1 내지 5개를 함유하며, 상기 정의된 바와 같은 R5라디칼에 의해 3개까지 치환된다); 또는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로아릴알킬카보닐 또는 헤테로아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1 내지 3개를 함유하는 R5라디칼에 의해 3개 까지 치환된다)일 수 있고; R3및 R4은 동일하거나 상이하고 서로 독립적으로 수소; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C2-C8-알케닐; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C3-C8-사이클로알케닐; 또는 아릴, 아릴알킬, 헤테로알릴 또는 헤테로아릴알킬(이것은 서로 독립적이고, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1 내지3개를 함유하며 상기 정의한 바와 같은 R5라디칼에 의해 3개까지 치환된다)이고; 또한 R3및 R4가 함께 이종 결합을 경유하여 결합된 라디칼=CZ1Z2(여기서, Z1및 Z2는 R3및 R4에 대해 상기 정의된 것과 같다)일 수 있는 일반식(Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, n이 0, 1 또는 2이고, 각 치환체 R1은 서로 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록실, C1-C6-알킬, C5-C6-사이클로알킬, C1-C4-알콕시, (C1-C4-알콕시)-(C1-C2-알콕시), C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설피닐, C1-C4-알킬설포닐, 니트로, 아미노, 아지노, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미드, C1-C6-아실, C1-C4-아실옥시, C1-C4아실아미노, 시아노, 카바모일, 카복실, (C1-C4-알킬)-옥시카보닐, 또는 페닐, 페녹시, 페녹시카보닐, 페닐티오, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 페녹시설포닐, 페닐설포닐옥시, 페닐설포닐아미노, 벤조일, 헤테로아로일, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴메틸라디칼(임의로 서로 독립적인 R5라디칼로 5개까지 치환되며), 여기서 R5는 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, 아지노, C1-C4-알킬, C3-C6-사이클로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설피닐, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, 페닐, 페녹시 또는 헤테로아릴일 수 있다)이며, X는 산소, 황 또는 치환된 질소 N-R2또는 N-O-R2(여기서, R2는 하기에 정의되는 바와 같다)이며 Y는 R6, O-R6, S-R6N-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7R8(여기서, R6R7및 R8하기에 정의되는 바와 같다)이고, R2R6R7및 R8동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C8-알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐; 불소, 염소, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알키닐; 불소, 염소, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시 C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C3-C6-알키닐; 불소, 염소, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C3-C6-사이클로알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아살옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C5-C6-사이클로알킬; 불소, 염소, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 (C3-C6-사이클로알케틸)-(C1-C2-알킬); 불소, 염소, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C4-알킬카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C6-C6-사이클로알케닐)-(C1-C2-알킬); 불소, 염소, 시아노, 아미노, 머토캅, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, 페닐설포닐, 카복실, 또늠 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C3-C6-사이클로알킬)카보닐; 불소 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C5-C6-사이클로알케닐)카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(C3-C6-사이클로알킬)-(C1-C2-알킬)카보닐; 불소, 염소, 하이드록시 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C3-C6-사이클로알킬)-(C1-C2-알킬)카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (C5-C6-사이클로알케닐)(C1-C2-알킬)-카보닐; 불소, 염소, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬옥시카보닐; 불소, 염소, C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐옥시카보닐; 불소, 염소 C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알키닐옥시카보닐; 불소, 염소 C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬티오카보닐; 불소, 염소, C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐티오카닐보닐; 불소, 염소, C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬아미노- 또는 디(C1-C6-알킬)아미노카보닐; 불소, 염소 C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐아미노- 또는 디(C2-C6-알케닐)아미노카보닐; 불소, 염소 C1-C4-알콕시 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬설포닐; 또는 C2-C6-알케닐설포닐; 또는 아릴, 아릴카보닐, 아릴(티오카보닐), (아릴티오)카보닐, (아릴티오)티오카보닐, 아릴옥시카보닐, (아릴아미노)티오카보닐, 아릴설포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐, 아릴알케닐카보닐 또는 아릴알콕시카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이로, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1내지 4개를 함유하며, 상기 정의된 바와 같은 R5라디칼에 의해 3개까지 치환된다); 또는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로아릴알키카보닐 또는 헤테로아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1내지 3개를 함유하는 R5라디칼에 의히 3개까지 치환된다)일 수 있고; R3및 R4은 동일하거나 상이하고 서로 독립적으로 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬; 불소 염소, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐 또는 C1-C4-알킬설피닐에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐 또는 C1-C4-알킬설피닐에 의해 임의로 치환된 C3-C6-사이클로알킬; 불소, 염소, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐 또는 C1-C4-알킬설피닐에 의해 임의로 치환된 C3-C6-사이클로알케닐; 또는 아릴, 아릴아킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬(이것은 서로 독립적이고, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1내지 3개를 함유할 수 있으며, 상기 정의한 바와 같은 R5라디칼에 위해 3개까지 치환된다)이고, R3또는 R4중 하나는 수소일 수 있거나, R3및 R4는 또한 함께 이중결합을 경유하여 결합된 라디칼 =C-Z1Z2(여기서, Z1및 Z2는 R3및 R4에 대해 상기 정의된 것과 같다)일 수 있는 일반식(Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물.
