KR930702307A - 카르보스티릴 유도체 및 혈소판 응집 억제제 - Google Patents
카르보스티릴 유도체 및 혈소판 응집 억제제Info
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Abstract
본 발명은 하기 구조식의 카르보스티릴 유도체를 제공한다.
[상기식에서, A,R 및 W는 상기 정의한 바와같고; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치사이의 탄소간 결합은 단일결합 또는 이중결합을 나타낸다.]
상기 카르보스티릴 유도체는 혈소판 응집 억제제로서 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (133)
- 하기 구조식(1A)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염:
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- (상기식에서, A는 알킬렌기를 나타낸다.
-
- [상기식들에서, R1은 기(여기에서, ℓ및 m은 각각 0 또는 1을 나타낸다. B는 저급 알킬렌기를 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R7및 R8은 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기를 나타낸다. 또한, R7및 R8은 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R7및 R8사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5-또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있다. 상기 복소환은 히드록실기, -저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급 알킬기-치환 또는 비치환아미노기 저급 알콕시-저급 알콕시기, 옥소기 및 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노 카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있다. 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있다.); 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기; 카르복시기-치환 저급 알킬기; 치환기로서, 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기를 갖는 저급 알킬기; 히드록실기-함유 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 피롤리딘 고리상에, 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기; 또는 기-SO2-D-R9(여기에서, D는 저급 알킬렌기를 나타낸다. R9는 1∼3개의 할로겐원자 또는 질소원자를 갖는 5-또는 6-원 포화 또는 불포화 복소환 잔기를 나타낸다. 상기 복소환은 치환기로서, 히드록실기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시카르보닐기, 또는 저급알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기를 가질 수 있다.)를 나타낸다.
- R2는 수소원자; 시클로알킬 저급 알킬기; 시클로알킬기; 페닐기; 페닐 고리상에, 치환기(들)로서 할로겐원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카르복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 티에닐-치환 저급 알킬기; 시클로알킬 카르보닐기;벤조일기; 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기; 페닐-저급 알킬 술포닐기;페닐 술포닐기; 또는 시클로알킬-저급 알킬술포닐기를 나타낸다.
- R1및 R2는 그들이 결합되는 질소원자와 함께 피롤리디닐기를 형성할 수 있다. 상기 피롤리디닐기는 히드록실기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급 알콕시 카르보닐기, 피페리디닐카르보닐기 및 시클로알킬-저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼2개의 치환기를 갖는다.
- R3는 수소원자; 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기; 카르복시-치환저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기; 기(여기에서, E는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬렌기를 나타낸다. n은 0 또는 1을 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R10및 R11은 수소원자; 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기; 또는 저급 알카노일기를 나타낸다. 또한, R10및 R11은 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R10및 R11사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5- 또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있다. 상기 복소환은 히드록실기; 옥소기; 저급 알콕시-저급 알콕시기; 저급알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 및 저급 알킬-치환 또는 비치환 아미노기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있다. 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있다); 또는 피롤리딘 고리상에, 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기를 나타낸다.
- R4는 수소원자; 시클로알킬기; 시클로알킬-저급 알킬기; 페닐고리 상의 치환기(들)로서 할로겐 원자, 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐기; 티에닐-치환저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 또는 테트라히드로 피라닐-치환 저급 알킬기를 나타낸다.
- Y는,또는를 나타낸다.
- 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R5및 R6은 수소원자; 저급알킬기; 시클로알킬기; 시클로알킬-저급 알킬기; 또는 피페리디닐 고리상에 치환기로서, 저급알콕시-저급알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 피페리디닐-저급 알킬기를 나타낸다.].
- W는 산소원자 또는 황원자를 나타낸다.
- 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 단일 또는 이중 결합을 나타낸다.]
- 단, W가 산소원자이고 R1이 히드록실기-함유 저급 알킬기일때, R2는 수소원자, 시클로알킬기 및 페닐기상의 치환기(들)로서, 저급 알콕시기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 갖는 페닐 저급알킬기이어서는 안된다.
- 또는, R1및 R2가 피톨리디닐기를 형성할때, 피롤리디닐기는 히드록실기 또는 히드록실기-함유 저급 알킬기로 치환된 피롤리디닐기이어서는 안된다.]
