AR050084A1 - Derivados de bencimidazolona como inhibidores de hsp90 - Google Patents

Derivados de bencimidazolona como inhibidores de hsp90

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Abstract

Se refiere al uso de compuestos de benzoimidazolona y sales de los mismos, en el tratamiento de enfermedades proliferativas, y para la fabricacion de preparaciones farmacéuticas que comprenden compuestos de benzoimidazolona, a compuestos de benzoimidazolona y a un proceso para la preparacion de los compuestos de benzoimidazolona. Reivindicacion 4: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) en donde: R1 es H, halogeno, alquilo inferior sustituido o insustituido; R2 es H, halogeno, alquilo inferior sustituido o insustituido, carboxilo, COR5, SO2R5, CX2R5, CXHR5, CH2R5, CHR5R6, CR5(R6)2, o C(R5)2R6; R3 es H, alquilo inferior sustituido o insustituido, halogeno, -SO2NH2, o formula 2, R4 es OH; R5 es alquilo inferior; -(CH2)n- NR62; -YR6; -Y(CH2)m-NR62; formulas 3, 4 o 5; n es 1 o 2, m es 2 o 3; X es halogeno; Y1 es alquileno, O, S o N; Y2 e Y3 son cada uno independientemente metileno, O o NR; R6 es H, alquilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilo fusionado, heterociclilo fusionado, o NR9 R10 forman juntos un anillo heterocíclico con el átomo de N; forman un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno, oxígeno o azufrre (por ejemplo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidino, morfolinilo, imidazolinilo, piperazinilo, o alquilo inferior-piperazinilo); cicloalaquilo como se define anteriormente, en especial cicloalaquilo C3-6, alcanoílo inferior (de preferencia como un solo sustituyente de amino, o en combinacion con otra de las fracciones que no son acilo recién mencionadas), y benzoílo, o fenil-alcanoílo inferior (de preferencia como un solo sustituyente de amino, o en combinacion con otra de las fracciones que no son acilo recién mencionadas), ciano, ciano-alquilo inferior, tal como ciano-metilo, amidino, N-hidroxi-amidino, amidino-alquilo inferior, tal como -metilo o N-hidroxi-amidino-alquilo inferior, tal como -metilo; R7 es alquilo inferior, halogeno, alcoxilo inferior, o -Y1-(CH2)p -N(R8) (H); p es de 1 a 3; R8 es H o alquilo inferior, o sales farmacéuticasmente aceptables del mismo.
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