- 제1항에 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, n은 0, 1 또는 2이고, 각 치환체 R1은 서로 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로 메톡시, 하이드록실, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, (C1-C4-알콕시)-(C1-C4-알콕시), C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설피닐, C1-C4-알킬설포닐, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4아실, C1-C4-아실옥시, C1-C4-아실아미노, 시아노, 카바모일, 카복실, (C1-C6-알킬)-옥시카보닐, 또는 페닐, 페녹시, 페녹시카보닐, 페닐티오, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 벤조일, 헤테로아로일, 헤테로알릴 또는 헤테로아릴 메틸 라디칼(임의로 서로 독립적인 R5라디칼에 의해 3개까지 치환되며, 여기서, R5는 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설피닐, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, 페닐 또는 페녹시일 수 있다)이며, X는 산소, 황 또는 치환된 질소 N-R2또는 N-O-R2(여기서, R2는 하기에 정의되는 바와 같다)이며 Y는 R6, O-R6, S-R6N-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7R8(여기서, R6R7및 R8하기에 정의되는 바와 같다)이고, R2R6R7및 R8동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소; 불소, 염소, 브롬, 요오드 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬; 불소, 염소, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C2-C6-알케닐; 불소, 염소, 아미노, 머캅토, 하이드록실C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C3-C6-알키닐; 불소, 염소 C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 페녹시 C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C3-C6-사이클로알킬; C5-C6-사이클로알케닐; (C3-C6-사이클로알킬)-(C1-C2-알킬); (C5-C6-사이클로알케닐)-(C1-C2-알킬); 불소, 염소, 아미노, 머캅토, 하이드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬카보닐; C2-C4-알케닐카보닐, (C3-C6-사이클로알킬)카보닐, (C5-C6-사이클로알케닐)카보닐, (C3-C6-사이클로알킬)-(C1-C2-알킬)카보닐, (C5-C6-사이클로알키닐)-(C1-C2-알킬)카보닐, 불소, 염소, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬옥시카보닐; C2-C6-알케닐옥시카보닐, C2-C6-알키닐옥시카보닐, C1-C6-알킬티오카보닐, C2-C6-알케닐티오시카보닐, C1-C6-알킬아미노- 또는 디(C1-C6-알킬)아미노카보닐, C2-C6-알케닐아미노- 또는 디(C2-C4-알케닐)아미노카보닐, C1-C6-알키설포닐, C2-C6-알케닐설포닐, 또는 아릴, 아릴카보닐, 아릴(티오카보닐), (아릴티오)카보닐, (아릴티오)티오카보닐, 아릴옥시카보닐, (아릴아미노)티오카보닐, 아릴설포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐, 아릴알케닐카보닐 또는 아릴알콕시카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적으로, 각 경우에서 알킬 라디칼은 탄소원자 1 내지 3개를 함유할 수 있고, 상기 정의된 바와 같은 R5라디칼에 의해 2개 까지 치환된다); 또는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로알릴알케닐, 헤테로아릴알킬카보닐 또는 헤테로아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 각 경우에는 아킬 라디칼은 탄소원자 1 내지 2개를 함유할 수 있는 R5라디칼에 의해 2개 까지 치환된다)일 수 있고; R3및 R4은 동일하거나 상이하고 서로 독립적으로 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설포닐, C1-C4-알킬설피닐, 또는 카복실에 의해 임의로 치환된 C1-C6-알킬;불소 또는 염소에 의해 임의로 치환된 C2-C66-알케닐;C3-C6-사이클로알킬, 불소 도는 염소에 의해 임의로 치환된 C5-C6-사이클로알케닐; 또는 아릴, 아릴알킬, 헤테로알릴 또는 헤테로아릴알킬(이것은 서로 독립적으로, 각 경우에 알킬 라디칼은 탄소원자 1 또는 2개를 함유할 수 있고 상기 정의한 바와 같은 R5라디칼에 의해 3개 까지 치환된다)이고, 라디칼 R3또는 R4중 하나는 수소일 수 있고, 또는 R3및 R4는 함께 이중결합을 경유하여 결합된 라디칼=C-Z1Z2(여기서, Z1및 Z2는 R3R4에 대한 상기 정의된 것과 같다)일 수 있는 일반식 (Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물.