- 제1항에 있어서, W가 산소원자인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제1항에 있어서, W가 황원자인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제2항에 있어서, RA가(여기에서, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제2항에 있어서, RA가(여기에서, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제2항에 있어서, RA가(여기에서, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제4항에 있어서, R1이(여기에서, ℓ,m,B,R7및 R8은 제1항에서 정의한 바와 같다.)인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제4항에 있어서, R1이 기 -SO2-D-R9(여기에서, D 및 R9는 제1항에 정의한 바와 같다)인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
- 제4항에 있어서, R1및 R2가 그들이 결합되는 질소원자와 함께 피롤리디닐기를 형성하며 상기 필롤리디닐기는 히드록실기, 저급 알콕시-저급알콕시기, 저급 알콕시-저급알콕시기 또는 히드록실기를 갖는 저급 알킬기, 저급 알콕시카르보닐기, 피페리디닐카르보닐기 및 시클로알킬-저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼2개의 치환기를 갖는 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제4항에 있어서, R1이 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기, 카르복시기-치환 저급 알킬기, 치환기로서 저급 알킬기 치환 또는 비치환 아미노카르보닐기를 갖는 저급 알킬기; 히드록실기-함유 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 피리디닐-치환 저급 알킬기, 또는 피롤리딘 고리상의 치환기(들)로서 저급알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제7항에 있어서, R2가 페닐 고리상의 치환기(들)로서 할로겐 원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카르복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제7항에 있어서, R2가 수소원자, 시클로알킬-저급 알킬기, 시클로알킬기, 페닐기, 피리딜-치환 저급알킬기, 티에닐-치환 저급 알킬기, 시클로알킬카르보닐기, 벤조일기, 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬술포닐기, 페닐술포닐기 또는 시클로알킬 저급 알킬술포닐기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제8항에 있어서, R2가 페닐 고리상의 치환기(들)로서 할로겐 원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카로복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제8항에 있어서, R2가 수소원자, 시클로알킬-저급 알킬기, 시클로알킬기, 페닐기, 피리딜-치환 저급알킬기, 티에닐-치환 저급 알킬기, 시클로알킬카르보닐기, 벤조일기, 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬술포닐, 페닐술포닐기 또는 시클로알킬 저급 알킬술포닐기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제9항에 있어서, R2가 페닐고리상의 치환기(들)로서 할로겐원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카르복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제9항에 있어서, R2가 수소원자, 시클로알킬-저급 알킬기, 시클로알킬기, 페닐기, 피리딜-치환 저급알킬기, 티에닐-치환 저급 알킬기, 시클로알킬카르보닐기, 벤조일기, 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬술포닐기, 페닐 술포닐기 또는 시클로알킬 저급 알킬술포닐기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제10항에 있어서, R2가 페닐 고리상의 치환기(들)로서, 할로겐 원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카르복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제10항에 있어서, R2가 수소원자, 시클로아릴-저급 알킬기, 시클로알킬기, 페닐기, 피리딜-치환 저급알킬기, 티에닐-치환 저급 알킬기, 시클로알킬카르보닐기, 벤조일기, 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬술포닐기, 페닐 술포닐기 또는 시클로알킬 저급 알킬술포닐기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제11항에 있어서, ℓ은 0이고; R7인 R8은 그들이 결합하는 질소원자와 함께 그리고 R7및 R8사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5- 또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있으며; 상기 복소환은 히드록실기, 저급알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급알킬기-치환 또는 비치환 아미노기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 옥소기 및 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있으며; 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있는 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제11항에 있어서, ℓ은 0이고, 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R7및 R8은 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제12항에 있어서, ℓ은 0이고; R7및 R8은 그들이 결합하는 질소원자와 함께 그리고 R7및 R8사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5- 또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있으며; 상기 복소환은 히드록실기, 저급알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급알킬기-치환 또는 비치환 아미노기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 옥소기 및 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있으며; 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있는 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제12항에 있어서, ℓ은 0이고, 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R7및 R8은 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제11항 또는 제12항에 있어서, ℓ이 1인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제13항 내지 22항 중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합이 단일 결합인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제13항 내지 22항 중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합이 단일 결합인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제19항 또는 21항에 있어서, 복소환이 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 이소티아졸리디닐 또는 3,4,5,6-테트라히드로-1,2-티아지닐인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제5항에 있어서, R3가(여기에서, E,n,R10및 R11은 제1항에 정의한 바와 같다) 인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제5항에 있어서, R3가 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 카르복시기-치환 저급 알킬기, 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기, 또는 피롤리딘 고리상의 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐 저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제27항에 있어서, R10및 R11이 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R10및 R11사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5-또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있으며; 상기 복소환은 히드록실기, 옥소기, 저급알콕시-저급 알콕시기-저급 알콕시기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 및 저급알킬-치환 또는 비치환 아미노기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있으며; 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있는 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제27항에 있어서, 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R10및 R11이 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제27항 또는 제28항에 있어서, R4가 시클로알킬기, 시클로알킬-저급 알킬기, 페닐고리상의 치환기(들)로서 할로겐 원자, 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기 또는 티에닐-치환 저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제27항 또는 제28항에 있어서, R1가 수소원자, 페닐기, 피리딜-치환 저급 알킬기, 이미다졸일-치환 저급 알킬기 또는 테트라히드로 피라닐-치환 저급 알킬기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제29항에 있어서, 복소환이 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 이소티아졸리디닐 또는 3,4,5,6-테트라히드로-1,2-티아지닐인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제28항 내지 제30항중 어느 한 항에 있어서, 카르보스틸리 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합이 단일 결합인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제28항 내지 제30항중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합이 이중결합인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제6항에 있어서, Y가인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제6항에 있어서, Y가인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제36항 또는 제37항에 있어서, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합이 단일 결합인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 제36항 또는 제37항에 있어서, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합이 단일 결합인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
- 6-[4-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸]-N-벤질아미노}부톡시]카르보스티릴.
- 6-{4-[N-(4-히드록시-1-피페리디닐)카르보닐메틸]-N-벤질아미노]부톡시}카르보스티릴.
- 6-[5-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸]-N-클로로벤질}아미노]펜틸옥시]카르보스티릴.
- 6-[3-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸]-N-시크로옥틸아미노}술포닐프로폭시]카르보스티릴.
- 6-[4-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸-N-[(2-티에닐)메틸]아미노}술포닐부톡시]카르보스티릴.
- 7-[4-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸]-N-시클로옥틸매틸 아미노}술포닐부톡시]카르보스티릴.
- 6-[4-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸]-N-(2-클로로벤질)아미노}술포닐부톡시]카르보스티릴.
- 6-[3-{N-[2-(4-히드록시-1-피페리디닐)에틸]-N-시클로옥틸메틸아미노}카르보닐아미노프로폭시]카르보스티릴.
- 활성 성분으로서 하기 구조식(1A)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염을 함유하는 혈소판 응집 억제제.
-
- [상기식에서, A,RA및 W는 제1항에 정의한 바와같고, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합을 단일 결합 또는 이중 결합이다.]
- 활성 성분으로서 하기 구조식(1A)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염을 함유하는 포스포디에스터라제저해제.
-
- [상기식에서, A,RA및 W는 제1항에 정의한 바와같고, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합을 단일 결합 또는 이중 결합이다.]
- 활성 성분으로서 하기 구조식(1A)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염을 함유하는 혈소판 점착 억제제.
-
- [상기식에서, A,RA및 W는 제1항에 정의한 바와같고, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합을 단일 결합 또는 이중 결합이다.]
- 하기 일반식(I)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염을 활성성분으로서 사용하는 혈소판 응집 억제 방법.
-
- [상기식에서, A 및 W는 제1항에 정의한 바와같고, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합을 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.