- 약제로서 사용하기 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 토우토머형인 일반식(Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물 순수형태의 부분입체이성체 또는 혼합물 형태의 부분입체이성체, 또는 이의 부가염 또는 프로드럭(prodrug)상기식에서, n은, 0,1,2,3 또는 4이고, 각 치환체 R1은 서로 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록실, 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 알콕시(알콕시), 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 니트로, 아미노, 아지도, 알킬아미노, 디알킬아미드, 피페리디노, 모르폴리노, 1-피롤리디닐, 아실, 아실옥시, 아실아미노, 시아노, 카바모일, 카복실, 알킬옥시카보닐, 하이드록시설포닐 및 설파모일이거나 페닐, 페녹시, 페녹시카보닐, 페닐티오, 페닐설피닐, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 페녹시설포닐, 페닐설포닐옥시, 아닐리노설포닐, 페닐설포닐아미노, 벤조일, 헤테로아로일, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴메틸 라디칼(임의로 서로 독립적인 R6라디칼로 5개까지 치환되며, 여기서, R5는 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, 아지도, 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬옥시카보닐, 페닐, 페녹시 또는 헤테로아릴일수 있다)이며, X는 산소, 황, 셀레늄 또는 치환된 질소 N-R2또는 N-O-R2(여기서, R2는 하기에 정의되는 바와 같다)이며, Y는 R6, O-R6, S-R6, N-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7R8(여기서, R6, R7및 R8은 하기에 정의되는 바와 같다)이고, R2, R6, R7및 R8은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알키닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머칼토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 (사이클로알킬; -(알킬);불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치화된(사이클로알케닐)-(알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알칼카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알케닐)카보닐;불소,염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알킬)-(알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이크로알케닐)-(알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 알킬티오에 의해 임의로 치환된 알킬옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알키닐옥시카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알킬티오카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐티오카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알킬아미노 - 또는 디알킬아미노카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐아미노 - 또는 디알케닐아미노카보닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알킬설포닐; 불소, 염소, 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐설포닐; 또는 아릴, 아릴카보닐, 아릴(티오카보닐), (아릴티오)카보닐, (아릴티오)티오카보닐, 아릴옥시카보닐, (아릴아미노)티오카보닐, 아릴설포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐, 아릴알케닐카보닐 또는 아릴알콕시카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 상기 정의된 바와 같은 R5라디칼에 의해 5개까지 치환된다); 또는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로 아릴알킬카보닐 또는 헤테로아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적인 R5라디칼에 의해 3개 까지 치환된다)일 수 있고; R3및 R4은 동일하거나 상이하고 서로 독립적으로 수소; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알케닐; 불소, 염소,불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알킬; 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 머캅토, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 알킬설피닐, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알케닐; 또는 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬(이것은 서로 독립적이고, 상기 정의한 바와 같은 R5라디칼에 의해 5개 까지 치환된다)이고, R3및 R4는 또한 함께 이중 결합을 경유하여 결합된 라디칼 =CZ1Z2(여기서, Z1및 Z2는 R3및 R4에 대해 상기 정의된 것과 같다)일 수 있고 R3및 R4, 또는 R3및 Y는 추가로 또한 불소, 염소, 하이드록실, 아미노, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아실옥시, 벤조일옥시, 알콕시, 알킬티오, 옥소, 티옥소, 카복실, 카바모일 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 포화 또는 불포화 카보 - 또는 헤테로사이클릭 환의 일부일 수 있다.