-
- [상기식들에서, R1은(여기에서, ℓ및 m은 각각 0 또는 1을 나타낸다. B는 저급 알킬렌기를 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R7및 R8은 수소원자, 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기를 나타낸다. 또한, R7및 R8은 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R7및 R8사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5-또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있다. 상기 복소환은 히드록실기, -저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급 알킬기-치환 또는 비치환아미노기 저급알콕시-저급 알콕시기, 옥소기 및 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노 카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있다. 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있다.); 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기; 카르복시기-치환 저급 알킬기; 치환기로서, 저급 알킬기-치환 또는 비치환 아미노카르보닐기를 갖는 저급 알킬기; 히드록실기-함유 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기;피롤리딘 고리상에, 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기; 또는 기 -SO2-D-R9(여기에서, D는 저급 알킬렌기를 나타낸다. R9는 1∼3개의 할로겐원자 또는 질소원자를 갖는 5- 또는 6-원 포화 또는 불포화 복소환 잔기를 나타낸다. 상기 복소환은 치환기로서, 히드록실기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시카르보닐기, 또는 저급 알콕시 -저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기를 가질 수 있다.)를 나타낸다.
- R2는 수소원자; 시클로알킬 저급 알킬기; 시클로알킬기; 페닐기; 페닐 고리상에, 치환기(들)로서 할로겐원자, 저급 알킬기, 시아노기, 카르복시기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 티에닐-치환 저급 알킬기; 시클로알킬 카르보닐기; 벤조일기; 테트라히드로피라닐 -치환 저급 알킬기; 페닐-저급 알킬 술포닐기; 페닐 술포닐기; 또는 시클로알킬 -저급 알킬술포닐기를 나타낸다.
- R1및 R2는 그들이 결합되는 질소원자와 함께 피롤리디닐기를 형성할 수 있다. 상기 피롤리디닐기는 히드록실기, 저급 알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 저급 알콕시 카르보닐기, 피페리디닐카르보닐기 및 시클로알킬-저급 알킬기- 치환 또는 비치환 아미노카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼2개의 치환기를 갖는다.
- R3는 수소원자; 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기; 카르복시 -치환저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐기 -치환 저급 알킬기;(여기에서, E는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬렌기를 나타낸다. n은 0 또는 1을 나타낸다. 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R10및 R11은 수소원자; 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기; 또는 저급 알카노일기를 나타낸다. 또한, R10및 R11은 그들이 결합되는 질소원자와 함께 그리고 R10및 R11사이에 존재할 수 있는 또다른 질소, 산소 또는 황원자와 함께 또는 없이 5- 또는 6-원 포화 복소환을 형성할 수 있다. 상기 복소환은 히드록실기; 옥소기; 저급 알콕시-저급 알콕시기; 저급 알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 저급 알킬기 및 저급 알킬-치환 또는 비치환 아미노기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 치환기를 가질 수 있다. 상기 복소환은 또한 치환기로서 저급 알킬렌디옥시기를 가질 수 있다); 또는 피롤리딘 고리상에, 치환기(들)로서 저급 알킬기, 저급 알콕시-저급 알콕시기 및 히드록실기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 피롤리디닐-저급 알킬기를 나타낸다.
- R4는 수소원자; 시클로알킬기; 시클로알킬-저급 알킬기; 페닐고리 상의 치환기(들)로서 할로겐 원자, 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 구성된 군으로 부터 선택된 1∼3개의 기를 가질 수 있는 페닐-저급알킬기; 페닐기; 티에닐-치환저급 알킬기; 피리딜-치환 저급 알킬기; 이미다졸일-치환 저급 알킬기; 또는 테트라히드로피라닐-치환 저급 알킬기를 나타낸다.
- Y는를 나타낸다.
- 동일하거나 상이할 수 있는 각각의 R5및 R6은 수소원자; 시클로알킬기; 시클로알킬-저급 알킬기; 또는 피페리디닐 고리상에 치환기로서, 저급알콕시-저급알콕시기 또는 히드록실기를 가질 수 있는 피페리디닐-저급 알킬기를 나타낸다.]}.
- 하기 구조식(1)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염을 활성성분으로서 사용하는 포스포디에스터라제 저해 방법.
-
- [상기식에서, A 및 W는 제1항에 정의한 바와같고, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합을 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고; R은 제51항에 정의한 바와 같다.].
- 활성 성분으로서 하기 구조식(1)의 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염을 사용하는 혈소판 점착 억제방법.
-
- [상기식에서, A 및 W는 제1항에 정의한 바와같고, 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합을 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고; R은 제51항에 정의한 바와 같다.].
- 하기 구조식(2)로 표시되는 화합물(2)를 하기 구조식(3)으로 표시되는 화합물(3)과 적절한 용매내에서 또는 용매없이 염기성 화합물 존재 또는 부재하에 반응시키는 하기 구조식(1a)로 표시되는 화합물(1a)의 제조방법.
-
- [상기식에서, A 및 W는 상기 정의한 바와 같고; RA는(여기에서, R1및 R2는 상기 정의한 바와같다.)를 나타내고; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와 같다.]
-
- [상기식에서, A,W는 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와 같고; X는 할로겐 원자, 저급 알칸술포닐옥시기, 아릴술포닐옥시기 또는 아르알킬술포닐옥시기를 나타낸다.]
- Ra- H (3)
- [상기식에서, Ra는 상기와 정의한 바와 같다]
- 하기 구조식(4)로 표시되는 화합물(4)를 하기 구조식(5)로 표시되는 화합물(5)와 적절한 용매내에서 탈할로겐화제로서 사용되는 염기성 화합물 존재하에 반응시키는 하기 구조식(1)로 표시되는 화합물(1)의 제조방법.
-
- [상기식에서, A,R,W 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합 상기 정의한 바와 같다.]
-
- [상기식에서, W 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합 상기 정의한 바와 같다.]
- X-A-R (5)
- [상기식에서, X,A 및 R은 상기 정의한 바와같다]
- 하기 구조식(6)으로 표시되는 화합물(6)을 하기 구조식(7)로 표시되는 화합물(7)과 적절한 용매내에서 또는 용매없이 염기성 화합물 존재 또는 부재하에 반응시키는 하기 구조식(1b)로 표시되는 화합물(1b)의 제조방법.
-
- [상기식에서, A,W,R3,R4및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같다.]
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- [상기식에서, A,W 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같고; X는 할로겐 원자를 나타낸다.]
-
- [상기식에서, R3및 R4는 상기 정의한 바와 같다]
- 하기 구조식(8)로 표시되는 화합물(8)을 하기 구조식(9)로 표시되는 화합물(9)와 적절한 용매내에서 반응시키는 하기 구조식(1c)로 표시되는 카르보스티릴 유도체(1c)의 제조방법.
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- [상기식에서, A,R5,R6및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와 같다.]
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- [상기식에서, A,W 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같고; X는 할로겐 원자를 나타낸다.]
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- [상기식에서, R3및 R4는 상기 정의한 바와 같다]
- 하기 구조식(24)으로 표시되는 화합물(24)을 하기 구조식(25)로 표시되는 화합물(25)와 적절한 용매내에서 또는 용매없이 염기성 화합물 존재 또는 부재하에 반응시키는 하기 구조식 (1m)로 표시되는 카르보스티릴 유도체(1m)의 제조방법.
-
- [상기식에서, A,W,R2및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같고; D는 저급알킬렌기를 나타내고; R9b는 치환기(들)로서 히드록실기, 저급알콕시-저급 알콕시기, 저급 알콕시카르보닐기 또는 저급 알콕시-저급 알콕시기 또는 히드록실기로 치환될 수 있는 저급 알킬기를 가질 수 있는 1∼3개의 질소원자를 함유하는 5-또는 6-원포화 또는 불포화 복소환 잔기를 나타낸다.]
-
- [상기식에서, A,R2,D 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같고; R9a는 할로겐 원자를 나타낸다.]
- R9b-H (25)
- [상기식에서, R9b는 상기 정의한 바와같다.]
- 하기 구조식(1n)으로 표시되는 화합물(1n)을 P2S5또는 로우슨 시약과 반응시키는 하기 구조식(1o)로 표시되는 카르보스티릴 유도체(1o)의 제조방법.
-
- [상기 식에서, A,R 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같다.]
-
- [상기 식에서, A,R 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같다.]
- 하기 구조식(76)으로 표시되는 화합물(76)을 P2S5또는 로우슨 시약과 반응시키는 하기 구조식(1s)로 표시되는 카르보스티릴 유도체(1s)의 제조방법.
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- [상기식에서, A,R5,R6,W 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같다.]
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- [상기식에서, A,R5,R6,W 및 카르보스티릴 골격의 3- 및 4-위치 사이의 탄소간 결합은 상기 정의한 바와같다.]
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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