- 바이러스에 의해 유발된 질환의 예방 및/또는 치료용 약제의 제조에 대한 제5항에 따른 화합물의 용도.
- A) Y가 R6, O-R6, S-R6, N-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7R8이고 라디칼, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 R8은 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같은, X가 산소일 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰb), 또는 X가 N-R2=N-H인 경우를 제외하고, 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰa) 또는 (Ⅰb)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅱ), (Ⅱa), (Ⅱc) 또는 (Ⅱd)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, B) X및 라디칼 R1, R2, R3, R4, R5및 R6은 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같고 Y는 H, OH, SH, NH2또는 NHR6인 일반식(Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)를 일반식(Ⅳ)의 시약과 반응시킴에 의해 X, Y 및 라디칼 R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 R8은 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같고, X는 산소인 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰb)의 화합물을 황화제와 반응시킴에 의해 X가 황이고 R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 R8은 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰb)의 화합물을 제조하거나, D) X 및 R2, R3, R4, 및 R5가 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같고 Y는 O-R6, S-R6또는 N-R6R7인 일반식(Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물을 제조하기 위해, 탈수제 존재하에서 X 및 R2, R3, R4, 및 R5가 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키거나, E) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 폐환시킴에 의해 X가 산소이고, Y, R1, R2, R3, R4및 R5가 제1항 내지 제4항에 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰb)의 화합물을 제조함을 특징으로 하여, 제1항 내지 제4항에 따른 일반식(Ⅰ), (Ⅰa), (Ⅰb) 또는 (Ⅰc)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, n, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 R8은 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같고, 일반식(Ⅲ)에서, Y는 R6, O-R6, S-R6, N-R6R7, N=C-R6R7, N=C-R6R7또는 C-R6R7또는 C-R6R7또는 C-R6R7R8(여기서, R6, R7및 R8은 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같다)일 수 있고, 일반식(Ⅳ)에서 R8는 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같고, R2, R6, R7및 R8는 수소를 제외하고는 제1항 내지 제4항에서 정의된 바와 같으며, 일반식(Ⅴ)에서, R9는 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알칼아미노, 디알칼아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬; 발소 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소티옥소, 카복실, 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알키닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아마노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포니, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 사이클로알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 (사이클로알킬)-(알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 (사이클로알케닐)-(알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 하이드록실, 이실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬설포닐, 페닐설포닐, 옥소, 티옥소, 카복실 또는 카바모일에 의해 임의로 치환된 알킬카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 알케닐카보닐; 불소, 염소 도는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(사이클로알킬)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알케닐)카보닐; 불소, 염소 또는 하이드록실, 알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된(사이클로알킬)-(알킬)카보닐;불소, 염소 또는 하이드록실,알콕시, 옥소 또는 페닐에 의해 임의로 치환된 (사이클로알케닐)-(알킬)카보닐; 또는 아릴, 아릴카보닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카보닐 또는 아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적이고, 상기 정의된 바와 같은 R5라디칼에 의해 5개 까지 치환된다); 또는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로아릴알킬카보닐 또는 헤테로아릴알케닐카보닐(여기서, 이들은 서로 독립적인 R5라디칼에 의해 3개까지 치환된다)일 수 있고; Z는 이탈그룹이다.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 화합물의 활성양을 포함하는 약제.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 화합물을 적합한 제제 형태로 제조함을 특징으로 하는 약제의 제조방법.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여 바이러스성 질병을 예방하거나 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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